Форма выпуска и состав
Препарат Цетиризин выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки белого цвета, покрытые пленочной защитной оболочкой, выпуклые с обеих сторон, круглые, упакованы в блистеры по 10 штук (1-3) в картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием характеристик таблеток.
Каждая таблетка содержит в составе 10 мг активного действующего вещества – Цетиризина дигидрохлорида, а также ряд дополнительных вспомогательных веществ
Кроме этого выпускают капли Цетиризин Гексал для приема внутрь во флаконах по 10 мл или 20 мл.
В 1 мл капель — цетиризина дигидрохлорида 10 мг. Бензойная кислота, пропиленгликоль, глицерол, вода, натрия ацетат, как вспомогательные вещества.
Также производят бесцветный, прозрачный сироп для приема внутрь, с запахом банана, содержащий 1 мг цетиризина дигидрохлорида в 1 мл. Дополнительные компоненты: глицерол 85%, сахарин натрия, банановый ароматизатор, сорбитол 70%, кислота уксусная 20%, пропилпарагидроксибензоат, ацетат натрия, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль. Реализуют во флаконах из темного стекла по 75 или 150 мл, в комплекте с мерной ложкой.
Меры предосторожности
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения цетиризином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения. У пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.
Что лучше – Зиртек или Цетиринакс?
Зиртек или Цетиринакс – аналогичные препараты. В составе действующее вещество – цетиризин. Оно блокирует рецепторы и выработку гистамина. Имеются одинаковые показания в виде покраснений, ринита, отеков, зуда и т.д.
Преимуществом Зиртека является его западноевропейское производство. Италия, Бельгия и Швейцария тщательно контролируют изготовление препарата, в качестве можно не сомневаться. Однако у любого заграничного препарата есть более дешевые аналоги с подобным действием. В линейку аналогов Зиртека входит Цетиринакс. Но это совсем не значит, что отечественный заменитель, имеющий другое название, хуже или имеет другой алгоритм действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме препарата происходит блокирование гистаминовых Н1-рецепторов, благодаря чему предупреждается развитие и заметно облегчается проявление аллергических реакций. Особенно препарат эффективен на ранней стадии, снижает воспаления во время «поздней» стадии аллергии, уменьшая нежелательные симптомы. Снижается проницаемость капилляров, предотвращается развитие отёка тканей, устраняется спазм гладкой мускулатуры, кожные реакции и так далее. При этом Цетиринаксу не свойственно антихолинергическое и антисеротониновое действие, практически отсутствует седативный эффект.
Препарат начинает действовать в течение 20-60 минут с момента приёма и сохраняет эффект не менее суток. При лечении не развивается привыкание. После курсовой терапии антигистаминный эффект сохраняется около трёх суток.
Внутри организма происходит быстрое всасывание из ЖКТ. Достижение максимальной концентрации отмечается в течение часа. Вещество полноценно связывается с белками плазмы. При метаболизме в печени образуется несколько метаболитов. Из организма препарат выводится через почки.
Цетиризин: инструкция по применению
Лекарственное средство для нейтрализации симптомов аллергии выпускается в трех формах:
Таблетки
Белые таблетки, вытянутой формы. Каждая таблетка содержит 10 мг активного вещества (цетиризин). Таблетки упакованы в блистеры по 7 — 10 штук.
Для снятия симптомов аллергии цетиризином назначаются следующие дозировки:
- Взрослым и подросткам с 12 лет – 1 таблетка (10 мг) однократно, желательно во второй половине дня;
- Детям 6 – 12 лет, с массой тела меньше 30 килограмм — 1/2 таблетки(5 мг) во второй половине дня;
- Дети, весом больше 30 килограмм – назначается 1 таблетка на ночь или 1/2 таблетки 2 раза в день.
Таблетки необходимо принимать, не разжевывая, в независимости от употребления пищи, запивая большим количеством жидкости.
Капли
В 1 мл прозрачных бесцветных капель содержится 10 мг цетиризина. Выпускаются во флаконе — капельнице 20 и 10 мл.
Дети от года до 2 лет – 5 капель(2.5 мг) 2 раза в день; От двух лет до 6 — 5 капель (2.5 мг) утром и вечером. Возможен однократный прием 10 капель (5 мг) на ночь; От 6- до 12 лет — 10 капель (5 мг) утром и вечером или 20 капель по (10 мг) вечером; Взрослые пациенты, а также подростки, старше 12 лет могут принимать цетиризин в дозировке 20 капель (10 мг) вечером; Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуемая дозировка снижается наполовину
Особенно важно подобрать правильную дозу препарата при сбоях в работе печени и почек. Сезонные проявления аллергического ринита требуют трех – шести недель терапевтического лечения
При кратковременных симптомах аллергии лечение может быть сокращено до одной недели. Терапевтический курс для детей от 6 лет рассчитан на 2-4 недели. Более легкое течение аллергии разрешает сократить прием лекарственного средства до одной недели
Сезонные проявления аллергического ринита требуют трех – шести недель терапевтического лечения. При кратковременных симптомах аллергии лечение может быть сокращено до одной недели. Терапевтический курс для детей от 6 лет рассчитан на 2-4 недели. Более легкое течение аллергии разрешает сократить прием лекарственного средства до одной недели.
Цетиризин должен храниться в сухом помещении при температуре не выше 18-20 градусов не более 3 лет.
Капли, после открытия флакона, не рекомендуется использовать более 6 месяцев.
Сироп, после вскрытия упаковки нельзя хранить больше 3 месяцев.
Сироп
Прозрачный и бесцветный, со вкусом и запахом банана, назначается для внутреннего употребления. 1 мл содержит в 1 мг активного вещества. Сироп разлит в темные стеклянные флаконы 150 мл. или 75. В комплект входит дозировочная ложка.
Рекомендуемые к приему дозы:
- Взрослым и подросткам с 12 лет — 10 мл-10 мг (2 отмерянные дозы) на ночь;
- Детям 2 — 12 лет, вес которых меньше 30 килограмм — 5 мл (1 доза);
- Дети, весом больше 30 килограмм — 10 мл (2 дозы) на ночь. Возможно двухкратное применение -1 дозировочная ложка (5 мл).
Фармакинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает ее величину на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 до 60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный Cl цетиризина составляет 53 мл/мин. T1/2 у взрослых составляет 7–10 ч, у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, от 0,5 года до 2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). Цетиризин проникает в грудное молоко. У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина
Побочные эффекты
Как и любой другой медикаментозный препарат, имеет побочные эффекты и «Цетиринакс». Инструкция предусматривает повышение сонливости, чувство усталости, сухость слизистых оболочек в ротовой полости. В редких случаях возможна головная боль и головокружение, приступы мигрени, чувство дискомфорта в желудке или кишечнике, различные аллергические реакции (отек, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Однако в большинстве случаев на препарат «Цетиринакс» отзывы положительные, и преимущественное количество пациентов без осложнений переносят прием конкретного лекарственного средства.
Фармакологическое действие
Цетиринакс представляет собой блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.
Данное средство значительно облегчает течение аллергического процесса, а также предупреждает его развитие. На последних стадиях аллергии препарат снижает миграцию нейтрофилов, базофилов, эозинофилов и тормозит высвобождение медиаторов. Лекарство влияет на раннюю стадию аллергической реакции, оказывая противозудный и антиэкссудативный эффект.
Цетиринакс уменьшает проницаемость капилляров, снимает отек тканей и спазм гладких мышц. В рекомендуемых дозировках практически не оказывает на организм антихолинергического, серотонинового и седативного воздействия.
У 95% пациентов терапевтический эффект наблюдается через час после применения, а у остальных 5% — через двадцать минут. Длительность действия лекарства составляет двадцать четыре часа. После окончания курса терапии эффект препарата сохраняется на протяжении еще двух-трех суток.
Аналоги лекарства Цетиризин
По структуре определяют аналоги:
- Зиртек.
- Зинцет.
- Цетиризин Гексал.
- Летизен.
- Алерза.
- Цетиринакс.
- Цетрин.
- Цетиризин Тева.
- Зодак.
- Цетиризина дигидрохлорид.
- Аллертек.
- Парлазин.
К средствам для лечения крапивницы относят аналоги:
- Аллерфекс.
- Цетиринакс.
- Цетрин.
- Хилак форте.
- Преднизолон.
- Гисталонг.
- Ривтагил.
- Кенакорт.
- Тавегил.
- Тирлор.
- Кларисенс.
- Целестон.
- Гистафен.
- Прималан.
- Клемастин.
- Декортин.
- Супрастинекс.
- Зиртек.
- Совентол.
- Ломилан.
- Кальция хлорид.
- Оксикорт.
- Ксизал.
- Гидрокортизон.
- Фенистил.
- Транексам.
- Лоринден.
- Зодак.
- Синодерм.
- Трексил.
- Берликорт.
- Фенкарол.
- Парлазин.
- Лордестин.
- Астемизол.
- Кестин.
- Супрастин.
- Кларотадин.
- Фортекортин.
- Асмовал 10.
- Кларготил.
- Задитен.
- Телфаст.
- Лоратадин.
- Веро Лоратадин.
- Дексаметазон.
- Кларидол.
- Кларифер.
- Нобрассит.
- Кларитин.
- Эролин.
- Гистаглобин.
- Мибирон.
Фармакологическое действие
Цетиринакс – противоаллергический препарат, содержащий цетиризин. Препарат в значительной степени блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и снижает выраженность аллергической реакции, обусловленной гистамином. Цетиризин также снижает высвобождение медиаторов, вызывающих развитие аллергической реакции, и снижает миграцию провоспалительных агентов.
Цетиризин не имеет сродства к другим рецепторам, не оказывает антисеротонинергического и антихолинергического действия.
Фармакокинетика
Цетиризин хорошо абсорбируется в ЖКТ, степень абсорбции не зависит от приема пищи, однако при приеме натощак скорость абсорбции несколько выше, чем при приеме с пищей.
Большая часть цетиризина в сыворотке находится в связанном состоянии.
Время полувыведения цетиризина составляет 5,5–10 часов и увеличивается с возрастом (минимальное время полувыведения регистрируется у детей, максимальное у взрослых пациентов).
Экскретируется почками (на протяжении 5 дней выводится до 70% цетиризина) и кишечником (порядка 10% принятой дозы).
У пациентов с нарушенной функцией почек время полувыведения цетиризина увеличивается до 19–21 часа.