Ливазо

Особые указания

Существуют особые рекомендации, которые пациент должен соблюдать при лечении препаратом. Основными из них являются:

Препарат оказывает действие на почки, поэтому пациентам, имеющим почечную недостаточность или другие проблемы, связанные с заболеванием органа, принимать его следует строго по назначению врача. Обычно таким больным не назначается доза больше 1 мг в сутки. Одними из возможных побочных эффектов являются сонливость, головные боли

Это значит, что пациентам, которые впервые принимают препарат и не знают о его влиянии на свой организм, необходимо с осторожностью водить транспортные средства и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания. С осторожностью необходимо назначать Ливазо вместе с такими лекарственными препаратами, как Циклоспорин, Эритромицин, группа фибратов, Никотиновая кислота, Фузидовая кислота, Варфарин

Статины способны повышать уровень сахара в крови за счет содержания в них глюкозы. Это недавно было доказано исследователями. Поэтому больным с сахарным диабетом требуется назначение минимальной дозировки. Начинать терапию статинами необходимо на фоне соблюдения диеты. Категорически запрещено употребление жирной пищи, острого, соленого, копчёностей, мучного и сладостей. Из напитков запрещены алкоголь, кофе, крепкий чай. Одинаковая периодичность между приемами таблеток важна для достижения желаемого результата. Вечернее время считается наиболее подходящим, потому что учитывается суточный ритм обмена жиров, что является важным для нормализации показателей холестерина.

Фармакологическое действие

Принцип действия Ро-статина заключается в способности блокировать (ингибировать) работу фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за начало синтеза холестерина. Этот потенциально вредоносный стерол необходим нам для образования витамина D, некоторых половых гормонов, кортикостероидов. Приостановление его синтеза заставляет организм искать скрытые резервы для обеспечения своей жизнедеятельности.

Легче всего получить холестерин из «вредных» липопротеинов низкой плотности, в состав которых он входит. На поверхности печени активизируются рецепторы, которые захватывают, а затем разделяют липопротеины. Другой способ обеспечить себя холестерином – запустить процесс транспортировки стерола от периферических тканей к печени. Для этого организму нужны «хорошие» липопротеины высокой плотности.

Снижение уровня холестерина, ЛПНП, рост ЛПВП позволяют замедлить прогрессирование атеросклероза. Это помогает предупредить развитие ишемической болезни сердца, инсульта, микроинсульта, инфаркта миокарда, гангрены ног.

Первые успехи лечения заметны через неделю. К концу 2-ой недели эффективность Ро-статина достигает 90%, к 4-ой – 100%. С этого момента уровень холестерина, ЛПНП удерживается на одном уровне.

Выводится розувастатин преимущественно печенью (90%), которая является основным органом синтеза холестерина, метаболизма ЛПНП. Остаток препарата выделяется с мочой. При серьезных заболеваниях печени, почек Ро-статин накапливается в организме, что повышает риск развития побочных эффектов. Таким пациентам лекарство назначают в пониженной дозировке.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
• ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
• циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
• фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
• гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
• антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
• эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
• изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
• эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
• фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
• антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
• контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
• дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Во всех случаях комбинированного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, следует корректировать его дозу.

Способ применения, дозировка

Перед началом курса терапии Тевастором пациента переводят на специальную диету, помогающую нормализировать уровень холестерина. Для этого из рациона максимально исключают красное мясо, цельные молочные продукты, ограничивают употребление яиц, алкоголя, транс жиров, сахара. Основным источником белка делают бобовые, рыбу, курицу. Рацион должен быть богатым на овощи, фрукты, цельнозерновые крупы. Такого же рациона необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Тевастора употребляют внутренне, 1 раз/сутки. Время приема пациент выбирает самостоятельно

Важно придерживаться его на протяжении курса лечения

Обычно лечение начинают с дозы препарата 5-10 мг. Первый эффект от приема Тевастора заметен к концу первой недели, но для того чтобы добиться максимально возможного снижения уровня холестерина, ЛПНП необходимо 4 недели. Поэтому через 28 дней терапии пациент сдает анализ крови. Если концентрация холестерина, ЛПНП превышает норму, дозировку Тевастора увеличивают до 10-20 мг.

Максимальная доза препарата – 40 мг. Она более токсична, чем 5-20 мг. Пациенты, которые принимают такую дозировку препарата должны проходить регулярные обследования для своевременного выявления побочных эффектов.

Детям с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Тевастор назначают в дозе 5-10 мг при условии, что на момент начала терапии:

• им исполнилось 10 лет;
• началось половое созревания (менструации не меньше года для девочек, увеличение половых органов для мальчиков).

Пациентам монголоидной расы, а также пожилым людям старше 70 лет Тевастор назначают в начальной дозе 5 мг.

Показания к применению

От чего помогает Розувастатин? Для приема таблеток выделяют несколько медицинских показаний, к которым относятся:

• гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополняющее диету средство;
• основные сердечно-сосудистые осложнения, включая инсульт, инфаркт миокарда, артериальную реваскуляризацию – первичная профилактика при отсутствии клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но с повышенным риском ее появления (возраст старше 50/60 лет для мужчин/женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка при наличии как минимум 1 из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой концентрации Хс-ЛПВП, курения, отягощенного анамнеза по раннему началу ИБС);
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидосодержащей терапии либо в случаях, если такое лечение недостаточно эффективно;
• атеросклероз (как замедляющее его прогрессирование средство) – в дополнение к диете у больных, которым показаны мероприятия для понижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) либо смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – как дополняющее диету средство в случаях, когда ее соблюдение и применение других немедикаментозных терапевтических методов (например, уменьшение веса, физические упражнения) недостаточны.

Также препарат используется для замедления процесса развития атеросклероза в качестве дополнения к диетическим рекомендациям.

Инструкция по применению

Розувастатин принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки

При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели.

Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Фармакологические свойства

Медикамент Ливазо, является ингибитором редуктазы и замедляет процесс синтезирование молекул холестерина в клетках печени.

При таком процессе в клетках печени происходит увеличение ЛНП рецепторов, которые при своей активности, начинают охотиться за липопротеинами низкой степени молекулярности, производить их захват и транспортизацию для утилизации при помощи жёлчи.

Медикамент Ливазо снижает индекс фракции низкомолекулярного холестерина, что соответственно снижает и общий показатель холестерина в составе крови. При таких процессах повышается высокомолекулярных холестерин, который необходим всем клетками организма, и не имеет свойства оседания на внутренних сосудистых оболочках.

Механизм действия статинов

Активный компонент медикамента — питавастатин, снижающий проход низкоплотных липидов в систему кровотока, что также уменьшает количество молекул триглицерида в русле кровотока.

Активный компонент медпрепарата Ливазо проходит всасывание в отделах пищеварительного тракта и достаточно активно, что уже через 60 минут, его концентрация будет незначительной.

Пить таблетки можно не привязывая данную процедуру к приему пищи, единственное условие, которое нужно учитывать при использовании таблеток — это принимать их в одно и то же время.

Биологические свойства лекарственного препарата Ливазо:

• Биологическая доступность препарата в отделах кишечника — 51,0%;
• С белками крови лекарство Ливазо взаимодействует очень хорошо — на 99,0%;
• 95,0% выводится из организма при помощи клеток печени, достаточно быстро;
• С уриной медикамент Ливазо выводиться только 5,0%;
• Время полувыведения лекарственного препарата от 5-ти до 9-ти часов.

Фармакологическое действие

Аналоги и заменители Симвастатина

Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:

• Вазилип – 150-580 руб. (за 28 шт.);
• Зокор – 185-781 руб. (за 28 шт.);
• Овенкор – 419-578 руб. (за 30 шт.);
• Симвагексал – 249-421 руб. (за 30 шт.);
• Симвастол – 247-333 руб. (за 28 шт.);
• Симвор – 218-348 руб. (за 30 шт.);
• Симло – 73-262 руб. (за 28 шт.).

Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.

Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.

Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.

К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:

• ловастатин (Кардиостатин, Холетар) – 231-419 руб. за 30 табл., 20 мг.
• аторвастатин (Атомакс, Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Липтонорм) – 234-328 за 30 табл., 20 мг
• розувастатин (Акорта, Крестор, Мертенил, Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг;
• флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг.

Способ применения, дозировка

Препарат принимают внутренне, проглатывая таблетку целиком, 1 раз/день. Желательно принимать статин в одинаковое время суток, лучше вечером. Это помогает более эффективно блокировать синтез холестерола, максимальный объем которого приходится на ночь.

До начала лечения статинами, а также в процессе необходимо придерживаться диеты, которая снижает уровень холестерина. Без соблюдения этого правила эффективность питавастатина существенно снижается. Ведь организм не испытывает дефицита холестерина, а значит его уровень остается стабильно высоким.

Пациентам, предрасположенным к развитию рабдомиолиза, перед началом курса таблеток Ливазо необходимо сдать анализ крови на креатинкиназу (КК). К этой категории относятся пациенты с:

• недостаточностью почек или щитовидной железы;
• личной, семейной истории развития наследственных мышечных патологий;
• мышечными реакциями на фоне приема любого статина или фибратов;
• заболеваниями печени;
• алкоголизмом;
• люди старше 70 лет.

Начальная доза препарата – 1 мг. Свой потенциал статин раскрывает постепенно, достигая максимума к концу 4-ой недели. Поэтому выводу о эффективности лекарства делают через 28 дней на основании изменения показателей общего холестерина, ЛПНП в крови больного. Если они превышают норму, дозу Ливазо увеличивают до 2 мг.

Максимальная суточная дозировка статина не должна превышать 4 мг.

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности не рекомендуется назначать Ливазо дозировкой свыше 2 мг. Дозу 4 мг разрешается принимать пациентам при условии строгого контроля за состоянием почек.

Печеночные патологии легкой, средней тяжести также требуют сокращение максимальной дозировки до 2 мг. Даже пониженная доза требует регулярного мониторинга состояния почек.

Таблица побочных действий статинов

В случае лечения статинами побочные эффекты могут достигать 3% и варьировать по степени тяжести со стороны всех систем организма. нагляднее всего это видно в таблице: