Передозировка
Симптомы передозировки препарата включают токсические реакции, проявляющиеся потерей слуха, головокружением, расстройством мочеиспускания, жаждой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, звоном в ушах; нервно-мышечная блокада с нарушением дыхания вплоть до его остановки. У маленьких детей Амикацин при превышении дозировки вызывает угнетение ЦНС, что проявляется вялостью, ступором, возможна кома.
Для лечения последствий передозировки лекарственного средства используют гемодиализ или перитонеальный диализ, соли кальция, антихолинэстеразные средства, симптоматическую терапию, при необходимости – искусственную вентиляцию легких.
Чем и как разводить?
Амикацин — белый порошок для постановки инъекций. Разводится дистиллированной водой – 1 флакон на 2–3 мл. Получается свежая готовая порция. Подлежит использованию сразу, без выдерживания в холодильнике на хранении.
Для получения концентрации активного компонента в 5 мг/1 кг массы тела вместо воды для разведения может использоваться:
- хлорид натрия (0,09%);
- декстроз (5%);
- лидокаин, новокаин как отличные растворители и анальгетики для снижения болезненности при введении уколов.
Для приготовления ингаляционного раствора флакон (500мг) Амикацина разводится дистиллированной водой (3мл), натрием хлорида (раствор, 0,9%). Лидокаин не используется по причине возможной вспышки осложнений при бронхолегочных заболеваниях.
Показания к применению
Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.
Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:
- центральная нервная система, в т. ч. менингит;
- дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- брюшная полость, в т. ч. перитонит;
- кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
- кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
- мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
- желчевыводящие протоки;
- сепсис, септический эндокардит;
- раневые и послеоперационные заражения.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.
Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).
В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.
При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.
Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.
Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Тmах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.
Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.
Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. Vd (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.
Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.
Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.
В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.
Амикацин не метаболизируется.
T1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.
При нарушении функции почек T1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.
Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).
Побочные действия
Они могут возникать со стороны разных органов и систем:
- Сердечно-сосудистой. Проявляется учащенное сердцебиение, лейкопения, эозинофилия, артериальная гипотензия и тромбоцитопения.
- Нервной. Органы чувств могут отреагировать головной болью, сонливостью, шум в ушах, потеря координации движения, судороги, снижение слуха при котором ухудшается восприятие высоких тонов, головокружение, подергивание мышц.
- Мочеполовой. Главной проблемой выступает поражение почек, на фоне этого могут проявляться следующие заболевания: гематурия, альбуминурия и олигурия.
- Желудочно-кишечной. С этой стороны у больного может наблюдаться рвота, гипербилирубинемия, тошнота, рвота, дисбактериоз и диарея.
- На кожных покровах могут пойти аллергические реакции, которые могут проявляться в виде крапивницы, анафилактического шока, кожного зуда, отека Квинке, лекарственной лихорадки. На месте инъекции могут возникать болезненные ощущения, дерматиты и перифлебиты.
У грудничков может произойти угнетение нервной системы, при этом они могут впасть в ступор, вяло реагировать на знаки внимания и испытывать глубокое угнетенное дыхание.
Инструкция по применению
Амикацин вводится внутримышечно струйным образом в течение двух минут, а также внутривенно, устанавливая капельницу, при которой лекарство подается по 1 капле секунду.
- Для инъекций из лекарства готовиться специальный раствор непосредственно перед его введением. Содержимое одного флакона соединяют с 3 мл стерильной воды для инъекций.
- Для капельниц амикацин растворяют в 5% растворе декстрозы или 9% растворе натрия хлорида, которые берутся в объеме 200 мл.
Взрослым
Суточная дозировка лекарства для этой категории людей составляет от 10 до 15 мг/кг, которые вводятся в два или три приема. Если препарат вводится в/м, то терапия длится до 10 дней, но не менее недели, при внутривенном введении срок сокращается от 3 до 7 дней.
Детям и новорожденным
Примерная дозировка препарата в зависимости от возраста:
- Недоношенным новорожденным — по 7,5 мг/кг дважды в сутки.
- Новорожденным малышам первоначальная доза составляет 10 мг/кг, а затем ее уменьшают до 7,5 мг/кг, но вводят каждые 12 часов.
- Детям от 1 месяца до 12 лет, если у них нет никаких почечных противопоказаний, то лекарство вводят внутривенно медлено по 15-20 мг/кг/сутки. Если ребенок болен фебрильной нейтропенией или эндокардитом, то указанную дозировку нужно разделить на два раза.
- У детей старше 12 лет дозировка такая же, как и у взрослых.
При беременности и лактации
Применение лекарства в этом случае оправдано только по жизненным показаниям. Его категория действия на внутриутробный плод по системе FDA – D. Препарат проходит через плаценту и попадает в сыворотку крови младенца в утробе, его концентрация составляет 16% от такой же сыворотки у матери, вынашивающей его. Амикацин может накапливаться в почках ребенка и оказывать на его организм ототоксическое действие.
У кормящих матерей может выделяться в грудном молоке, при продолжительном лечении рассматриваемым препаратом нужно переходить на искусственное питание, во избежание возникновения осложнений у ребенка.
В этом видео показано, как смешивать Амикацин:
Как принимать Амикацин?
Препарат вводится в вену, внутримышечно только струйкой или капельно на протяжении 35 минут, но только перед проверкой пробы на чувствительность к антибиотику.
Суточная доза подбирается с учетом стадии патологического процесса, возраста и индивидуальных особенностей пациентов. В среднем для взрослых и детей от 12 лет составляет 5-7,5 мг/1 кг веса. Итак через каждые 8-12 часов.
Самая высокая доза — 15мг/1кг. При бактериальной инфекции мочевых путей — 250мг, гемодиализе — 5мг/кг, ожогах — 5-7.5 мг/кг через каждые 4-6 час.
Длительность терапии — до 7 дней при введении в/в, до 10 дней при введении в/м. Дозы снижаются до 7,5 мг/кг и увеличивается интервалы между введениями при патологиях почек. Режим дозирования при этом не изменяется.
При не выявленном уровне клиренса креатинина и стабильном состоянии пациентов часовой интервал введения составляет 8-9 часов или через каждые 18 часов, если концентрации креатинина в сыворотке не превышает 2 мг/100мл.
Детям
Полностью нетоксичный антибиотик считается разрешенным детям с рождения для проведения ингаляций, постановки капельницы если диагностированы заболевания ЛОР, мочевыделительной, дыхательной системы с инфекционно-воспалительных течением.
Дозы с учетом инструкции:
- новорожденным — 10 мг/кг с постепенным снижением да 7,5 мг/кг, введением через каждые 12 часов до 10 дней;
- 1-6 лет — 10 мг/кг на протяжении 3-х суток с постепенным переходом на 7,5 мг/кг путём вкалывания через каждые 22 часа;
- 6-12 лет – до 7,5 мг/кг через 8-12 часов;
- после 12 лет — 5-15мг/кг в сутки.
Важно! Сульфат амикацина — активный аминогликозид, поэтому с осторожностью назначается недоношенным малышам по причине плохо развитой мочевыделительной системы, возможного проявления интоксикации и удлиненного периода выведения активного вещества. При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки
Пневмония требует комплексного лечения. Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)
Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения. Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)
При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения. Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи).
Препарат как антибиотик действует быстро (через 1 час после введения). Детям до 3 лет дозировка в точности рассчитывается врачом, поскольку количество может быть снижено или ограничено.
Начальная дозировка для недоношенных ребят в уколах не должна быть более 10 мг/1кг веса. При патологии почек начальная доза снижается и повышается интервал между использованием.
Длительность введения лекарства малышам – не менее 2-ех часов длительностью. Работа почек, уровень креатинина и мочевины в крови тщательно отслеживаются врачами в ходе проведения терапевтических действий. Курс терапии при введении медикаментов в вену — 3-7 дней, внутримышечно — 7-10 дней.
Антибиотик может быть заменён на другой аналог, если оказывается малоэффективным при лечении на протяжении 5 дней подряд.
Применение у пожилых пациентов
Старикам Амикацин назначается осторожно, ведь при приеме большими дозами может провоцировать нефротоксический, ототоксический эффект. В частности при заболеваниях почек и печени, миастении, болезни Паркинсона дозировка корректируется
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Фармакологическое действие
Амикцин является антибиотиком, действие которого направлено против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакодинамика
Препарат оказывает антибактериальное, противотуберкулезное и бактерицидное действие. Его вещества активно проникают через мембрану клеток кожи и связываются с белками-рецепторами, тем самым нарушая образование между субъединицей рибосомы и матричной РНК (рибонуклеиновой кислотой).
Это приводит к ошибочному считыванию информации с РНК, в результате чего образуются неполноценные белки, а полирибосомы теряют возможность синтезировать их и это приводит к гибели микробов.
Фармакокинетика
После введения лекарства внутрь вены оно быстро всасывается и практически полностью задерживается в плазме крови. У беременных оно преодолевает плацентный барьер и попадает в кровь плода и амниотическую жидкость.
Инструкция по применению Амикацина
Показания к применению
- Сепсис;
- послеоперационные инфекционные осложнения;
- инфекционные заболевания ЦНС;
- инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры);
- инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчных путей и перитонит;
- инфекционные заболевания мочеполовых органов;
- гнойные заболевания кожи (ожоги, пролежни, инфицированные язвы);
- остеомиелит и другие инфекционные заболевания суставов или костей;
- раневые инфекции.
Противопоказания
- Период беременности;
- гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
- тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
- воспаление слухового нерва.
болезнью Паркинсонамиастениейботулизмомобезвоживанием
Побочные действия
- Со стороны нервной системы – сонливость, головные боли, нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения, покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
- Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота, токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
- Со стороны крови – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
- Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
- Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
- Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, лихорадка.
- Местные реакции – дерматит, боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).
Передозировка
- Утрата слуха;
- головокружение;
- расстройства мочеиспускания;
- ухудшение аппетита;
- жажда;
- тошнота и рвота;
- чувство закладывания или звон в ушах;
- нарушения дыхания.
симптомов
Лечение Амикацином
Как применять Амикацин?глюкозынатрия хлорида
Дозировка АмикацинаДлительность применения:
- при внутримышечном введении – 7-10 суток;
- при внутривенном введении – 3-7 суток.
При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:
- при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
- при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.
почечной недостаточностьюкреатинина
Лекарственное взаимодействие Амикацина
- Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
- совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
- совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
- Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
- прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
- Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
- одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.
Побочные действия Амикацина
Антибиотик оказывает нефротоксическое действие, поэтому может после введения вызывать:
- почечную недостаточность;
- отхождение мочи с белком, частицами крови;
- снижение слуха, заложенность в ушах при негативном влиянии на слуховой аппарат;
- необратимую глухоту в случае вкалывания раствора большими дозами;
- нарушение равновесия, координации движений;
- головокружение, головные боли;
- тремор рук;
- дисбактериоз;
- тошноту;
- учащенное сердцебиение;
- снижение артериального давления;
- парестезию, подергивание мускулов
- аллергические реакции на теле по типу крапивницы;
- лихорадку;
- болезненность в участке воспаленной вены.
Особые указания
Амикацин — ототоксичный медикамент, что важно учитывать при использовании и не завышать преднамеренно дозировки.
Не стоит вводить лекарство более 2-ух недель подряд, ведь не установлена безопасность.
В ходе лечения важно отслеживать функции вестибулярного аппарата, слухового нерва и почек хотя бы 1 раз в неделю. Особенно пациентам при имеющихся повреждениях данных органов.
После введения может наблюдаться головокружение, что указывает на нарушение вестибулярного аппарата.
Если проявляются симптомы глухоты и невосприятие высоких тонов, то стоит посоветоваться с врачом
Возможно проведение аудиометрического теста.
В случае снижения слуха рекомендуется прекратить введение Амикацина, пройти аудиограмму.
Аминогликозидные антибиотики не следует применять повышенными дозами при паркинсонизме, мышечных нарушениях. Иначе может наблюдаться усиление мышечной слабости.
В случае проявление нервно-мышечной блокады врачами в срочном порядке включается искусственная вентиляция легких, вводятся соли кальция.
При допустимой остановке дыхания пациентам показано переливание свежей цитратной крови, анестезирующие препараты, миорелаксанты (Дексаметоний, Сукцинилхолин).
В педиатрии не рекомендуется использовать до 12 лет. Также взрослым при управлении автотранспортом и работе с опасными механизмами. Могут развиваться побочные реакции по типу дискоординации движений, подергивания мышц, сонливости, головных болей, головокружения, мигрени.
Лекарственное взаимодействие
Амикацин — сильный антибиотик. Побочные эффекты при сочетании с разными лекарствами и антибиотиками (цефалоспорины, Гепарин, пенициллины, Эритромицин) других групп случаются часто:
- Совместное использование с петлевыми диуретиками (Фуросемид) провоцирует негативное воздействие на слуховой аппарат.
- Сочетание с сульфатом магния, ингаляционным наркозом может вызывать усиление нервно-мышечной блокады.
- При взаимодействии с аминогликозидами снижается противомикробное действие Амикацина, повышается токсическое действие.
- Усиленный нефротоксический эффект наблюдается при тандеме Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином, Полимиксином, налидиксовой кислотой.
- Эффективность препарата снижается при сочетании с Карбенициллином, Бензилпенициллином, цефалоспоринами (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
- Высока вероятность остановки дыхания, если вводить совместно с анальгетиками, гомогенизированными углеводородами для ингаляций (Метоксифлуран, полимиксины).
Нефротоксическое действие может наблюдаться при совместном использовании Амикацина со многими лекарствами: Амфотерицин B, Ванкомицин, Энфлуран, Циклоспорин, Метоксифлуран. Явно снижается противомикробное действие при совмещении с пенициллинами и повышается вероятность угнетения дыхания в сочетании с этиловым спиртом, блокаторами нейромышечной передачи.
Амикацин считается запрещенным для смешивания с аскорбиновой кислотой, тетрациклинами, пенициллинами, цефалоспоринами, витаминами группы B, хлоридом калия, Гепарином, Тиопентоном.