Эффективность при гипертонии
Лозап – это препарат нового поколения, его отличительной особенностью является плавное, физиологичное снижение давления.
Результат просто замечательный – нормальные показатели АД. Тем самым таблетки предотвращают инфаркты, инсульты, иные тяжелые последствия. Он продлевает жизнь людям, страдающим от гипертонии.
Если понаблюдать, как действует препарат от давления Лозап, то нетрудно заметить, что его гипотензивный эффект проявляется через шесть часов после приема. Далее, на протяжении суток, он несколько снижается. Наибольшего лечебного результата следует ожидать после курсового приема. Для этого понадобится 3 недели. Биодоступность препарата невысока – это яркое свидетельство того, что его употребление никак не привязано к приему пищи.
Важным является то, что при помощи данного лекарства снижается ряд специфических белков, принимающих участие в иммунологических процессах. Содержание белка в моче значительно уменьшается, концентрация белков плазменного типа в крови – тоже.
Как же действует этот препарат? Таблетки от давления повышенного Лозап блокируют гормон ангиотензин. Последний влияет на развитие гипертонии, других тяжелых заболеваний.
Средство не позволяет ангиотензину развиваться в организме пациента, не дает возможность гормону взаимодействовать с АТ-рецепторами в надпочечниках.
В результате этой блокировки расширяются сосуды, восстанавливаются их функции, сердце начинает работать нормально. Кроме приема таблеток, лекарственное вещество можно вводить внутривенно. Компоненты лекарственного средства быстро впитываются, перерабатываются печенью.
В реакцию с организмом вступает около 14 процентов активного вещества, 86 процентов выводится вместе с мочой и через кишечник. Лекарство особенно ценится потому, что не вызывает адаптации организма к его составляющим. То есть, принимать его можно достаточно долго. При рецидивах заболевания препарат будет столь же эффективным, что и в период начального использования.
Во время курса лечения может повышаться уровень калия в крови. Требуется регулярно проводить лабораторные исследования, особенно это касается немолодых пациентов.
Если содержание калия в крови увеличено, дозу Лозапа уменьшают до 12,5 мг.
По истечении 7 дней лабораторные исследования крови повторяют.
Пожалуй, это все особенности препарата. Если вы заняты на тяжелой работе со сложными механизмами, являетесь автолюбителем, прием этого лекарства нисколько не повлияет на вашу деятельность
Нечасто можно встретить современный препарат, совершенно не оказывающий негативного влияния на внимание и процессы торможения
Если вам назначили Лозап для длительного приема, своевременно сдавайте анализы, чтобы как можно раньше обнаружить повышения уровня калия.
Фармакологическое действие
Главное вещество – антагонист нервных окончаний, отвечающих за чувствительность к ангиотензину 2. Но при этом оно не подавляет действие киназы 2, который способствует развитию реакции превращения первого типа олигопептидного гормона во вторую.
Таблетки Лозап 50
После попадания в организм действующее вещество уменьшает в нем количество альдостерона и адреналина. В результате этого снижается постнагрузка и АД. Также лозартан калия производит мочегонный эффект.
Пика своего действия препарат достигает спустя примерно 6 часов после приема. После этого эффект постепенно уменьшается и почти полностью пропадает через сутки.
Особые указания
Лечение данным препаратом надо начинать с малых доз. При почечном стенозе препарат способен увеличить концентрацию мочевины.
Совместимость с алкоголем
Плохая совместимость с алкоголем. Одновременное употребление спиртных напитков приведет к снижению артериального давления до критических показателей.
Влияние на способность управлять механизмами
Лекарство оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Может вызывать слабость, снижение скорости реакции, мигрень, головокружение, понижение давления.
Применение при нарушении функции почек
Данный препарат при нарушении функций почек принимают в соответствии с требованиями лечащего врача. Коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушении функции печени
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью может вдвое увеличиться количество активного вещества в организме. Требуется коррекция дозы при нарушениях функции печени.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью может вдвое увеличиться количество активного вещества в организме.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозап плюс является комбинированным препаратом, оказывающим гипотензивное действие. Лозартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина II, а гидрохлоротиазид – к тиазидным диуретикам.
Активные компоненты препарата проявляют синергизм действия, снижая артериальное давление в комбинации в большей степени, чем по отдельности.
Лозартан понижает ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшает концентрацию альдостерона и адреналина в крови, снижает давление в малом круге кровообращения; производит диуретический эффект и уменьшает постнагрузку. У больных с хронической сердечной недостаточностью лозартан повышает устойчивость к физической нагрузке; препятствует возникновению гипертрофии сердечной мышцы.
Гидрохлоротиазид усиливает выделение с мочой фосфатов, гидрокарбоната и ионов калия, уменьшает реабсорбцию ионов натрия. Понижение артериального давления обеспечивается за счет изменения реактивности стенки сосудов, снижения объема циркулирующей крови, повышения депрессорного воздействия на ганглии и уменьшения прессорного воздействия сосудосуживающих веществ.
Антигипертензивный эффект Лозапа плюс сохраняется на протяжении 24 часов. Прием таблеток не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает артериальное давление как у мужчин, так и у женщин, у пожилых и более молодых пациентов, больных негроидной и других рас, а также при любой степени выраженности артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Лозартан быстро всасывается из пищеварительного тракта. Его биодоступность составляет примерно 33% из-за эффекта первого прохождения через печень. Метаболизм происходит путем карбоксилирования, в результате чего образуется активный метаболит – карбоновая кислота. Лозартан на 99% связывается с плазменными белками. Его максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час, а концентрация активного метаболита – спустя 3–4 часа. Прием пищи существенно не влияет на плазменную концентрацию лозартана. Объем распределения составляет 34 литра. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лозартана – 1,5–2 часа, карбоновой кислоты – 3–4 часа. Примерно 35% принятой дозы выводится с мочой и около 60% – с калом.
Абсорбция гидрохлоротиазида также быстрая, печенью он не метаболизируется. Гидрохлоротиазид не проходит через гематоэнцефалический барьер и не секретируется с грудным молоком, но проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения – 5,8–14,8 часа. Примерно 61% гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде почками.
Фармакокинетические показатели Лозапа плюс у пациентов пожилого возраста значимо не отличаются от аналогичных показателей у более молодых пациентов.
При легком или умеренном алкогольном циррозе печени плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Гемодиализ не эффективен.
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.
При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Заключение
Какой бы вы вариант ни выбрали: оригинал препарата или его аналог, всегда помните о том, что перед применением стоит проконсультироваться с врачом.
Сейчас очень много скептиков, которые считают, что знают лучше. На самом деле это неправда. Только подумайте, вы не учились около десяти лет всем тонкостям профессии, а порой даже не представляете, насколько сложно все устроено в человеческом организме. Тем не менее вы пытаетесь лечить себя самостоятельно, а потом приходите к врачу с запущенной болезнью и требуете немедленно волшебную таблетку. Зачем? Не проще ли при малейшем недомогании прийти к специалисту и погасить болезнь в зародыше, чем потом пытаться излечиться от тяжелой формы?
Даже если вы не доверяете конкретному врачу, то можно пройти консультацию у нескольких специалистов, после чего выбрать оптимальную стратегию лечения. Но нет, все считают себя самыми умными и делают хуже в первую очередь себе.
Конечно, в нашей стране, к сожалению, немало откровенно плохих специалистов, но это не повод не заниматься своим здоровьем. Даже плохой специалист поможет при легкой форме заболевания, а вот на запущенной стадии уже придется искать грамотного врача. Помните о том, что здоровье не купишь ни за какие деньги, даже если они есть, поэтому лучше задумываться об этом заранее.
Что касается лекарств, то всегда читайте инструкцию по применению и не занимайтесь самолечением. Какая бы соседка что ни посоветовала, всегда обращайтесь к врачу. Одному человеку подойдет один препарат, а другой пациент от него умрет. Может, слишком грубо, но так оно и есть. Вы же видели список противопоказаний и побочных эффектов к «Лозапу»? И наверное, сделали вывод, что применять его нельзя? Но подобный вывод в корне неверный, потому что только врач способен грамотно подобрать дозировку и периодичность применения либо найти подходящий аналог. Будьте здоровы!
