Противопоказания
Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:
- Кардиогенном шоке;
- Гиперчувствительности;
- SA блокаде;
- Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
- AV блокаде II-III ст.;
- Синусовой брадикардии;
- Синдроме слабости синусового узла;
- Стенокардии Принцметала;
- Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:
- Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
- Одновременный прием с ингибиторами МАО;
- Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
- Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
- Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
- Одновременный прием с инотропными лекарствами;
- Период лактации.
С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:
- Метаболического ацидоза;
- Сахарного диабета;
- AV блокады I ст.;
- Облитерирующих болезней периферических сосудов;
- Бронхиальной астмы;
- Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
- Почечной недостаточности;
- Хронической обструктивной болезни легких;
- Миастении;
- Печеночной недостаточности;
- Тиреотоксикоза;
- Псориаза.
Дополнительные рекомендации
Наблюдение за больными, которые употребляют β-адреноблокаторы, предполагает постоянный мониторинг АД и ЧСС, а для диабетиков – еще и контроль показателей глюкометра. По его результатам корректируется порция инсулина, Метформина и других гипогликемических медикаментов.
Параллельно с медицинским контролем больной должен сам уметь подсчитывать ЧСС, чтобы вовремя заметить отклонения и при значениях до 50 уд./мин. обратиться за медицинской помощью.
При сердечной недостаточности Метопролол прописывают только после стабилизации состояния. Декомпенсированную СН лечить средством нельзя.
При серьезной аллергии в анамнезе при употреблении β-адреноблокаторов усиливаются реакции чувствительности. При этом стандартные дозы адреналина ожидаемого результата не дают.
Отменяют медикамент поэтапно, в течение 10-ти дней, в противном случае возможно ухудшение периферического кровоснабжения. Резкая отмена лекарства опасна синдромом отмены, когда усиливаются приступы стенокардии, повышается АД.
Пациентам с ИБС надо уделять дополнительное внимание: ЧСС в покое у них не должна превышать показатель 55-60 уд./мин., при мышечных или эмоциональных нагрузках – до 110 уд./мин. Больные, которые используют линзы вместо очков, должны учитывать, что Метопролол снижает выработку слезной жидкости
Больные, которые используют линзы вместо очков, должны учитывать, что Метопролол снижает выработку слезной жидкости.
Лекарство способно замаскировать признаки гипертиреоза. Если внезапно его отменить, усилится тахикардия и другие симптомы.
У диабетиков медикамент маскирует признаки надвигающейся гипогликемического приступа. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, ЛС не стимулирует гипогликемию, спровоцированную передозировкой инсулина и не препятствует компенсации состояния.
Если пациента готовят к операции, хирург должен знать о том, что больной принимает Метопролол. В частности анестезиолог в таких случаях выбирает наркоз с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Отменять медикамент на время операции и периода реабилитации не рекомендуют.
Дополнительного внимания требуют пациенты в состоянии депрессии: при усилении ее признаков, спровоцированных Метопрололом, препарат отменяют.
Больным с тяжелыми почечными дисфункциями необходим мониторинг состояния почек на фоне лечения.
Если за рулем пациент, принимающий β-адреноблокаторы, испытывает сонливость и усталость, водить авто и управлять другими сложными и потенциально опасными механизмами он должен прекратить. После адаптации организма и подбора оптимальной дозы лекарства можно повторить попытку.
Фармакологическое действие Метопролола
Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.
Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:
- Уменьшает сократимость миокарда;
- Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
- Способствует урежению частоты сердечных сокращений.
Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.
Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.
Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)
Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.
Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.
При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.
Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.
Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.
Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению
Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.
При внутривенной инъекции разово вводят от 2 до 5 мг препарата. В этом случае максимальная дозировка составляет 15-20 мг. При отсутствии должного эффекта разрешается ввести лекарственное вещество повторно (через 5 минут).
Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.
Начальная дозировка лекарственного средства «Метопролола сукцинат» при наджелудочковых тахикардиях, стенокардии, артериальной гипертензии и экстрасистолии составляет порядка 50-100 мг единожды в сутки. При поддерживающей терапии инфаркта миокарда медикамент принимают в дозе 200 мг.
Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.
При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.
Существующие аналоги лекарственного средства
Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.
После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.
Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.
