Особые условия
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом. Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени
Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения
Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.
На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции по применению таблеток Доксазозин, принимать их необходимо строго перорально вне зависимости от приема пищи, один раз в сутки, запивая половиной стакана чистой воды.
В аннотации указано, что время приема должно быть каждый день одним и тем же, чтобы фармакинетика и фармакодинамика препарата развивались в едином темпе. Рассматривать дозировку Доксазозина для пациентов с артериальной гипертензией необходимости нет, поэтому достаточно отметить, что больные с доброкачественной гиперплазией простаты должны принимать от 2 до 4 мг лекарства в сутки.
Соответственно, это может быть одна таблетка большой концентрации доксазозина или две таблетки малой концентрации действующего вещества. Максимально допустимая доза – 8 мг в день. Курс терапии определяется, как правило, темпами улучшения состояния больного (либо их отсутствием), однако средняя длительность применения лекарства составляет три-четыре месяца.
Аналоги препарата
Существует множество аналогов Доксазозина. Некоторые из них содержат такое же активное вещество, другие обладают схожим действием, но произведены на основе другого активного компонента. Рассмотрим основные из них.
Структурные
Самые эффективные и недорогие из структурных аналогов представлены ниже. Они изготавливаются на основе того же активного компонента, что и Доксазозин, и обладают таким же механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями. Также такие препараты имеют одинаковые побочные явления. Средняя стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 2).
Таблица 2 – Стоимость основных структурных аналогов Доксазозина
Препарат | Цена |
---|---|
Зоксон | 397-800 рублей |
Камирен | 414-560 рублей |
Артезин | 266-500 рублей |
Кардура | 454-513 рублей |
Другие подобные средства
Кроме структурных аналогов существуют препараты со сходным механизмом действия:
- Празозин. Производится на основе празозина гидрохлорида. Хороший препарат, обладающий гипотензивным, сосудорасширяющим и антидизурическим действием. Выпускается в Германии, поэтому его цена несколько выше. Стоимость – от 680 руб.
- Сетегис. Содержит активное вещество теразозин. Его назначают как моносредство при доброкачественной гиперплазии простаты. Стоимость – от 440 до 825 руб.
- Урапидил. Активный компонент – урапидила гидрохлорид. Выпускается как в капсулах для внутреннего применения, а также в виде раствора для инъекций. Германское средство, качественное и дорогое. Назначается при артериальной гипертензии. Стоимость – от 790 рублей.
Выбор лекарства зависит от индивидуальных особенностей пациента. Не рекомендуется самостоятельно назначать тот или иной препарат, даже если они являются аналогами.
Общая информация
Что представляет собой Доксазозин? Это лекарственное средство, применяемое в лечении патологий, которые сопровождаются повышением артериального давления. Рассмотрим его более подробно.
Лекарственная форма, МНН, сфера применения
Препарат относят к особой лекарственной группе — блокаторам альфа-адренорецепторов. Такие средства имеют влияние на сердечно-сосудистую систему, а также способны расширять сосуды, что приводит к гипотензивному эффекту.
Международное непатентованное название зависит от действующего вещества, которое входит в его состав. В данном случае это название совпадает с торговым наименованием — доксазозин.
Действие Доксазозина
Лекарство применяют в различных сферах медицины, поскольку оно обладает способностью воздействовать на сосуды по всему телу. Чаще всего его назначают в кардиологии для лечения патологий сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются значительным повышением кровяного давления. Также его используют урологи при аденомах простаты или надпочечников.
Формы выпуска и средние цены
Выпускается препарат в одной лекарственной форме — таблетки. Они отличаются содержанием активного компонента — доксазозина. По такому критерию выделяют таблетки, которые содержат 1 мг, 2 мг и 4 мг действующего компонента. В зависимости от этого назначается та или иная схема приема препарата.
Доксазозин является сравнительно недорогим лекарством. Его можно приобрести практически в любой аптеке страны. Средние цены по России в зависимости от производителя и количества действующего компонента представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Доксазозина
Название и количество действующего вещества | Производитель | Цена, руб. |
---|---|---|
Доксазозин 4 мг (60 шт.) | Зентива, Чехия | 620 |
Доксазозин 4 мг (90 штук) | Зентива | 740 |
Доксазозин 2 мг (60 шт.) | Зентива, Чехия | 560 |
Доксазозин 1 мг (30 штук) | Зентива | 210 |
Доксазозин 4 мг (30 шт.) | ФПО, Россия | 260 |
Доксазозин 2 мг (30 штук) | ФПО, Россия | 140 |
Доксазозин 4 мг (30 шт.) | Лугал, Харьков | 310 |
Доксазозин 2 мг (30 штук) | Лугал, Харьков | 130 |
Доксазозин 2 мг (20 шт.) | Белупо | 270 |
Это средние цены, которые могут незначительно отличаться в зависимости от места расположения аптечного магазина. Как правило, лояльной ценовой политикой радуют интернет-аптеки. Они также часто предоставляют бесплатную доставку по городу.
Состав и полезные свойства
В составе лекарства главным ингредиентом выступает действующий компонент — доксазозин. Его относят к классу химических веществ — хиназолинам. Доксазозин обладает способностью избирательно блокировать особые рецепторы — альфа-адренорецепторы. Это обеспечивает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, что способствует расширению стенок сосудов и уменьшению кровяного давления.
Фармакология Доксазозина
Кроме активного вещества, в составе таблеток присутствуют вспомогательные компоненты, которые способствуют скорейшему усвоению препарата. Среди них — кукурузный крахмал, целлюлоза, лактоза. Некоторые производители добавляют другие вспомогательные вещества. Это следует учитывать перед назначением лекарства.
Является ли средство антибиотиком?
Многие пациенты, которым назначают Доксазозин, интересуются, относится ли данный препарат к антибактериальным средствам. Это заблуждение возникло вследствие того, что препарат часто принимается при патологиях мочевыводящей системы, в том числе и инфекционных.
Лекарство не является антибиотиком, оно не воздействует на бактериальную инфекцию. Оно только способно блокировать рецепторы, что приводит к влиянию на кровяное давление в сосудах. Такой препарат можно совмещать с приемом антибиотиков, поскольку не обнаружено никаких негативных последствий при их совместном применении.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
- Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
- Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
- Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
- Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
- Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.
Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.
Побочные явления и меры предосторожности
Препарат имеет множество побочных явлений. В первую очередь, при приеме первой дозы наблюдаются обмороки, головокружение, гипотония, ощущение жара в теле вследствие прилива крови. Также часто возникают:
- периферические отеки;
- нарушение сердечного ритма, тахикардия, брадикардия, стенокардия, боль в области сердца;
- синкопальные состояния;
- ортостатическая гипотензия;
- нарушение мозгового кровообращения;
- боль в голове, головокружение;
- сонливость, апатия;
- проблемы с кроветворением;
- кровотечение из носа;
- одышка;
- онемение конечностей, тремор, потеря сознания;
- проблемы с пищеварением, сухость во рту, диарея или запор, боль в области живота;
- кашель и ринит;
- нарушения мочеиспускания, недержание мочи;
- проблемы со зрением;
- шум в ушах;
- снижение сексуального влечения;
- мышечные спазмы, миалгия;
- аллергические реакции на коже (покраснение, пурпура, зуд, высыпания);
- психические расстройства (тревожность, бессонница, депрессия);
- увеличение массы тела или анорексия.
Часто такие состояния возникают на фоне неправильного приема лекарства или вследствие превышения рекомендованной дозы
Также следует учитывать некоторые меры предосторожности перед применением препарата:
- Нельзя сочетать Доксазозин с алкогольными напитками. Если их принимать одновременно, то это способствует усилению побочного действия лекарства.
- Запрещено увеличивать назначенную врачом суточную дозу. Это приводит к передозировке, что проявляется резким снижением АД и потерей сознания.
- Перед назначением препарата при гиперплазии простаты нужно исключить ее злокачественную этиологию.
- Препарат усиливает действие других антигипертензивных средств.
- Некоторые препараты усиливают действие Доксазозина (другие гипотензивные средства). Другие, наоборот, понижают антигипертензивный эффект лекарства средства. Это часто наблюдается при приеме нестероидных противоспалительных средств (например, Кардиомагнила), симпатомиметиков. Эстрогены повышают АД.
Это следует учитывать перед тем, как назначать препарат. Если пациент долго принимает Доксазозин, то он должен постоянно консультироваться со своим лечащим врачом по поводу возможности использования того или иного лекарства.
Применение при беременности и лактации
В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода. Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.
Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.
Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Доксазозин аналоги
Фармацевтическая группа: альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика: Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».
Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmax удлиняется до 5 часов.
Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Основное выведение — через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% — в неизменном виде). Почками выводится около 10%.
Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.