Бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillin sodium salt)

Особые указания

В случаях, если через 2-3 дня (максимально – 5 дней) после начала применения Бензилпенициллина эффект не наблюдается, необходимо перейти к применению других антибиотических средств или к комбинированной терапии.

Из-за существующего риска развития грибковых инфекций при терапии препаратом, при необходимости, врач назначает противогрибковые лекарственные средства.

Чтобы избежать появления резистентных штаммов возбудителей, следует избегать применения недостаточных доз препарата или слишком раннего прекращения лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время введения бензилпенициллина рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и движущимися механизмами, при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и концентрации внимания

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

• Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония, плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина, скарлатина, средний отит, синусит, ларингит, гайморит и т. д.);
• Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит, уретрит, аднексит, сальпингит);
• Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит, дакриоцистит, медиастинит, остеомиелит, флегмона, рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
• Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
• Сепсис или септицемия;
• Перитонит;
• Артрит;
• Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
• Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами;
• Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
• Профилактика и лечение дифтерии;
• Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит.

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

• Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
• Сифилис;
• Фрамбезия;
• Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа;
• Профилактика послеоперационных инфекций.

Показания к применению

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

• Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
• Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
• Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
• Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
• Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
• Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
• Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид тормозит канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышая уровень последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.

При сочетании с антибиотиками, обладающими бактериостатическим действием (тетрациклин, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Лекарственное средство усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов путем снижения протромбинового индекса и угнетения кишечной микрофлоры и делает менее эффективным применение этинилэстрадиола (риск возникновения «прорывных» кровотечений), препаратов, в которых конечным продуктом метаболизма является парааминобензойная кислота, и пероральных контрацептивов.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол подавляют канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию бензилпенициллина при совместном применении.

Сочетание препарата с аллопуринолом увеличивает риск возникновения реакций аллергического характера (кожные высыпания). Комбинация бензилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (включая аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин) оказывает синергидное действие.

Инструкция по применению Бензилпенициллина: способ и дозировка

Дозировка Бензилпенициллина определяется типом и тяжестью инфекции.

Ориентировочные рекомендуемые дозы:

• Взрослые: 1800-3600 мг (3-6 млн МЕ) в день, разделенные на 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит) дозировку рассчитывают исходя из веса – до 200-300 мг/кг (330-500 тыс. МЕ/кг) в день. В этом случае терапию следует начинать с медленной внутривенной инъекции или с быстрой инфузии, используя в качестве разбавителя 5% глюкозу;
• Дети: из расчета 30-90 мг/кг (50-150 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена до 300 мг/кг (500 тыс. МЕ/кг).

Бензилпенициллин можно применять также внутримышечно, разбавляя препарат непосредственно перед применением, поскольку его активность в инфузионных растворах быстро снижается. Продолжительность терапии определяется показаниями и клинической картиной.

Рекомендуемые дозировки при отдельных заболеваниях составляют:

• Септицемия и менингит, вызванные менингококками: в течение минимум 5 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 180-240 мг/кг (300-400 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Септицемия и менингит, вызванные пневмококками: в течение минимум 10 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 240-300 мг/кг (400-500 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Инфекции, вызванные клостридиями: в течение 7 дней как дополнение к терапии антитоксином по 9 000-12 000 мг (15-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Стрептококковый эндокардит: в течение 14-28 дней по 6 000-12 000 мг (10-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Врожденный сифилис: в 2 приема в течение 14 дней внутримышечно или внутривенно по 30 мг/кг (50 тыс. МЕ/кг) в день.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллин – антибиотик, относящийся к группе биосинтетических пенициллинов. Он проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, штаммы Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, палочек сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек, Spirochaeta spp., Treponema spp., грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Резистентными к действию бензилпенициллина являются штаммы стафилококков, вырабатывающие пенициллиназу, поскольку данный фермент способствует разрушению молекул бензилпенициллина.

Препарат не демонстрирует фармакологической активности в отношении большинства простейших, грамотрицательных бактерий, вирусов, риккетсий (Rickettsia spp.).

Фармакокинетика

При парентеральном введении бензилпенициллин хорошо всасывается, не обладает кумулятивным эффектом и быстро выводится из организма через почки.

При внутримышечном введении максимальное содержание вещества в крови регистрируется через 30–60 минут, а через 3–4 часа в крови обнаруживаются только следы бензилпенициллина.

Диапазон концентраций и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови определяются величиной введенной дозы. Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма: в спинномозговой жидкости в норме он присутствует в клинически незначимых количествах. Воспаление менингеальных оболочек приводит к росту концентрации бензилпенициллина в ликворе.

Правила применения

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

• Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) — 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

  Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая — 50 000–300 000 ЕД, суточная — 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

  При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

• Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях — сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

  При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — 40 000 000–60 000 000 ЕД.

• Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых — 25 000–100 000 ЕД.

• Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

• Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции — 10–30 минут.

• В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

• Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

  Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

  В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов — 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази — 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

  Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков — при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Особые указания

Оценку эффективности препарата проводят через 2–3, максимально – 5 дней. Если состояние не улучшается, показано изменение схемы лечения (перевод пациента на другой антибиотик или сочетание антибактериальных лекарственных средств).

При длительном применении бензилпенициллина во избежание развития грибковых поражений целесообразно одновременное назначение витаминов С и группы В, при необходимости применяют леворин и нистатин.

Нужно принимать во внимание, что применение Бензилпенициллина новокаиновой соли в недостаточных дозах либо слишком коротким курсом способно привести к появлению резистентных штаммов возбудителей. Эндолюмбальное и внутривенное введение может стать причиной развития синдрома Уанье, проявляющегося появлением чувства тревоги, подавленности, нарушений зрения и парестезий

Эндолюмбальное и внутривенное введение может стать причиной развития синдрома Уанье, проявляющегося появлением чувства тревоги, подавленности, нарушений зрения и парестезий.

В случае развития любых аллергических реакций нужно рассмотреть вопрос о немедленной отмене препарата.

При лечении венерических болезней пациентам с подозрением на сифилис до начала терапии и затем на протяжении 4 месяцев требуется проведение серологических и микроскопических исследований.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина новокаиновая соль относится к числу бактерицидных антибиотиков из группы природных (биосинтетических) пенициллинов. Его действие основано на подавлении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Проявляет активность:

• грамположительные возбудители: стафилококки (не образующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, палочки сибирской язвы, Actinomyces spp.;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., гонококки, менингококки, спирохеты.

По отношению к большинству грамотрицательных бактерий, вирусов, риккетсий, простейших Бензилпенициллина новокаиновая соль не активна.

Пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов к воздействию препарата устойчивы.

Вещество разрушается в кислой среде. В сравнении с натриевой и калиевой солями, для прокаиновой соли бензилпенициллина характерна большая продолжительность действия.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении Бензилпенициллина новокаиновой соли максимальная концентрация вещества достигается за 20–30 минут.

Период полувыведения составляет 30–60 минут, у пациентов с почечной недостаточностью значение показателя возрастает до 4–10 часов и более.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 60%. Проникает в биологические жидкости, ткани и органы, исключение составляют ткани простаты и глаза, а также ликвор. Через гематоэнцефалический барьер проникает в случае воспаления менингеальных оболочек.

Выводится бензилпенициллин прокаин в неизмененном виде почками.