Фармокологическое действие пимозида и особенности его применения

Противопоказания и ограничения

Применение Пимозида противопоказано при наличии нарушения сердечного ритма, или удлиненном интервале QT, брадикардии, состояниях, характеризующихся выраженным угнетением функционирования центральной нервной системы, коматозных состояниях, моторных или вокальных тиков, не связанных с проявлением синдрома Туретта. Не рекомендован в терапии болезни Паркинсона, депрессивных состояниях. Препарат не применяется у беременных женщин. Повышенная чувствительность к одному или более из компонентов лекарственного средства, так же является строгим противопоказанием.

Ограничения к назначению препарата, при которых с осторожностью применяют пимозид  следующие:

• злокачественном образовании молочной железы в анамнезе;
• патологии гепатобиллиарной системы;
• острой или хронической почечной недостаточности;
• нарушениях ионного равновесия в виде гипокалиемии, гипомагниемии;
• наличии в анамнезе гиперчувствительности к другим антипсихотическим препаратам (Галоперидол, Локсапин, Молиндон, производным фенотиазина и тиоксантена);
• пожилом возрасте пациента;
• наличии деменции у пациентов пожилой возрастной группы (увеличивается риск возникновения ОНМК);
• перенесённом ОНМК или транзиторной ишемической атаки в анамнезе;
• гипертонической болезни;
• злоупотреблении алкоголем;
• курении;
• тромбоэмболии легочной артерии в анамнезе;
• тромбофлебитах нижних конечностей;
• ожирении;
• приеме гормональных контрацептивов;
• недавно перенесенном хирургическом вмешательстве;
• длительном обездвиживании пациента (кома в анамнезе);
• феохромоцитоме надпочечников;
• гиперпродукции тиреоидных гормонов (тиреотоксикозе);
• эпилепсии;
• ранее перенесённых эпилептиформных припадках.
• лейкопении или нейтропении;
• закрытоугольной глаукоме;
• затрудненном мочеиспускании.

Во всех вышеперечисленных случаях, пимозид назначают если риски от его назначения, не превышают ожидаемой пользы от приема препарата.

В период лечения пимозидом, требуется регулярный мониторинг ЭКГ, наблюдение за пациентом с целью диагностики ранних признаков тардивной дискинезии (в частности у лиц пожилой возрастной группы, или у пациентов, принимающих большие дозы нейролептика, а также, у людей, длительно принимающих препарат для поддерживающей терапии) или тардивной дискинезии. При выявлении манифестации симптомов вышеперечисленных патологий, рекомендуется отменить прием пимозида.

Проявления паркинсонизма, и экстрапирамидные расстройства, чаще всего проявляются с первых дней терапии нейролептиком (не зависимо от дозирования препарата), и преимущественно протекают в легкой форме. У пациентов пожилой возрастной группы, режим дозирования подбирается индивидуально.

Препарат не применяют в детском возрасте, за исключением терапии проявления синдрома Туретта. Детям, до 12 лет, пимозид не назначают, в связи с неустановленной терапевтически эффективной дозы.

Общая информация

Является производным дифенилбутилпиперидина; по структуре боковой цепи близок к бенперидолу.

По спектру действия близок к галоперидолу, оказывает выраженное антипсихотическое действие.

Особенностью препарата является относительно продолжительный эффект при приёме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.

Применяют пимозид в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии у больных, ранее лечившихся нейролептическими препаратами. Удобен для применения, так как не оказывает гипноседативного действия. В стационаре и в амбулаторных условиях используется для лечения шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических состояний с параноидными признаками. Для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах непригоден, так как не оказывает психомоторно-седативного действия. Пимозид также успешно использовался для лечения бредового расстройства и параноидного расстройства личности.

Может использоваться в сочетании с другими нейролептическими препаратами. При острых психических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика, оказывающего гипноседативное действие, а затем, постепенно уменьшая дозу этого нейролептика, переходить на приём пимозида.

Назначают пимозид внутрь до еды в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,001 г (1 мг) раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг); принимают раз в сутки.

Описание действующего вещества ПИМОЗИД, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

PIMOZIDE – латинское название действующего вещества ПИМОЗИД

Перед использованием препарата ПИМОЗИД вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС.

Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы.

Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.

Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.

ПИМОЗИД: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза — 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.

ПИМОЗИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко — дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч.

затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,

Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,

Показания

Для подавления двигательных и ых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).

Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).

Противопоказания

Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или ые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.

Особые указания

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер

Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Фармакология

Как и другие антипсихотики, пимозид обладает высоким уровнем связи с допаминовым D2 рецептором и посему вызывает побочные эффекты, связанные с сексуальным аспектом (ввиду гиперсекреции пролактина), а также экстрапирамидальные побочные эффекты, благодаря этому же механизму успешно борется с симптомами шизофрении.

:Tags

Читать еще: Акарбоза (Глюкобай) , Велаксин (Венлафаксин) , Долголетие , Лаванда (эфирное масло лаванды) , Флупентиксол ,

Список использованной литературы:

van Vloten WA (March 2003). «Pimozide: use in dermatology». Dermatol. Online J. 9 (2): 3. PMID 12639456.

«ORAP (pimozide) tablet ». DailyMed. Teva Select Brands. July 2012. Retrieved 4 December 2013.

Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

PIMOZIDE

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.

Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.

Противопоказания ПИМОЗИД

Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.

Ограничения к применению

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены. В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии

При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить

В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.

Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.

При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.

Способ применения и дозировка ПИМОЗИД

Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза — 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.

При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.

Побочные эффекты

К часто встречающимся (частотность более 10%) побочным эффектам относятся:

• Паралич
• Головокружение
• Гиперсомния
• Гипергидроз
• Ночная полиурия
• Расстройства речи
• Сухость во рту
• Запор

Противопоказания

Противопоказан людям с приобретенным, врожденным или наследственным удлиненным интервалом QT. Препарат не назначают людям, у которых в семье были случаи аритмии или двунаправленной желудочковой тахикардии.Также пимозид не рекомендуется к применению при гипокалемии и гипомагнеземии, а также серьезными заболеваниями сердца (например при недавних инфарктах миокарда или брадикардии). Также противопоказан людям повышенной чувствительностью к пимозину или другим производным дифенилбутил-пиперидина. Наряду с вышеописанным, препарат противопоказан к применению людям, проходящим лечение с использованием ингибиторов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6.

Передозировка

Передозировка пимозидом сопровождается серьезными экстрапирамидальными симптомами, гипотензией, седацией, удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, включая двунаправленную тахикардию. При передозировки необходимо промывание желудка, освобождение прохода воздуха и при необходимости искусственное дыхание. После передозировки необходимо наблюдение за сердцем на протяжении 4 дней (ввиду продолжительного периода полувыведения пимозида).

Лекарственное взаимодействие

Пимозид несовместим с следующими препаратами:

• противогрибковыми средствами, производными триазола (Интраконазол, Кетоконазол);
• иммунодепрессантами (Циклоспорин);
• психостимуляторами неамфетаминового ряда (Риталин, Фокалин);
• антибиотиками следующих групп: макролиды, фторхинолоны;
• противопротозойными препаратами – Пентамидин и аналоги;
• антидепрессантами: Амитриптилин, Циталопрам, Кломипрамин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин;
• противомалярийными препаратами – Хлорохин, Мефлоин;
• противоаритмическими препаратами: Амиодарон, Пропафенон, Дофитилид, Прокаинамид, Ибутилид, Солатол;
• антиретровирусными препаратами: Индинавир, Саквинавир, Нельфинавир, Атазанавир;
• противорвотные препараты: Ондансетрон, Дропериол, Доласетрон, Метоклопрамид;
• производными триптамина – Суматрептан;
• синтетическими опиоидами – Метадон;
• другими антипсихотическими препаратами: Галоперидол, Аминазин, Тиоридазин.
• такмоксифен – пимозид снижает его активность.

При применении с препаратами, угнетающими функции ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами, усиливает их действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Снижает противопаркинсонический эффект леводопы. Возможны случаи развития олигурии при применении в комбинации с селективными ингибиторами захвата серотонина.

Примечания

1. Munro, A. (1999) Delusional disorder. Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 0-521-58180-X.
2. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
4. ↑ Клиническая психиатрия: : Пер. с англ., перераб. и доп. / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins. — ISBN 0-683-04583-0.
5. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.