Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Филграстим – активное вещество Нейпомакса – рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ), обладающий биологической активностью, аналогичной эндогенному человеческому Г-КСФ, но в отличие от него являющийся негликозилированным белком с дополнительным N-концевым остатком метионина.
Филграстим получают по технологии рекомбинантной ДНК, выделяют из клеток бактерии Escherichia coli, в состав генетического аппарата которых введен ген, кодирующий белок Г-КСФ.
Нейпомакс применяется при нейтропении различного происхождения, поскольку обладает способностью стимулировать образование функционально активных нейтрофилов и их выход из костного мозга в периферическую кровь.
Фармакокинетика
При в/в и п/к введении Нейпомакса отмечается положительная линейная зависимость сывороточной концентрации филграстима от дозы.
Объем распределения оставляет порядка 150 мл/кг. Клиренс – около 0,6 мл/мин/кг.
Период полувыведения из сыворотки – примерно 3,5 часа.
При непрерывной инфузии Нейпомакса в течение периода продолжительностью до 28 дней пациентам, перенесшим аутологичную пересадку костного мозга, не отмечались увеличение периода полувыведения и кумуляция действующего вещества.
Фармакологическое действие
Препарат является сочетанием витаминов B6 и B12. Относится к нейротропным средствам, которые влияют на воспалительные и дегенеративные процессы в нервных тканях. Применяется для быстрого устранения дефицита витаминов. Большие дозы лекарства обладают хорошим анальгезирующим эффектом. При этом улучшаются процессы кровообращения, нормализуется работа нервной системы.
Витамин B1 (или же тиамин) проходит процесс синтеза с образованием кокарбоксилазы. В качестве коэнзима способствует нормализации углеводного обмена. Оказывает влияние на проведение нервных импульсов. При его дефиците накапливаются некоторые метаболиты, например кислота α-кетоглютараттрансаминаза, молочная и пировиноградная. Это приводит к развитию патологий и расстройств работы нервной системы.
Витамин B1 (или же тиамин) проходит процесс синтеза с образованием кокарбоксилазы.
Витамин B6 (или пиридоксин) считается коэнзимом ферментов, принимающих участие в неокислительном метаболизме необходимых аминокислот. В его состав в небольшом количестве входит фосфор. Принимает участие в формировании адреналина, гистамина, серотонина и допамина. Участвует в катаболических и анаболических обменных процессах. Расщепляет и синтезирует аминокислоты. Принимает участие в метаболизме триптофана и гемоглобина.
Витамин B12 обеспечивает необходимые условия для метаболизма внутри клеток. Оказывает влияние на функцию кроветворения. Принимает участие в трансформации холина, креатинина, метионина, некоторых нуклеиновых кислот. Оказывает обезболивающий эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиридоксаль быстро распределяется по тканям организма. Распад тиамина происходит ежедневно. Выводится он с мочой. Период полураспада тиамина составляет около получаса. Тиамин хорошо растворяется в жирах, поэтому не накапливается в организме.
Нейпомакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В большинстве случаев препарат вводится ежедневно подкожно, в некоторых случаях — инфузионно (растворять только в 5% растворе декстрозы). Выбор пути введения и дозировка Нейпомакса зависит от клинической ситуации. Схемы лечения довольно сложные, отличаются при разных заболеваниях и состояниях. Приводим некоторые из них.
После курса химиотерапии назначают 5 мкг/кг 1 раз в сутки п/к, ежедневно до восстановления нормального показателя нейтрофилов. Первая доза вводится через сутки после окончания химиотерапии. Длительность лечения до двух недель. После индукционной терапии острого миелолейкоза длительность лечения может быть до 38 дней. Увеличение числа нейтрофилов отмечается через 1-2 дня, однако для достижения стабильного результата нельзя прерывать лечение.
Миелоаблативная терапия перед трансплантацией костного мозга
Начинают лечение с 10 мкг/кг в сутки, которые вводятся в/в капельно. Длительность лечения до 28 дней.
Мобилизация ПСКК у доноров — 10 мкг/кг 1 раз в сутки, подкожно до 5 дней с дальнейшим проведением лейкаферезов.
Мобилизация ПСКК у больных, прошедших химиотерапию — 5 мкг/кг 1 раз в сутки, подкожно, ежедневно до нормализации значений нейтрофилов. Лейкаферез проводят при достижении нейтрофилами значения >2000/мкл.
Нейтропения у больных с ВИЧ-инфекцией — 1-4 мкг/кг 1 раз сутки, подкожно до нормализации значений нейтрофилов. После чего применяют в поддерживающей дозе — 3 мкг/кг через день.
Особые указания
Препарат никогда не вводят внутривенно. Длительное применение в больших дозах вызывает развитие сенсорной нейропатии периферического характера
Осторожность нужно соблюдать пациентам с язвенной болезнью, нарушениями работы почек и печени
Не применяют препарат при стенокардии.
Не рекомендуют принимать лекарство пациентам с новообразованиями, если они не сопровождаются дефицитом витамина В12 или мегалобластной анемией. Не применяют препарат при стенокардии и других нарушениях работы сердечно-сосудистой системы.
Применение в пожилом возрасте
Нужно соблюдать осторожность при проведении лечения, т.к. эта группа пациентов больше всего подвержена нарушениям обменных процессов, которые могут влиять на развитие патологий многих органов и систем
Применение при беременности и в период лактации
Не следует применять в период вынашивания плода и кормления грудью, т.к. рекомендуемая доза витамина В6 для беременных и кормящих женщин не должна превышать 25 мг, а в одной ампуле содержится 100 мг активного вещества.
Применение при нарушении функции почек
Назначение зависит от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу назначают больному. При резком изменении состояния почек нужно отменить лечение.
С осторожностью нужно принимать лекарство при патологиях функции печени
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью нужно принимать лекарство при патологиях функции печени. Начальная доза должна быть минимально эффективной
При ухудшении результатов печеночных проб лечение отменяют.
Особые указания
Лечение препаратом проводится в специализированных медицинских учреждениях, под контролем специалиста, имеющего опыт применения Г-КСФ, и при условии наличия необходимых диагностических возможностей.
Не установлены эффективность и безопасность применения филграстима при миелодиспластическом синдроме и хроническом миелолейкозе, поэтому если нейтропения сопутствует этим заболеваниям, применять Нейпомакс не рекомендуется
Особое внимание следует уделять дифференциации острого миелолейкоза от бластного криза хронического миелолейкоза
Перед назначением филграстима пациентам с ТХН показано проведение тщательной дифференциальной диагностики (в частности морфологический и цитогенетический анализ костного мозга), чтобы исключить наличие других гематологических заболеваний, таких как миелодисплазия, апластическая анемия, хронический миелолейкоз.
Известны отдельные случаи возникновения у больных ТХН острого миелобластного лейкоза и миелодиспластического синдрома
Связь их развития с применением филграстима не доказана, однако рекомендуется с осторожностью применять Нейпомакс при ТХН, в том числе раз в год контролировать морфологический и цитогенетический анализ костного мозга. В случае выявления в костном мозге цитогенетических аномалий дальнейшее лечение филграстимом возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. При подтверждении миелобластного лейкоза или миелодиспластического синдрома Нейпомакс должен быть отменен
При подтверждении миелобластного лейкоза или миелодиспластического синдрома Нейпомакс должен быть отменен.
Все пациенты до назначения и во время применения филграстима должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, включающим регулярный контроль общего анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов: при стандартной химиотерапии – 2 раза в неделю, при мобилизации ПСКК – не менее 3 раз в неделю.
Нейпомакс, применяемый для мобилизации ПСКК, следует отменить, если число лейкоцитов превышает 1 × 105/мкл. При стабильном количестве тромбоцитов менее 1 × 105/мкл рекомендуется уменьшить дозу филграстима или временно прекратить лечение.
Препарат не предотвращает тромбоцитопению и анемию, обусловленные миелосупрессивной химиотерапией. По этой причине во время терапии необходимо контролировать размеры селезенки, для исключения протеинурии и гематурии – проводить регулярные анализы мочи.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией во время применения филграстима повышается риск значительного увеличения количества серповидных клеток, поэтому лечение должно проводиться с осторожностью. Пациентам с остеопорозом и костными патологиям, получающим Нейпомакс в течение периода более 6 месяцев непрерывно, необходимо контролировать плотность костной ткани. Пациентам с остеопорозом и костными патологиям, получающим Нейпомакс в течение периода более 6 месяцев непрерывно, необходимо контролировать плотность костной ткани
Пациентам с остеопорозом и костными патологиям, получающим Нейпомакс в течение периода более 6 месяцев непрерывно, необходимо контролировать плотность костной ткани.
Не установлено влияние филграстима на реакцию «трансплантат против хозяина».
Не установлены эффективность и безопасность препарата у пациентов с аутоиммунной нейтропенией.
Нейпомакс: аналоги
Похожим действием обладают следующие лекарственные средства: Иммуграст, Миеластра, Филграстим, Лейкостим, Нейтростим, Лейцита.
Нейпомакс цена и где купить
Препарат нейпомакс
Отзывы
Нейромакс использовала для лечения воспаления седалищного нерва, которое сопровождалось очень сильной болью в пояснице. При обострении болезни не могла пошевелиться. Врач назначил этот препарат. После использования в течение трех дней стало заметно улучшение. Препарат отличный и действительно эффективный
Альбина
После аварии стали возникать периодические боли в позвоночнике, которые сопровождались скованностью движения правой ноги. Особенно это часто это происходило после сильного волнения или в стрессовой ситуации. После использования Нейпомакса состояние улучшилось. Препарат хороший, но очень дорогой.
Ирина
Нейпомакс использовала два курса после химиотерапии. Состояние становится заметно лучше. Побочного действия нет. Отзывы о лекарстве только хорошие.
Мария
