Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — ядро белого цвета.
1 таб. | |
урсодезоксихолевая кислота | 150 мг |
-»- | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, повидон К-30.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5, макрогол-6000, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Урсодез является гепатопротекторным средством. Гепатопротекторные средства — это целая группа медикаментов, которые препятствуют разрушению межклеточных мембран и стимулируют восстановление гепатоцитов. Все это оказывает положительное влияние на функции печени и работу данного органа в целом.
Помимо этого, медикамент является желчегонным. Уменьшает синтез холестерина, стимулирует образование, а также выведение желчи, увеличивает активность липазы, способен оказывать гипогликемическое действие. Помимо этого, Урсодез способен растворять холестериновые камни.
Основные функции:
- Снижение литогенной желчи.
- Уменьшение синтеза холестерина в печени человека.
- Повышение растворимости холестерина.
Показания к применению
Растворение холестериновых камней. Чаще всего средство используется именно при данном недуге, ведь оно практически самостоятельно может разрушать камни мелкого и среднего размера.
Билиарный рефлюкс-гастрит. Помогает убрать воспаления слизистой оболочки желудка, а также регулярный прием способен полностью избавить человека от данной патологии.
Первичный цирроз печени
Стоит обратить внимание на первичный, ведь в запущенных ситуациях Урсодез уже не сможет полностью восстановить ткани. Для этого необходимы более сильные препараты.
Многие виды хронического гепатита
В данном случае обязательно необходима консультация врача по конкретному случаю.
Алкогольные заболевания печени. Помогает запустить восстановительные процессы в органе, который начал разрушаться под постоянным воздействием алкоголя.
Дозировка и правильная схема приема
В инструкции по применению “Урсодеза” указано, что капсулы не следует жевать или смешивать их содержимое с пищей или жидкостями. Правильное употребление лекарства предполагает проглатывание желатиновой капсулы целиком. Сразу после этого выпивают достаточное количество жидкости.
Дозировку выбирает врач, который делает назначение. Количество лекарства и длительность терапии зависит от диагноза пациента и степени тяжести болезни:
- Наличие холестериновых конкрементов. Для растворения и выведения камней из желчного пузыря суточную дозировку рассчитывают таким образом, чтобы на каждый 1 кг массы тела пациента приходилось 10 мг активного вещества. Лекарство принимают 1 раз в сутки. Лучше всего делать это после вечернего приема пищи. Курс лечения длительный. Он достигает 6-24 месяцев. Каждые полгода пациенту необходимо проходить контрольное обследование. Отсутствие результатов в течение года свидетельствует о низкой эффективности терапии. В таком случае препарат “Урсодез” отменяют и назначают другой.
- Билиарный цирроз печени у пациента требует комплексного подхода в лечении. В зависимости от возраста и веса больного дозировка урсодезоксихолевой кислоты может достигать 500-1500 мг в сутки. Назначенный объем лекарства делят на 3 приема, между которыми должен соблюдаться примерно равный промежуток времени. Курс в большинстве случаев длительный. В случае возникновения кожного зуда дозировку можно сокращать до 250 мг в сутки.
- При лечении билиарного рефлюкс-гастрита оптимальная суточная доза равна 250 мг. Таблетки пьют перед сном. Сроки терапии могут варьироваться в широком диапазоне от 10 дней до 6 месяцев. В редких случаях после контрольной проверки курс продлевают до 24 месяцев.
- Воспалительные заболевания печени в хроническом течении лечат комплексно. Согласно инструкции по применению, “Урсодез” назначают в количестве 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Суточный объем этого лекарства можно поделить на 2 или 3 приема. Пить капсулы нужно ежедневно в течение 6-12 месяцев.
- При дискинезии рекомендуется принимать лекарство в количестве 10 мг на каждый 1 кг массы тела. Полученный объем делится на 2 приема. Улучшение состояния пациента наступает через 2-8 недель.
- Терапия кистозного фиброза и склерозирующего холангита включает прием урсодезоксихолевой кислоты в количестве 10-30 мг на каждый 1 кг массы тела больного. Точная дозировка рассчитывается врачом в зависимости от тяжести заболевания. В большинстве случаев прием лекарства продолжается 6-12 месяцев.
Данная схема приема является стандартной (базовой), по результатам обследования врач может корректировать эту схему (увеличивать или сокращать суточный объем лекарства).
Побочные явления
В большинстве случаев пациенты хорошо переносят лечение данным препаратом, однако в инструкции к “Урсодезу” указывается возможность появления некоторых нежелательных последствий, таких как:
- приступы тошноты;
- нарушение стула, диарея;
- неприятные ощущения и боли в правом подреберье или же в животе (эпигастральной области);
- при наличии чувствительности к составу лекарства у пациентов могут появиться аллергические реакции;
- в ходе диагностики выявляется повышенная активность печеночных трансаминаз;
- желчные камни могут подвергаться кальцинированию;
- декомпенсация цирроза печени (это временное побочное действие “Урсодеза”, которое проходит после отмены лекарства).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
Инструкция по применению
Урсосан в капсулах или таблетках принимают с едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При необходимости таблетка делится пополам по риске, если она разломалась на неравные части, их не следует использовать. Если удерживать разломанную таблетку во рту, ощущается горький вкус.
- При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) и принимается однократно на ночь. Курс длится от двух недель до 6 месяцев в среднем, при необходимости препарат можно принимать до 2 лет.
- При холестериновых желчных камнях показано 10 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза – 12-15 мг на кг. Суточная доза принимается однократно на ночь. Курс – 6-12 месяцев или до полного растворения камней. Если камни не уменьшаются в течение 12 месяцев лечения, препарат отменяют. При профилактике повторного образования камней препарат принимают в течение нескольких месяцев после их полного растворения.
- При дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 10 мг на 1 кг массы тела и делится на 2 приема. Курс длится 2-8 недель, при необходимости повторяется.
- При холестатических заболеваниях печени, первичном склерозирующем холангите, муковисцидозе препарат назначают в дозе 12-15 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза – 20-30 мг на кг). В первые 3 месяца приема суточная доза делится на 2-3 приема. При улучшении биохимических показателей крови препарат принимают однократно на ночь. Курс длится от 6 месяцев до нескольких лет.
- При хронических гепатитах, хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, алкогольной болезни печени гепатопротектор назначается в дозе 10-15 мг на 1 кг массы тела, поделенной на 2-3 приема. Курс длится 6-12 месяцев и более.
- При профилактике рецидива холелитиаза после холецистэктомии препарат назначают в дозе 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Урсосан детям в возрасте старше 2 лет дается в дозировке, которуюустанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг на 1 кг в сутки.
Аналоги
Заменить капсулы Урсодез можно на следующие лекарства:
- Урсофальк — оригинальное лекарственное средство, содержащее урсодезоксихолевую кислоту. Выпускается оно в суспензии, таблетках и капсулах. Медикамент можно детям с массой более 5 кг и женщинам в положении. Гепатопротектор противопоказан в период грудного вскармливания.
- Ливодекса — индийский медикамент, который является полным аналогом лекарства Урсодез. Производится он в таблетках, которые можно назначать пациентам старше 3-х лет, в том числе и во время беременности. Ливодекса запрещена при кормлении грудью.
- Урсосан относится к полным аналогам препарата Урсодез. Это препарат производства Чехия, который выпускается в таблетках и капсулах. Его можно пит детям с 3-х лет и пациенткам в положении. Гепатопротектор запрещен в период кормления грудью.
- Эксхол — российский медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется урсодезоксихолевой кислотой. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, которые запрещено пить в период грудного вскармливания. Гепатопротектор разрешен детям, которым исполнилось 3 года и женщинам, вынашивающим ребенка.
Принимать вместо лекарства Урсодез аналог можно после консультации с доктором.
Лекарственное взаимодействие
Колестипол, Колестирамин, и антацидные препараты, содержащие гидроксид алюминия или оксид алюминия, ухудшают всасывание в кишечнике урсодезоксихолевой кислоты и в результате уменьшают ее эффективность. Советуется делать двухчасовой перерыв между приемами Урсодеза и подобных препаратов.
Урсодезоксихолевая кислота стимулирует поглощение Циклоспорина из органов пищеварения.
В ряде случаях Урсодез понижает абсорбцию Ципрофлоксацина.
Гиполипидемические средства, эстрогены, гестагены и Неомицин повышают содержание холестерина в желчи и могут ослаблять способность препарата растворять желчные конкременты холестеринового типа.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.
Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.
Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.
Инструкция по применению Урсодез, дозировки
Капсулы предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема, дозировка, а также длительность курса терапии зависят от показаний.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита – 1 капсула (250 мг) Урсодез ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза – суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капсул (500 мг) или от 2 до 6 капсул (250 мг) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2 – 3 приема, первые 3 месяца лечения.
После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно применять один раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени – средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
При кистозном фиброзе (муковисцидозе) – по 20-30 мг/кг в сутки в 2- 3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей – средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.
Дополнительно
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.
При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Урсодез:
Применение высоких доз (0,02–0,03 г на 1 кг) урсодезоксихолевой кислотой в течение длительного времени может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов у больных с первичным склерозирующим холангитом.
Противопоказания
Противопоказано назначать Урсодез в следующих случаях:
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- взрослые и дети с массой тела до 34 кг;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- беременность, период лактации.
Необходимо применять с осторожностью при желчнокаменной болезни, при холестатических заболеваниях печени. Передозировка
Передозировка
Случаев передозировки препаратом не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Фармакология
Лекарство при попадании в пищеварительную систему хорошо всасывается в кишечном отделе и выполняет в организме несколько действий:
- Снижается синтез холестерина. В результате этого концентрация вещества в крови сокращается.
- В печени активируется выработка желчи и ее вывод.
- Литогенность желчи сокращается.
- Усиливается работа поджелудочной железы и желудка.
- Под воздействием лекарства “Урсодез” повышается стойкость клеток печени к негативному влиянию внешних факторов.
Биодоступность капсул составляет более 90 %. Метаболизм активного компонента происходит в печени и выводится через желчь.
Аналоги лекарства Урсодез
По структуре определяют аналоги:
- Урсосан;
- Урсофальк;
- Эксхол;
- Урсодекс;
- Ливодекса;
- Урдокса;
- Урсолит;
- Урсомик;
- Урсором Ромфарм;
- Урсодезоксихолевая кислота;
- Урсо 100;
- Урсолив;
- Холудексан;
- Урсоприм;
- Гринтерол.
К группе гепатопротекторы относят аналоги:
- Антралив;
- Силибинин;
- Легалон;
- Липоид;
- Эссенциале форте Н;
- Тиолипон;
- Гептрал;
- Моликсан;
- Максар;
- Кавехол;
- Хепабос;
- Ливенциале;
- Фосфоглив;
- Тиоктовая кислота;
- Ларнамин;
- Гепабене;
- Метионин;
- Эссенциглив;
- Дипана;
- Лэсфаль;
- Карсил Форте;
- Прогепар;
- Фосфонциале;
- Орницетил;
- Эссенциале Н;
- Тиотриазолин;
- Ропрен;
- Эрбисол;
- ГепаМерц;
- Гепатосан;
- Глутаргин;
- Лаеннек;
- Орнилатекс;
- Ремаксол;
- Сибектан;
- Гептор;
- Резалют Про;
- Октолипен;
- Холудексан;
- Эссливер;
- Эсслиал форте;
- Политион;
- Гепафор;
- Липоевая кислота;
- Лив 52;
- Эслидин;
- Силимар;
- Карсил;
- Силимарин;
- Бонджигар;
- Эссливер форте;
- Фосфоглив форте.
Состав и форма выпуска
Лекарство Урсодез производится в виде капсул для перорального приема. Пилюли имеют сравнительно небольшие размеры, белый цвет и гладкую поверхность. Действующим веществом лекарственного препарата выступает урсодезоксихолевая кислота. Содержание активного компонента в одной капсуле может достигать 250 либо 500 мг. Среди вспомогательных веществ инструкция к медикаментозному средству называет стеарат магния, желатин и другие соединения.
Название вещества |
Содержание в 1 капсуле лекарственного препарата (мг) |
|
Для дозировки 250 мг |
Для дозировки 500 мг |
|
Урсодезоксихолевая кислота |
250 |
500 |
Крахмал прежелатинизированный |
73 |
— |
Коллоидный диоксид кремния (аэросил) |
5 |
— |
Магния стеарат |
2 |
5 |
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) |
— |
16 |
Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) |
— |
14 |
Оболочка капсулы |
||
Диоксид титана |
2,1118% |
2,0% |
Желатин |
100% |
100% |
Форма выпуска лекарственного средства |
Количество капсул |
|
Для дозировки 250 мг |
Для дозировки 500 мг |
|
Контурная упаковка |
10 |
10 |
Полимерная банка |
40, 50, 60, 100 |
30, 50 |
Полимерный флакон |
40, 50, 60, 100 |
30,50 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Урсодез обладают выраженными свойствами гепатопротектора. Медикаментозное средство оказывает желчегонный эффект, снижает концентрацию холестерина в желчи и его биосинтез в печени. Урсодез уменьшает абсорбцию упомянутого вещества в кишечнике. Лекарственное вещество увеличивает способность холестерина образовывать однородные структуры (растворы) в гепатобилиарной системе, усиливает образование и выведение желчи.
Капсулы улучшают гастральную и панкреатическую секрецию, стимулируют активацию липазы. Препарат обладает гипогликемическим эффектом, способствует выведению холестерина из желчных камней, или конкрементов. Действующее вещество капсул Урсодеза уменьшает экспрессию антигенов на клеточной мембране гепатоцитов, влияет на продукцию Т-лимфоцитов, интерлейкина-2, снижает концентрацию эозинофилов. Препарат усиливает функциональную активность поджелудочной железы, желудка.
Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкого кишечника вследствие пассивной диффузии и последующего активного транспорта. Максимальной концентрации в крови лекарственное вещество достигает через час после приема препарата. Связывание с протеинами плазмы составляет 97-99 %. Действующий компонент средства метаболизируется с образованием конъюгатов. Примерно 50-70% принятого медикаментозного препарата выводится желчью.
Показания к применению таблеток Урсодез
Препарат назначается для комплексного лечения патологий гепатобилиарной системы организма. Кроме того, лекарственное средство применяется с целью растворения холестериновых камней в желчном пузыре. Капсулы прописываются пациентам с хроническим воспалением печени разного происхождения. Среди прочих показаний к применению капсул Урсодеза инструкция называет:
- неалкогольный стеатогепатит;
- рефлюкс-гастрит билиарной этиологии;
- первичный склерозирующий холангит;
- дискинезию желчевыводящих путей;
- алкогольное поражение печени;
- компенсированный цирроз печени билиарного происхождения.
Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.