Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компоненту лікарського засобу;
міастенія гравіс;
вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;
пацієнти з пропасницею або наявні умови підвищеної температури навколишнього середовища через ризик провокування гіперпірексії;
діти віком до 5 років;
езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном, тяжким виразковим колітом;
пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів у разі, коли затримка сечовипускання може загостритися (наприклад, з гіпертрофією передміхурової залози).
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Сибутін збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування оксибутинін швидко всмоктується із травної системи, максимальна концентрація у плазмі крові досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається впродовж 3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10 годин.
Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального застосування лікарського засобу. У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не проявляє здатність до накопичення і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів літнього віку величини Cmax і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, в першу чергу за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному в печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки.
Спосіб застосування та дози
Лікарський засіб застосовувати перорально. Таблетку можна розділити на дві рівні дози.
Дорослі .
Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних реакцій.
Пацієнти літнього віку .
У пацієнтів літнього віку період напіввиведення лікарського засобу збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови хорошої переносимості побічних реакцій.
Діти від 5 років .
Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови хорошої переносимості побічних реакцій. При нічному енурезі останню дозу слід застосовувати перед сном.
Діти.
Дітям до 5 років застосування лікарського засобу не рекомендовано через нестачу даних щодо безпеки та ефективності. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну у дітей з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). У дітей віком від 5 років лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути чутливішими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.
Показання
Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовують з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі, або при супутньому циститі.
Застосування у дітей .
Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування у дітей при:
- нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
- нічному енурезі, пов’язаному з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням у випадку неефективності іншої терапії.
Особая информация
О чем необходимо знать больному, прежде чем использовать медикамент «Сибутин»? Инструкция по применению (аналоги указаны ниже) гласит, что с особой осторожностью это лекарство следует назначать ослабленным пациентам пожилого возраста, а также больным с тяжелыми недугами почек и печени и нейроциркуляторной дистонией. Так же как и при использовании других антихолинергических средств, в процессе применения «Сибутина» следует соблюдать осторожность людям с грыжей диафрагмы (пищеводного отверстия), которая сопровождается рефлюкс-эзофагитом
Так же как и при использовании других антихолинергических средств, в процессе применения «Сибутина» следует соблюдать осторожность людям с грыжей диафрагмы (пищеводного отверстия), которая сопровождается рефлюкс-эзофагитом. На фоне применения данного медикамента у пациента возможно усиление клинических проявлений аритмии, гипертиреоза, гиперплазии предстательной железы, ИБС и сердечной недостаточности хронического характера
На фоне применения данного медикамента у пациента возможно усиление клинических проявлений аритмии, гипертиреоза, гиперплазии предстательной железы, ИБС и сердечной недостаточности хронического характера.
Повышенная температура окружающей среды при использовании лекарственного средства может провоцировать развитие лихорадки, а также нарушения в работе сердца (в результате уменьшения потоотделения).
Людей, которые занимаются опасными видами работ, требующими особого внимания и быстроты реакций, необходимо предупреждать, что рассматриваемый медикамент может вызывать снижение остроты зрения и сонливость.
Особые указания по применению препарата Сибутин
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, с тяжелыми заболеваниями печени и почек.
При назначении Сибутина так же, как и других антихолинергических препаратов, следует соблюдать осторожность у больных с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.
На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, аритмии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Высокая температура окружающей среды на фоне применения препарата чаще провоцирует возникновение лихорадки и нарушений функции сердца (в результате снижения потоотделения).
Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения
Особливості застосування
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути чутливішими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи тяжкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функцій печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.
Після застосування лікарського засобу Сибутін можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.
Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією.
Тривале застосування лікарського засобу Сибутін може призвести до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. В зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні лікарського засобу.
У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Сибутін містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Слід уникати застосування оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли безпечніші альтернативні засоби відсутні.
Лікарський засіб не можна призначати жінкам у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Лікарський засіб може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що лікарський засіб не впливає на здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.
