Аналог медпрепарата Эзетрол — Гербион аллиум
Аналогом медпрепарата Эзетрол является медикамент Гербион аллиум, в состав которого входят природные натуральные компоненты, в том числе и чесночный экстракт.
Аналог Гербион аллиум имеет такие терапевтические свойства:
- Гиполипидемические свойства лекарства;
- Гипогликемические свойства.
Аналог Гербион аллиум воздействует положительно на артериальные оболочки, снимая в них воспаление, и увеличивает эластичность.
Применение медпрепарата доказано клиническими исследованиями, как снижающий индекс холестерина препарат, а также выявлены свойства антикоагулянта, разжижающего состав плазменной крови, и предотвращает образование кровяных сгустков внутри магистральных артерий системы кровотока.
Гербион аллиум
Кроме этих свойств доказано, что медпрепарат Гербион аллиум, обладает такими выраженными показателями:
- Противогрибкового действия;
- Эффективен препарат в борьбе с микроорганизмами;
- Оказывает губительное воздействие на паразитов в организме пациента.
При передозировке аналогом Гербион аллиум возможны такие показатели:
- Сильная тошнота, которая провоцирует рвоту;
- Раздражение слизистой органов пищеварения;
- Сильная изжога;
- Сильная диарея;
- Запор;
- Патология метеоризм.
В качестве побочного воздействия на организм отмечено:
- Отёчность периферических органов;
- Высыпания на коже;
- Зуд и покраснения кожи.
При первых признаках побочного воздействия, необходимо обратиться к лечащему доктору за корректировкой дозы или же для того, чтобы сменить препарат на аналог.
Также после передозировки проводится лечение для снятия симптоматики передозировки и побочного действия.
В период кормления женщиной младенца, медпрепарат Гербион аллиум может придать материнскому молоку чесночный вкус и запах.
Перед оперативным вмешательством в организм, медпрепарат нужно отменить, потому что есть риск развития кровотечения, по причине низкой свертываемости плазменной крови.
Атероклефит БИО
Атероклефит Форте
Атероклефит
Поликозанол
Особенности применения
- У пациентов пожилого и старческого возраста. Несмотря на более высокую концентрацию препарата в крови при одинаковой схеме приема (в 2 раза больше, чем у людей среднего возраста), дозировку Эзетрола не меняют. Оно и понятно: в этой группе больных уровень низкоплотных липопротеидов значительно выше.
- Детям и подросткам. Лекарство не назначают, хотя есть клинический опыт лечения Эзетролом с 10 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии и ситостиролемии (высоком уровне в плазме растительных жиров).
- При беременности и кормлении малышей грудью. Препарат также не назначается. Если женщина его принимала и забеременела, Эзетрол отменяют несмотря на то, что многие испытания на лабораторных животных доказали отсутствие тератогенного действия. А вот в грудном молоке подопытных препарат был обнаружен.
- При нарушениях функции ткани печени и почек. Эзетрол разрешен только при легкой печеночной недостаточности. Состояние почек на выбор дозировки не влияет.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство необходимо принимать перрорально, независимо от времени суток и еды
Во время терапевтического курса и важно соблюдать липидопонижающую диету
Согласно инструкции дозировка Эзетимиба составляет 10 мг периодичностью приема один раз в день. Дозировка остается прежней независимо от того, проводится монотерапия или же комплексное лечение.
При рекомендации сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот, прием таблеток следует осуществлять в дозировке по 10 мг один раз в сутки не менее, чем за два часа до приема других лекарственных средств или же не ранее четырех часов после приема этих препаратов.
В случае назначения лекарства людям пожилого возраста либо пациентам, в анамнезе которых нарушение работы почек, не требуется никакой индивидуальной коррекции дозировки. Такая необходимость отсутствует и при лечении людей, страдающих печеночной недостаточностью умеренной степени.
Применение препарата ЭЗЕТРОЛ при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.
Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин не имеется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях на животных с введением эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.
В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей.
Показания к применению
Терапевты и кардиологи назначают Эзетимиб от следующих заболеваний:
- Первичной гиперхолестеринемии (для достижения оптимальных результатов препарат рекомендован для приема в составе комплексной терапии).
- Гомозиготной ситостеролемии и фитостеролемии.
При повышении уровня стеролов в плазме крови (в этом случае назначение препарата необходимо, при условии контроля количество триглицеридов и холестерина в крови).
Регулярный прием таблеток в правильной дозировке помогает притормозить развитие атеросклероза. Кроме того способствует восстановлению стабильных показателей холестерина в плазме крови.
С целью повышения эффективности действия препарата на протяжении всего периода лечения следует использовать в дополнение со специальной диетой.
Аналоги лекарства
Прежде чем рекомендовать альтернативные препараты, необходимо с особой тщательностью изучить их свойства, особенности, взаимодействие с другими лекарствами и побочные реакции. Рынок медицинских препаратов широко представлен липидомодифицирующими средствами. Поэтому найти аналоги Эзетрола от холестерина не составит большого труда.
Самым близким по фармакологии к Эзетролу является лекарство Зетия производства Швейцарии. Это представитель нового класса липидопонижающих средств имеет перорально активную форму и механизм действия, отличный от статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов. Зетия имеет то же активное вещество, место локализации которого обеспечивает угнетение абсорбации холестерина и фитостеролов, снижая тем самым их синтез в печени.
Зетия обладает практически идентичными с Эзтеролом показателями в абсорбации, распределении, метаболизме и выведении активного вещества. Противопоказанием к приему препарата служит:
- индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
- беременность и период лактации;
- нарушение функции почек;
- печеночная недостаточность в стадии обострения или связанная с длительным повышением уровней трансаминаз.
С осторожностью назначают Зетию в монотерапии со статинами. По своей стоимости препарат ненамного дешевле своих аналогов, но является хорошей альтернативой для людей пожилого возраста в силу минимального набора побочных эффектов
При индивидуальной непереносимости активного вещества в двух предыдущих препаратах назначают Витрум кардио омега-3. Его фармакологическое действие также нацелено на холестерин. Однако по своей сути препарат представляет собой сочетание жирных кислот и витаминов, которые благоприятно воздействуют на липидный обмен.
Омега-3 оказывает следующие действия:
- гиполипидемическое;
- противовоспалительное;
- иммуномоделирующее;
- антикоагулянтное.
Данное лекарственное средство зарекомендовало себя с положительной стороны в монотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Срок его применения дольше, чем у Эзтерола. Но это компенсируется тем, что препарат практически не оказывает побочного действия на другие жизненно важные органы и имеет доступную стоимость.
С осторожностью просчитывают дозировку лекарства детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с гипертриглицеридемией, так как есть вероятность повышения активности печеночных трансаминаз. Но повышенный холестерин для людей с этим недугом является одной из насущных проблем
Аналогом Эзетрола для них является препарат Гербион аллиум, который имеет растительное происхождение (экстракт чеснока)
Но повышенный холестерин для людей с этим недугом является одной из насущных проблем. Аналогом Эзетрола для них является препарат Гербион аллиум, который имеет растительное происхождение (экстракт чеснока).
Препарат оказывает выраженное тонизирующее действие на стенки кровеносных сосудов. Исследования убедительно доказали 3 его основных свойства:
- гиполипидемическое;
- гипохолестеринемическое;
- гипогликемическое.
Применение препарата гарантировано понижает холестерин и положительно влияет на показатели вязкости крови. К дополнительным свойствам данного аналога относятся ярко выраженные действия против:
- грибков;
- микробов;
- паразитов.
При превышении необходимой дозировки возможны раздражение слизистых оболочек, рвота и понос.
В незначительных случаях вероятны такие побочные эффекты, как нарушение в работе пищеварения:
- тошнота;
- диарея;
- изжога;
- вздутие живота;
- метеоризм.
Со стороны наружных проявлений — отеки и высыпания. При появлении нежелательных эффектов необходимо прекратить прием препарата и провести симптоматическое лечение под наблюдением врача.
Гербион аллиум не рекомендован в терапии с Варфарином и антигипертензивными средствами. Во время кормления грудью это лекарственное средство придает молоку чесночный привкус и запах.
Препарат следует отменить перед хирургическим вмешательством, так как его воздействие способно негативно сказаться на качестве свертываемости крови.
Побочное действие
В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг в сутки в качестве монотерапии или в комбинации со статинами. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.
У пациентов, принимавших Эзетрол в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата.
При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.
При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% — для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Частота возникновения клинически значимого повышения КФК (≥10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол в виде монотерапии, была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в виде монотерапии.
При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, активности печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, парестезии; очень редко — миопатия, рабдомиолиз.
Описание возможных побочных реакций
Статистические исследования говорят о том, что большинство людей хорошо переносят терапию с применением препарата «Эзетрол» — отзывы пациентов это подтверждают. Тем не менее, всегда существует вероятность развития осложнений, и с их перечнем стоит ознакомиться еще до начала терапии.
- Если речь идет о монотерапии, то наиболее распространенным побочным эффектом является боль в животе, связанная со скоплением газов, а также диарея. Часто пациенты жалуются на сильную беспричинную усталость. К перечню возможных осложнений можно отнести также кашель, тошноту, боли в шее, вызванные мышечными спазмами. Возможно снижение аппетита, повышение артериального давления, боли в груди, правда, подобные побочные реакции наблюдаются крайне редко.
-
Как уже упоминалось, во многих случаях принимаются статины в комбинации с препаратом «Эзетрол» (10 мг). Отзывы свидетельствуют о том, что в таких случаях терапия наиболее часто сопряжена с развитием миалгии, появление головных болей и повышением уровня аланинаминотрансферазы. Кроме того, возможно появление кожных высыпаний, в том числе и крапивницы. Пациенты жалуются на сухость во рту, боли в мышцах (в частности, боли в спине и конечностях), появление периферических отеков.
- Если речь идет об одновременном применении «Эзетрола» и фенофибрата, то терапия довольно часто сопряжена с появлением интенсивных, абдоминальных болей.
Еще раз стоит отметить, что побочные реакции весьма редко развиваются на фоне использования таблеток «Эзетрол». Отзывы свидетельствуют о том, что в большинстве случаев небольшая корректировка дозы помогает устранить все проблемы. Тем не менее, иногда прием препарата приходится отметить. В любом случае при появлении каких-то неприятных симптомов или ухудшений состояния нужно обратиться к специалисту.
Фармакокинетика
Всасывание
После того, как будет принят препарат, главное действующее вещество достаточно быстро всасывается, затем активно конъюгирует в печени и тонком кишечнике. Спустя несколько часов наблюдается СМАХ (максимальная концентрация в плазме крови). Определить максимальную биодоступность эзетимиба просто невозможно. Это объясняется тем, что данное соединение практически не растворяется в воде.
Не оказывает никакого воздействия на биодоступность эзетимиба одновременный прием пищи (может употребляться с повышенным содержанием жира либо нежирная пища). Прием Эзетерола можно выполнять не только во время трапезы, но и между приемами пищи. Дозировку лекарства будет прописывать только врач. Не рекомендуется пытаться проводить самостоятельное лечение.
Распределение
Главное действующее вещество препарата связывается с белками плазмы крови на 99,7%
Метаболизм
Главным образом эзетимиб будет метаболизироваться именно в тонком кишечнике, а также печени. Происходит конъюгация с глюкуронидом, после чего выполняется выведение с желчью. Главными веществами, которые можно определить в плазме крови являются эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид. Их состав колеблется около 10-20%, а также 80-90% от общего количества препарата, содержащегося в плазме крови.
Происходит достаточно медленный вывод из плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида при условии интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
После того, как будет принято внутрь 20 мг меченого 14С-эзетимиба, в плазме крови примерно 93% будет составлять уровень суммарного эзетимиба, от общей радиоактивности плазмы крови. По истечении двух суток в плазме крови невозможно обнаружить радиоактивные следы лекарства. Около 78% и 11% от общего объема принятой дозировки препарата будет выводиться на протяжении последующих 10 дней вместе с мочой и калом.
Основные характеристики Эзетрола
Подбирать замену рекомендуемым препаратам имеет право только лечащий врач, опираясь на основные показатели клинических исследований и на личные особенности пациента. Подбор лекарственного средства проводится на основании фундаментальных характеристик базового препарата.
Фармакология Эзетрола состоит в снижении уровня абсорбции холестерина (в том числе растительного происхождения) в кишечнике. Попадая в тонкий кишечник, активное вещество препарата (эзетемиб) распределяется по его слизистой оболочке, создавая тем самым эффективную преграду всасыванию холестерина. Благодаря этому объем холестерина, поступающего в печень, уменьшается, что в значительной мере облегчает ее работу и способность к регенерации.
Лекарственное взаимодействие
В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.
Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.
Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.
При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.
У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг в сутки.
Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.
При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стеролов в кишечнике. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных стиролов).
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В — главного белкового компонента ЛПНП — способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание 14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов.
