Состав и действие препарата
Ципротерона ацетат – это основной действующий компонент медикамента. Лекарство производится с применением вспомогательных веществ:
- Крахмала картофельного;
- Магния стеарата;
- Лактозы моногидрата;
- Кремния диоксида коллоидного;
- Кросповидона;
- Талька;
- Натрия лаурилсульфата;
- Гидроксипропилцеллюлозы.
Ципротерон цена которого достаточно невысокая, обладает противоопухолевым, антиандрогенным и прогестагенным эффектом. После применения лекарства наблюдается блокирование андрогенных рецепторов и угнетение действия андрогенов. Дейсчтвие препарата направлено на ингибирование высвобождения гонадотропинов, снижение синтеза андрогенов эндогенного происхождения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, рак печени (активный или в истории болезни), тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболические нарушения (активные или в истории болезни), тяжелая форма диабета с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, менингиома (активная или в истории болезни). Кроме того, у женщин: беременность, период лактации, желтуха в истории болезни или постоянный зуд во время последней беременности, герпес при беременности в истории болезни. У больных с неоперабельным раком простаты с тромбоэмболическими расстройствами в истории болезни, серповидноклеточной анемией или тяжелой формой диабета с сосудистыми изменениями перед использованием ципротерона следует провести тщательную оценку преимуществ и рисков. Всем пациентам перед началом лечения следует пройти обследование печени на гепатотоксичность и наличие новообразований. В случае диагностирования менингиомы лечение должно быть прекращено. Во время лечения следует контролировать количество эритроцитов и функцию надпочечников
Следует проявлять осторожность пациентам с сахарным диабетом и, при необходимости, корректировать дозу противодиабетических препаратов
Если во время лечения высокими дозами ципротерона возникла одышка, то при выполнении дифференциальной диагностики следует принимать во внимание эффект стимулирования дыхания, индуцированного прогестероном и прогестагенами; эти симптомы не требуют лечения. Перед началом лечения женщинам необходимо пройти гинекологические обследование, в том числе обследование груди и цитологию, а также исключить беременность
Во время комбинированной терапии, в случае появления кровянистых выделений из влагалища в течение 3 недель применения ципротерона, не следует прерывать лечение; однако, если кровотечения будут повторяться через нерегулярные промежутки времени, следует пройти гинекологический осмотр для исключения органического заболевания. У мужчин с сексуальными отклонениями потребление алкоголя может снизить эффект препарата. Препараты, содержащие лактозу, не следует применять людям с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Описание действия
Синтетическое производное прогестерона, обладающее гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным эффектом (конкурентное ингибирование действия андрогенов на целевые органы). Оказывает влияние на метаболизм углеводов. После применения перорально почти полностью всасывается. Биодоступность составляет примерно 88%. Проникает в плазму, где более чем на 95% связывается с альбумином. Имеет сродство с жировыми тканями и откладывается в них, а затем постепенно высвобождается. Метаболизируется в печени; первый этап метаболизма происходит с участием CYP 3A4 цитохрома Р-450. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. t1/2 составляет около 41–46 часов.
Инструкция по применению «Ципротерон ацетата»
Режим дозирования лекарственных средств на основе этого вещества рассчитывается индивидуально для каждого пациента, зависит от типа проблем со здоровьем, решить которые должна терапия, общего состояния организма и других факторов.
В инструкции к препаратам, в основе которых лежит cyproterone, содержатся следующие рекомендации по дозированию и длительности курса терапии:
- рак предстательной железы – 2 или 3 таблетки в два или три приема в сутки,
- патологически повышенная активность в сексуальном плане – 1-2 таблетки, со снижением дозы после достижения желаемого лечебного эффекта,
- в период постменопаузы у женщин – не более 50 мг основного действующего вещества в сутки курсом в 3 недели,
- после оперативного удаления матки и придатков – по ¼ или ½ таблетки в день на протяжении полугода и более,
- в качестве средства контрацепции женщинам детородного возраста – по 100 мг (1 таблетке) в день, с первого дня цикла.
Как моносредство, «Ципротерон ацетат» в контрацепции не применяется. Его назначают курсом в 10 дней, параллельно с другими контрацептивами.
Обязательно запивать таблетки на основе этого вещества большим количеством воды. Инъекционное лечение такими препаратами проводится только в условиях стационара, под контролем медицинского специалиста.
Ципротерон: дозировка
Перорально. У мужчин при раке предстательной железы. Пациенты без орхиэктомии: 200–300 мг/день в 2–3 раздельных дозах. Дополнительно во время терапии агонистами GnRH для снижения концентрации мужских половых гормонов: начальный этап — 100 мг 2 ×/день в монотерапии в течение 5–7 дней, далее 100 мг 2 ×/день в течение 3–4 недель в комбинации с агонистом GnRH. При лечении приливов жара у пациентов, получающих аналоги GnRH или после орхэктомии: 50–150 мг/день, в случае необходимости увеличить дозу до 300 мг/день в 3 раздельных дозах. Подавление либидо в мужских сексуальных девиациях. Начальный этап: обычно 50 мг 2 ×/день; в случае необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 2 ×/день или кратковременно до 100 мг 3 ×/день; поддерживающую дозу устанавливать индивидуально, постепенно уменьшая её на 25–50 мг/день с интервалом в несколько недель; следует использовать самую низкую эффективную дозу (обычно 25 мг 2 ×/день) в течение длительного времени, желательно в сочетании с психотерапией. Тяжелые симптомы андрогенизации у женщин. 100 мг/день от 1 до 10 дня цикла, в комбинации с эстроген-гестагенными контрацептивами для стабилизации цикла и предотвращения беременности; впоследствии можно снизить дозу до 25-50 мг /день или использовать исключительно контрацептивы. У женщин в период постменопаузы или после гистерэктомии препарат можно применять в монотерапии: 25–50 мг/день в течение 21 дня, затем 7дней перерыва.
Нежелательные эффекты
Если неправильно принимать Ципротерона ацетат цена которого невысокая, то это приводит к появлению осложнений. У представителей сильного пола наблюдается сперматогенез, при котором снижается способность оплодотворения. Восстанавливается функция по истечению месяца после принятия последней дозы препарата.
Ципротерон рлс приводит к развитию гинекомастии, при которой повышается тактильная чувствительность и болезненность сосков. Женщины жалуются на появление ощущения напряженности в области молочных желез. Неправильный прием медикамента приводит к подавлению овуляции.
Если Ципротерон рецепт применяется неправильно в детском возрасте, то это угнетает кору надпочечников. Применение препарата приводит к печеночной недостаточности. У маленьких пациентов наблюдается появление кашля и отдышки.
Особенности использования
Назначение лекарства ципротерон тева отзывы рекомендуют применять в зависимости от этиологии болезни и индивидуальных особенностей пациента:
- Рак предстательной железы. Ципротерон отзывы мужчин и докторов рекомендуют применять по 200-300 миллиграмм в сутки. дозировка разделяется на 2-3 приема.
- Чрезмерно выраженная сексуальная активность. Ципротерон тева цена которого невысокая, принимается два раза в день. Одноразовая дозировка медикамента – 1-2 таблетки. Курс лечения составляет 2-3 недели до достижения терапевтического эффекта. По истечению этого времени рекомендовано придерживаться терапевтических дозировок.
- Женщины детородного возраста. Ципротерона ацетат инструкция требует использовать один раз в день по 1 таблетке. Лечение должно начинаться в первый день менструального цикла. Курс лечения составляет 10 суток. Одновременно женщине рекомендовано использовать оральные конрацептивы. После прохождения курса нужно сделать перерыв на один месяц. Если терапевтический эффект достигается, то количество препарата снижается до 25-50 миллиграмм в сутки.
- Женщины во время менопаузы. Ципротерон тева инструкция требует применять по 25-50 миллиграмм в день. Курс лечения медикаментом составляет 3 недели. После этого нужно сделавть перерыв на неделю. Если у женщины удалена матка, то ей ципротерон ацетат инструкция по применению разрешает применять в той же дозировке.
Ципротерон рецепт на латинском требует принимать внутрь. Таблетки нужно запивать большим количеством воды.
«Ципротерона ацетат»: инструкция по применению, дозировка
Ни в коем случае не занимайтесь самолечением. Определить точный диагноз, а также назначить правильное лечение может только опытный специалист. Каждый случай индивидуальный, поэтому врач обязательно учтет состояние пациента, а также его особенности протекания заболевания.
Для лечения рака предстательной железы мужчинам обычно назначается дозировка в 200-300 мг активного вещества в сутки. При этом такое количество лекарства должно быть разбито на три приема. Врачи рекомендуют проводить лечение до тех пор, пока пациенты не начнут себя чувствовать намного лучше.
С целью же снижения сексуальной активности суточная норма лекарства должна составлять 100-200 мг. В этом случае можно принимать по одной-две таблетки два раза в день. Обычно хорошего терапевтического эффекта можно достичь уже через неделю непрерывного правильного лечения. Однако даже после этого не стоит останавливаться, продолжайте курс лечения. Обычно полный курс лечения составляет один месяц. Но чтобы не было случая рецидива, можно проводить поддерживающую терапию и применять 50 мг активного вещества в сутки.
Согласно отзывам врачей и пациентов лучше всего отменять препарат постепенно. Так можно уберечь себя от возникновения негативных побочных эффектов.
Если же лекарство используют женщины для комплексного лечения акне, то будет достаточно небольшой ежедневной дозы в 35-50 мг. В этом случае курс лечения обычно длится два-три месяца. И не забудьте, препарат нужно также отменять постепенно.
Осложнения и последствия применения
Ципротерон исторически первый антиандроген, используемый с 1964 года для лечения андрогенозависимых состояний, приапизма, преждевременного полового созревания; с 1997 года входит в состав противозачаточных таблеток в значительно меньших дозах. Ципротерон — самый мощный антиандроген среди прогестинов; его действие почти в тысячу раз сильнее, чем у прогестерона . Однако он далеко не безопасен и в США, например, его продажа была запрещена из-за токсического воздействия на печень (включая несколько смертельных исходов).
Даже людям со здоровой печенью требуется глубокое медицинское обследование, чтобы предупредить развитие осложнений
Необходимо обратить внимание:
- Сахарный диабет. Требует корректировки дозы инсулина или других гипогликемических средств. При наличии диабетической ангиопатии препарат не назначают вовсе.
- Заболевания печени. Прием ципротерона провоцировал развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени с опасными для жизни кровоизлияниями внутрь брюшной полости. Зарегистрированы случаи развития желтухи, острого и аутоиммунного гепатита, печеночной недостаточности, цирроза печени, иммуноаллергической цитотоксической реакции, холестатического синдрома (пониженное поступление желчи). Поэтому во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию печени. Риск токсического воздействия на печень колеблется в районе 10%.
- Тромботические или тромбоэмболические заболевания, например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения. Прямую связь установить не удалось, однако, развитие таких заболеваний является одним из осложнений, зарегистрированных in vivo — то есть у реальных пациентов, начавших прием ципротерона. Зарегистрировано по меньшей мере 4 случая венозной тромбоэмболии со смертельным исходом на фоне приема противозачаточных таблеток с ципротероном.
- Анемия. На фоне приема ципротерона зарегистрированы случаи развития анемии, включая обусловленную дефицитом витамина B12 : вследствие истощения нейромедиаторных моноаминов человек испытывает состояние депрессии, тревоги, ипохондрии и раздражительности. Серповидно-клеточная анемия является строгим противопоказанием.
- Менингиома (опухоль мозга). Не используют препарат даже в низких дозах при наличии менингиомы. При длительном приеме (от года и больше) в дозе свыше 25 мг есть сообщения о развитии индуцированной препаратом менингиомы.
- Надпочечниковая недостаточность. В высоких дозах ципротерон имеет кортикоидоподобный эффект, дополнительно подавляя функцию надпочечников.
- Гипоталамо-гипофизарные расстройства. Угнетает секрецию гонадолиберина (ГнРГ), что влечет снижение гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ). В результате снижается выработка прогестерона (P4), андростендиона, тестостерона, дегидротестостерона и эстрадиола (Е2), тогда как уровни глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG) и пролактина растет . Препарат не назначают при гормонозависимых опухолях гипофиза.
- Остеопороз. Препарат способствует развитию остеопороза у мужчин из-за подавления андрогенов и у женщин из-за подавления эстрогена (см. выше).
- Депрессия и кахексия (упадок сил и истощение) являются признаками недостатка витамина B12, железодефицитной анемии и надпочечниковой недостаточности (см. выше). Прием ципротерона усугубит эти состояния и увеличит проявления депрессии и истощения.
Кроме указанных выше заболеваний, препараты на основе ацетата ципротерона имеют следующие побочные эффекты, зафиксированные в инструкции к применению:
Кровянистые выделения;
Рассеянное внимание;
Набор веса;
Изменение либидо (обычно снижение);
Сыпь, сухость кожи и растяжки;
Болезненность молочных желез (за счет их гиперплазии);
Отсутствие овуляции;
Отдышка;
Потливость;
Приливы (как при климаксе).
«Ципротерон ацетат» — фармакологические свойства и описание
Препараты на основе вещества cyproterone выпускаются в виде таблеток для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Российский фармацевтический рынок предлагает несколько видов лекарственных средств на основе этого гормона и их аналоги:
- германский «Диане-35»,
- чешский или испанский «Хлое»,
- французский «Климен»,
- немецкий «Андрокур»,
- хорватский «Модель пьюр»,
- израильский «Ципротерон-Тева» (Cyproteron-teva).
Вещество, попадая в организм человека, связывается с рецепторами андрогенового типа, изменяет механизм их активности и снижает функциональность. Это способствует восстановлению гормонального фона, снижению интенсивности проявления симптоматики некоторых заболеваний.
Любая форма выпуска препаратов на основе cyproterone является рецептурной, исключено их использование без назначения медицинского специалиста
Важно это понимать, не допускать самолечения при помощи таких мощных лекарственных средств, работающих на гормональном уровне. Подобные препараты часто вызывают проявление серьезных побочных эффектов, у них есть ряд весомых противопоказаний к применению
Ципротерон: побочные эффекты
У мужчин: очень часто — снижение либидо, обратимое ингибирование сперматогенеза и эректильная дисфункция. Часто: увеличение или уменьшение массы тела, депрессия, тревожное состояние, одышка, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, постоянное чувство усталости, гинекомастия и повышенное потоотделение. Не очень часто: сыпь. Редко: реакции гиперчувствительности. Очень редко: доброкачественные и злокачественные новообразования в печени. Частота не известна: анемия и остеохондроз у мужчин; у женщин: менингиомы, доброкачественные и злокачественные новообразования печени, реакции гиперчувствительности, снижение или увеличение массы тела, снижение или повышение либидо, депрессия, преходящее беспокойное состояние, тромбоэмболические нарушения (причинно-следственная связь с ципротероном не установлена), одышка, кровоизлияние в брюшную полость, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, сыпь, ингибирование овуляции, болезненность груди и менструальные кровянистые выделения, постоянное чувство усталости. Препарат практически не токсичен; риск острого отравления после однократного приема высокой дозы минимален.
Важные указания
При использовании таких лекарств, как «Ципротерона ацетат», «Этинилэстрадиол» и других антиандрогенных средств нужно постоянно следить за уровнем глюкозы в крови, а также контролировать работу печени. Именно поэтому чаще всего лечение данным медикаментом проводится именно в условиях больницы. Так у врачей есть возможность постоянно наблюдать за состоянием пациента. Так только появятся первые синдромы поражения печени, лечение антиандрогенными веществами срочно прекращается.
Для максимального терапевтического эффекта во время прохождения курса лечения запрещено применять алкогольные напитки, а также спиртосодержащие лечебные настойки. Как показывает практика, у пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, не наблюдается положительный лечебный эффект, при этом намного быстрее разрушаются клетки печени.
«Ципротерона ацетат» для мужчин можно начинать использовать только после сдачи спермограммы. Женщинам же нужно пройти эндокринологический тест.
Состав и формы выпуска
Препарат «Ципротерон ацетат» вы сможете найти в нескольких формах: в таблетках и в виде инъекций, предназначенных для внутримышечного введения. Самым важным и эффективным действующим компонентом данного лекарства является ципротерон ацетат. Но кроме него в состав также входят и вспомогательные компоненты, такие как стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактозы моногидрат и лаурилсульфат натрия.
Большинство гормональных препаратов содержат именно данный активный компонент. Но учтите, не всегда он будет оказывать на ваш организм положительное влияние. Стоит обязательно ознакомиться со всеми аспектами применения и проконсультироваться с лечащим врачом. Только после правильно поставленного диагноза можно начинать использовать гормональные препараты.
Входящий в состав ципротерон ацетат имеет синтетическое происхождение и оказывает прямое воздействие на андрогеновые рецепторы. Применение препарата способствует снижению их функциональной активности. Принимайте только ту дозировку, которая была назначена вашим лечащим врачом, иначе последствия могут быть не самыми приятными.
Существуют ли противопоказания
Учтите, препарат «Ципротерон ацетат», аналоги которого представлены ниже, можно применять далеко не во всех случаях. Существует множество противопоказаний. Поэтому отнеситесь со всей ответственностью к вашему здоровью. Только в этом случае можно наблюдать положительные результаты.
Так вот, согласно инструкции по применению, лекарственное средство нельзя использовать людям, страдающим такими заболеваниями, как сахарный диабет, протекающий с осложнениями, желтуха, закупорка вен, печеночная недостаточность, серповидноклеточная анемия и кахексия.
Перед использованием данного лекарства каждый пациент должен пройти комплексное обследование, и только потом уже решить, можно ли принимать таблетки или делать уколы.
Таблетки «Ацетат ципротерона» запрещено использовать лицам, не достигшим совершеннолетия. Также ни в коем случае нельзя принимать лекарство беременным и кормящим женщинам
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим болезнями печени. В этом случае больной должен проходить регулярный осмотр и сдавать соответствующие анализы
Учтите, активные компоненты препарата способны вызвать аллергию, поэтому не рекомендуется его использовать пациентам, страдающим аллергическими реакциями.
Синдром отмены
Ципротерону характерны яркие проявления синдрома отмены. В частности, за счет подавления секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ) снижается выработка кортизола и альдостерона в надпочечниках, в результате чего надпочечники постепенно атрофируются — так возникает надпочечниковая недостаточность. Восстановление надпочечников и само по себе дело непростое и длится до двух лет, но низкий уровень альдостерона влечет усиленное выведение натрия и накопление калия, что способно спровоцировать опасную для жизни сердечную аритмию.
Прием ципротерона также ассоциирован с увеличением секреции андрогенов надпочечников — дегидроэпиандростерона и дегидроэпиандростерон-сульфата — и при отмене препарата общий уровень тестостерона становится даже немного больше, чем был до того. Мало того, подавление гонадотропных гормонов, прогестерона и эстрадиола пагубно сказывается на фертильности, внешности, плотности костной массы.
А теперь смотрите: каждая из эндокринных желез по отдельности могла бы восстановить работу в прежнем режиме, но сейчас практически вся эндокринная система пребывает в замешательстве и неизвестно, сколько из ваших органов сумеют «вспомнить» правильную программу работы.
Обширные противопоказания являются основанием, почему ципротерон-содержащие препараты нельзя назначать без полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Это не таблетки «от беременности», «от волосатости» или «от прыщей», это очень серьезные препараты, которые требуют оценки риска применения. Является ли польза использования ципротерона большей, чем его побочные действия?
Особые указания
Ципротерон этинилэстрадиол рекомендовано принимать курсом, при прохождении которого контролируется работоспособность печени и коры надпочечников. Также отслеживается состояние периферической крови.
Если у пациента появляются признаки гепатотоксичности от применения лекарства нужно отказаться. Если у человека наблюдается алкогольная зависимость, то прием препарата является неэффективным. Резистентность к терапии наблюдается у пациентов при психических болезнях, органических нарушениях головного мозга, сексуальныхз нарушениях.
При нарушении фертильности больному нужно перед прохождением курса лечения пройти спермограмму. Перед лечением женщин им назначается проведение эндокринологических тестов. Также им нужно проконсультироваться с гинекологом, который досконально знает, как действует ципротерон ацетат что это за гормон.
Риск появления нежелательных эффектов повышается у пациентов, которые страдают отосклерозом, артериальной гипертонией, порфирией, склерозом. Перед применением лекарства женщинам рекомендовано сделать тест на беременность, который должен быть отрицательным. Если представительница слабого пола имеет детородный возраст, то при лечении медикаментом должны использоваться барьерные контрацептивы.