Клопидогрел является синтетическим антиагрегантным лекарственным препаратом, применяемым для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Медицинское средство производится в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой, окрашенной в розовый цвет. Таблетки имеют двояковыпуклую округлую форму.
Медикамент реализуется в аптеках по рецепту. Срок хранения Клопидогрела составляет 3 года. Хранить лекарственный препарат следует в недоступном для детей месте при температуре окружающей среды, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Клопидогрел в таблетках с дозировкой 75 мг имеет цену в аптеках в зависимости от объема варьирующую в диапазоне от 202 до 375 рублей. Производителем медикамента является ЗАО Канонфарма продакшн.
Состав и фармакологическое действие Клопидогрела
В состав лекарственного препарата входит в качестве активного действующего соединения гидросульфат клопидогрела. Помимо активного соединения медикамент содержит дополнительные вещества. Которые выполняют вспомогательные функции.
- крахмал прежелатинизированный;
- лактоза безводная (сахар молочный безводный);
- макрогол (полиэтиленгликоль 6000);
- магния стеарат;
- целлюлоза микрокристаллическая (РН 112);
- касторовое масло гидрогенизированное;
Медикамент проявляет ярко выраженные антиагрегантные свойства.
Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов и селективно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, локализованными на стенках тромбоцитов, и индукцию комплекса. Такое воздействие активного компонента таблеток предотвращает склеивание тромбоцитов. Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, путем прекращения стимуляции тромбоцитов высвобождающимся аденозиндифосфатом.
Медикамент не изменяет активность фосфодиэстеразы, а также обеспечивает необратимую трансформацию аденозиндифосфатных рецепторов на тромбоцитах, что ведет к утрате ими функциональности до момента наступления их естественной гибели. Восстановление физиологических функций наступает в процессе регенерации тромбоцитов, этот срок занимает приблизительно неделю.
Активное соединение достаточно быстро абсорбируется из просвета органов желудочно-кишечного тракта. Концентрация медикамента в составе крови увеличивается незначительно. Активное соединение подвергается в тканях печени активной трансформации. Основной метаболит активного вещества лекарственного препарата является неактивным. Эго содержание достигает 85% от присутствующего в плазме крови первоначально соединения.
Связывание с альбуминами плазмы крови составляет около 94-98%. Около половины использованной дозировки лекарства выводится при помощи почек, 46% в составе каловых масс.
Период полувыведения лекарственного препарата из организма составляет около 8 часов.
Pros
- Относительно демократичная стоимость
- Высокая эффективность препарата
- Удобная лекарственная форма
Cons
- Реализация средства по рецепту
- Высокая вероятность появления побочных эффектов
- Большое количество противопоказаний
- Влияние на скорость психомоторных реакций
Инструкция по применению препарата
Лекарственное средство необходимо применять для проведения медикаментозной терапии в соответствии с требованиями инструкции по применению и рекомендациями лечащего врача.
В процессе осуществления медикаментозного лечения требуется строго соблюдать рекомендованные дозировки и режим приема медикамента.
Показания к применению
Лекарственное средство используется в качестве профилактического препарата у больных страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
- Наличие тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или у пациентов с нарушением просвета периферических артерий.
- Предупреждение тромботических явлений при наличии острого коронарного синдрома.
- Предупреждение осложнений тромботической и тромбоэмболической природы при фибрилляции предсердий.
- Патологии, при которых отсутствует возможность использования для устранения тромботических осложнений непрямых антикоагулянтов и в случае наличия низкой вероятности развития кровотечений.
- Наличие факторов, способствующих появлению и прогрессированию сосудистых осложнений.
Способ использования
Средство принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата один раз в сутки.
Использование медикамента с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Больным страдающим от острого коронарного синдрома обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозировку ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, чаще всего она составляет 75-325мг в сутки. При использовании ацетилсалициловой кислоты в процессе лечения следует строго придерживаться рекомендованной дозы в связи с увеличением риска развития кровотечения. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.
При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную разовую дозировку. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
При наличии нарушений в работе печени и почек коррекция дозировки не требуется.
Противопоказания препарата
При назначении лекарственного средства следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний.
- Печеночная недостаточность.
- Активное кровотечение.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- хронической почечной недостаточности;
- печеночной недостаточности средней степени;
- патологических состояниях, которые способны увеличивать риск развития кровотечений;
- наследственном снижении активности изофермента CYP2C19;
Также осторожность следует проявлять при одновременном назначении с Варфарином, ацетилсалициловой кислотой, Гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами и ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.
Побочные эффекты
В процессе лечения у больного возможно появление ряда побочных эффектов и нежелательных реакций. У пациента под влиянием препарата может появляться побочка со стороны многих органов и их систем.
- Со стороны системы органов пищеварения – появление кровотечений, диареи, болей в области живота, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, рвоты, запора, приступов тошноты, диспепсии, забрюшинного кровоизлияния, панкреатита, колита, печеночной недостаточности в острой форме, гепатита и стоматита.
- Со стороны системы свертывания крови – увеличение времени кровотечения.
- Со стороны системы кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, панцитопения, гранулоцитопения и агранулоцитоз.
- Изменение вкусового восприятия и кровоизлияний в области глаз.
- Бронхоспазм, легочное или носовое кровотечение и интерстициальная пневмония.
- Со стороны ЦНС – галлюцинации, головные боли, внутричерепное кровоизлияние приступы головокружения и спутанность сознания.
- Снижение артериального давления.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгия артрит, внутрисуставные и внутримышечные кровоизлияния.
В случае возникновения передозировки возможно удлинение промежутка времени кровотечения с характерными осложнениями. Для устранения последствий применяется симптоматическое лечение.
В случае острой необходимости немедленного уменьшения времени кровотечения показано введение тромбоцитарной массы. Специальный антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Во время терапии нужно контролировать показатели системы гемостаза, включая число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время, а также регулярно исследовать функциональную активность печени.
При хирургических вмешательствах, если антиагрегантное действие нежелательно, прием Клопидогрела нужно прервать за 7 дней до проведения операции. При наличии тяжелых функциональных нарушений печени нужно учитывать риск возникновения геморрагического диатеза.
Из-за существующей возможности развития головокружения, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
При комплексном использовании Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами возможно появление нежелательных реакций.
- Ацетилсалициловая кислота;
- Варфарин;
- Гепарин.
Отзывы о Клопидогреле
Встречаются многочисленные отзывы о Клопидогреле от больных, которые перенесли тяжелые заболевания и использовали препарат в соответствии с инструкцией по применению, в них пациенты указывают на высокую эффективность лекарства по сравнению с аналогами, а цена на медикамент является достаточно умеренной. Данное средство не предназначено для самолечения, его назначение и осуществление контроля эффективности должен проводить опытный специалист.
По мнению большинства врачей Клопидогрел представляет собой отличный дезагрегант. Он является медикаментом выбора при проведении лечения заболеваний периферических артерий.Больные в качестве недостатков выделяют достаточно высокую степень возникновения побочных эффектов, которые заметно ухудшали состояние пациентов.
Отзыв пациента
По мнению кардиологов и сосудистых хирургов, лекарственное средство может применяться как самостоятельно, так и в комплексе с другими медикаментами при двойной дезагрегантной терапии, в особенности у пациентов после хирургического лечения на артериальных бассейнах различной локализации.
Большинство врачей и пациентов сходятся во мнении, что цена Клопидогрела соответствует его качеству, а применение лекарства в соответствии с инструкцией и рекомендациями специалиста позволяет минимизировать риск развития побочных эффектов и нежелательных реакций.
В своих отзывах врачи указывают на то, что медикамент сохраняет антиагрегантное действие на протяжении нескольких дней, поэтому при планировании хирургического вмешательства, во избежание риска развития кровотечений следует учитывать это свойство препарата.
Аналоги препарата
В случае возникновения побочных эффектов и нежелательных реакций при применении Клопидогрела врач может заменить его на аналоги, которые оказывают на организм больного сходное терапевтическое воздействие.
- Плавикс – препарат, содержащий в своем составе в качестве активного действующего компонента клопидогрел. Средство производится в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой. Дополнительными ингредиентами в составе препарата являются макрогол, опадрай, маннитол, гипролоза, МКЦ и воск. Лекарство отпускается по рецепту, срок годности медикамента составляет 3 года. Хранить медпрепарат необходимо при температуре не более 30 градусов Цельсия в недоступном для детей месте. Цена таблеток с дозировкой 75 мг составляет 2600-2700 рублей.
- Лопирел –производится в таблетированной форме содержит в своем составе клопидогрел. Вспомогательными компонентами являются микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый и лецитин. Для приобретения лекарства требуется в аптеке предъявить рецептурный листок лечащего врача. Срок хранения медикамента при комнатной температуре составляет 3 года. Приобрести медикамент в аптечных учреждениях можно по цене 440-48 рублей за упаковку.
