Применение вещества Бенциклан
Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.
Галидор побочные действия
Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС.
Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная, или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспаратаминотрансферазы и аламинаминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко — тромбофлебит при внутривенном введении.
ПередозировкаСимптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение.
Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует, соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
- средствами, снижающими уровень калия крови — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
- бета-блокаторами — из-за противоположности хронотропн.ых эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
- лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
- аспирин — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
Особые указания
Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности. Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл
По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.
Фото упаковки ампул раствора галидор 25 мг/мл
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.
Фото упаковки раствора галидор 25 мг/мл, где указан срок годности
Условия отпуска:
По рецепту.
Фото упаковки раствора галидор 25 мг/мл, где указана цена
Производитель:
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555 Факс: (36-1) 803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66
Описание действующего вещества Бенциклан*/ Bencyclanum*.
Формула: C19H31NO, химическое название: N,N-Диметил-3-окси]-1-пропанамин (и в виде фумарата).Фармакологическая группа: органотропные средства/ спазмолитики миотропные; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры.Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, спазмолитическое.
Фармакологические свойства
Бенциклан понижает двигательную активность и тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Кроме спазмолитического действия бенциклан обладает слабым местноанестезирующим и умеренным седативным действием. Бенциклан почти не действует на артериальное давление. После приема внутрь практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается в течение 3 часов. Период полувыведения равен 6 часам. Бенциклан подвергается интенсивной биотрансформации. 97% препарата выводится в виде неактивных метаболитов с мочой.
Показания
Нарушения мозгового кровообращения; сосудистые заболевания глаз; цереброваскулярные болезни ангиоспастического и атеросклеротического происхождения; диабетическая ангиопатия; окклюзия центральной артерии сетчатки; ангиодистонии; облитерирующие болезни периферических артерий различного происхождения; вариантная стенокардия; посттравматические и послеоперационные нарушения периферического кровообращения; язвенная болезнь; прочие болезни желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются гипермоторной или спастической дискинезией желудка, пищевода, кишечника, желчевыводящих путей; спазмы мочевыводящих путей; почечная колика; бронхообструктивный синдром.
Способ применения бенциклана и дозы
Внутрь бенциклан принимается 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг в течение 3 – 4 недель, далее принимается 2 раза в сутки по 100 мг (как поддерживающее лечение); максимальная суточная доза равна 400 мг. При тяжелом течении и острых формах болезней бенциклан назначают парентерально — внутримышечно — 1 – 2 раза в сутки по 50 мг или 1 – 2 раза в сутки по 50 – 100 мг, внутривенно медленно струйно (в физиологическом растворе).
При введении парентерально рекомендовано менять места инъекций (для профилактики развития тромбофлебитов). При продолжительном использовании нужно проводить систематический контроль общего анализа крови и функционального состояния печени. При совместном использовании с препаратами, которые вызывают гипокалиемию, кардиодепрессантами, сердечными гликозидами, суточная доза бенциклана должна быть не больше 150 – 200 мг
С осторожностью используют вместе с препаратами, которые ослабляют силу сердечных сокращений (хинидин, бета-адреноблокаторы). С осторожностью использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функционального состояния печени, почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острая желудочковая тахикардия или пароксизмальная суправентрикулярная, тахиаритмии, кормление грудью, беременность. Для парентерального введения (дополнительно): склонность к коллапсу, дыхательные расстройства, нарушение функции системы кровообращения, задержка мочи, которая связана с гипертрофией простаты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование бенциклана противопоказано при беременности. На время терапии бенцикланом необходимо прекратить кормление грудью или воздержаться от применения препарата.
Побочные действия бенциклана
Головокружение, общая слабость, головная боль, возбуждение, тремор, нарушения сна, галлюцинации (у больных пожилого возраста), эпилептиформные симптомы, сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, диарея, преходящее увеличение активности трансаминаз печени, тахикардия, аллергические реакции, лейкопения. При попадании под кожу раствора развивается местная воспалительная реакция тканей.
Взаимодействие бенциклана с другими веществами
Бенциклан усиливает депримацию, которая вызывается седативными и наркозными препаратами. Бенциклан повышает риск развития тахиаритмий на фоне использования симпатомиметиков и нарушения работы сердца под действием калийвыводящих препаратов (кортикостероиды, диуретики).
Передозировка
При передозировке бенцикланом развиваются психомоторное возбуждение, нарушение функционального состояния почек и печени. Необходимо проведение симптоматического лечения.
Инструкция по применению Галидора
Действующим веществом препарата Галидор выступает бенциклан, который имеет большой спектр положительного терапевтического действия и с успехом применяется для лечения сосудистых и спазматических патологий. Перед применением препарата производитель рекомендует ознакомиться с инструкцией, что поможет ответственно соблюдать назначенное врачом лечение
Обратите внимание разделы со схемой приема, противопоказаниями и особыми указаниями
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде плоских таблеток, имеющих круглую форму и обладающих специфическим запахом. Таблетка разделена фаской. На одной из сторон нанесена гравировка «HALIDOR».
Состав |
Количество, мг |
---|---|
Бенциклана фумарат (активное вещество) |
100 |
Вспомогательные компоненты: |
|
крахмал картофельный |
33 |
поливинилацетат |
10 |
магния стеарат |
4,8 |
карбомер 934Р |
4 |
натрия карбоксиметилкрахмал |
4 |
кремния диоксид коллоидный безводный |
2,6 |
тальк |
1,6 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент Галидора – бенциклан – является активным спазмолитиком, обладающим сильным вазодилатирующим эффектом. Способность бенциклана оказывать сосудорасширяющий эффект обусловлена его потенциалом в отношении блокировки кальциевых каналов, противосеротониновым действием и невыраженной способностью блокировать симпатические ганглии. Одновременно с этим бенциклан способен оказывать спазмолитический эффект в отношении висцеральной мускулатуры:
- мочеполовых органов;
- желудочно-кишечного-тракта;
- органов дыхания.
Прием Галидора может сопровождаться небольшим возрастанием частоты пульса и транквилизирующим действием. Бенциклан может подавлять Na/K-зависимую АТФазу (аденозинтрифосфатазу), агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и способствовать увеличению эластичности эритроцитов. Подобные эффекты отмечаются в основном в коронарных артериях, периферических и мозговых сосудах.
Активный компонент препарата – бенциклан – хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень бенциклана в плазме крови фиксируется по прошествии 2-8 часов (как правило, через три часа) после перорального приема. Метаболизм после первого прохождения через печень обуславливает биодоступность лекарства на уровне 25-30%. Около 30-40% поступившего в организм бенциклана связывается с белками плазмы, 10% – с тромбоцитами, 30% – с эритроцитами. Свободная часть составляет примерно 20%.
Препарат метаболизируется по большей части в печени двумя путями: процесс деалкилирования приводит к появлению деметилированного производного, а прерывание эфирной связи продуцирует бензойную кислоту, превращающуюся в гиппуровую. Основной объем препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Время полувыведения равно 6–10 часам. Этот период относится ко всем группам пациентов, в том числе с нарушением работы печени и почек, к пожилым.
Показания к применению Галидора
Препарат назначается при диагностировании у пациента сосудистых заболеваний, а также для подавления спазма внутренних органов. Конкретными показаниями для назначения Галидора являются:
- Со стороны периферических сосудов: хроническая облитерирующая болезнь артерий и болезнь Рейно (и прочие болезни со спазмом и акроцианозом сосудов).
- Болезни сосудов мозга: в комбинированном лечении хронической и острой церебральной ишемии.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта: воспалительные и инфекционные колиты, гастроэнтериты различного происхождения, тенезмы, функциональные патологии толстого кишечника, холецистит, постоперационный метеоризм, желчнокаменная болезнь, дисфункция моторики при дискинезии сфинктера Одди, адаптация после холецистэктомии, язва двенадцатиперстной кишки или желудка.
- Урологические состояния: тенезмы и спазмы мочевого пузыря, лечение мочекаменной болезни (совместно с анальгетиками при почечных коликах).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами — 30% , с тромбоцитами — 10%; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Раствор Галидор: состав
Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: спазмолитическое средство
Код АТХ: С04АХ11
Фармакологические свойства
Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисератониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Механизм действия
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Nа/К -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%).
Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.