Рассеянный склероз: что это
Рассеянный склероз является хроническим аутоиммунным заболеванием. Для него характерно волнообразное течение, при котором периоды ремиссии сменяются периодами обострений. Как правило, при данной патологии поражаются одновременно несколько отделов нервной системы, в результате чего развивается ярко выраженная болезненная симптоматика.
Рассеянный склероз называют коварным заболеванием, что объясняется его внезапным началом и прогрессирующим развитием. Патология чаще всего поражает молодых людей в возрасте от 15 до 40 лет.
При запущенных формах рассеянного склероза, а также в периоды обострений симптомы заболевания активно прогрессируют, что нередко приводит к инвалидизации больного
Поэтому важно проведение своевременного и грамотного медикаментозного лечения патологии, благодаря которому можно устранить болезненную симптоматику и стабилизировать деятельность нервной системы. В качестве средства медикаментозной терапии больным назначается Солу-Медрол
Дозировки, схема применения
Вещество Солу-Медрол вводится внутривенозным или внутримышечным способом. Внутривенные инъекции лучше всего делать при тяжелом самочувствии пациента.
Внутривенные инъекции
Внутривенные инъекции рекомендуется делать при шоковом состоянии (анафилактический, ожоговый и ок в следствии травмы) и при непереносимости организмом инородных тел (имплантатов). Рекомендуемая доза детям и взрослым от 4 до 60 мг на килограмм веса. Для получения положительного эффекта дозировку нужно увеличить. Больным с аутоиммунными реакциями организма необходимо разбавлять препарат с 0.9% раствором натрия хлора NaCl или растворенной 0.5% декстрозой. Помните, что врач назначает вам необходимую дозировку лекарства. На количество дозы возраст, а также вес не влияют. Инъекция должна иметь положительный результат при вашей болезни и ее формы.
При ревматических заболеваниях порция не больше 1г в сутки для лечения от одного до четырех дней, и 1 г в 30 дней продолжительностью в полгода.
Волчанка красная: до 1 грамма в сутки на протяжении трех суток.
При рассеянном склерозе: 1 г в сутки продолжительностью до 5 дней.
При отеках: доза не выше 30мг на 1 кг массы человека, курс терапии от 4 дней, вводить инъекции через день.
При тяжелых видах травмирования спинных позвонков важно начать вводить средство в первые 8 часов. Дозировки: 30 мг/кг продолжительностью 15 минут
Осуществить интервал между процедурами на 45 минут. Затем осуществить вливание: 5 мг/кг на протяжении 23 часов.
Раствор для подготовки в/в и в/м уколов
Если флакон двухъемкостный, то необходимо нажать на специальную кнопку. Жидкость из верхней части пузырька перельется в нижнюю. Далее необходимо аккуратно трясти флакон, чтобы порошок растворился полностью без остатков. Затем убираете резиновую пробку, а иголкой прокалываете основу из фольги и набираете в шприц получившийся раствор до нужной вам дозы.
Если вас простой флакончик, то в него нужно ввести особый растворитель (обычно идет в комплекции).
Солу-Медрол разрешено разводить с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором хлорида натрия, обычным физиологическим раствором.
Форма выпуска состав и упаковка
Solu-Medrol — белый порошок, полученный путем лиофилизации, — способом высушивания активного вещества для сохранения его лекарственных свойств при хранении. Из лиофилизата готовят растворы для инъекций и инфузий (капельного введения в вену).
Активное вещество — метилпреднизолон (в виде соли — натрия сукцината).
Выпускается в двухъемкостных флаконах с количеством действующего вещества по 250 мг, 500 мг и 1000 мг.
В комплект входит прозрачный растворитель — бесцветная жидкость (вода и бензиловый спирт).
Выпускается в двухъемкостных флаконах с количеством действующего вещества по 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Упакован в коробку из картона.
Лекарственное взаимодействие
Solu-Medrol может ослаблять или усиливать действия антикоагулянтов, поэтому принимать их одновременно с глюкокортикоидами рекомендуется осторожно. Циклоспорин, Дилтиазем, Циклофосфамид, Этинилэстрадиол, макролиды, сок грейпфрута замедляют превращение метилпреднизолона и приводят к повышению его уровня в крови
Циклоспорин, Дилтиазем, Циклофосфамид, Этинилэстрадиол, макролиды, сок грейпфрута замедляют превращение метилпреднизолона и приводят к повышению его уровня в крови.
Solu-Medrol может ослаблять или усиливать действия антикоагулянтов, поэтому принимать их одновременно с глюкокортикоидами рекомендуется осторожно. Препарат повышает уровень сахара в крови, поэтому следует контролировать этот показатель и корректировать дозу сахаропонижающих средств
Препарат повышает уровень сахара в крови, поэтому следует контролировать этот показатель и корректировать дозу сахаропонижающих средств.
При одновременном приеме с обезболивающими НПВС (нестероидными противовоспалительными) появляется риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме с антихолинергическими средствами Solu-Medrol может приводить к миопатии.
Фармакологические свойства препарата Солу-медрол
Инъекционная форма синтетического ГКС — метилпреднизолона, предназначенная для в/м и в/в введения. При растворении образует водный р-р высокой концентрации, предназначенный в первую очередь для применения при патологических состояниях, при которых необходим быстрый и выраженный эффект. Метилпреднизолон оказывает выраженное противовоспалительное, иммуносупрессивное и противоаллергическое действие.
ГКС диффундируют через клеточную мембрану и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных белковых ферментов, чем и обусловлено многогранное действие ГКС при их системном применении. ГКС оказывают влияние на воспалительные и иммунные процессы, на метаболизм углеводов, белков и жиров. На противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активности ГКС основано их применение в терапевтической практике. Благодаря этим свойствам достигаются следующие эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вокруг очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; торможение фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
Метилпреднизолон в дозе 4 мг оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон имеет незначительную минералокортикоидную активность (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Метилпреднизолон оказывает выраженное влияние на белковый и углеводный обмен. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется после того, как концентрация их в сыворотке крови становится ниже максимальной; этот факт свидетельствует о том, что большинство эффектов препарата являются скорее результатом изменения активности ферментов, а не следствием прямого действия.
Метилпреднизолон натрия сукцинат in vivo быстро гидролизируется под действием холинестераз с образованием свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии в дозе 30 мг/кг на протяжении 20 мин или в дозе 1 г на протяжении 30–60 мин, максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл) достигается приблизительно через 15 мин. После в/в болюсного введения метилпреднизолона в дозе 40 мг его максимальная концентрация в плазме крови (42–47 мкг/100 мл) достигается примерно через 25 мин. При в/м введении метилпреднизолона в дозе 40 мг его максимальная концентрация в плазме крови (34 мкг/100 мл) достигается через 120 мин. При в/м введении максимальная концентрация в крови ниже, чем при в/в введении. При в/м введении метилпреднизолон определяется в плазме крови на протяжении более продолжительного периода, чем при в/в введении в эквивалентной дозе
Клиническое значение этих незначительных отличий минимально, если принять во внимание механизм действия ГКС. Клинический эффект обычно развивается спустя 4–6 ч после введения
В случае введения при БА первые положительные проявления отмечаются уже через 1–2 ч. Период полувыведения метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3–4 ч и практически не зависит от пути введения. Биологический период полувыведения составляет 12–36 ч. Столь выраженное различие между периодом полувыведения и периодом фармакологической активности препарата связано с внутриклеточной активностью ГКС. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда препарат уже не определяется в плазме крови. Продолжительность противовоспалительной активности ГКС приблизительно соответствует продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени и идентичен метаболизму кортизола. Основными метаболитами являются 20-α-гидроксиметил-преднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и несвязанных соединений. После в/м введения метилпреднизолона, меченного углеродом С14, 75% общей радиоактивности выводится с мочой на протяжении 96 ч, 9% выводится с калом на протяжении 5 дней и 20% определяется в желчи.
Инструкция по применению
Способ применения препарата зависит от основной патологии, ее выраженности и общего состояния пациента. Доза рассчитывают, исходя из массу тела больного. Количество зависит от того, используется «Солу-Медрол» как основной препарат или в составе комплексной терапии.
Если применяется первый вариант, необходимо 1 г метилпреднизолона на килограмм в течение суток. Лекарство вводится внутривенно, длительность курса — от 3 до 5 дней.
В качестве составляющего компонента комплексной терапии «Солу-Медрол» используется в количестве 30 мг на килограмм массы тела. Полученная дозировка вводится в течение 1-2 суток с перерывами от 6 до 8 часов.
Применение при беременности и лактации
В период беременности «Солу-Медрол» назначается, если без его использования имеется риск развития серьезных осложнений или летального исхода. Дети, матери которых принимали метилпреднизолон во время вынашивания, нуждаются в более тщательном наблюдении.
Что касается периода лактации, то при приеме «Солу-Медрола» грудное вскармливание приостанавливают.
Применение в детском и пожилом возрасте
Пациентам детского и пожилого возраста препарат назначают с осторожностью, только по показаниям, с соблюдением всех рекомендуемых доз, ведь у этих групп больных риск развития побочных реакций выше. У пожилых людей высока вероятность повышения артериального давления и развития остеопороза, что грозит переломами и другими проблемами с костями и суставами
У пожилых людей высока вероятность повышения артериального давления и развития остеопороза, что грозит переломами и другими проблемами с костями и суставами.
Описание и инструкция препарата Солу-медрол
Солу-медрол – является глюкокортикостероидом. Его действующий компонент – метилпреднизолон – содержится, также, в составе лекарства Метипред. Данный препарат обладает разноплановыми свойствами – подавление воспалительных и аллергических реакций, снимает состояние сенсибилизации (повышенной чувствительности тканей к воздействию каких-либо факторов, как правило, раздражающих, вызывающих аллергию). Также, у него присутствует противошоковая, антитоксическая активность. Системное лечение Солу-медролом подавляет иммунитет человека. Противовоспалительное действие этого лекарства выше, чем у гидрокортизона, примерно, в пять раз. Оно обусловлено различными механизмами воздействия препарата:
- Подавлением деятельности лейкоцитов, макрофагов – то есть, клеточного иммунитета;
- Подавлением выработки веществ, потенцирующих воспаление;
- Подавлением действия гистамина, который увеличивает проницаемость капилляров;
Противоаллергическая активность Солу-медрола, также, связана с несколькими механизмами его действия:
- Подавлением активности клеток, «ответственных» за развитие аллергической реакции;
- Замедлением высвобождения гистамина – вещества, запускающего аллергический процесс;
Противошоковое действие обусловлено:
Повышением давления;
Но лечение Солу-медролом, как и любыми другими препаратами группы ГКС, чревато осложнениями. Во-первых, здоровье пациента будет страдать от повышения концентрации холестерина в крови. Препарат повышает усвояемость углеводов, образование глюкозы в печени, активно начинает накапливаться жир, распределяясь в верхней части тела – плечах, лице, шее. В организме задерживаются вода и натрий, а калий и натрий вымываются. Это может приводить к отекам, повышению хрупкости костей. Солу-медрол усиливает процессы распада в тканях, что может ухудшить состояние при остеопорозе, замедлить рост у молодых пациентов. Повышение кислотности под действием лекарства может стать причиной изъязвления желудка. Терапия высокими дозами Солу-медролом способна снизить судорожный порог.
Применяется Солу-медрол при:
- Заболеваниях надпочечников (недостаточности функции, врожденной гиперплазии);
- Воспалении щитовидной железы (негнойном);
- Опухолевых патологиях, вызывающих повышенную концентрации кальция в крови;
- Ревматических недугах и патологиях соединительной ткани;
- Различных формах (тяжелых) заболеваний аллергической природы;
- Бериллиозе;
- Туберкулезе;
- Заболеваниях крови (анемии, тромбоцитопении, лейкозе);
- Злокачественных опухолях;
- Рассеянном склерозе;
- Отеке мозга, вызванном различными причинами;
- Поражениях нервной системы, в том числе, центральной инфекционного генеза;
- Трансплантации;
- И при многих других заболеваниях и состояниях;
Выпускают Солу-медрол в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций. Уколы могут быть, как внутривенными, так и внутримышечными. Инструкция препарата Солу-медрол, описывающая так много показаний и противопоказаний для его использования, кратко отмечает, что схему лечения подбирают индивидуально.
Противопоказан Солу-медрол при:
Непереносимости основного компонента препарата;
Во время беременности этот препарат используют только в крайних случаях. При этом возможны тяжелые патологии у плода, которые потребуют специальной терапии.
В целом, Солу-медрол может быть применен только по абсолютным жизненным показаниям, когда польза такого лечения превалирует над риском.
Побочные эффекты Солу-медрола
Действию данного лекарственного средства подвержена эндокринная система. Это может привести к нарушениям менструального цикла, нарушениям функций надпочечников, стероидному диабету, замедлению роста и полового развития. Пищеварение пациента может пострадать, что приведет к язвенным поражениям, диспепсии, нарушениям работы печени. Воздействие на сердечно-сосудистую систему выражается в повышении давления, тромбозах, повешенной свертываемости. Вымывание калия из организма способно стать причиной нарушения сердечного ритма, вплоть до остановки сердца. Опорно-двигательный аппарат человека под действием Солу-медрола может страдать от снижения минерализации костей, что приведет к переломам. Также, возможны нарушения со стороны мышечной и соединительной ткани – снижение мышечной массы, разрывы сухожилий и так далее. Со стороны нервной системы возможно развитие массы разнообразных нарушений – от психических расстройств, до судорог. И это лишь краткое перечисление возможных патологий, которые могут развиться на фоне применения Солу-медрола.
Побочное действие
У Солу-Медрола большое количество побочных действий, которые относятся ко всем глюкокортикостероидам. Препарат действует на весь организм: пищеварительную систему, сердце и сосуды, органы чувств, кожу, кости. Проявления и их выраженность зависят от дозы и длительности терапии.
При тяжелых системных заболеваниях пациенты вынуждены постоянно принимать препараты с преднизолоном, а при обострении — прокапывать в стационаре. Избежать побочек в этом случае невозможно. И лечение направлено не только на подавление основной болезни, но и устранение тяжелых побочных явлений. Людям необходимо принимать не только ГКС, но и большое количество органосберегающих медикаментов.
Людям необходимо принимать не только ГКС, но и большое количество органосберегающих медикаментов.
Реакции со стороны систем и органов:
Применение ГКС приводит к задержке в организме жидкости, снижению концентрации калия в плазме крови, возможно развитие аллергических реакций, анафилактический шок, приливы крови к голове, ухудшение или повышение аппетита, слабость, утомляемость. Снижается способность организма противодействовать инфекциям.
Взаимодействия препарата Солу-медрол
Метилпреднизолон взаимодействует с олеандомицином, эритромицином, кетоконазолом. Такое взаимодействие может усиливать терапевтические эффекты метилпреднизолона и вместе с тем усиливать выраженность его побочных эффектов. При взаимодействии с рифампицином может наблюдаться снижение терапевтической эффективности последнего, что требует коррекции дозы рифампицина. При одновременном применении с ингибиторами холинестеразы (неостигмином, пиридостигмином) может наблюдаться усиление выраженности миастении. Взаимодействие с пероральными антикоагулянтами и гепарином может приводить как к ускорению, так и к замедлению свертывания крови, что требует мониторинга показателей коагуляции и соответствующей коррекции дозы антикоагулянтов. Противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин и рифампицин) снижают эффективность метилпреднизолона, что может потребовать коррекции его дозы. Одновременное применение с противодиабетическими средствами (инсулин, глибенкламид) может приводить к ухудшению контроля гликемии. Следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и соответственно корректировать дозу противодиабетических препаратов. Эффективность антигипертензивных препаратов при одновременном применении с метилпреднизолоном снижается. Метилпреднизолон потенцирует действие дигоксина и других сердечных гликозидов и повышает токсичность диуретиков, вызывающих потерю калия; необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и соответствующая его коррекция при необходимости. Метилпреднизолон повышает токсичность живых вакцин (полиомиелитной, БЦЖ, паротитной, против кори, краснухи, ветряной оспы). На фоне терапии метилпреднизолоном может развиться диссеминированная вирусная инфекция в ответ на применение живых вакцин. Метилпреднизолон ослабляет иммунный ответ на введение инактивированных вакцин. Одновременное применение с метотрексатом позволяет снизить дозу кортикостероидов. Метилпреднизолон замедляет метаболизм циклоспорина, вызывает частичную реверсию нервно-мышечной блокады, вызванной панкуронием, снижает эффективность анксиолитиков и антипсихотических средств, что, как правило, требует повышения дозы этих препаратов. Метилпреднизолон усиливает эффекты симпатомиметических препаратов, в частности сальбутамола, и повышает их токсичность. При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное угнетение метаболизма, вероятно, что судороги и прочие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.
Ингибиторы CYP 3A4 (макролиды, триазоловые противогрибковые средства, некоторые блокаторы кальциевых каналов) могут замедлять метаболизм метилпреднизолона; для избежания стероидной интоксикации следует титровать дозу метилпреднизолона.
При продолжительном приеме кислоты ацетилсалициловой в высоких дозах кортикостероиды могут увеличить ее выведение. Это может приводить к снижению уровня салицилата в сыворотке крови или к повышению риска токсичности салицилата при прекращении приема кортикостероидов
Кислоту ацетилсалициловую следует назначать с осторожностью в комбинации с кортикостероидами пациентам с гипопротромбинемией.
Влияние кортикостероидов на фармакокинетику пероральных антикоагулянтов варьирует. Сообщалось как о повышении, так и о снижении эффективности антикоагулянтов при одновременном приеме с кортикостероидами
Таким образом, необходимо проводить мониторинг показателей коагулограммы для поддержания необходимого антикоагуляционного эффекта. Совместимость и стабильность р-ров метилпреднизолона натрия сукцината при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав р-ров для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости метилпреднизолона. Поэтому во избежание проблем, связанных с совместимостью и стабильностью, Солу-Медрол рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств.
Применение с осторожностью
Осторожность в назначении следует соблюдать, если пациент страдает герпесным поражением глаз. С осторожностью Солу-Медрол назначается при язвенном колите, дивертикулите, пептической язве латентного характера, недостаточности функции почек
Соблюдение осторожности требуется при остеопорозе, миастении, артериальной гипертензии.
Беременным и кормящим женщинам
Во время клинических исследований было обнаружено, что лечение Солу-Медролом во время беременности может вызвать рождение плода с низким весом. При назначении женщинам детородного возраста, при беременности и во время грудного вскармливания, следует оценивать все возможные риски.
Глюкокортикостероидам свойственно проникновение через плацентарный барьер, потому при лечении матери данными препаратами требуется детальное исследование новорожденного ребенка. Преднизолон проникает в грудное молоко, потому при назначении во время грудного вскармливания, следует отказаться от последнего по возможности.
Побочные эффекты препарата Солу-медрол
Перечисленные ниже побочные эффекты типичны для всех кортикостероидов при системном применении.Нарушения водно-электролитного баланса — задержка натрия, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных больных, АГ (артериальная гипертензия), задержка жидкости в организме, гипокалиемия и гипокалиемический алкалоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы — разрыв миокарда вследствие инфаркта миокарда, гипотензия, аритмия.Со стороны опорно-двигательного аппарата — стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз и разрывы сухожилий (особенно ахиллового сухожилия).Со стороны ЖКТ — язвы с возможной перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, повышения активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови.Со стороны кожи — замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и повышенная чувствительномть кожи.Со стороны метаболизма — отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.Со стороны нервной системы — повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга), психические расстройства и судороги.Со стороны эндокринной системы — нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко — Кушинга, угнетение функции гипоталамо-надпочечниковой оси, снижение толерантности к глюкозе, клиническое проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей.Со стороны глаз — задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.Со стороны иммунной системы — маскировка клинической картины инфекций, активизация латентных инфекций, возможно возникновения заболеваний, вызванных условно-патогенными возбудителями, возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, а также угнетение реакций при проведении кожных проб. Кроме того, при проведении парентеральной терапии ГКС могут возникать аллергические реакции анафилактоидного типа (с циркуляторным коллапсом или без него), остановка сердца, бронхоспазм, продолжительная икота при применении ГКС в высоких дозах.
Особые указания
Solu-Medrol задерживает жидкость в тканях. Пациенты жалуются на отеки лодыжек, чувство раздутости. Для уменьшения такого эффекта рекомендуется не есть соленую пищу, употреблять меньше жидкости. После отмены лекарства отеки пропадают в течение 2 недель.
Пульс-терапию препаратом лучше проводить в стационаре под постоянным контролем медработников. Нежелательно ходить на работу в этот период. Лекарство может снизить работоспособность, привести к нервному возбуждению и повышенному беспокойству.
Противопоказано употреблять алкоголь во время терапии глюкокортикоидами.
Не рекомендуется водить автомобиль и работать с другими механизмами из-за возможного появления головных болей, головокружения, нервозности, снижения способности концентрировать внимание. Противопоказано употреблять алкоголь во время терапии глюкокортикоидами
Противопоказано употреблять алкоголь во время терапии глюкокортикоидами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать Solu-Medrol беременным, поскольку нет данных о влиянии кортикостероидов на протекание родов и их исход.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при лактации его не назначают, или кормление грудью должно быть прекращено на время приема лекарства.
Не рекомендуется назначать Solu-Medrol беременным, поскольку нет данных о влиянии кортикостероидов на протекание родов и их исход.
Не доказана эффективность при септическом шоке, при котором наблюдается повышенная летальность.
Применение у детей
Не используется для терапии новорожденных: бензиловый спирт, содержащийся в лекарстве, может спровоцировать синдром удушья.
В более старшем возрасте прописывают при абсолютных показаниях и только под контролем докторов.
Применение при нарушениях функции почек
Острожно назначают инфузии препаратом при тяжелой недостаточности почек.
Острожно назначают инфузии препаратом при тяжелой недостаточности почек.