Симптомы отмены
Фактически, нет никаких задокументированных эффектов от прекращения приема страттеры (атомоксетина). Но все еще есть люди, которые испытывают различные абстинентные симптомы после прекращения приема:
- Головокружение, усталость, головные боли.
- Раздражительность, беспокойство, бессонница, депрессия.
- Проблемы с памятью, путаница.
Данные симптомы являются следствием адаптации организма к эффектам лекарства. Известно, что страттера (атомоксетин) повышает уровни норадреналина и дофамина. Эти нейротрансмиттеры ответственны за многие функции в организме: концентрация внимания, память, физическая активность и энергия, мышление. Когда прекращают прием препарата, уровни норадреналина и дофамина падают, что и приводит к вышеописанным симптомам.
Заканчиваются эти симптомы тогда, когда организм восстанавливает естественное функционирование и выработку нейротрансмиттеров без внешнего химического воздействия. В случае с атомоксетином (страттерой) длится это около недели.
Взаимодействие
При одновременном использовании Страттеры с агонистами ?2-адренорецепторов вероятно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию использовать с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев воздействие сальбутамола в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозировки этого лекарства при в/в введении
Одновременное использование атомоксетина в дозе 80 мг/сут в течение 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов сальбутамола. ЧСС после многократных ингаляций сальбутамола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.
Одновременное назначение атомоксетина с лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT (нейролептики, антиаритмики, моксифлоксацин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, лития карбонат), а также с лекарствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (диуретики), и ингибиторами CYP2D6, увеличивет риск увеличения продолжительности интервала QT.
Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают CSS атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у заболевших с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.
На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Пациентам, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, предлогается постепенное титрование дозировки атомоксетина.
Из-за возможного воздействия на АД Страттеру нужно использовать с осторожностью при сочетании с лекарствами, влияющими на АД. Препараты, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол), не влияют на биодоступность атомоксетина
Препараты, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол), не влияют на биодоступность атомоксетина.
Препараты, влияющие на секрецию норадреналина, надлежит с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином (из-за возможности синергизма (усиление) фармакологического эффекта). Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама
Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама.
Требуется осторожность при одновременном использовании атомоксетина с лекарствами, понижающими порог судорожной активности (антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, трамадол)
Недостатки
- Имеет только одну форму выпуска. Препарат выпускается только в форме капсул, и для некоторых пациентов глотать их может быть трудно. В отличие от “Страттеры” многие психические и неврологические препараты имеют несколько форм выпуска.
- Имеет очень много побочных эффектов. Медикамент имеет длинный список возможных побочных эффектов, как у детей и подростков, так и у взрослых. Более высокая вероятность возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы и ЦНС (более 10%).
- Может вызвать суицидальные мысли и поведение. В ходе исследований действия “Страттеры” было выявлено, что у некоторых пациентов, участвующих в исследовании, появились суицидальные мысли, ранее не возникавшие. Также сообщалось о попытке совершения суицида, завершённых суицидов не было.
- Может вызвать психотические и маниакальные симптомы. Известны случаи возникновения таких симптомов, как: галлюцинации, бред, необоснованный подъём настроения, повышенная тревожность, панические атаки, раздражительность, импульсивность и др., на фоне приёма атомоксетина. Пациенты с данными симптомами должны наблюдаться у врача, а близкие пациента внимательно следить за его состоянием и отслеживать появление симптомов. При малейших признаках необходимо обратиться к врачу.
- Может стать причиной враждебности и агрессивности. Данные симптомы часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ, но на фоне приёма атомоксетина они могут усиливаться, что доказано клиническими исследованиями. Пациенты с данными симптомами должны наблюдаться у лечащего специалиста.
- Разрешён к применению только с 6 лет. Действие средства не исследовалось у детей младше 6 лет, поэтому клинические данные об этой категории пациентов отсутствуют. Но многие дети до 6 лет страдают СДВГ, и им необходимо лечение.
- Может вызывать сонливость. Поэтому пациентам не рекомендуется водить автомобиль и управлять другими механическими средствами, пока не будет уверенности, что препарат не вызывает сонливости и других нарушений, влияющих на выполнение работ, требующих повышенного внимания.
- Дорого стоит. Упаковка капсул 7 шт. Стоит от 1400 до 1550 рублей, в зависимости от дозировки действующего вещества. При этом, курс лечения составляет несколько недель, поэтому денег заплатить придётся очень много.
Кинетика лекарства
Как происходит всасывание медикамента «Страттера»? Отзывы сообщают, что при пероральном приеме активный элемент этого средства быстро и практически в полном объеме абсорбируется из ЖКТ. Наибольшая плазменная концентрация атомоксетина в крови наблюдается уже спустя 60-110 минут.
Распределение этого медикамента в организме человека довольно обширное. Он хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином.
Метаболизм атомоксетина (первичный) осуществляется в печени посредством изофермента CYP2D6.
При пероральном приеме капсул среднее время полувыведения атомоксетина у людей с быстрым метаболизмом равняется 3,5 часам, а у больных с замедленным – 21 часу.
Основным путем выведения этого лекарства является почечная система. Фармакокинетика медикамента в детском возрасте от 6 лет подобна фармакокинетике взрослых людей.
Страттера, инструкция по применению
Капсулы лекарственного средства Страттера предназначены для перорального (внутрь) применения (не вскрывая), 1 раз в 24 часа.
Терапия может проводиться только под наблюдением опытного врача, специализирующегося на лечении пациентов с СДВГ.
При возникновении негативных реакций в случае однократного суточного приема капсул, возможно разделение дозировки на 2 раза в 24 часа (желательно через 12 часов). В этом случае может понадобиться подбор капсул с иной дозировкой активного ингредиента.
Отмена лечения Страттерой не приводит к синдрому отмены и потому не требует поэтапного понижения дозировок.
Средняя рекомендованная начальная суточная дозировка для детей с весом менее 70 килограмм равняется 500 мкг/кг и повышается до терапевтической дозы, составляющей 1,2 мг/кг (поддерживающая доза) не раньше чем через 72 часа. При отсутствии значимой эффективности возможно увеличение дозировки до 1,8 мг/кг (максимальная доза), но не раньше чем через 14-28 суток после начала лечения. Влияние дозы свыше 1,8 мг/кг на пациентов данной возрастной группы не оценивалось.
Средняя рекомендованная начальная суточная дозировка для детей с весом более 70 килограмм и взрослых пациентов равняется 40 мг и повышается до терапевтической дозы, составляющей 80 мг (поддерживающая доза) не раньше, чем через 72 часа. При отсутствии значимой эффективности возможно увеличение дозировки до 120 мг (максимальная доза), но не раньше чем через 14-28 суток после начала лечения. Влияние однократной дозы свыше 120 мг и суточной дозы свыше 150 мг на пациентов данной возрастной группы не оценивалось.
При патологиях печени умеренного характера (класс В по Чайлду-Пью) все дозировки Страттеры понижают вдвое, а в случае тяжелых проявлений патологии (класс С по Чайлду-Пью) – вчетверо.
При тяжелых почечных патологиях выведении атомоксетина происходит медленнее, тем не менее корректировка дозировок Страттеры не приводила к значимым различиям фармакокинетики. В связи с этим, при ХПН, включая терминальную стадию патологии, можно применять обычный дозировочный режим, но с повышенным риском формирования артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.
В случае появления нежелательных явлений при приеме лекарства 1 раз/сут пациентам возможно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозировки на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
Отмена лекарства не требует постепенного снижения дозировки.
Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет где-то 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозировки где-то 1,2 мг/кг не раньше чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная дозировка может быть увеличена до максимальной дозировки 1,8 мг/кг не раньше чем через 2–4 нед после начала приема лекарства.
Рекомендуемая поддерживающая дозировка составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая наибольшая суточная дозировка составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозировки, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.
Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозировки около 80 мг не раньше чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная дозировка может быть увеличена до максимальной дозировки 120 мг не раньше чем через 2–4 нед после начала приема лекарства.
Рекомендуемая поддерживающая дозировка составляет 80 мг. Рекомендуемая наибольшая суточная дозировка составляет 120 мг.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозировки более 120 мг и общей суточной дозировки более 150 мг систематически не оценивалась.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу нужно понизить до 50% от обычной рекомендованной дозировки. У заболевших с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу нужно понизить до 25% от обычной дозировки.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Но при коррекции дозировки различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера возможно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Правила применения капсул
Капсулы лекарства Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза надлежит срочно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности нужно промыть водой.
Особые указания
Вещество атомоксетин может вызывать раздражение глаз, поэтому в случае его попадания на слизистую глаз следует незамедлительно промыть их водой и сообщить об этом своему врачу. Также промывание водой требуют все контактирующие с атомоксетином поверхности кожи.
Осторожности применения Страттеры требуют пациенты с удлинением QT- интервала. Постановка диагноза СДВГ должна проводиться в соответствии со всеми критериями МКБ-10
Симптоматика данного синдрома, наблюдаемая больше, чем в одной социальной группе (школа, дом), может проявляться отвлекаемостью, недостаточностью концентрации, чрезмерной нетерпеливостью, неорганизованностью, импульсивностью, неусидчивостью и прочими схожими нарушениями в поведенческой сфере
Постановка диагноза СДВГ должна проводиться в соответствии со всеми критериями МКБ-10. Симптоматика данного синдрома, наблюдаемая больше, чем в одной социальной группе (школа, дом), может проявляться отвлекаемостью, недостаточностью концентрации, чрезмерной нетерпеливостью, неорганизованностью, импульсивностью, неусидчивостью и прочими схожими нарушениями в поведенческой сфере.
На фоне применения Страттеры у детей и подростков наблюдали некоторое повышение суицидальных мыслей.
Промежуток времени между приемом Страттеры и ингибиторов МАО должен быть не меньше 14 суток.
При приеме Страттеры изредка отмечали аллергические проявления (сыпь, крапивницу, отек Квинке).
У многих больных, проходящих терапию с использованием атомоксетина, наблюдали некоторое повышение АД (около 5 мм рт.ст.), увеличение пульса (около10 уд/мин) или ортостатическую гипотензию. Чаще всего такие случаи не влияли на клиническую эффективность лечения.
Есть сведения о фактах серьезных осложнений печеночной функции при приеме Страттеры, в связи с чем любые проявления ухудшения состояния почек требуют отмены лечения.
По показаниям проведенных клинических исследований взрослые пациенты с СДВГ, принимавшие Страттеру, чаще жаловались на задержку мочеиспускания, чем пациенты из группы плацебо, что свидетельствует о влиянии атомоксетина на это состояние.
При возникновении судорожных припадков, не имеющих другого объяснения, нужно прекратить прием Страттеры
С осторожностью назначать препарат при обнаружении у больного судорожных припадков в анамнезе
Систематическая оценка эффективности терапии атомоксетином на протяжении более полутора лет и безопасность его приема в течение более 2-х лет не проводилась.
Проявления враждебности и агрессивного поведения часто присущи детям и подросткам с СДВГ. Доказанных фактов увеличения этих поведенческих расстройств при приеме атомоксетина не существует. Тем не менее, по итогам клинических исследований некоторое незначительное повышение данных состояний наблюдалось именно в группе атомоксетина, что требует повышенного внимания со стороны медицинского персонала.
На фоне терапии Страттерой отмечены факты формирования маниакальной и психотической симптоматики (бред, галлюцинации, патологическое повышение настроения и пр.), что при доказанности связи с проводимым лечением может потребовать его отмены.
Особого подхода и тщательного наблюдения требуют больные с симптомами тревожности, панических атак, ажитации, бессонницы, импульсивности, раздражительности и акатизии.
Во время терапии близкие люди детей и подростков обязаны тщательно следить за возможным возникновением всех вышеперечисленных признаков и суицидальных наклонностей, чтобы вовремя проинформировать об этом лечащего врача.
Эффективность и безопасность приема Страттеры в пожилом возрасте не исследовались.
Взрослым пациентам нужно проявлять осмотрительность при выполнении опасной или тонкой работы, а также при управлении транспортом.
Стоит ли принимать?
Данный вопрос достаточно сложный. С одной стороны, медикамент хорошо лечит СДВГ, способствует снижению его симптомов, положительно влияет на поведение пациента. Но, с другой стороны, обширный список побочных эффектов и большее количество недостатков, чем преимуществ, заставляют сомневаться в эффективности препарата.
Если у пациента ярко выраженные симптомы синдрома: неусидчивость, раздражительность, отсутствие внимания и т.д., то можно попробовать начать лечение с малых дозировок, следя за состоянием организма и изменениями поведения. Если же симптомы не очень выражены, то лучше не подвергать организм действию атомоксетина и пока что применять средства-ноотропы. Они способствуют улучшению памяти и внимания, снижению нервозности, устранению раздражительности, агрессивности и других симптомов.
В любом случае, препарат должен назначать только врач-невролог или психиатр, в зависимости от тяжести заболевания. Ни в коем случае нельзя применять “Страттеру” самостоятельно, а тем более давать её ребёнку без назначения врача. Это может привести к тяжёлым последствиям для организма. В период беременности употреблять данный медикамент не рекомендуется, но если это необходимо для здоровья будущей матери, то можно употреблять под строгим контролем врача и в минимальных дозах.
Побочные действия
У детей и подростков в период терапии Страттерой могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- пищеварительная система: очень часто – рвота, снижение аппетита, боль в животе (включая дискомфорт и боль в эпигастрии, дискомфорт в животе и в области желудка); часто – анорексия, тошнота, диспепсия, запор (эти явления, как правило, являются временными и не требуют прекращения лечения); у некоторых пациентов в результате пониженного аппетита отмечалось уменьшение веса (около 0,5 кг), при приеме более высоких доз потеря массы тела повышалась; после снижения веса в начале курса в ходе дальнейшего длительного лечения отмечалось его незначительное повышение;
- нервная система: крайне часто – сонливость (в т. ч. седативное действие); часто – головокружение, колебания настроения, раздражительность; иногда – раннее утреннее пробуждение;
- орган зрения: часто – мидриаз;
- сердечно-сосудистая система: редко – синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения (при осуществлении плацебо-контролируемых исследований у детей, принимавших препарат, было зарегистрировано среднее повышение частоты сердечных сокращений на 6 ударов в минуту и повышение диастолического и систолического давления на 2 мм рт.ст. в сравнении с плацебо, также были отмечены случаи ортостатической гипотензии и синкопе);
- дерматологические реакции: часто – сыпь, дерматит; иногда – зуд;
- прочие: часто – утомляемость, грипп, снижение массы тела; иногда – слабость.
При использовании Страттеры взрослыми, независимо от длительности курса, серьезных побочных реакций не наблюдалось, во время приема были отмечены следующие нежелательные эффекты:
- нервная система: крайне часто – бессонница (в т. ч. нарушения сна среди ночи и затруднение засыпания); часто – нарушение качества сна, снижение либидо, синусная головная боль, головокружение; иногда – раннее утреннее пробуждение; крайне редко – синкопе;
- пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, тошнота, снижение аппетита; часто – боль в животе (в т. ч. дискомфорт в животе и зоне желудка, боль и дискомфорт в эпигастрии), метеоризм, диспепсия, запор;
- сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы (крови); нечасто – ощущение холода в ногах; крайне редко (согласно постмаркетинговым сообщениям) – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и угроза рецидива этого заболевания;
- половая система: часто – нарушение менструального цикла, дисменорея, эректильная дисфункция, нарушение эрекции, простатит, отсутствие эякуляции, нарушение эякуляции; крайне редко (согласно постмаркетинговым данным) – боль в области наружных половых органов у мужчин, продолжительная или болезненная эрекция;
- мочевыделительная система: часто – дизурия, задержка мочеиспускания;
- кожа и подкожная клетчатка: часто – повышенная потливость, дерматит;
- прочие реакции: часто – снижение массы тела, озноб, утомляемость.
При передозировке Страттеры во время проведения монотерапии наиболее часто может наблюдаться возбуждение, сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (в большинстве проявления легкой и средней степени тяжести); симптомы и признаки легкой и средней степени активации симпатической нервной системы – сухость во рту, тахикардия, мидриаз; в отдельных случаях – судороги.
Имеются сообщения об острой передозировке с летальным исходом при использовании препарата в составе комбинированной терапии.
Для терапии передозировки назначают прием активированного угля (чтобы ограничить всасывание), промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение, меры для обеспечения вентиляции легких, мониторинг основных показателей жизнедеятельности и сердечной активности.
Особые указания
С осторожностью рекомендуется назначать препарат пациентам с врожденным, наследственным или приобретенным удлинением интервала QT. Диагностирование СДВГ следует проводить в соответствии с критериями Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10). Симптомы болезни в виде гиперактивности и нарушенного внимания, проявляющиеся более чем в одной социальной среде (например, в школе и дома) могут выражаться в импульсивности, чрезмерной нетерпеливости, недостаточности концентрации, отвлекаемости, неусидчивости, неорганизованности и других подобных расстройствах поведения
Симптомы болезни в виде гиперактивности и нарушенного внимания, проявляющиеся более чем в одной социальной среде (например, в школе и дома) могут выражаться в импульсивности, чрезмерной нетерпеливости, недостаточности концентрации, отвлекаемости, неусидчивости, неорганизованности и других подобных расстройствах поведения
Диагностирование СДВГ следует проводить в соответствии с критериями Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10). Симптомы болезни в виде гиперактивности и нарушенного внимания, проявляющиеся более чем в одной социальной среде (например, в школе и дома) могут выражаться в импульсивности, чрезмерной нетерпеливости, недостаточности концентрации, отвлекаемости, неусидчивости, неорганизованности и других подобных расстройствах поведения.
При необходимости отмены препарата постепенное снижение его дозы не требуется.
Прием препарата у детей и подростков может повышать риск развития суицидальных мыслей.
В редких случаях возможно появление аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности препарат может вызывать артериальную гипертензию.
Следует соблюдать осторожность при назначении атомоксетина пациентам, применяющим ингибиторы МАО. Начинать прием каждого из препаратов можно только по прошествии двухнедельного перерыва после отмены одного из них. Незначительное увеличение (до 10 ударов в минуту) пульса и/или повышение артериального давления (АД) (до 5 мм ртутного столба) обычно клинически значимого эффекта не имеют
Возможно развитие ортостатической гипотензии
Незначительное увеличение (до 10 ударов в минуту) пульса и/или повышение артериального давления (АД) (до 5 мм ртутного столба) обычно клинически значимого эффекта не имеют. Возможно развитие ортостатической гипотензии.
Из-за риска внезапной сердечной смерти следует проявлять осторожность при сопутствующем приеме психостимуляторов и избегать тяжелых физических перегрузок в период применения атомоксетина. Нельзя назначать атомоксетин пациентам с грубой патологией сердца. При появлении симптомов желтухи или лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение необходимо отменить
При появлении симптомов желтухи или лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение необходимо отменить.
Нельзя продолжать прием препарата при развитии судорожных припадков, возникших на фоне терапии Страттерой.
В период лечения СДВГ больных, особенно детского и подросткового возраста, необходимо наблюдать на предмет появления у них враждебности и агрессивного поведения.
В случае возникновения маниакальных и психотических симптомов, таких как патологический подъем настроения, галлюцинации и/или бред, рекомендуется обратиться к врачу.
На фоне приема атомоксетина у пациентов возможно появление чувства тревоги, бессонницы, ажитации, панических атак, импульсивности, раздражительности, акатизии. Для своевременного выявления развития нежелательных эффектов пациентам должен быть обеспечен регулярный контроль их поведения со стороны близких и родителей.
В случае если порошок, содержащийся в капсуле, попадет в глаза, следует немедленно тщательно промыть водой глаза, руки и контактные поверхности и обратиться к врачу.
Эффективность применения атомоксетина более 18 месяцев и безопасность его приема более 2 лет систематической оценки не имеют.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 6 лет и пациентов пожилого возраста не установлены.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку действие препарата может вызывать сонливость
Фармакодинамика и фармакокинетика
Страттера относится к группе симпатомиметиков центрального действия с мощным высокоселективным активным ингредиентом – атомоксетином, являющимся ингибитором пресинаптических транспортеров норадреналина. Препарат отличается минимальным сродством к прочим рецепторам норадренергической системы или к другим рецепторам или транспортерам нейротрансмиттеров. Страттера не является психостимулирующим препаратом и не относится к производным амфетамина. В ходе клинических испытаний, отмена терапии не приводила к какому-либо усилению проявлений заболевания или к негативной симптоматике, связанной с синдромом отмены.
При пероральном приеме атомоксетин практически в полном объеме и достаточно быстро всасывается в ЖКТ (в независимости от времени приема пищи). Плазменная Cmax наблюдается уже через 60-120 минут. Распределение в организме довольно обширное. Хорошо связывается с плазменными белками, в особенности с альбумином.
Первичный метаболизм атомоксетина происходит в печени с помощью изофермента CYP2D6 и с выделением основного быстро глюкуронизирующегося продукта метаболизма – 4-гидроксиатомоксетина. 4-гидроксиатомоксетин по своей фармакологической активности равнозначен атомоксетину, но демонстрирует более низкие плазменные концентрации.
У людей с малой активностью CYP2D6, функцию образования 4-гидроксиатомоксетина перебирают на себя некоторые другие изоферменты цитохрома Р450, но это занимает больше времени. Атомоксетин не усиливает цикл и не ингибирует CYP2D6.
При пероральном приеме средний T1/2 атомоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом равняется 3,6 часа, а у пациентов с более медленным метаболизмом – 21 час. Основной путь выведения атомоксетина в форме 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида проходит с помощью почек.
Фармакокинетика препарата в детском возрасте после 6-ти лет подобна фармакокинетике взрослых пациентов.
Описание и инструкция препарата Страттера
Страттера – лекарственное средство, предназначенное для снижения симптомов гиперактивности при синдроме «дефицита внимания». Основным действующим веществом препарата является атомоксетин. Данное вещество воздействует на систему переносчиков норадреналина. Принципы действия данной системы регуляции крайне сложны, поэтому мы сократим описания фармакологической активности лекарства, указав лишь, что оно способно нормализовать состояние пациента, убрать чрезмерную возбудимость. При этом, Страттера не относится к классу психостимулирующих средств, не вызывает привыкания или синдрома отмены. Этот препарат разработан для детей школьного возраста и более взрослых пациентов.
Применяется Страттера при:
— СДВГ у больных, старше шести лет.
Форма производства Страттеры – капсулы. Их принимают раз в день или делят одну дозу на два приема – утренний и вечерний. В связи с этим, инструкция препарата Страттера специально упоминает, что капсулу нельзя вскрывать и делить! Ее содержимое может вызвать сильное раздражение глаз, не должно попадать на руки и рабочие поверхности. Поэтому, при необходимости разделить дозу на приемы – следует приобрести упаковку лекарства, с более низкой дозировкой и принимать утром и вечером по целой капсуле.
Если здоровье почек или печени пациента страдает – это приведет к замедлению обмена атомоксетина. В этих случаях дозы Страттеры должны корректироваться в сторону уменьшения. Врач, назначая лечение, может увеличивать дозы для достижения необходимого эффекта, а потом перевести пациента на поддерживающие количества препарата.
Противопоказана Страттера при:
- Лечении препаратами из группы ингибиторы МАО;
- Поражениях сердца в тяжелой форме;
- Глаукоме (закрытоугольной);
- Индивидуальной непереносимости препарата;
- Кормлении грудью и детям, не достигшим школьного возраста;
— с осторожностью назначают это средство при –
Физических нагрузках, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, судорогах в анамнезе, беременности и так далее.
Состав и форма выпуска
Капсулы 10 мг
1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)
10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин
в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.
Капсулы 18 мг
1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)
18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый
в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.
Капсулы 25 мг
1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)
25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин
в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.
Капсулы 40 мг
1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)
40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин
в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.
Капсулы 60 мг
1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)
60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин
в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.
Использование
Классифицируемый, как ингибитор обратного захвата норэпинефрина (норадреналина), Атомоксетин был одобрен к применению у детей, подростков и взрослых. Тем не менее, воздействие препарата на детей в возрасте до шести лет еще не было изучено. Страттера имеет преимущество перед стимуляторами в лечении СДВГ, которое заключается в меньшем потенциале для злоупотребления, а также в том, что препарат не входит в список контролируемых веществ, и в клинических испытаниях продемонстрировал 24-часовое погашение симптомов, связанных с СДВГ у взрослых и детей.
Терапевтический эффект Страттера начинает проявлять, по меньшей мере, через неделю после начала применения. Чтобы определить эффективность препарата Страттера, необходим, по крайней мере, 6-8 недельный прием препарата. Многие люди с синдромом СДВГ, не реагирующие на стимуляторы, могут реагировать на Страттера. Для пациентов с психическими расстройствами, не переносящими действие стимуляторов, и пациентов, имеющих в истории болезни повторяющееся злоупотребление психоактивными веществами, Страттера может быть предпочтительнее стимуляторов на основе амфетамина. Больным СДВГ, страдающим от нервных расстройств (тики лица, судороги и т. д.), не рекомендуется прием стимулирующих препаратов. В таких случаях Страттера является наиболее оптимальным препаратом выбора. Лечение обычно начинается постепенным увеличением дозы, чтобы минимизировать риск незначительных побочных эффектов. Кроме того, некоторые люди могут быть чувствительны и к более низким дозам. Если человек находится на лечении стимуляторами, врач может назначить постепенное уменьшение дозы стимуляторов, чтобы свести к минимуму побочные эффекты.
Препарат Страттера был первоначально запущен как новый антидепрессант, однако в клинических испытаниях не было доказано, что препарат обладает подобной эффективностью. Так как норадреналин, как полагают, может играть определенную роль в лечении СДВГ, препарат Страттера был протестирован — и впоследствии утвержден — в качестве средства для лечения СДВГ.
