Подготовка к общей анестезии
На этапе подготовки к лечению под общим наркозом главную роль играет анестезиолог, который выясняет максимум информации касательно всех заболеваний, которые могут так или иначе сказаться на ходе анестезии
Важно расспросить, когда были последние обострения хронической патологии, чем пациент лечится постоянно, есть ли аллергии, были ли в прошлом операции, требующие анестезии, и какова была реакция пациента на нее.
При плановом лечении в распоряжении врача есть время для коррекции имеющихся расстройств, приведения патологии в состояние компенсации
Особое внимание уделяется полости рта, поскольку кариес может расцениваться как возможный источник инфицирования.
Важно оценить психический статус пациента, так как многие анестетики могут усугубить течение хронических психических заболеваний. При шизофрении противопоказаны анестетики, вызывающие галлюцинации
В случае психоза операция под наркозом невозможна в принципе
При шизофрении противопоказаны анестетики, вызывающие галлюцинации. В случае психоза операция под наркозом невозможна в принципе.
Важно оценить психический статус пациента, так как многие анестетики могут усугубить течение хронических психических заболеваний. При шизофрении противопоказаны анестетики, вызывающие галлюцинации
В случае психоза операция под наркозом невозможна в принципе.
Выясняя аллергологический анамнез, анестезиолог обязательно расспросит, нет ли аллергии не только на лекарства, но и на продукты питания, средства бытовой химии, растения. В случае аллергии на что бы то ни было, повышается риск анафилактических реакций на анестетики, поэтому для их профилактики применяются антигистаминные средства в высоких дозах (супрастин, димедрол).
Для анестезиолога имеют также значение анатомические особенности строения лица и грудной клетки, длина шеи, перенесенные в прошлом травмы или заболевания, деформировавшие шейный и грудной отделы позвоночника, степень развития подкожного жира. Некоторые особенности могут изменить характер предполагаемой анестезии и перечень вводимых лекарств, сделать невозможной интубацию трахеи, ограничить глубину наркоза первой его стадией.
Одним из основных правил подготовительного этапа считается санация и очищение пищеварительного тракта. Пациенту промывают желудок зондом (по показаниям), всем накануне операции отменяется еда и питье за 10-12 часов, назначается очистительная клизма.
Предварительная медикаментозная подготовка проводится с вечера перед операцией. Она направлена на нормализацию психоэмоционального состояния, подавления тонуса блуждающего нерва. На ночь в мышцу вводят феназепам, при сильном волнении эмоционально лабильным субъектам показаны успокоительные.
За 40 минут до назначенного вмешательства в мышцу или подкожно вводят наркотические анальгетики. Уменьшить слюноотделение и подавить рвотный рефлекс помогает атропин. После премедикации анестезиолог ревизирует ротовую полость, съемные стоматологические конструкции извлекаются.
Стадии общей анестезии
Препараты, используемые для проведения наркоза, имеют сложный механизм действия, способны вызывать своеобразные изменения в органах, укладывающиеся в несколько фаз, соответствующих степени насыщения тканей анестетиками. Применение комбинаций анестетиков позволяет не только снизить их токсический эффект за счет более низкой дозы, но и сделать ввод и выход из анестезии комфортнее для пациента.
По глубине анестезии, различают несколько стадий наркоза:
- Стадия анальгезии.
- Возбуждение.
- Хирургический наркоз.
- Пробуждение.
В первую стадию блокируется болевая чувствительность в нервных центрах мозга. Пациент все еще в сознании, но как бы оглушен, может быть заторможен, реже — проявляет беспокойство. В стадию анальгезии отмечается учащение пульса, возможно повышение тонуса мышц, исчезает болевая чувствительность. Дальнейшее введение анестетиков приведет к углублению наркоза. Стадии анальгезии достаточно для проведения кратковременных манипуляций — дренирование абсцессов, некоторые инвазивные методы обследования и т. д. Продолжительность первой стадии общего наркоза — всего несколько минут.
По мере дальнейшего введения препаратов сознание пациента исчезает, однако двигательные реакции усиливаются, что связано с возбуждением подкорковых мозговых центров. На фоне отсутствующего сознания отмечаются двигательное возбуждение, увеличение тонуса мускулатуры, беспорядочные движения конечностями и даже попытки самостоятельно встать и покинуть операционную.
В стадии возбуждения дыхание и пульс учащаются, характерно увеличение артериального давления, покраснение кожи, расширение зрачков, усиление продукции слизи бронхиальными железами, потливость, слюно- и слезотечение. В эту фазу возможна рвота с риском аспирации содержимого желудка, рефлекторная остановка дыхания, тяжелая аритмия и смерть.
В отличие от первой стадии, позволяющей провести небольшие вмешательства без дополнительного углубления наркоза, вторая стадия действия анестетиков не подходит ни для каких манипуляций и требует продолжения насыщения тканей препаратами. Продолжительность ее в среднем составляет 7-15 минут.
Третья фаза общего наркоза — хирургическая, которая имеет несколько уровней в зависимости от концентрации анестетиков и глубины анестезии. На этом этапе пациент успокаивается, восстанавливается правильный ритм и частота дыхания и сердцебиений, давление близко к нормальным цифрам. Полная потеря чувствительности и отключение сознания позволяют в стадию хирургической анестезии проводить самые разные операции.
Хирургический наркоз имеет 4 уровня:
- На первом уровне оперируемый спокоен, дыхание, сердцебиение, давление близки к норме, глаза двигаются плавно, зрачки на свет сужаются. Ввиду сохранности тонуса мышц полостные вмешательства в эту фазу не проводятся;
- Второй уровень характеризуется отсутствием движения глаз, которые расположены центрально, зрачки расширены, реакция на свет ослабевает. Дыхание, сердцебиение, давление в пределах нормы. Рефлексы, мышечный тонус снижаются, поэтому возможны полостные операции;
- Третий уровень соответствует глубокому наркозу, когда зрачки суживаются лишь на сильный свет, мышцы расслабляются полностью, дыхание нарушается, становясь поверхностным ввиду атонии мышц. Атония лица вызывает отвисание челюсти, закрытие гортани корнем языка, вследствие чего прекращается самостоятельное дыхание. Характерно учащение сердцебиений, гипотония. До этой стадии наркоз не доводят из-за риска для жизни;
- Максимально глубокий общий наркоз соответствует четвертой стадии: зрачок расширен, на световой раздражитель не реагирует, нарастает атония мышц, межреберья не сокращаются, нарастает тахикардия, дыхание поверхностное, выражена гипотония. Такая анестезия опасна для жизни, в любой момент может остановиться сердце и дыхание.
Классификация местных анестетиков
Пациенты часто не знают, что есть несколько видов анестетиков, доступных на рынке и что у каждого есть свои преимущества и недостатки. Довольно часто врач использует лишь несколько анестетиков, таким образом пациент не имеет особого выбора. Следует отметить, что молодое поколение стоматологов реагирует в целом гораздо более открыто к теме анестетиков, чем старшее поколение.
Химическая классификация местных анестетиков
Структура эфира в верхней части изображения и структура амида в нижней части.
Молекулярное строение эфира может быть очень просто разрушено, о молекулах амида такого сказать нельзя! Эфиры очень нестабильные в растворах, именно по этой причине не могут так долго храниться, как амиды. Абсолютно все амиды являются термостабильными и могут переносить процесс автоклавирования, от чего молекулы эфиров просто распадутся. В состав эфиров включена аминобензойная кислота, которая очень часто провоцирует аллергические реакции. В свою очередь амиды вызывают подобные реакции довольно редко, именно по этой причине они широко используются в стоматологии. Особенно часто можно увидеть в арсенале стоматолога анестетики последнего поколения.
| Классификация местных анестетиков согласно химической структуре |
|---|
| Эфиры |
| бензойной кислоты |
| Кокаин |
| Бензокаин |
| Тетракаин |
| пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) |
| Прокаин |
| Хлоропрокаин |
| Пропоксикаин |
| Амиды |
| Агенты, производные от ксилидина |
| Лидокаин |
| Мепивакаин |
| Бупивакаин |
| Ропивакаин |
| Этидокаин |
| Агенты, производные от толуидина |
| Прилокаин |
| Артикаин |
Молекула типичного анестетика состоит из липофильной группы (бензольное кольцо) и гидрофильной группы (третичный амин), которая отделена от промежуточной цепи. Липофильные группы требуются для прохождения молекулы через мембраны нервных клеток.
| Длительность действия местных анестетиков | ||
|---|---|---|
| Анестетик | Пульпа | Мягкие ткани |
|
Лидокаин 2% 1:100,000 эпинефрин |
60 минут | 180-240 минут |
| Мепивакаин 3% (инфильтрация) | 5-10 минут | 90-120 минут |
|
Артикаин 4% 1:200,000 эпинефрин 1:100,000 эпинефрин |
45-60 минут 60-75 минут |
180-240 минут 180-300 минут |
|
Prilocaine 4% Инфильтрация Проводниковая |
10-15 минут 60-120 минут |
40-60 минут 120-240 минут |
|
Prilocaine 4% + эпинефрин 1:200,000 |
60-90 минут | 180-480 минут |
Классификация местных анестетиков по длительности действия должна быть на заметке у каждого практикующего врача стоматолога! Продолжительность внутрипульпарной анестезии бупивакаином 90+ минут, онемение мягких тканей пройдет через 240-720 минут. Длительное время действия увеличивает вероятность самоповреждения мягких тканей в послеоперационном периоде и, следовательно, использование бупивакаина не рекомендуется в педиатрических больных и пациентов с особыми потребностями.
Максимальные дозы местных анестетиков
В таблице указаны максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков в соответствии с Американской академией детской стоматологии (AAPD)
| Анестетик | Максимальная дозировка | Максимальная общая доза | мг/1,7 мл в карпуле | |
|---|---|---|---|---|
| мг/кг | мг/кг | |||
| Лидокаин 2% 1:000,000 эпинефрин | 4.4 | 2.0 | 300 мг | 34 мг |
| Mepivacaine 3% простой | 4.4 | 2.0 | 300 мг | 51 мг |
| Артикаин 4% 1:100,000 эпинефрин | 7.0 | 3.2 | 500 мг | 68 мг |
| Prilocaine 4% обычный | 8.0 | 3.6 | 600 мг | 68 мг |
| Бупивакаин 0.5% 1:200,000 эпинефрин | 1.3 | 0.6 | 90 мг | 8,5 мг |
Дозировка местного анестетика для детей до 11 лет.
| Максимальное количество 1,7 мл (картридж) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Возраст | Кг | Кг | 2% лидокаина | 3% Mepivicaine | 4% Артикаин |
| 1 год | 7.5 | 16.5 | 0.9 | 0.6 | 0.7 |
| 2-3 года | 10.0 | 22.0 | 1.2 | 0.8 | 1.0 |
| 12.5 | 27.5 | 1.5 | 1.0 | 1.2 | |
| 4-5 лет | 15.0 | 33.0 | 1.8 | 1.2 | 1.5 |
| 17.5 | 38.5 | 2.1 | 1.4 | 1.7 | |
| 6-8 лет | 20.0 | 44.0 | 2.4 | 1.6 | 2.0 |
| 22.5 | 49.5 | 2.8 | 1.8 | 2.2 | |
| 9-10 лет | 25.0 | 55.0 | 3.1 | 2.0 | 2.4 |
| 30.0 | 66.0 | 3.7 | 2.4 | 2.9 | |
| 11 лет | 32.5 | 71.5 | 4.0 | 2.6 | 3.2 |
| 35.0 | 77.0 | 4.3 | 2.9 | 3.4 | |
| 37.5 | 82.5 | 4.6 | 3.1 | 3.7 | |
| 40.0 | 88.0 | 4.9 | 3.3 | 3.9 |
Показания и противопоказания к общей анестезии
Показания к проведению общего наркоза ограничиваются необходимостью оперативного вмешательства. Глубина анестезии зависит от планируемой операции и ее травматичности, предполагаемой продолжительности, степени миорелаксации, налаживания искусственной вентиляции легких и других особенностей хирургического лечения.
Основная цель общей анестезии — адекватный уровень обезболивания и отсутствие сознания, что исключает эффект присутствия на операции как в случае спинномозговой либо местной анестезии. Наркоз должен быть достаточно глубоким для комфортного проведения операции, и, в то же время, не должен быть глубже приемлемого и безопасного уровня.
Противопоказания к общему наркозу бывают абсолютными только в случае плановых операций, когда есть возможность либо скорректировать состояние пациента, либо выбрать другой способ анестезии. При экстренных операциях, когда речь идет о спасении жизни больного, общий наркоз проводится в любом случае.
Препятствием к проведению общей анестезии в плановом порядке считаются:
- Заболевания внутренних органов и эндокринной системы в стадии декомпенсации;
- Аритмии вне зависимости от причинного фактора;
- Тяжелое течение бронхиальной астмы;
- Перенесенный инфаркт миокарда либо инсульт в ближайшие полгода;
- Острая алкогольная, наркотическая интоксикация;
- Полный желудок — относительное противопоказание.
Общие анестетики[править | править код]
Общие анестетики — это препараты, угнетающие ЦНС и тем самым позволяющие выполнять хирургические вмешательства и другие болезненные и неприятные процедуры
В связи с этим не удивительно, что терапевтический диапазон у общих анестетиков очень узок, а их применение требует большой осторожности. Использование этих препаратов привело к выделению отдельной медицинской специальности — анестезиологии
Общие анестетики можно вводить разными путями, но предпочтение отдают внутривенному и ингаляционному, поскольку при этом легче подобрать дозу и контролировать время действия. Все общие анестетики вызывают примерно одинаковое состояние — общую анестезию, или наркоз, — однако их побочные эффекты существенно отличаются
Препарат и путь его введения выбирают в зависимости от фармакокинетики и побочных эффектов, принимая во внимание возраст больного, характер его заболевания и используемые им другие лекарственные средства. В этой главе представлены общие сведения о механизме действия общих анестетиков, обсуждаются особенности средств для неингаляционной и ингаляционной анестезии и практические вопросы их применения.
Как работают анестетики
Местные анестетики.
Местные анестетики — это агенты, которые применяются локально, вызывая временную и обратимую блокировку нервных импульсов в периферических нервах, в то время как сознание и рефлексы, в отличие от общих анестетиков, сохраняются. Они также обратимо блокируют передачу болевых импульсов локально в месте введения. Они используются для облегчения боли при ряде хирургических, диагностических и лечебных процедур.
Они представляют собой группу препаратов, которые схожи по химическому составу, механизму действия и фармакологическим свойствам. Химический состав местных анестетиков:
- гидрофильная группа — определяет сродство препаратов к водной среде;
- ароматическая группа — бензойная кислота, парааминобензойная кислота или ксилидин, которая определяет сродство к липоидам;
- промежуточное соединение, связывающее эти две группы с эфиром или амидом.
Вот некоторые из наиболее часто используемых местных анестетиков:
- новокаин;
- аметокаин;
- дибукаин;
- лидокаин;
- прилокаин;
- бупивакаин;
Механизм действия анестетиков сводится к тому, что после введения они взаимодействуют со специфическими рецепторами мембранных натриевых каналов. В результате накопления в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого происходит связывание анестетиков с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, что вызывает блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), тем самым местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов
Как получить анестизирующий эффект
Существуют многочисленные методы, которые могут привести к различной степени местной анестезии. Их можно классифицировать следующим образом:
Местная анестезия путем местного применения анальгетика:
- местная анальгезия;
- охлаждение поверхности тела, блокирование проводимости нервных окончаний;
- охлаждение части тела.
Местная анальгезия путем введения анестетиков в ткани:
- инфильтрационная анальгезия;
- кондуктивная анальгезия;
- блокировка периферических нервов;
- анестезия ствола мозга и сплетения;
- спинальная анальгезия;
- эпидуральная анальгезия.
Вред и побочные действия анестетиков
До недавнего времени новокаин являлся основным местным анестетиком, но постепенно заменялся лидокаином. Это один из самых быстрых метаболизирующих местных анестетиков, что является причиной его низкой токсичности и короткой продолжительности действия и позволяет вводить его в больших количествах, даже внутривенно. Используется для инфильтрации и проводникового обезболивания.
Лидокаин становится все более широко используемым. Он имеет низкую токсичность и более длительный эффект, чем у новокаина. Он имеет быстрое начало действия, очень хорошую диффузию в ткани и очень хорошее действие на слизистую оболочку при местном применении. Венозное введение лидокаина в качестве антиаритмического средства широко используется в кардиологии и реаниматологии.
Токсичность местного анестетика проявляется в повреждении организма в результате передозировки, неправильного использования или повышенной чувствительности к местным анестетикам.
Токсичность местных анестетиков зависит от их концентрации и напрямую зависит от скорости, с которой они попадают в кровоток, и от их индивидуальной чувствительности к нему. Токсическое действие анальгетиков сразу после инъекции чаще всего является результатом их попадания в кровоток. Резорбтивные проявления развиваются через 5-30 минут после приема анальгетика. Кумулятивная токсичность может возникнуть при повторном введении некоторых медленно разлагающихся анальгетиков, таких как лидокаин, и особенно бупивакаин, этидокаин, нуперкаин и тому подобное.
Передозировка местными анестетиками вызывает:
- — волнение;
- — спутанность;
- — нервность;
- — запутанность речи;
- — головную боль;
- — головокружение;
- — звон в ушах;
- — истерические проявления;
- — несогласованные движения;
- — дрожание мышц при генерализованных припадках.
Лечение отравления местными анестетиками заключается в контроле возбудимости центральной нервной системы с помощью быстродействующих барбитуратов, диазепама, возможно применение миорелаксантов и обеспечение искусственного дыхания и поддержки кровообращения. Использование аналептиков, особенно на первом этапе интоксикации, противопоказано, поскольку они могут усиливать возбуждение центральной нервной системы и вызывать судороги.
Осложнения от местного анестетика
Средства местных анестетиков могут вызывать различные побочные эффекты, среди которых можно выделить анафилактический шок и отек Квинке. Как правило, данные побочные эффекты развиваются после введения препарата без предварительного сбора аллергологического анамнеза
Именно по этой причине следует всегда контролировать основные параметры жизнедеятельности, проявлять особую осторожность и учитывать анамнез пациента. Общее состояние может проявляться в виде расстройств центральной нервной системы (ЦНС) или сердечно-сосудистой системы (ССС)
Нейротоксичность
Типичные симптомы развития нейротоксичности вызванной средствами местных анестетиков:
- парестезия губ, языка и рук
- металлический привкус во рту
- сонливость
- звон в ушах
- невнятная речь
- тремор мышц
- нарушение зрения
- генерализованные судороги
- кома
Это так называемые предупреждающие симптомы, которые могут возникнуть при введении минимальных доз местного анестетика. При возникновении подобных симптомов необходимо:
- немедленно прекратить инъекцию препарата
- дать 100% кислород
- рекомендовать пациенту “глубокое дыхание” (для создания гипервентиляции)
- не допускать развития гипоксии и ацидоза, которые усиливают токсичность местного анестетика (развивается “ионная ловушка”)
- в случае возникновения судорог, можно применить пропофол, либо бензодиазепины
- для предотвращения развития гипоксии и ацидоза следует рассмотреть возможность о предоставлении миорелаксантов, проведения интубации и начала искусственной вентиляции легких.
Кардиотоксичность
Средства местных анестетиков, в случае их передозировки, влияют на сердечно-сосудистую систему за счет снижения сократимости миокарда, нарушения автоматизации, снижения скорости проводимости импульсов и расширения сосудов. После начальной фазы стимуляции в результате возбуждения ЦНС, наступает фаза депрессии. В случае возникновения признаков токсичности необходимо как можно быстрее внедрить стандартные процедуры, предотвращающие расстройства кровообращения сердечно-сосудистой системы.
Современные анестетики (обезболивающие препараты) в стоматологии
С появлением местных анестетиков и технологий нового поколения привычным Новокаином в сфере стоматологии почти не пользуются, особенно в Москве и других крупных городах. Несмотря на возможные осложнения и высокий процент аллергических реакций, основным местным анестетиком в региональных поликлиниках остается лидокаин.
При посещении клиники нужно предоставить лечащему врачу полный и достоверный анамнез, чтобы он мог исключить все риски и правильно подобрать препарат. Большинство стоматологических клиник используют для введения анестетиков карпульную технологию, заключающуюся в том, что действующее вещество содержится в специальной одноразовой карпуле, которая, не открываясь вручную, вставляется в шприц. Доза препарата в карпуле рассчитана на одно введение.
В основу современных средств для местного обезболивания легли препараты Артикаин и Мепивакаин. В форме карпульных капсул Артикаин производится под названиями Ультракаин, Септанест и Убистезин. Эффективность лекарств на его основе превосходит эффективность лидокаина в 2, а новокаина в 5–6 раз.
Кроме самого Артикаина, в карпуле содержится адреналин (эпинефрин) и вспомогательное вещество, которое способствует сужению сосудов. Благодаря сужению сосудов период действия анестетика продлевается, а скорость его распространения в общий кровоток уменьшается.
Анестезия без адреналина в стоматологии
Для лечения пациентов с противопоказаниями к адреналину в стоматологии применяется мепивакаин. Препарат с этим действующим веществом, выпускаемый под названием Скандонест, менее эффективен, чем Артикаин. Но в его состав не входит эпинефрин, поэтому Скандонест подходит для введения детям, женщинам в положении, людям с сердечными заболеваниями, индивидуальной непереносимостью адреналина.
От того, какую анестезию используют стоматологи, зависит не только степень безболезненности врачебного вмешательства, но и перечень последствий, с которыми придется столкнуться после операции. Современные средства минимизируют риски, связанные с некорректным введением препарата, неверным назначением дозировки и возникновением аллергических реакций на анестетик.
Вяжущие лекарственные средства
Вяжущие средства применяются местно. Они уплотняют воспаленные ткани за счет коагулирующего действия на белки и образования защитной пленки на поверхности кожи, слизистых, ран, язв. Уплотнение воспалительной ткани способствует сужению сосудов, уменьшению секреции, снижению отечности и болевых ощущений. Все это ведет к ограничению зоны воспаления. Различают следующие средства:
— органического происхождения (танин, отвар коры дуба,настои и отвары листьев шалфея, зверобоя, цветков ромашки, ягод черники, черемухи, корня змеевика) ;
— неорганического происхождения (свинца ацетат, нитрат висмута основной, квасцы алюминивые, оксиь цинка, сульфат меди, нитрат серебра).
Для применения внутрь (при язвенной болезни желудка, гастрите, энтеритах) используют вяжущие средства растительного происхождения.
Наружно применяют ткани и соли тяжелых металлов (при ожогах, обморожениях, дерматитах, эрозиях).
ТАНИН
Галлодубильная кислота. Получают из растений сумаха и скумпии. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и солями тяжелых металлов. Применяют в качестве вяжущего и противовоспалительного средства при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий 1-2% водным или глицериноводным раствором или для смазываний (5-10%) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Назначают внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и алкалоидами — промывают желудок 0,5% водным раствором танина. Выпускается в виде порошка.
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ
Представляет собой смесь соединений висмута: ВiNО3 (ОН)2; ВiONO3; ВiООН. Практически не растворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Применяют в качестве вяжущего и антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты). Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; мазь 10%; входит в состав таблеток “Викалин”, “Викаир”.
Механизм действия местных анестетиков
Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов.
Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками, подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na+-каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na+.При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na+-каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na+-каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны.
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность, зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na+-канала через несколько секунд.
