Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина
У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Многие специалисты настаивают на том, чтобы при проявлении каких-либо из выше перечисленных побочных эффектов у пациента, прием препарата стоит прекращать постепенно, с каждым днем уменьшая употребляемую больным дозу, так как резкий отказ от лекарства может привести к нежелательным последствиям.
При прохождении курса лечения рекомендуется отказаться от выполнения работ, где потребуется сконцентрировать внимание (вождение автомобиля, работа с опасными механизмами итд). Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента
Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента.
Амантадин несовместим с другими препаратами, но существует множество его аналогов.
Медики крайне не рекомендуют употреблять данный препарат при беременности или в период кормления грудью, так как он смешивается с кровью и попадает в грудное молоко матери.
Детям до 14 лет нельзя принимать этот сильнодействующий медикамент.
Лекарственное взаимодействие
Амантадин обладает противовирусным и противо-паркинсоническим действием. Препарат стимулирует:
- выведение основного нейро-медиатора – дофамина из белковых депо нейронов;
- повышает восприимчивость клеточных дофаминовых рецепторов к нейро-медиатору;
- блокировку проникновения вирусов в клетки тканей человеческого организма.
При пероральном приеме препарат хорошо и быстро всасывается пищеварительным трактом. Максимальная концентрация медикамента отмечается спустя 4 часа после приема. Проходит препарат через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, проникая в материнское молоко, что исключает его применение во время беременности и лактации. Период полувыведения составляет 15 часов, выводится медикамент вместе с почками.
Добиться подобного результата получается благодаря тому, что сразу после приема, медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и выделяется активнодействующее вещество. Изменение плазмы крови можно наблюдать уже через 4 часа после приема таблетки.
Если, препарат использует женщина, то следует учесть, что Амантадин, разрушая барьеры плаценты, попадает в молочные железы и смешивается с молоком. Поэтому если, девушка кормит ребенка до 1 года грудным молоком, то перед тем, как начать курс лечения стоит проконсультироваться с лечащим врачом.
При превышении рекомендуемой нормы препарата (0.4 грамма), могут проявиться симптомы передозировки:
- острый психоз;
- потеря координации;
- нервно-мышечные нарушения;
- судороги и спазмы;
- общее недомогание;
- увеличение сердцебиения.
Как такового антидота для лечения этих симптомов нет. Необходимо вызвать любыми доступными способами рвоту, для того чтобы промыть желудок. Затем нужно принять активированный уголь и пить как можно больше воды. Если, наступили тяжелые осложнения, то незамедлительно следует обратиться к врачу.
Побочные действия выражены следующими симптомами:
- головная боль, нарушения умственной деятельности, галлюцинации, кратковременная потеря памяти;
- бессонница, которая приводит к усталости, раздражительности и необоснованной агрессии;
- общее недомогание;
- нарушение сердечной деятельности;
- нарушенная работа желудочно-кишечного тракта, что приводит к запору, поносу и завороту кишок;
- затруднительное мочеиспускание;
- излишняя сонливость;
- анорексия и пропажа аппетита.
Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2 , что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.
При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Римантадин является противовирусным средством, производным адамантана. Эффективен при различных штаммах вируса гриппа A (особенно А2).
Благодаря полимерной структуре обеспечивается длительная циркуляция римантадина в организме, поэтому препарат используют не только для лечения, но и для профилактики гриппа.
Римантадин подавляет раннюю стадию специфической репродукции вируса (после его проникновения в клетку и до начальной транскрипции РНК).
Римантадин является слабым основанием. Его действие обусловлено способностью повышать pH эндосом, которые имеют мембрану вакуолей и окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Таким образом, вещество препарата предотвращает ацидификацию в этих вакуолях, чем блокирует слияние вирусной оболочки с эндосомной мембраной и, как следствие, прерывает транскрипцию вирусного генома, т. е. предотвращает передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки.
При приеме римантадина в суточной дозе 200 мг на протяжении 2–3 дней до и в течение 6–7 дней после развития клинических симптомов гриппа A снижается заболеваемость, выраженность симптоматики и степень серологических реакций. Некоторый терапевтический эффект препарата возможен в случае его приема в ближайшие 18 часов после возникновения первых признаков гриппа.
Фармакокинетика
После перорального применения римантадин медленно, но почти полностью всасывается в кишечнике. С белками плазмы связывается примерно на 40%. Его объем распределения составляет 17–25 л/кг у взрослых, 289 л/кг – у детей.
В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме крови. Максимальные плазменные концентрации: 181 нг/мл – при приеме суточной дозы 100 мг, 416 нг/мл – при приеме суточной дозы 200 мг.
Метаболизму подвергается в печени. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (75–85%), частично – в неизмененном виде (15%). Период полувыведения – 24–36 часов, однако увеличивается в 2 раза у пациентов с сопутствующей хронической почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста возможна кумуляция римантадина в токсических концентрациях, если не корректировать дозу пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие
барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.
Форма выпуска и состав
Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).
В 1 таблетке содержатся:
- активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
- вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
- пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) ; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).
Инструкция по применению
Ремантадин следует принимать внутрь после еды: глотать таблетки/капсулы целиком и запивать достаточным количеством воды.
Рекомендуемые дозы индивидуальны, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой схемы лечения:
Для лечения гриппа на ранних стадиях болезни:
- детям 7–10 лет препарат назначают два раза/сутки по 50 мг (1 таблетке);
- детям 11–14 лет – по 50 мг (1 таблетке) 3 раза/день.
Взрослым в течение первых суток болезни применяют по 100 мг (2 таблетки) 3 раза/сутки.
Взрослым можно принять суточную дозу сразу – 6 таблеток (однократно) или суточную дозу разделить на два приема (по 3 таблетки 2 раза/день). На 2-е и 3-и сутки болезни принимают по 100 мг (2 таблетки) 2 раза/сутки. В течение 4-го и 5-го дней – по 100 мг (2 таблетки) 1 раз/сутки. Длительность курса терапии Ремантадином – 5 дней.
В качестве профилактического средства данный препарат назначается только взрослым. Пить придется по одной таблетке один раз в сутки. Предварительно лучше, все же, проконсультироваться с доктором. Если же таблетка не была выпита вовремя, не нужно увеличивать дозу. Прием препарата должен идти своим чередом – не более 1 пилюли каждые 24 часа.
Профилактика вирусного клещевого энцефалита
В данном случае этот препарат должен назначаться только лишь доктором. Особенно если речь идет о детях. Лекарство надо принять сразу же после укуса клеща.
Взрослая дозировка – две таблетки дважды в сутки. Однако врач может назначить длительный прием этого средства – на протяжении 5 дней. Также надо отметить, что если после укуса прошло двое суток, прием препарата будет уже бесполезным.
Профилактика заражения вирусным клещевым энцефалитом: принимать этот препарат можно профилактически на протяжении 15 дней. Дозировка в данном случае – по одной пилюле дважды в сутки.
Инструкция по применению Ремантадин СТИ
Для лечения гриппа принимают по схеме: 1-е сутки — по 100 мг трижды, во 2-и 3-и сутки— по 100 мг дважды, на 4-й день — 100 мг 1 раз. С целью профилактики — по 50 мг в день от 10 до 15 дней. Ремантадин Актитаб имеет те же показания и применяется в таком же дозовом режиме.
Детям с 1 года назначают Ремантадин в сиропе. Сироп для детей выпускается под названием Орвирем и Альгирем.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.
Дозировка
Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 ч.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).
Противопоказания
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.
Применение при беременности
При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Форма выпуска и состав
Инструкция указывает, что существует всего 2 формы выпуска – капсулированная и таблетированная. Таблетки содержат 50 мг активного вещества, а капсулы – 100 мг. Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук.
В зависимости от конкретного производителя количество блистеров в упаковке может варьироваться от 1 до 30 штук. В комплекте к препарату идет листок-вкладыш. Существуют также таблетки, упакованные в пластиковые банки по 20 штук.
Капсулы состоят из белой оболочки, а внутри находится оранжевый порошок. Упаковываются в блистеры по 10 штук, продаются в картонных упаковках, куда помещено 3 блистера.
Противопоказания к применению
Показания для приема Амантадина:
- болезнь Паркинсона;
- применяется для устранения побочных симптомов болезни Паркинсона (ригидные и акинетические нарушения);
- помутнение сознания вследствие черепно-мозговой травмы;
- препарат используется для устранения нарушений работы экстрапирамидной системы, которые были вызваны продолжительным приемом нейролептиков;
- невралгия, вызванная опоясывающим лишаем;
- также медикамент используется для лечения гепатита А.
Кроме того, Амантадин используется в экстренных и нестандартных случаях. Например, в качестве профилактических мер от гепатита А либо если, пациента необходимо срочно вывести из наркоза (осложнение во время операции и тому подобное).
Препарат не рекомендуется применять при:
- возникновении аллергических реакциях на одно из составляющих медикамента (перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тест на возможные аллергены);
- психологических и психических заболеваниях (шизофрения, необоснованная агрессия, страх и тому подобное);
- если в анамнезе есть эпилепсия, глаукома, тиреотоксикоз и гиперплазия предстательной железы – это заболевания, при которых запрещён прием данного медикамента, так как он может только усугубить сложившую ситуацию со здоровьем пациента;
- беременности и в период лактации, так как препарат проникает непосредственно в молочные железы и смешивается с молоком, что может негативно отразиться на здоровье ребенка.
Категорически противопоказано принимать Амантадин при заболеваниях печени и почек, нарушениях работы сердца, наличии аллергического дерматита, галлюцинаций и помутнения сознания.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Препарат входит в фармакологическую группу дофаминомиметики, противопаркинсонические и противовирусные средства (не включают вирусы ВИЧ инфекции). Оказывает выраженный антивирусный эффект на ряд заболеваний, вызванных мутированными бактериями, в том числе и herpes zoster (опоясывающий лишай). Блокирует проникновение А-вируса в клетки и ткани, проявляет антипаркинсоническое воздействие на дофаминовые клетки головного мозга.
Попадая внутрь организма через кровоток, полностью всасывается в кишечнике, через четыре часа достигается максимальная концентрация в плазме крови. Свободно проникает в грудное молоко, через плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, неактивные метаболиты выводятся с продуктами жизнедеятельности человека (мочой). Период полувыведения варьирует от 12 до 30 часов, зависит от формы действующего вещества (сульфат/гидрохлорид).
Передозировка
Симптомы: аритмия, галлюцинации, возбуждение. Также возможны сухость кожи, боль в глазах, слезоточивость глаз, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, потливость, запор, повышенное мочеиспускание, лихорадка.
Первая мера при передозировке – промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое, направленное в том числе на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития негативной симптоматики со стороны нервной системы показано внутривенное введение физостигмина (1,2 мг взрослым и 0,5 мг детям), при необходимости препарат вводят повторно (не более 2 мг/ч). Частично удалить римантадин можно с помощью гемодиализа.
Особые указания
С осторожностью применяют римантадин при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга
- При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.
- У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
- При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе до 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
- При гриппе, вызванном вирусом B, Ремантадин оказывает антитоксическое действие.
- Совместный прием с алкоголем не рекомендуется.
- Возможно развитие осложнений со стороны печени, включая печеночную недостаточность.
Общие сведения
Активный компонент – амантадина сульфат. Химически это трициклический аминоадамантан. В чистом виде выглядит как кристаллический порошок белого, бело-желтого цвета, горький на вкус. Растворяется в воде, этаноле, не растворим в эфире. Амантадин производится в трех основных вариациях активного вещества: сульфат, гидрохлорид либо глюкуронид.
Применяется как противовирусное средство при гриппе, инфекциях глаз. Используется преимущественно внутрь или внутривенно (инфузионная терапия). При глазных инфекциях используется водный раствор для закапывания в конъюнктивальный мешок.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Амантадин входит в лекарственную группу дофаминомиметиков, противопаркинсонических средств, противовирусных. МНН – Амантадин.
Сфера применения включает:
- болезнь Паркинсона;
- паркинсонизм, включая вторичный;
- неидентифицированный вирус гриппа;
- грипп А;
- острые вирусные инфекции.
Препарат эффективно применяется как местное средство при инфекциях глаз.
Лекарственные формы и стоимость
Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий. Цена Амантадина ниже, чем у многих противопаркинсонических средств. Средние цены по России представлены в таблице.
| Форма выпуска | Описание | Цена, руб. |
| Амантадин, таблетки 100 мг. | Таблетки круглой формы, в пленочной оболочке оранжевого цвета, с двояковыпуклой надсечкой посредине. | 285- 499 |
| Раствор для инфузий, 500 мл. | Прозрачная, бесцветная жидкость в пластиковом флаконе | 241- 378 |
Состав
Активный компонент – амантадина сульфат и другие вариации. Для таблеток дополнительно применяются:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- крахмал;
- желатин без каких-либо добавок;
- повидон;
- лактозы моногидрат;
- стеариновая кислота;
- тальк;
- коллоидный кремния диоксид;
- кроскармеллоза натрия;
- Е171;
- бутилметакрилата сополимер;
- Е110.
Раствор содержит дополнительные вещества натрия хлорид, воду для инъекций.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия основан на стимулировании дофаминергической передачи в базальных ганглиях. Усиливает процесс высвобождения дофамина, способствует блокировке захвата этого вещества. Усиливает восприимчивость рецепторов дофамина к медиатору. Оказывает противовоспалительное воздействие.
Противовирусный эффект Амантадина провоцируется способностью вещества блокировать проникновение вируса гриппа А в живые клетки. Доказано схожее влияние на прочие вирусы. Оказывает нейропротекторное действие на центральную нервную систему.
Чаще используется для приема внутрь. Это связано с быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. После происходит интенсивное высвобождение активного вещества. Максимальная концентрация в крови проявляется в среднем через 4 часа. Время полувыведения составляет до 15 часов (у пожилых людей этот срок увеличивается до 24-29 часов). Антидискинетическая активность проявляется через 48 часов. При попадании в кровь действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Выводится почками почти в неизменном виде (до 90%).
https://youtube.com/watch?v=-mwQu6v2t6E
