Характеристика препарата
Мелоксикам относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Он является производным эноловой кислоты. Мелоксикам уколы назначают из-за высокой эффективности этой формы лекарства. Основной компонент ингибирует синтез медиаторов воспаления.
Мелоксикам уколы обладают ярко выраженным противовоспалительным эффектом и применяются в медицинской сфере для лечения воспалительных заболеваний, поражающих суставы, опорно-двигательную систему.
Выпускается препарат в ампулах, что позволяет пациенту легко и просто рассчитать необходимую дозировку. По мнению специалистов, Мелоксикам отличается хорошей переносимостью и имеет минимальные риски проявления побочных эффектов.
Препарат быстро всасывается, позволяет в максимально сжатые сроки избавить пациента от болевого синдрома, покраснений, отечности и других неприятных симптомов воспалительного характера. Благодаря высокой сходности с плазменными белками обеспечиваются связывание и доставка действующих компонентов непосредственно к воспалительному очагу.
Максимальная концентрация отмечается в области околосуставной жидкости, а продукты распада выводятся естественным путем, что делает данное лекарственное средство безопасным для печени.
Состав
Мелоксикам таблетки (15). Действующее вещество: мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.
Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции. Действующее вещество (в 1,5 – 1 ампуле): мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: гликофурол, меглумин, натрия хлорид, полоксамер 188, натрия гидроксид, глицин, вода для инъекций.
Описание
Инъекционный раствор Мелоксикам относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств. Основное действующее вещество — мелоксикам.
Лечебный эффект достигается благодаря способности активных веществ, входящих в состав препарата, блокировать деятельность ферментов, принимающих участие в синтезировании простагландинов, ответственных за развитие воспалительного процесса.
Мелоксикам или Нимесил – что лучше
Производитель: Берлин Хеми, Германия
Форма выпуска: порошок
Действующее вещество: нимесулид
Синонимы: Нимесулид, Найз, Немулекс
Нимесил является аналогом Мелоксикама, производящийся только в виде порошка. Немецкий заменитель также находится в группе НПВС и оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное свойства.
Применяется для терапии:
- различной этиологии острой боли (в спине, пояснице, разных отделах костно-мышечного аппарата, в зубах);
- болезненной менструации;
- болей от полученных травм;
- остеоартроза.
Аналог Нимесил используется как симптоматическое лечение на момент применения.
Назначается детям, достигшим 12 лет и взрослым по 1 пакету дважды в сутки. Нимесил рекомендуется употреблять после еды, предварительно растворив гранулы в половине стакана воды.
Мелоксикам безопаснее использовать, так как он обладает меньшим токсическим действием на печень и не оказывает негативного воздействия на сосудистую систему.
Применение
Мелоксикам для разных групп пациентов может использоваться по различным схемам. Уколы назначают в зависимости от возраста, особенностей течения болезни и других факторов. Цена раствора в большинстве случаев приемлемая, поэтому каждый человек может пройти курс.
Для детей до 18 лет
Средство разрешается назначать пациентам с 15 лет. Суточная дозировка для них определяется индивидуально, но обычно она не превышает 7,5 мг, то есть 0,75 мл или половина ампулы. Вводят медикамент только внутримышечно после двукратной обработки места инъекции спиртом.
Важно для инъекции использовать длинную иглу, которая поможет ввести лекарство глубоко в мышцу для облегчения рассасывания и предотвращения формирования абсцесса. Как правило, терапия детей до 18 лет длится не более 10 дней
Иногда суточную дозировку повышают до 15 мг, то есть ежедневно вводят по 1 ампуле.
В каждом случае решение о назначении лекарства принимает врач. Во многих случаях целесообразнее использовать пероральные формы.
Для взрослых
Взрослым пациентам медикамент назначается без ограничений, но с учетом противопоказаний. В зависимости от заболевания и степени его запущенности используют разные схемы терапии.
| Заболевание |
Схема применения лекарства |
| Артрит разной степени тяжести | При таком нарушении пациенту вводят внутримышечно 1 ампулу средства, процедуру повторяют 7 дней, после чего вводят по 1 ампуле через день на протяжении 2 недель. При необходимости терапевтический курс повторяют через 3-6 месяцев |
| Остеохондроз и артроз | При таких нарушениях суточная дозировка составляет 1-2 ампулы в зависимости от выраженности болевого синдрома. Вводят препарат глубоко в мышцу утром или перед сном, если в это время боль усиливается. Курс длится до 10 дней |
| Ревматоидный артрит | Воспалительное заболевание невозможно вылечить только с помощью Мелоксикама, но препарат используется в составе комплексной терапии. На протяжении 5-7 дней пациент получает 1 ампулу препарата |
| Болевой синдром после травм или растяжений | Болевой синдром можно купировать введением 1 ампулы лекарства внутримышечно. При необходимости процедуру повторяют 3 дня подряд. Более длительного применения обычно не требуется |
Для беременных
В период лактации и беременности применение лекарственного средства категорически противопоказано. Если требуется обезболивание, врач назначает какое-либо другие лекарство. При острой необходимости использования в период вскармливания грудью от него следует отказаться на весь период терапии.
Для пожилых
Схема лечения пациентов преклонного возраста не отличается от той, что применяется для взрослых, но препарат таким больным назначают с особой осторожностью и под наблюдением специалиста. Суточная дозировка никогда не превышает 15 мг, а курс длится не более 10 дней
Его повторение возможно через 6 месяцев.
Когда применяется мелоксикам?
Нестероидные противовоспалительные средства обладают комплексным действием на организм — они устраняют воспаление и, как следствие, уменьшают боль и понижают температуру тела. За счет того, что мелоксикам, относящийся к этой группе лекарств, легко проникает в жидкости и ткани организма, проходя через гистогематическую защиту, его используют в лечении многих заболеваний как самостоятельно, так и в сочетании с другими веществами.
Как обнаружено в результате проводимых клинических испытаний, мелоксикам легко проникает в синовиальную (суставную) жидкость, его концентрация там получается в 2,5 раза выше, чем в плазме крови. Именно за счет этого данное вещество активно используется в терапии суставного аппарата при дегенеративно-дистрофических процессах.
Показаниями к использованию лекарственных препаратов с мелоксикамом считаются:
- анкилозирующий спондилоартроз — разрушение межпозвонковых суставов;
- остеоартроз — болезнь суставов, результатом которой становится их разрушение;
- полиартриты различного происхождения — воспалительные заболевания суставов, поражающие несколько из них одновременно;
- реактивный артрит — возвратное воспаление суставов, основанное на инфекционно-аллергическом процессе, как результате перенесенного ранее инфекционного заболевания мочеполовой или кишечной сферы;
- ревматоидный артрит — воспалительное заболевание суставов, чаще всего возникающее, как аутоиммунное проявление нестабильности состояния организма.
Лекарственные препараты с мелоксикамом, в том числе и мазь на основе мелоксикама, названия которых можно уточнить в ближайшей аптеке, активно снимают болевой синдром, отек, повышение температуры тела при различных болезнях суставного характера.
Инструкция по применению
Раствор для инъекций не требует разведения и полностью готов к использованию. В одной ампуле средства содержится 15 мг Мелоксикама, что следует учитывать при расчете количества препарата, необходимого для укола.
ВНИМАНИЕ! Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения! Это грозит тяжелыми аллергическими реакциями и воспалением венозной стенки с развитием тромбозов и эмболий.
Лучше всего колоть Мелоксикам в верхний боковой квадрант ягодицы, так как на данном участке мышечный слой наиболее массивный. Это создаст депонирование раствора, который будет постепенно высвобождаться и всасываться в системный кровоток, обеспечивая тем самым длительное действие.
Если поставить укол в ягодицу по каким-либо причинам невозможно, колят в верхнюю часть бедра спереди. Выполнять инъекции лучше всего шприцами объемом 5 мл: они оснащены длинными иглами, достигающими глубоких слоев сквозь подкожно-жировую клетчатку.
Мелоксикам обычно вводится один раз в день, но возможно двукратное введение. Предельная суточная доза составляет 15 мг. Внутримышечные уколы делают не более 5 дней, после чего переходят на пероральную форму препарата – таблетки.
Стандартная схема лечения при разных заболеваниях следующая:
- остеоартроз – ½ ампулы один раз в день. Если после первой инъекции эффект недостаточный, дозировку увеличивают до целой ампулы и продолжают лечение в течение 3-5 дней;
- ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева – 1 ампула в день;
- артралгии, вызванные реактивным артритом, артрозом – ½ ампулы в день.
Мелоксикам назначается преимущественно для лечения болезней опорно-двигательного аппарата – суставов и позвоночника
У пожилых людей после 65 лет суточная дозировка не должна превышать 0.75 мл, что соответствует ½ ампулы Мелоксикама. Почечная недостаточность не является показанием к снижению доз, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин. Если он меньше, то доза снижается до ½ ампулы в сутки.
Фармакологические свойства
Говоря о том, от чего помогает Мелоксикам, нельзя не сказать об его фармакологических свойствах. Некоторые люди задаются вопросом – а что это, антибиотик или нет? Нет, этот медикамент не относится к разряду антибактериальных лекарств. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Его основная задача – купировать болевой синдром, снять воспалительные реакции, нормализовать терморегуляцию тела.
Такой эффект объясняется тем, что действующее вещество способно замедлять работу циклооксигеназы. Это фермент, который стимулирует в организме синтез нескольких биологически активных веществ – простагландинов и лейкотриенов. Именно они провоцируют возникновение воспалительных процессов в тканях и органах вне зависимости от причины, которая привела к подобной реакции.
Говоря проще, есть какой-то провоцирующий фактор, воздействующий на организм, вызывающий воспаление, например, какая-нибудь инфекция или травма. Это стимулирует активную работу циклооксигеназы и последующий синтез лейкотриенов и простагландинов, поддерживающих воспалительные реакции на клеточном уровне. При приеме Мелоксикама активность этих веществ замедляется, соответственно, воспаление начинает постепенно затихать полностью или частично.
Любое воспаление, вне зависимости от этиологии и локализации, вызывает:
- покраснение;
- отечность;
- болезненные ощущения;
- нарушение терморегуляции (повышается либо общая температура тела, либо местная – на ощупь кожа в месте патологического процесса становится горячей);
- функциональные расстройства.
Функциональные расстройства заключаются в том, что во время воспалительных реакций человек не может совершать действия в полном объеме в том участке тела, где отмечается патологический процесс. А так как болезненные ощущения, повышение температуры, отечность и покраснения являются признаками воспалительных реакций, прием Мелоксикама, оказывая противовоспалительное действие, способствует также устранению и других неприятных симптомов.
При этом нужно отметить, что препарат оказывает сильный обезболивающий и жаропонижающий эффект. А вот на отеки и покраснения он воздействует слабо. Поэтому его применение позволяет быстро избавиться от боли и жара, а другие признаки воспалительных реакций уходят медленно.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
Показания
Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
Применение и дозировка
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие
При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Мелоксикам Канон свечи ректальные 15 мг, 6 шт.
Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.
Инструкция по применению
По 6 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
Мелоксикам – 15 мг.Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 985 мг.
6 шт. по 1 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность – 89 %.
Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5 – 6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев и составляют после его приема один раз в день 0,4 – 1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8 – 2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 – 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8 – 2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15 – 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Побочные эффекты
Имеется ряд вероятных побочных эффектов.
Требуется соблюдать осторожность при патологиях верхних отделов ЖКТ в Anamnesis vitae et morbi, в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопении;
Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологии могут развиться исподволь, без каких-либо предвещающих их симптомов
Риск подобных осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме;
Индивидуальная непереносимость препарата — зуд, сыпь на коже, крапивница служат поводом для обращения к лечащему врачу;
Применение Мелоксикама при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию почек. Крайне велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, тяжелыми заболеваниями почек и нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать препарат после значительного оперативного вмешательства, которое привело к гиповолемии – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек;
Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
Мелоксикам может вызывать сонливость, головокружение, головную боль. Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема препарата, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой реакции на происходящее.
Передозировка
Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов.
Лечение состоит в промывании желудка, в ближайший час — приём активированного угля, а также симптоматическая терапия. Ускоряет вывод Мелоксикама из организма колестирамин. Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи низкоэффективны в связи с высокой связью препарата с белками крови. Не обнаружено специфических антидотов и антагонистов.
