Инструкция по применению
Таблетки Костарокс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При приеме натощак действие препарата наступает быстрее. Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений при лечении препаратом следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого курса. Рекомендованное дозирование Костарокса:
- острый болевой синдром после стоматологических операций: по 90 мг 1 раз в день. Продолжительность курса терапии не более 3 дней. Максимальная суточная доза – 90 мг. Коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется;
- остеоартроз: по 30 мг 1 раз в день, при отсутствии желаемого терапевтического эффекта суточную дозу препарата можно увеличить до 60 мг. Максимальная суточная доза – 60 мг;
- острый подагрический артрит: по 120 мг 1 раз в день. Продолжительность курса не более 8 дней. Максимальная суточная доза – 120 мг;
- ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: по 60 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу можно увеличить до 90 мг в день. После стабилизации состояния прием Костарокса следует продолжить в первоначальной дозе. Максимальная суточная доза – 90 мг, при отсутствии признаков клинического улучшения необходимо рассмотреть вопрос о применении других методов лечения;
Рекомендованное дозирование Костарокса для больных с нарушенной функцией печени (вне зависимости от показания к применению):
- легкая степень тяжести не более 60 мг 1 раз в день;
- средняя степень тяжести не более 30 мг 1 раз в день.
При нарушении функции почек с КК 30 мл/мин и выше коррекция дозы Костарокса не требуется.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени
Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Аналоги лекарства Костарокс
Для лечения назначают аналоги:
- Актасулид;
- Алфлутоп;
- Апранакс;
- Артра;
- Артрадол;
- Артровит;
- Артротек;
- Аулин;
- Бруфен;
- Бутадион;
- Верал;
- Вольтарен Эмульгель;
- Глюкозамина сульфат 750;
- Дексазон;
- Дексаметазона фосфат;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Диклоран;
- Диклофен;
- Диклофенак;
- Димексид;
- Дипроспан;
- Долгит;
- ДОНА;
- Доналгин;
- Зинаксин;
- Ибупрофен;
- Индометацин;
- Картилаг Витрум;
- Кетонал;
- Коксиб;
- Месулид;
- Миоластан;
- Мовасин;
- Напроксен;
- Нимесил;
- Ортофена;
- Пироксикам;
- Ревма гель;
- Ронидаза;
- Румалон;
- Сабельник Эвалар;
- Санапрокс;
- Теникам;
- Теноктил;
- Триамсинолон;
- Фастум гель;
- Фелоран;
- Флолид;
- Хондрамин;
- Хондролон;
- Цефекон;
- Цыгапан;
- Юниум.
Костарокс или Аркоксиа – что лучше, в чем разница
Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: эторикоксиб
Костарокс и его аналог Аркоксиа выпускаются в одинаковой форме (таблетки) и имеют равнозначное действующее вещество. Отличаются они друг от друга дополнительными ингредиентами, входящими в состав препаратов и стоимостью. Прием аналога Костарокса 90 мг быстро и эффективно купирует боль, сопровождающую воспаление суставов.
По отзывам пациентов, принимающих Костарокс таблетки 60 мг, снижение дискомфорта наступало на 2–3-й день с момента приема препарата. Употребление Аркоксиа, также давало положительный результат терапии заболеваний костно-суставной системы. Пациенты в процессе лечения отмечали в большей степени побочные эффекты со стороны сердечно сосудистой и нервной системы. Сравнивая результат терапии обоими препаратами, приоритет следует отдать Костароксу, а не его аналогу.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме. В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания