Инструкция по применению Сультасина: способ и дозировка
Приготовленный из порошка раствор вводят в/в капельно (со скоростью 60–80 капель в 1 минуту) или струйно (медленно, на протяжении 3–5 минут) либо в/м.
В течение первых 5–7 суток рекомендовано в/в введение Сультасина, далее (при необходимости продолжения терапии) переходят на в/м введение.
Непосредственно перед введением из порошка готовят раствор для парентерального применения. Если предполагается в/м введение, к содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл раствора натрия хлорида 0,9%, прокаина 0,5% или воды для инъекций. Допустимо использование раствора лидокаина 0,5% для разведения.
Для в/в введения разовую дозу порошка Сультасин растворяют 10–200 мл раствора декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%.
Рекомендованный режим дозирования (суммарные дозы ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1):
- легкое течение инфекции: по 1,5–3 г в день, разделенные на 2 введения;
- среднетяжелое течение инфекции: по 3–6 г в день, разделенные на 3–4 введения;
- тяжелое течение инфекции: по 12 г в день, разделенные на 3–4 введения;
- неосложненная гонорея: однократное введение 1,5 г;
- профилактика хирургических инфекций: во время анестезии вводят 1,5–3 г средства, далее на протяжении 24 часов после операции ту же дозу вводят каждые 6–8 часов.
Дозу Сультасина для детей определяют исходя из расчета 0,15 г на 1 кг массы тела (0,1 г ампициллина и 0,05 г сульбактама на 1 кг веса). Кратность введения средства – 3–4 раза в день. В случаях тяжелых инфекций у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (или весом до 40 кг) дозу повышают до 0,3 г на 1 кг массы тела в день.
Новорожденным в возрасте до 7 суток и недоношенным детям обычно назначают по 0,075 г препарата на 1 кг массы тела в день каждые 12 ч (0,05 г ампициллина и 0,025 г сульбактама на 1 кг веса).
Продолжительность терапии варьирует в пределах от 5 до 14 суток и может быть при необходимости продлена. Введение Сультасина после нормализации температуры тела и исчезновения иных патологических симптомов продолжают еще на протяжении 48 часов.
Особенности применения:
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Препарат «Сультасин» с осторожностью следует применять с лекарствами на основе белковых гидролизатов и аминогликозидов. Если возникает необходимость совмещать такие медикаментозные средства, между их применением должно пройти не менее 60 минут
Кроме того, препараты должны вводиться в разные участки тела. Если использовать «Сультасин» вместе с антибиотиками из группы цефалоспоринов, их действие будет усилено, что неизбежно приведет к развитию побочных явлений. Совместное использование с макролидами, напротив, приводит к уменьшению действия обоих препаратов.
При использовании диуретиков, а также нестероидных противовоспалительных средств в крови существенно повышается концентрация средства «Сультастин». Это может привести к развитию аллергических реакций.
Любые антибактериальные средства влияют на кишечную микрофлору. Препарат «Сультасин» — не исключение. Поэтому в период терапии больному дополнительно назначаются средства на основе лебенина.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно – медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении – 3-6 г/ в 3-4 введения; при тяжелом течении – 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее – 1.5 г в/м однократно.
Для профилактики хирургических инфекций – 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции – в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность – 3-4
У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/ каждые 12 ч. Курс лечения – 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г – 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.
Фармакологические свойства
Ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточных стенок бактерий, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.), неспорообразующие анаэробы Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Сульбактам ингибирует бета-лактамазы, обеспечивая действие ампициллина на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Фармакодинамика
Сультасин является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат кислотоустойчив, блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Его действующим началом является ампициллин (полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, который разрушают β-лактамазы).
Сульбактам, второе активное вещество препарата, антибактериальной активностью не обладает (исключением является Neisseriaceae Hаcinetobacter), ингибирует β-лактамазы, благодаря чему действует на устойчивые штаммы (продуцирующие β-лактамазы).
Антибиотик Сультасин проявляет активность в отношении следующих аэробов/анаэробов:
- грамположительные аэробы: Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus руоgenes, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы);
- грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы); Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Haemophilus influenzae (включая устойчивые к ампициллину штаммы);
- анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (исключением является Clostridium difficile).
Фармакокинетика
Характеристика ампициллина и сульбактама:
- всасывание и распределение: после в/в и в/м введения достигаются их высокие концентрации в крови; проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются с грудным молоком; проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает на фоне воспаления;
- метаболизм и выведение: период полувыведения (Т1/2) составляет 1 час; на 70–80% выводятся посредством почек и с желчью, преимущественно в неизмененном виде; метаболическим превращениям сульбактам почти не подвергается и главным образом выводится в неизмененном виде почками и около 25% – в виде метаболитов.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, хронический бронхит), инфекции ЛОР органов (отит, синусит), инфекции мочевыводящих (пиелонефрит, пиелит, цистит) и желчевыводящих (холецистит, холангит) путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей (включая укушенные раны), гинекологические инфекции.
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, аллергические реакции к пенициллинам в анамнезе, инфекционный мононуклеоз.
Антибиотик Сультасин назначают при бактериальных инфекциях разнообразной локализации, вызванных чувствительными к действию ампициллина микроорганизмами.
Дыхательная система: хронический бронхит, абсцесс легкого, пневмония, эмпиема плевры. ЛОР-органы: средний отит, тонзиллит, синусит.
Мочеполовая система: эндометрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
Мягкие ткани и кожные покровы: дерматиты (вторично инфицированные), импетиго, рожа.
Желчевыводящие пути: развитие холангита, формирование холецистита либо обострение хронического процесса.
Лекарственный препарат назначают при перитоните, инфекционных поражениях костно-суставной системы, при гонококковой инфекции, скарлатине, септическом эндокардите, для профилактики послеоперационных осложнений после проведения оперативных вмешательств на органы малого таза, брюшной полости.
Сультасин при беременности, выраженной патологии печени, почечной системы назначают с осторожностью. Инструкция по применению Сультасина не рекомендует назначать медикамент при непереносимости сульбактама и ампициллина, при грудном вскармливании, инфекционном мононуклеозе
Инструкция по применению Сультасина не рекомендует назначать медикамент при непереносимости сульбактама и ампициллина, при грудном вскармливании, инфекционном мононуклеозе.
Передозировка и противопоказания
Развитие передозировки возможно при превышении суточной нормы, а также наличии повышенной чувствительности к компонентам. Наиболее часто развиваются диспепсические симптомы – тошнота, рвота, появление болевого синдрома в абдоминальной области. Для устранения подобных симптомов необходимо прекратить лечение Сультасином и воспользоваться симптоматическими средствами. В тяжелых случаях возможно назначение гемодиализа, который способен вывести вещество из организма.
Для того чтобы снизить риск развития побочных эффектов, необходимо, перед началом лечения, исключить наличие противопоказаний. К ним относят:
- Повышенную чувствительность к любому из компонентов, который входит в состав.
- Патологию со стороны мочевыводящей или гепатобилиарной систем с наличием недостаточности функции.
- Беременность и период кормления грудью.
- Инфекционный мононуклеоз.
Взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, повышает его концентрацию в плазме крови и риск развития токсического действия.
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих препаратов.
Наблюдается синергизм антибактериального действия в комбинации с аминогликозидными антибиотиками.
Раствор препарата несовместим в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Согласно инструкции, Сультасин фармацевтически несовместим с аминогликозидами, белковыми гидролизатами или продуктами крови. Если его назначают в комбинации с аминогликозидами, препараты вводят в разные участки и соблюдают интервал между инъекциями 1 час (не менее).
Бактериостатические антибиотики, включая тетрациклины, линкозамиды, хлорамфеникол и макролиды, при сочетанном применении с препаратом оказывают антагонистическое действие; аминогликозиды, бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, ванкомицин, циклосерин, цефалоспорины) – синергидное.
Влияние Сультасина на препараты/вещества при сочетанной терапии:
- непрямые антикоагулянты: повышает их эффективность (увеличивает протромбиновое время, снижает синтез витамина К, подавляет кишечную микрофлору);
- пероральные контрацептивы, препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол: снижает их эффективность и увеличивает риск развития кровотечений прорыва.
Влияние препаратов/веществ на пенициллины при комбинированном применении:
- диуретики: снижают их клиренс;
- пробенецид, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, аллопуринол: посредством снижения канальцевой секреции увеличивают их концентрацию в плазме крови.
При одновременном лечении Сультасином с аллопуринолом увеличивается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A03 Шигеллез
- A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A39 Менингококковая инфекция
- A40 Стрептококковая септицемия
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H70 Мастоидит и родственные состояния
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J01 Острый синусит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
- J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
- J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
- J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
- J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями
- J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J32 Хронический синусит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L01 Импетиго
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
- N30 Цистит
- N30.1 Интерстициальный цистит (хронический)
- N30.2 Другой хронический цистит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- O85 Послеродовой сепсис
- O86 Другие послеродовые инфекции
- R09.1 Плеврит
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Сультасина – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: гигроскопичный, белый с желтоватым оттенком или белый (во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 флакон).
Содержание активных веществ в 1 флаконе с порошком:
- ампициллин (в форме натриевой соли) – 0,5 или 1 г;
- сульбактам (в форме натриевой соли) – 0,25 или 0,5 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г 1 фл.
ампициллин натрия 0,5
сульбактам натрия 0,25
в коробке 1 или 50 флаконов.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г 1 фл.
ампициллин натрия 1,0 г
сульбактам натрия 0,5 г
в коробке 1 или 50 флаконов.
