Формы выпуска препарата и дозировки
Выпускается препарат в виде капсул со следующей дозировкой: «Прегабалин Канон» 300, 200, 150, 75, 50 мг.
Также существует препарат «Прегабалин Рихтер». Он тоже выпускается в виде капсул.
В зависимости от заболевания и его запущенности врач может назначить такую дозировку препарата:
- Препарат «Прегабалин Канон» 300 мг в день назначают при фибромиалгии. Возможно доведение дозы до 600 мг в сутки.
- Лечение нейропатических болей начинать рекомендуют с 150 мг в сутки. Затем через несколько дней дозировку можно постепенно увеличивать и довести до 300 мг. Это будет зависеть от результатов лечения. Еще через неделю принимают 600 мг в сутки.
- Лечение эпилепсии начинается с дозировки 150 мг в сутки. Препарат необходимо разделить на несколько приемов. «Прегабалин Канон» 300 мг инструкция рекомендует начинать использовать не ранее чем через 7 дней, доводя до этой дозы постепенно, а еще через 6 дней дозировку доводят до 600 мг в сутки.
- При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозировки 150 мг в сутки и разделив количество на три раза. Затем через 7 дней дозу увеличивают до 300 мг, но если отсутствует положительный эффект препарата дозу увеличивают до 450 мг. Еще через 7 дней в случае необходимости дозировку доводят до максимальной.
- При тревожных приступах дозировка подбирается индивидуально. Врач должен учесть тяжесть и особенности течения заболевания. Менять дозировку без консультации врача не допустимо.
- Если пациент имеет нарушения в работе почек и находится на гемодиализе, лечение корректируют с учетом клиренса креатинина. После прохождения сеанса гемодиализа пациенту назначают дополнительную дозу лекарственного средства.
Принимать препарат можно в любое время, не зависимо от приема пищи. При этом врачи рекомендуют в некоторых случаях принимать перед сном для меньшего проявления побочных реакций.
Хочется отметить, что недопустимо пропускать прием лекарства «Прегабалин Канон». Инструкция по применению указывает, что необходимо принять пропущенную дозу, как только будет возможным. Но нельзя принимать пропущенную таблетку, если подошло время приема следующей.
Увеличивать дозировку самостоятельно, без консультации врача может быть опасно для вашего здоровья.
Особые указания
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль)
У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций
Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты прегабалина, они должны соблюдать осторожность
Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии
Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций
Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических)
Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию
Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием прегабалина.
Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка
Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.
Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.
Терапия по показаниям:
- нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
- эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
- фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
- генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.
В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.
При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = / 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).
Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:
- КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
- КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты .
Доказано, что прегабалин, необратимо замещая -габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.
Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:
- нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
- фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
- эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
- генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.
- всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
- распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
- метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
- выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения
6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.
В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.
Возможные побочные реакции
При неправильном приеме препарата или несоблюдении его дозировки могут возникнуть следующие побочные реакции:
- Сонливость.
- Головокружение.
- Спутанность сознания.
- Нарушение координации движения.
- Потеря резкости зрения.
После длительного использования или внезапной отмены препарата «Прегабалин Канон» инструкция по применению указывает на то, какие при этом могут возникнуть побочные реакции:
Система крови и лимфы: тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечные заболевания: хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, синусовая аритмия.
Нервная система: сонливость, непроизвольное дрожание конечностей, головокружение, нарушенное внимание и координация, отсутствие вкусовых ощущений, потеря памяти, ступор, обморок, ухудшение памяти, снижение рефлексов, судороги, чувство жжения на коже, психомоторное возбуждение.
Психика: спутанное сознание, чувство эйфории, депрессивность, снижение либидо, подавленное или возбужденное настроение, галлюцинации, панические атаки, агрессия или апатия.
Сосудистые проявления: скачки артериального давления, холодные конечности, «приливы».
Органы зрения: нарушение зрения, боли в глазах, сухость, отечность или слезоточивость глаз, сужение поля зрения, усиление яркости восприятия, потеря периферического зрения.
Скелетно-мышечные проявления: спазмы, боли в конечностях, припухлость суставов, скованность мышц, подергивание мышц.
Органы пищеварения: метеоризм, вздутие живота, рвота, запор, тошнота, диарея, обострение панкреатита, сухость во рту.
Органы дыхания: заложенность носа, храп, кашель, носовое кровотечение, отдышка, сухость слизистых оболочек, отек легкого.
Репродуктивные и мочеполовые органы: недержание мочи, почечная недостаточность, эректильная и сексуальная дисфункция, боль в грудных железах, аменорея.
Метаболизм: увеличение или, наоборот, снижение массы тела, анорексия, повышенный аппетит
Кожные покровы: сыпь, крапивница, повышенное потоотделение, зуд, отек.
Иммунная система: аллергические реакции, ангионевротический отек, повышенная чувствительность.
Возможно развитие энцефалопатии.
Также возможно чувство опьянения, падения, боль, озноб, повышенная утомляемость, жажда.Самым распространенным побочным эффектом является спутанность сознания, чувство тревоги и беспокойства, сонливость.
При появлении нежелательных явлений, вызванных передозировкой, необходимо сделать промывание желудка. Проводится симптоматическая терапия и при необходимости процедура гемодиализа.
Стоит отметить, что при продолжительном приеме препарата «Прегабалин Канон» может развиваться зависимость. Данное лекарственное средство можно отнести к наркотическим.
Поэтому прежде чем принимать такой препарат, как «Прегабалин Канон» инструкция по применению, отзывы должны быть тщательно изучены и рассмотрены. При назначении доктор должен учитывать все факторы текущего заболевания и общее состояние организма пациента.
Аналоги Прегабалина
Существуют дешевые аналоги Прегабалина, имеющие схожий состав, и по сути своей являющиеся синонимами препарата.
Лирика
Показания. Медикамент содержит основное действующее вещество – прегабалин. Назначается для устранения психических расстройств, нейропатических болей, тревожных состояний и эпилептических припадков.
Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность, наличие тяжёлых заболеваний наследственного характера, непереносимость составляющих медикамента.
Побочные эффекты. Возникновение побочных действий – частый спутник препаратов, используемых в неврологии. В данном случае могут наблюдаться следующие нежелательные последствия:
- судороги;
- потеря ориентации в пространстве;
- состояние эйфории;
- расстройство внимания;
- агрессивное поведение;
- нервозность;
- головная боль;
- головокружение;
- ухудшение зрения;
- ухудшение памяти;
- снижение сексуального влечения;
- чрезмерно активный аппетит, и как следствие – быстрый набор избыточного веса.
Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания основного действующего вещества в составе. Например, 14 таблеток, содержащих по 25 миллиграмм прегабалина, можно приобрести за 200 рублей.
Сравнение с оригиналом. Два абсолютно схожих препарата по показаниям, противопоказаниям и побочным действиям. Однако аналог можно приобрести дешевле.
Альгерика
Показания. Основа препарата – вещество прегабалин. Используется для лечения эпилепсии, психических нарушений, миалгии и нейропатических болей.
Противопоказания. Запрещено применять при беременности и в период лактации, при непереносимости составляющих препарата, а также до восемнадцатилетнего возраста.
Побочные эффекты. Прием препарата может привести к серьёзным нарушениям в сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной, нервной, мочеполовой, мышечной, репродуктивной системах, а также значительно повлиять на органы зрения.
Данный медикамент является самым агрессивным в плане побочных эффектов среди всех препаратов группы противосудорожных средств.
Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания прегабалина в каждой таблетке. 14 таблеток, содержащих 75 миллиграмм основы, можно приобрести за 430 рублей, а это же количество таблеток, но с содержанием 300 миллиграмм прегабалина, в среднем стоит 750 рублей.
Сравнение с оригиналом. Аналог более дешёвый по стоимости, а по показаниям к применению оба препарата абсолютно схожи. Большой недостаток аналога – в обширном списке побочных эффектов, затрагивающих все формы человеческого организма.
Прабегин
Показания. Противосудорожное средство, содержащее в основе состава прегабалин. Назначается в качестве лекарственного средства при эпилепсии, тревожных состояниях, психических расстройствах, нейропатических болях.
Противопоказания. Медикамент запрещено принимать при непереносимости компонентов, составляющих его основу, а также пациентам, не достигшим семнадцатилетнего возраста.
При почечной и печеночной недостаточности, а также в период беременности и лактации применять препарат можно только под строгим контролем лечащего врача.
Побочные эффекты. Самым частым побочным действием является головокружение, а также состояние сонливости в дневное время суток. К остальным побочным действиям относятся:
- состояние эйфории;
- заторможенность;
- апатия, безразличие ко всему окружающему;
- ухудшение памяти;
- спутанность сознания;
- судороги, подёргивания.
Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания прегабалина в составе. Стоимость минимальной дозировки (14 капсул по 75 миллиграмм) – в пределах 230 рублей.
Сравнение с оригиналом. Оба препарата весьма схожи, отличие лишь в разнице по стоимости.
Все описанные препараты направлены на оказание мощного воздействия на человеческий организм, в первую очередь на психоэмоциональное его состояние. Подобные препараты категорически запрещено принимать в качестве самолечения!
Назначение должен проводить опытный врач, в зависимости от диагноза пациента, тщательно подбирая необходимую лекарственную дозировку. Приобрести аналоги Прегабалина в аптеках без рецепта в настоящее время нельзя.
Спазмолитики. Обезболивающие. Анастетики
нейропатия , эпилепсия
Дозировка
Доза препарата подбирается сугубо индивидуально и рассчитывается из выраженности проявлений заболевания, наличия соматических заболеваний (прежде всего, патологии почек), переносимости лекарственного средства, эффекта от сопутствующей терапии. Среднесуточная доза должна находиться в пределах от 150 до 600 мг и разделяться на 2 или 3 приема. Препарат принимают внутрь. Не разжевывая капсулу, не зависимо от приема пищи.
При нейропатической боли (наиболее частое показание к назначению) начальная доза, обычно, составляет 150 мг, разделенная на два приема. При необходимости через три-семь дне1, при хорошей переносимости препарата, дозу можно увеличить на 150 мг, при недостаточном эффекте ещё через неделю возможно повторное увеличение дозы до 600 мг.
Титрация дозы при других заболеваниях схожа с таковой при нейропатической боли. Не имеет особого смысла использовать препарат в качестве терапии эпилепсии, если не достигается эффект при дозировке в 450-600 мг в сутки.
Важным моментом является необходимость постепенной отмены Прегабалина. Считается, что отмена должна проходить на протяжении недели, каждый день постепенно дозу снижают на 75 мг в сутки.
При недостаточной функции почек применяют методику расчетов, беря за основу клиренс креатинина. Нет необходимости прибегать к таким расчетам при клиренсе креатинина выше 60 мл в минуту. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл в минуту начальная доза не должна превышать 75 мг, максимальная суточная доза равна 300 мг, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл в минуту дозы соответственно равны 25-50 мг и 150 мг
При клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту (терминальная стадия почечной недостаточности) крайне осторожно прибегают к назначению Прегабалина, начальная доза не может превышать 25 мг, кратность приема 1 раз в сутки, максимальная суточная доза равна 75 мг
После четырехчасового сеанса гемодиализа имеет смысл дополнительно принимать 25-100 мг Прегабалина.
У пациентов старшего возраста при наличии снижения клиренса креатинина возможна такая же коррекция доз препарата.
При пропуске дозы необходимо принять препарат как можно скорее (особенно при больших суточных дозировках). Возобновление обычного графика приема происходит на следующий день.
В ходе постмаркетинговых исследований описано достаточное количество передозировок препарата. Даже при приеме 15 грамм Прегабалина все явления проходили после проведения симптоматической терапии. Наиболее часто встречались: спутанность сознания, нарушения психической сферы, сонливость, снижение АД. Специфической терапии не существует. Показано промывание желудка, назначение сорбентов. При необходимости проводится гемодиализ.
