Побочные эффекты Трифаса
Ряд негативных побочных реакций может сопровождать применение Трифаса. К ним относятся:
- развитие нарушений электролитного и водного баланса — возникновение гиповолемии, гипокалиемии (снижение калия в плазме), гипонатриемия (снижение натрия в плазме);
- развитие или увеличение выраженности метаболического алкалоза;
- возникновение запоров, поносов, снижение аппетита;
- появление чувства тошноты, рвоты, болей в области желудка;
- повышение концентрации липидов (жиров) и холестерина в крови;
- изменение содержания ряда ферментов печени.
Также в редких единичных случаях могут развиваться: тромбозы, кардиальная ишемия, церебральная ишемия. У больных с нарушениями и задержкой мочеиспускания препарат может вызывать прогрессирование задержки.
Описание и инструкция препарата Трифас
Трифас – это мочегонный препарат, распространяемый на Украине. Он относится к петлевым диуретикам – это сильнодействующие лекарства, которые влияют на обратное всасывание (реабсорбцию) ионов натрия, хлора, калия в почках (в так называемой, петле Гангле). К этой группе относятся и такие известные лекарственные средства, как Фуросемид, Верошпирон. Так и Трифас оказывает заметное мочегонное действие (ионы калия выводятся в меньшей степени). Кроме того, его действующее вещество – торасемид – усиливает почечный кровоток, что активизирует работу почек, в целом. Лечение Трифасом приводит к расширению вен и снижению нагрузки на сердце. Эффективность терапии напрямую связана с дозой препарата. В отличие от других лекарств данной группы, прекращение приема Трифас не ведет к резкому усилению задержки натрия в организме.
Применяется Трифас при:
- Отеках, связанных с заболеваниями почек или сердечно-сосудистой системы;
- Гипертонии;
- Для облегчения работы левого желудочка сердца (для инъекций).
Выпускают раствор и таблетки Трифас. Если назначают таблетки, то их принимают раз в день – утром. Инструкция препарата Трифас приводит рекомендованные начальные дозы для разных заболеваний. При недостатке эффекта, они, также, могут быть увеличены до рекомендованных максимальных доз. Если речь идет о введении раствора – оно производится внутривенно
Здесь, также, важно не превысить разрешенные дозировки
Противопоказан Трифас при:
- Гипотонии;
- Анурии (отсутствии мочи);
- Аритмии;
- Печеночной прекоме и коме;
- Беременности, лактации и пациентам, моложе восемнадцати лет.
Побочные эффекты и передозировка Трифас
Здоровье пациента, получающего этот петлевой диуретик, должно находиться под контролем, ведь Трифас активно вмешивается в жизненно важные процессы. Возможно нарушение водного, солевого баланса, гипергликемия, гиперурикемия, защелачивание и так далее. Могут быть нарушения со стороны пищеварительной системы, связанные с дисфункцией печени – от сухости во рту, до диареи и панкреатита. Кроме того, отмечаются головные боли, нарушение слуха, падение давления, задержка мочи и так далее.
При передозировке Трифас наблюдается форсированная потеря жидкости, нарушение водно-электролитного баланса и связанные с этим состояния
Важно, как можно быстрее начать восстановление водной и солевой среды организма
особенности применения
При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме этого, необходим регулярный контроль содержания глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у больных с латентным и имеющимся сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты)
Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушением метаболизма глюкозы / галактозы
При отсутствии достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмии, например, при синоатриальная блокада, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней. Патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности. Нарушение функции почек вызванной нефротоксичными веществами.
Побочные действия
Прием лекарственного средства может вызывать сонливость
Таблетки Трифас редко вызывают побочные действия. В большинстве случаев негативные реакции возникают по причине несоблюдения рекомендованной дозировки лечения, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. Среди возможных негативных реакций выделяют следующие:
- Головокружения и головные боли.
- Ухудшение зрительной функции, снижение остроты зрения в темное время суток.
- Появление шума в ушах, ухудшение слуха.
- Расстройство чувствительности, проявляющееся ощущением “мурашек” и онемения.
- Повышенная сонливость.
- Быстрая утомляемость.
- Спутанность сознания.
- Задержка мочеиспускания в острой стадии.
- Развитие анемии любого типа.
- Появление склонности к образованию тромбов.
- Повышение в крови калия, магния и мочевой кислоты до аномально высоких показателей.
- Появление сухости в ротовой полости.
- Чрезмерно пониженное артериальное давление.
- Нарушения в метаболизме.
- Лейкопения.
- Аллергические реакции, проявляющиеся зудом, покраснением, раздражением или крапивницей на кожных покровах.
- Повышение чувствительности организма к видимым излучениям, в частности – к ультрафиолетовым лучам.
- Судороги в мышцах.
- Тошнота, редко приступы рвоты.
- Болевой синдром в области желудка.
- Расстройство желудочно-кишечного тракта, проявляющееся запором или диареей.
Если негативные реакции выражены слабо, то они не представляют серьезной угрозы для здоровья человека. В этом случае будет достаточно снижения дозировки и коррекции схемы лечения. При ярко выраженном проявлении побочных действий необходимо проконсультироваться с врачом, так как рекомендуется замена препарата на аналогичный.
Аналоги
Производителем оригинального препарата «Трифас» является немецкая компания «Берлин-Хеми АГ Менарини Групп», выпускающая жидкую и твердую форму данного медикамента. На фармацевтическом рынке России можно встретить дженерические средства, в которых содержится торасемид. Все они обладают диуретическими свойствами, одинаковым механизмом действия и похожими побочными реакциями, обусловленными действующим веществом.
Препарата «Трифас» аналоги выпускаются как в форме таблеток для приема внутрь, так и в виде растворов для инъекций и инфузий.
Одним из синонимов является лекарственное средство «Диувер», выпускаемое хорватским предприятием «Плива Хрватская д.о.о.». Представлен препарат таблетками дозировкой 5 и 10 мг торасемида.
Немецкий аналог − медикамент «Торасемид Сандоз», производства компании «Салютас Фарма ГмбХ». Выпускается в форме таблеток с содержанием торасемида 200 мг, 100 мг, 50 мг, 20 мг, 10 мг, 5 мг и 2,5 мг.
Таблетки «Бритамор» с пролонгированным действием выпускаются испанской компанией «Феррер интернациональ С.А.». Данный аналог содержит по 5 мг и 10 мг торасемида.
Препарат «Торадив» украинского предприятия «Фармекс групп ООО» выпускается в таблетках по 5 мг, 10 мг торасемида и в виде раствора для инъекций по 5 мг торасемида на 2 мл или 4 мг жидкости.
Цена и аналоги
Замена препарата на аналог проводится только после врачебной консультации
Цена на препарат варьируется достаточно сильно – от 500 до 2000 рублей. Это обуславливается дозировкой, формой выпуска и количеством препарата в упаковке. Медикамент продается в большинстве аптечных сетей, но для его покупки необходимо наличие рецепта от врача.
Лекарство имеет следующие аналоги:
- Лазикс.
- Бритомар.
- Фуросемид.
- Торасемид.
- Тригрим.
- Диувер.
Перечисленные препараты имеют схожий состав, а также аналогичный принцип действия. При всем этом их противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому самостоятельно выбирать заменитель строго запрещается. При необходимости подбора аналога нужно проконсультироваться со специалистом.
Аналог может потребоваться в том случае, если Трифас вызывает побочные действия, терапевтический эффект выражен слабо, а также если у пациента имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания по применению препарата Трифас таблетки
При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен. Не известно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать. Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, работать с механизмами или выполнять работы, требующие особого внимания. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Торасемід діє як салуретик, його дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму впродовж перших 2-3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним впродовж майже 12 годин. У здорових добровольціву діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалось навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад,дистально діючі діуретикитіазидового ряду вже не чинили потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У випадку серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження. Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше, ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію у клітинах м’язів артеріальних судин, що було виявлено у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію. Вірогідно, цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад,катехоламінів.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування торасемід швидко та повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці крові досягається впродовж 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90 %; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження становить 10-20 %. Їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується Cmaxі збільшується tmax), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить понад 99 %, метаболітів М1, М3, і М5 – 86 %, 95 %, і 97 % відповідно. Уявний об’єм розподілу (Vz) дорівнює 16 л. У людини торасемідметаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М 3 та М5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1, М3та М5 утворюються у результаті окислення метальної групи, що знаходиться на фенільному кільці, до карбонової кислоти, метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Метаболіти М2 і М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не виявлені. Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю.Це означає, що його максимальна концентрація у сироватці крові та площа під кривою вмісту в сироватці збільшується пропорційно дозуванню. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових людей становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв., ренальний кліренс – приблизно, 10 мл/хв. У здорових людей приблизно 80% від введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів із сечею у наступному відсотковому співвідношенні: торасемід – приблизно 24%, метаболіт M 1 – приблизно 12%, метаболіт M3 – приблизно 3%, метаболіт M5 – приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3разом припадає приблизно 10 % усієї фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведенняторасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У пацієнтів із порушенням функцій печінки або з серцевою недостатністю період напіввиведенняторасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, а кількість речовини, що виводиться із сечею, майже повністю дорівнює кількості, що виводиться у здорових людей, тому накопичення торасеміду і його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.
Рекомендации относительно дозирования
Суточную дозу принимают один раз в день, таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Лучшим временем для этого считается первая половина суток.
Проводя борьбу с отеками, начальная суточная доза составляет 5 мг. В дальнейшем, при необходимости она может быть увеличена до 20 мг.
При диагностировании сопутствующей почечной патологии доза может составлять 200 мг, однако начинать прием лекарств рекомендуется с 50 мг, постепенно увеличивая дозировку при необходимости.
Если же выбрана инъекционная форма лекарства, то доза в данной ситуации составляет 10 мг (2 мл). При болезнях почек оправданным считается назначение Трифаса в ампулах по 20 мл. Инфузия осуществляется специализированным устройством — инфузоматом, который способен точно определить скорость введения препарата и дозу.
Начальная доза — 50 мг. Раствор может вводиться как в чистом, так и в разбавленном виде, продолжительность введения должна составлять не менее 60 минут.
Курс лечения при инфузионном и внутривенном введении не должен длиться дольше 7 дней. В дальнейшем рекомендуется осуществлять прием препарата в таблетированной форме.
Длительность терапии подбирается врачом для каждого конкретного случая с учетом особенностей течения болезни и состояния пациента
На протяжении всего времени важно проводить контроль артериального давления и показателей крови
Для борьбы с гипертонической болезнью стартовая доза составляет 2,5 мг, эффект от такого лечения наблюдается уже через 7 суток, его пик приходится на 12 неделю. Если прием лекарств не принес желаемого результата, разрешается увеличить дозу до 5 мг.
При внутривенном введении лекарств суточная доза может быть увеличена до 20 или 40 мг. Однако в подобной дозировке применять препарат разрешено не более 3 суток.
Острый отек легких требует введения Трифаса сразу в дозе 20 мг, вводить лекарства можно повторно через каждые 30 минут, однако суточная доза не должна превышать 100 мг.
Во время беременности
Прием Трифаса строго запрещено во время кормления грудью. Что касается периода вынашивания плода, то лекарства разрешено принимать только в крайних случаях. При этом доза должна быть минимальной, а процесс лечения должен контролироваться врачом.
Инструкция по применению
Перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Стоит учитывать, что она содержит лишь стандартную схему лечения.
Дозировка и длительность терапии должны подбираться индивидуально в каждом случае, так как они зависят не только от типа заболевания, но и от общего состояния пациента, сопутствующих патологий.
Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. Таблетку разрешается делить на несколько частей по желанию пациента.
При отечности терапия начинается с дозировки 5 мг, принимается 1 раз в сутки. В тяжелых ситуациях разрешается увеличить дозу, в этом случае ее максимальный предел составляет 20 мг. Повышать ее разрешается только в том случае, если отсутствуют побочные действия.
Дозировки в 5 мг рекомендуется придерживаться при лечении повышенного артериального давления при наличии серьезных патологий в функционировании почек. Если сопутствующие заболевания отсутствуют, то лечение артериальной гипертензии начинается с дозировки 2,5 мг, затем она постепенно увеличивается.
Так как препарат обладает накопительным эффектом, положительный терапевтический эффект становится заметным в среднем спустя 3 месяца регулярного приема. Повышать дозировку в течение этого периода не рекомендуется. Увеличение дозы целесообразно в том случае, если по истечении трех месяцев положительной динамики в лечении не наблюдается. При артериальной гипертензии в тяжелой форме начальной дозировкой является 5 мг.
Повышение дозы до более высоких пределов назначается в редких случаях, это может сделать только специалист, предварительно проведя клинический анализ крови.
Ампулы Трифас предназначены для внутривенного введения, поэтому проводить такие инъекции может только человек с медицинским образованием. Начальная дозировка составляет 10 мг. При наличии отеков в легких начальная доза увеличивается до 20 мг. Суточная доза не должна быть больше 100 мг.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном назначении со слабительными лекарствами, а также с минерало- и глюкокортикоидами возрастает риск гипокалиемии.При вызванной приемом Трифаса гипокалиемии или гипомагниемии повышается чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам.Трифас потенцирует воздействие гипотензивных ЛС, теофиллина, курареподобных миорелаксантов.Потенцирует токсическое воздействие цефалоспоринов, аминогликозидов, цисплатина, лития, салицилатов.Ослабляет воздействие противодиабетических препаратов, адреномиметиков.Пробенецид уменьшает эффекты Трифаса.
Трифас раствор: инструкция по использованию
В начале терапевтического курса прописывается 2 мл Трифаса. Если ожидаемый результат отсутствует, повышают дозу вдвое. Если и при такой дозировке больной не чувствует облегчения, могут назначить введение 8 миллилитров лекарства.
Дозировка Трифаса во многом зависит от заболевания, от которого лечится пациент.
При остром отеке легких назначается 4 миллилитра лекарства внутривенно. Отталкиваясь от тяжести патологии и результативности инъекции, процедуру можно повторить через 30-40 минут.
Внутривенное введение препарата
Особые указания по использованию раствора
Допустимая суточная дозировка – 20 миллилитров. Введение должно выполняться на медленной скорости. Запрещено использовать препарат для внутриартериального введения. Раствор вводится чистым, не разбавляется. Трифас в ампулах используется не более недели. Дальнейшее лечение должно сопровождаться приемом таблетированной формы лекарства.
Обратите внимание! Рассчитывать дозировку и определять, сколько продлится терапевтический курс, должен только врач
Меры предосторожности при приеме Трифаса
Не рекомендуется применение Трифаса для внутривенного введения на протяжении дольше недели. В таком случае, для дальнейшего лечения рекомендуется применять таблетированные формы лекарственного средства Трифас.
На протяжении длительного курса лечения Трифасом требуется осуществлять регулярное контролирование электролитного баланса, в первую очередь показателей концентрации калия в сыворотке. Также требуется регулярная проверка уровня глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов. Отзывы о Трифасе также свидетельствуют, что необходимо проводить контроль показателей крови — количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
Помог ли вам препарат?
Помог
Не помог
Всего проголосовало: 18
Первое голосование: 11.02.2014
Последнее голосование: 21.03.2016
Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Трифасе? — этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.
Помните, что данный материал — это только краткое описание Трифаса? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением — этим можно только навредить себе. Здоровья вам!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиления побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков — производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных действий лития. Торасемид снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.
Трифас
Лекарственные средства, влияющие на функцию почек
Трифас (Trifas)
Фармакологическое действие
Трифас (торасемид) является производным сульфамонлантраниловой кислоты. Относится к петлевым диуретикам. Название группы диуретиков связано с расположением «мишени» для их действия в петле нефрона. Подобно другим препаратам данной группы, торасемид поступает в просвет нефрона и связывается с котранспортером Na-K-Cl, представляющим собой протеин, находящийся в апикальных мембранах клеток толстого сегмента её восходящего колена. В результате подавляется активный транспорт ионов Na, K и Cl из просвета канальца. Благодаря этому механизму, почками экскретируется до 20% профильтрованного натрия. Соответственно, снижается и реабсорбция воды.
Торасемид способствует увеличению почечного кровотока. Это происходит за счет увеличения синтеза простациклина, а также за счет активации калликреин-кининовой системы. Данное свойство всех петлевых диуретиков объясняет их эффективность при сниженной клубочковой фильтрации.
Увеличение синтеза простациклина также вызывает расширение венозного русла и снижение преднагрузки на левый желудочек.
КЩС организма не влияет на мочегонный эффект препарата.
Диуретический эффект торасемида значительно возрастает по мере увеличения его дозы.
Особенностью торасемида является его антиальдостероновое действие, что приводит к меньшим по сравнению с фуросемидом потерям ионов калия.
Еще одной важной особенностью торасемида является отсутствие «феномена рикошета» — усиления реабсорбции ионов натрия после прекращения диуретического действия препарата, обусловленного активацией ренин-ангиотензиновой системы. Принятый внутрь торасемид быстро всасывается из пищеварительного тракта
На процесс всасывания не оказывает влияния принятая пища. Концентрация в плазме достигает максимума спустя один-два часа. Биодоступность препарата – 80-91%. После внутривенного введения эффект развивается достаточно быстро, достигая максимума через 1-3 часа и сохраняясь на протяжении 12 часов
Принятый внутрь торасемид быстро всасывается из пищеварительного тракта. На процесс всасывания не оказывает влияния принятая пища. Концентрация в плазме достигает максимума спустя один-два часа. Биодоступность препарата – 80-91%. После внутривенного введения эффект развивается достаточно быстро, достигая максимума через 1-3 часа и сохраняясь на протяжении 12 часов.
В печени образуются активные (М1 и М3) и неактивный (М5) метаболиты.
Около 80% принятой дозы торасемида экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится с желчью. Период полувыведения равен трем-четырем часам. При наличии почечной недостаточности этот показатель не изменяется.
Показания к применению
Трифас (торасемид) показан при:
отечном синдроме на фоне заболеваний почек и печени, сердечной недостаточности;
острой левожелудочковой недостаточности (раствор).
Способ применения
Таблетки принимаются в утренние часы. В сутки достаточно однократного приема.
При терапии отечного синдрома суточная доза Трифаса составляет 5 мг. При необходимости она может составлять до 20 мг.
Рекомендованная начальная суточная доза при почечной недостаточности — 20 мг и при необходимости она может составить до 200 мг.
При терапии АГ суточная доза Трифаса составляет 2,5 мг и может максимально быть увеличена до 5 мг (дальнейшее увеличение не целесообразно).
Раствор вводится внутривенно. Обычная разовая доза при лечении отечного синдрома равна 0,01 г (2 мл Трифас 20). Возможно ее двух- иногда четырехкратное увеличение. В последнем случае продолжительность терапии не должна превышать трех суток.
При лечении Трифасом отека легких разовая доза раствора равна 0,02 г (4 мл Трифас 20). При недостаточном эффекте повторные введения в указанной дозе выполняются с тридцатиминутным интервалом. Общее количество препарата не должно превысить 0,1 г.
Побочные действия
Лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
гипокалиемия, гиповолемия, гипомагниемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, метаболический алкалоз;
атрериальная гипотония, склонность к тромбообразованию;
сухость во рту, потеря аппетита, панкреатит, диарея, повышение активности ферментов печени, запор, рвота;
острая задержка мочи, азотемия;
головная боль, сонливость, слабость, головокружение, парестезии, судороги, спутанность сознания;
Как правильно принимать таблетки
При эссенциальной гипертензии используют препарат «Трифас», инструкция по применению таблетки рекомендует разделить на четыре части и начинать лечение с суточной дозировки в 2,5 мг торасемида. Снижение давления происходит не сразу, а в течение первой недели, максимальное действие возникает не позже 12 недель. В случае отсутствия антигипертензивного эффекта через три месяца увеличивают суточную дозу препарата «Трифас», инструкция по применению таблетки советует делить пополам, в каждой такой половинке содержится 5 мг торасемида.
При артериальной гипертензии, когда показатели диастолического давления превышают 115 мм рт.ст., и ограниченной почечной функции возможно проявление дополнительного антигипертензивного действия.
При отеке или выпоте в сутки используют 5 мг торасемида или ½ часть таблетки «Трифас 10», инструкция к применению имеет информацию о необходимости повышения дозировки до 20 мг торасемида при отсутствии эффекта, что соответствует двум таблеткам препарата. Пьют медикамент с утра, не нарушая целостность и запивая жидкостью. Прием пищи не влияет на усвояемость таблеток, а длительность терапии связана с характером и течением заболевания.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифма дозы увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре-и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например катехоламинов.
Фармакокинетика. После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается в течение 1-2 часов. Биодоступность 80-90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20%. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы составляет 99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М2 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метательного группы, находится на фенильном кольце, к карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин., Ренальный клиренс, примерно 10 мл / мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводится с мочой, соответствует количеству, что выводится у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.