Такселен

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами Доцетаксела являются:

• алопеция;
• астения;
• лихорадка, не связанная с инфекцией;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• стоматит;
• нейромоторные и нейросенсорные нарушения (парестезии, слабость в мышцах, боль);
• изменение цвета ногтей.

Сообщалось о тяжелой задержке жидкости в организме после терапии препаратом Таксотер. Это может быть асцит, плевральный выпот, перикардит.

Также Таксотер влияет на систему кроветворения. Наиболее частым гематологическим побочным эффектом является нейтропения. Уменьшение нейтрофилов до 1500 клеток/мм3 требует приостановления лечения.

Другие побочные эффекты Доцетаксела:

• локализованная эритема конечностей с отеком и последующей десквамацией;
• арталгия, миалгия;
• желудочно-кишечные кровотечения и эзофагит;
• запор;
• анорексия;
• анемия и тромбоцитопения;
• сепсис на фоне инфекционного заражения;
• пневмония.

Серьезным побочным эффектом с боку желудочно-кишечного тракта может стать энтероколит, который способен возникнуть в любое время и быстро привести к смерти больного. Влияние на печень может проявляться в виде увеличения аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (АСТ), билирубина и щелочной фосфатазы.

С боку дыхательной системы в редких случаях наблюдают такие токсические явления: острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальная пневмония, инфильтраты в легких, легочный фиброз, респираторная недостаточность.

Сообщалось о случаях алкогольной интоксикации после введения Таксотера. Каждое внутривенное введение дает примерно 1,0 г/м2 спирта.
Препарат может вызывать острый миелоидный лейкоз или миелодиспластический синдром. Чаще это наблюдается при комбинированной химиотерапии с Доксорубицином и Циклофосфамидом, которую применяют для лечения рака груди.

Фармакология

Повреждает микротубулярную сеть в клетках на стадии митоза и в интерфазе. Связывается со свободным тубулином, стимулирует сбор тубулина в стабильные микротрубочки и препятствует их распаду. В результате образуются связки микротрубочек, которые стабилизируются, теряют способность к нормальному функционированию, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных взаимодействий в клетках.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Средние величины системного клиренса и объема распределения в равновесном состоянии — 21 л/ч/м2 и 113 л соответственно. В исследованиях in vitro показано, что связывание доцетаксела с белками составляет 94% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, альбумином, липопротеинами). У трех больных раком связывание с белками плазмы in vitro было около 97%. Дексаметазон не влияет на связывание доцетаксела с белками. Биотрансформация происходит в печени при участии изоферментов цитохрома P450.

Исследования с 14С-доцетакселом, проведенные у 3 больных раком, показали, что в течение 7 дней доцетаксел выводится с мочой и фекалиями после окисления трет-бутиловой эфирной группы с участием цитохром P450; экскреция с мочой и фекалиями составляли соответственно 6 и 75% радиоактивной дозы. Примерно 80% радиоактивного препарата, выводимого с фекалиями, обнаруживается в течение 48 ч в виде основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов и, в очень незначительном количестве, в неизмененном виде.

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика доцетаксела не зависела от возраста и пола пациента. У небольшого числа больных (n=23) с признаками легко выраженного нарушения функции печени (уровни АЛТ и АСТ ≥1,5 норм в сочетании с повышением активности ЩФ ≥2,5 нормы) общий клиренс был снижен на 27% по сравнению со средним показателем.

Клиренс доцетаксела не менялся у больных с легкой или умеренной задержкой жидкости; сведений о клиренсе препарата у больных с выраженной задержкой жидкости нет. При использовании доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивался при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не менялся.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования потенциальной канцерогенности доцетаксела не проведены.

В экспериментальных исследованиях при в/в введении крысам доцетаксела в дозах до 0,3 мг/кг (около 1/50 рекомендуемой дозы для человека (РДЧ) при расчете на мг/м2) не обнаружено нарушения фертильности, но сообщалось о снижении массы яичек. Это коррелирует с данными исследований токсичности доцетаксела на протяжении 10 циклов (однократное введение каждый 21-й день в течение 6 мес) у крыс и собак, где тестикулярная атрофия или дегенерация наблюдались при в/в введении крысам доз 5 мг/кг и собакам доз 0,375 мг/кг (около 1/3 и 1/15 РДЧ при расчете на мг/м2 соответственно). Увеличение частоты введения доцетаксела крысам вызывает сходные эффекты при меньших дозах.

Доцетаксел Сандоз

Доцетаксел сандоз 10мг/мл 8мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Доцетаксел сандоз 10мг/мл 16мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Доцетаксел сандоз 10мг/мл 2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Аналоги по действующему веществу

Таксотер 80мг/2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Санофи (Великобритания) Препарат: Таксотер

Аналоги из категории Противоопухолевые препараты

Гидреа 500мг 20 шт. капсулы

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа

Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс

Космеген 0,5мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций

Бакстер Хелскэа Корпорейш (Германия) Препарат: Космеген

Лейкеран 2мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Германия) Препарат: Лейкеран

Аналоги из категории Онкологические препараты

Гемзар 200мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар

Касодекс 50мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Касодекс

Навельбин 10мг/1мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Пьер Фабр (Франция) Препарат: Навельбин

Провера 500мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Италия) Препарат: Провера

Пури-нетол 50мг 25 шт. таблетки

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Германия) Препарат: Пури-нетол

Доцетаксел: цена

“Доцетаксел”, по сравнению с иными препаратами таргетной группы, не является очень дорогостоящим:

• 20-миллиграммовый флакон в среднем стоит 100-150 у.е. в зависимости от производителя;
• цена 80-миллиграммовой упаковки составляет 200-250 у.е.;
• стоимость 160-миллиграммового флакона колеблется в границе 400-600 у.е.

“Доцетаксел» при раке и метастазах в мировой практике используется давно и имеет положительные результаты. Однако, всегда нужно быть начеку возникновения побочных эффектов, поэтому стоит внимательно относиться к своему состоянию и ни в коем случае не заниматься самолечением.

Доцетаксел: инструкция

В виде концентрата для инъекций “Доцетаксел” имеет цветовую гамму от бледно-желтого до коричневатого. Средство, как правило, вводят один раз в три недели. Один флакон содержит дозу 20 мг/мл, 80 мг (4 мл) или 160 мг. Препарат не требует отдельного разбавления и сразу готов к использованию.

Рекомендации к употреблению “Доцетаксела” при раке и метастазах:

1. Препарат должен храниться в температурном режиме от 2°С до 25°С. Без соблюдения надлежащих правил хранения “Доцетаксел” не изменяет свою структуру в течение 6 часов. Если средство находится в холодильнике, перед применением его нужно выбрать и выдержать при комнатной температуре приблизительно 5 минут.
2. Средство нужно тщательно перемешать мягкими мануальными движениями.
3. Препарат вводить только с помощью иглы 21 размера.
4. “Доцетаксел” ‒ инфузионный раствор. При несоблюдении норм он может кристаллизоваться. Поэтому при выявлении твердых частиц или обесцвечивания препарат нельзя использовать.

Доцетаксел при раке молочной железы

Химическое средство применяется у онкобольных с локализированным или отдаленным атипичным формированием в области молочных желез, чтобы усилить или заменить  безуспешное применение иного вида медикаментозного лечения или усилить эффект постхирургического сечения. В соединении со средствами иной сферы влияния (“Доксорубицин” и “Циклофосфамид”) показан для вспомогательной терапии пациентов со злокачественным процессом у лимфоузлах.

Желательное количество препарата колеблется от 55 до 95 мг / м². Он вводится внутривенно на протяжении часа через 21 день.

При использовании препарата как вида вспомогательной терапии при онкозаболеваниях груди, наиболее адекватное количество составляет ‒ 75 мг/ м² после 50 мг / м² “Доксорубицина” и 500 мг/ м² “Циклофосфамида” через три недели на протяжении 6 курсов.

При раке легких

В роли монотерапии химический агент “таксотер” используют при метастатическом немелкоклеточном раке легких. Врачи обычно рекомендуют средство с расчета 75 мг/ м². Препарат в форме раствора для инъекций вводят приблизительно один час каждые три недели.

В соединении с “Цисплатином”, препарат показан для воздействия на неоперабельные онкоформирования легких, которые уже получали курс химиотерапии.

Если при первоначальном лечении наблюдаются какие-либо побочные эффекты, прием препарата временно прекращается и возобновляется в дозе 55 мг / м². При наличии патологического осложнения в виде периферической нейропатии лечение с использованием “Доцетаксела” нужно полностью прекратить.

Важно знать: Олексин – помогает ли от рака?

При раке яичников

“Доцетаксел” при раке яичников существенно расширил арсенал активных медикаментозных средств, которые помогают обезвредить болезнь после хирургического иссечения. Препарат применяется в дозе 100 мг/ м²  каждые 3 недели. В 30% случаев при продолжительности лечения в 6 месяцев препарат вызвал положительный ответ организма на лечение.

У больных с первичным раком яичников на первой линии химиотерапии препарат успешно сочетается с “Цисплатином”. Позитивный эффект от лечения наблюдается в 69% случаев. На третьей стадии заболевания “оцетаксел рекомендовано применять в комбинации с “Карбоплатином”. Такое сочетание имеет наиболее низкий уровень токсичности и высокие прогностические факторы.

При раке предстательной железы

Наиболее эффективная и безопасная доза представлена 75 мг, которые вводятся внутривенно с периодичностью в 3 недели. К этому курсу зачастую назначают 5 мг “Преднизона” для орального применения. “Доцетаксел” в соединении с “Преднизоном” показан для пациентов с андроген-независимым метастатическим раком предстательной железы. Курс лечения предполагает до 10 циклов.

Доцетаксел при раке простаты с гормон-чувствительным фактором и большим объемом метастатического процесса в среднем увеличивает медиану выживаемости на 13,6 месяцев.

Пятилетний прогноз применения данного средства указывает на увеличение длительности жизни до 73% в пациентов с метастатическими образованиями, по сравнению с предыдущими показателями в 66 %. Также отмечено, что в мужчин с риском возникновения локальных метастазов выживаемость увеличилась с 88% до 93%.

При выявлении нежелательных эффектов дозу сокращают до 60 мг. При сохранении реакций прием препарата прекращают.

Состав и форма выпуска

Доцетаксел Сандоз предусматривает в обязательном порядке наличие инструкции, где указываются особенности состава и форма противоопухолевого средства, которое нынче используют строго по врачебной рекомендации. Данный препарат продается только по рецепту. Он представлен прозрачным раствором, цвет которого колеблется до слабо выраженного желтого. В каждом флаконе Доцетаксел Сандоз — 160, 80, либо 20 мл базового вещества — доцетаксела. В числе вспомогательных компонентов на оригинальной упаковке производитель указывает макрогол, этанол, полисорбат, а также азот и лимонную кислоту.

Как правило, Доцетаксел Сандоз купить нужно против рака молочной железы. Нередко такое лекарство выписывают и при раке легких, яичников, наличии злокачественных опухолей шеи и головы. Помимо того, препарат в качестве инфузии назначается при неэффективности предыдущих схем, предусматривающих использование лекарства антрациклинового ряда.

Аналоги и синонимы препарата

Таксотер выпускают под следующими торговыми названиями:

• Таксолик (ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛИК», Украина);
• Виздок, Доцет (ВИНУС РЕМЕДИС ЛИМИТЕД, Индия);
• Доцемеда (АкВида ГмбХ., Германия);
• Доцетакс (ЗАТ “Фармацевтическая фирма ”Дарница”, Украина);
• Доцетаксел «Эбеве» (Эбеве Фарма, Австрия);
• Доцетаксел Амакса (Амакса Фарма Лтд, Великобритания);
• Доцетаксел (Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь);
• Доцетаксел Крка (КРКА, д.д., Ново место, Словения);
• Доцетаксел Виста, Доцетаксел Тева (Actavis, Италия);
• Доцетактин (Синдан Фарма СРЛ, Румыния);
• Доцетереа (Лаб. Тютор, Аргентина).

Аналогами препарата являются Таксол, Паксел, Таксомеда, Жевтана.

Противопоказания

Введение Доцетаксела проводится при количестве нейтрофилов в периферической крови ≥ 1500/мкл. В случаях если развивается фебрильная нейтропения, выраженные/кумулятивные кожные реакции или выраженная периферическая нейропатия, отмечается на протяжении более 7 дней снижение числа нейтрофилов 2 до 60/75 мг/м 2 . Если при применении минимальной дозы (60 мг/м 2 ) симптомы сохраняются, Доцетаксел отменяют. Также коррекция режима дозирования может быть проведена при развитии иных нарушений.

Концентрат Доцетаксел предварительно нужно развести в прилагаемом растворителе. Если препарат и растворитель хранились в холодильнике, до их разведения флаконы на протяжении 5 минут должны быть выдержаны при комнатной температуре. Весь содержащийся во флаконе растворитель необходимо набрать при помощи иглы в шприц и ввести во флакон с концентратом (с соблюдением правил асептики). Перемешивать раствор следует поворачиванием флакона вверх-вниз на протяжении 45 секунд (встряхивание недопустимо), после чего его нужно оставить на 5 минут при комнатной температуре. Полученная концентрация – 10 мг/мл.

Для приготовления инфузионного раствора разовую дозу следует ввести во флакон/мешок для инфузий с содержанием 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. Если требуемая доза Доцетаксела больше 200 мг, нужно использовать больший объем инфузионного раствора (концентрация доцетаксела – не больше 0,74 мг/мл). Содержимое флакона/мешка для инфузий необходимо перемешать при помощи вращательных движений.

Инфузию нужно провести в пределах 4 часов после получения раствора (с учетом 1 часа его введения) при его хранении при температуре до 25 °С.

Инструкция по применению Паклитаксела: дозировка

Лекарство предназначено для внутривенного использования 3 или 24 часа. Интервал между курсами составляет 21 день.

Несмотря на то что препарат может использоваться для монотерапии, наибольший успех будет достигнут при совместном приеме с Цисплатином при раке яичников и легких или с Доксорубиционом при онкологии молочной железы.

Перед процедурой возможно введение Дексаметазона. Это позволяет уменьшить риск развития аллергии.

При саркоме Капоши лекарство вводят каждые 2 недели по три часа. При расчете дозы берется 100 мг/кв. м.

Общий курс лечения проводится до тех пор, пока уровень нейтрофилов и тромбоцитов не достигнет нормальных показателей. Если обнаруживается выраженная нейтропения, то доза последующего вливания уменьшается на 20%.

Механизм действия

Нарушение распада микротрубочек приводит к нарушению процесса непрямого деления клеток опухоли. Связывание доцетаксела и микротрубочек не меняет количество протофиламентов (нитевидных структур, которые состоят из особых белков и относятся к трем основным компонентам цитоскелета клеток).

Доцетаксел:

• Цитотоксичен по отношению к разным линиям опухолевых клеток.
• Способствует высокой длительности жизни клеток.
• Не находится в зависимости от режима применения и отличается значительным спектром противоопухолевой активности.
• Длительное время присутствует в клетках в высокой концентрации.

75% препарата выводится с фекалиями (большая часть в виде метаболитов), почками выводится около 4%.

Взаимодействие

Сопутствующее использование таких препаратов, как депрессанты ЦНС, болеутоляющие средства и снотворные могут взаимодействовать с алкоголем в растворе доцетаксела и усугублять депрессию или ухудшать опьяняющие эффекты.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов препаратами, которые влияют на фермент CYP3A4, поскольку существует высокий потенциал для их взаимодействия с доцетакселом. К таким лекарствам относятся: Рифампицин, Циклоспорин, Терфенадин, Кетоконазол, Эритромицин и Тролеандомицин, Кларитромицин, Индинавир, Нефазодон, Саквинавир и Вориконазол

Препараты, в которых содержится (Аналоги Доцетаксела)

Распространенные аналоги средства: Доцетаксел Сандоз, Таутакс, Доцетера, Доцетаксел, Таксотер, Доцетаксел-Рус, Доцетаксел-Филаксис, Новотакс, Онкодоцел, Доцетаксела тригидрат-Лонг (Шенг Фарма Лимитед).

Доцетаксел или Паклитаксел что лучше?

Оба препарата являются алкалоидами тисового дерева и обладают примерно сходным механизмом воздействия на тубулин, за исключением некоторых нюансов. Паклитаксел был открыт раньше своего аналога, однако, лекарство не уступает по эффективности Доцетакселу. Переносятся у разных групп пациентов препараты по-разному. Вопрос о назначении того ли иного лекарственного средства решается лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей, вида рака и анамнеза.

Применение этого средства при лечении рака активно обсуждается. На форумах часто встречается вопрос о том, как переносится Доцетаксел. Отзывы об эффективности препарата положительные. Однако часто возникает онемение пальцев ног и рук, слабость, головные боли, заторможенности и общая слабость.

Отзывы пациентов о Доцетакселе:

• “… Мне уже 4 раз его назначили. Все еще немеют пальцы на левой руке, в носу корочки, волосы почти выпали, пришлось сбрить, суставы болят. Но в целом, терпеть можно”;
• “… Во время лечения у меня упало зрение сильно, и стала кружиться голова, поэтому врач решил отменить это средство. А так оно вроде помогало”;
• “… Лечу им рак молочной железы, пока что побочки терпимые. Правда, из-за лишнего веса мне стало сложно передвигаться”.

Побочные реакции

Как и все медикаменты, может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны кроветворной, нервной, костно-мышечной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы; в виде дерматологических, либо аллергических реакций

Доцетаксел Сандоз инструкция по применению акцентирует внимание, что такой медикамент нередко провоцирует нарушение водного, а также электролитного обмена. Помимо того, пациенты порой отмечают: • тошноту и рвоту, а также увеличение билирубина; • анемию или тромбоцитопению; • гиперестезии или парестезии; • миалгии, артралгии; • кожные высыпания на ступнях, ладонях, грудной клетке и даже на лице, выраженный зуд, гиперпигментацию или гипопигментацию ногтей, алопецию, онихолизис, десквамацию, реже – спазм бронхов; • нарушение ритма миокарда, артериальную гипотензию. Разумеется, подобную симптоматику недопустимо игнорировать

С ней целесообразно обратиться к лечащему врачу

Разумеется, подобную симптоматику недопустимо игнорировать. С ней целесообразно обратиться к лечащему врачу.

Фармакокинетика

Описать фармакокинетику лекарственного средства можно с помощью трехфазной модели. Она состоит из альфа, бета и гамма фаз. На альфа стадии происходит быстрый спад плазменной концентрации вещества за счет распределения Доцетаксела по тканям. На терминальной стадии происходит достаточно медленное высвобождение вещества из тканей, расположенных по периферии.

Средство имеет высокую степень связывания с белками (альбуминами, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеином), около 94-97%. Метаболизируется лекарство в тканях печени, в процессе участвуют изоферменты цитохрома P450. В течение недели средство выводится из организма с каловыми массами и мочой. Около 80% введенного лекарства можно обнаружить в течение двух суток в виде метаболитов в кале.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Клиренс противоопухолевого средства снижается на 27% при поражениях печени легкой степени тяжести. При сочетании препарата в доксорубицином, его эффективность не изменяется, хотя и наблюдается снижение клиренса. Метаболизм и распространение лекарства не меняется у пациентов с умеренной и легкой степенью задержки жидкости.

В экспериментах, проводимых на животных, у данного вещества не было выявлено канцерогенного и мутагенного действия. Лекарство не вызывало нарушения фертильности, однако у крыс наблюдалось уменьшение массы яичек.

Побочные эффекты приема Доцетаксела

При приеме препарата могут возникать такие нежелательные эффекты:

• гематологические проявления (нейтропения, тромбоцитопения);
• гиперчувствительность, что проявляется в виде одышки, озноба, давления в груди, лекарственной лихорадки;
• чрезмерное удерживание жидкости в организме;
• кожные нежелательные эффекты (сыпь, зуд и пр.);
• неврологические проблемы;
• желудочные и сердечно-сосудистые реакции.

При использовании препарата следует быть осторожными пациентам с:

• патологическими процессами в работе печени;
• немелкоклеточным онкозаболеванием легких с назначенной высокой дозировкой препарата (от 100 мг/м²);
• повышенным уровнем билирубина. Такие больные подвергаются риску возникновения тяжелой формы нейтропении, кожной токсичности и даже летальных исходов.

Доцетаксел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед началом лечения препаратом проводят премедикацию с помощью глюкокортикостероидов (дексаметазон).

Лекарство вводят внутривенно, медленно, в течение одного часа. Дозировка зависит от заболевания и других препаратов, которые назначаются. Разовая доза составляет от 75 до 100 мг на квадратный метр опухоли.

Инфузии проводят один раз в 3 недели. Перед введением лекарство нагревают до комнатной температуры, при необходимости и по возможности смешивают с другими препаратами. Вещество разводят 5% раствором декстрозы либо р-ом 0,9% хлорида натрия.

При развитии некоторых побочных реакций (фебрильная нейтропения, кожные реакции, периферическая невропатия, падение уровня нейтрофилов) необходимо скорректировать дозировку препарата. Коррекция также проводится в случае сочетания средства с другими противоопухолевыми препаратами.

Сочетание с другими медикаментами

Согласно исследованиям, биологическая трансформация препарата при использовании других медикаментов может изменятся. Это касается средств, которые индуцируют и ингибируют изоферменты цитрохрома. В их числе Эритромицин, Тролеандомицин, Терфенадин, Циклоспорин, Кетоконазол

Поэтому при приеме такого рода препаратов немаловажно соблюдать осторожность, ведь велика вероятность выраженного и не всегда положительного взаимодействия, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы специалистов. При комбинировании с Ритонавиром, Нелфинавиром, Индинавиром, Саквинавиром, Вориконазолом, Телитромицином может увеличится риск побочных действий каждого из названных средств. Поэтому требуется коррекция дозировок Доцетаксела

Поэтому требуется коррекция дозировок Доцетаксела

Ее необходимо согласовать с врачом. Исследования среди пациентов, которые одновременно использовали Кетоконазол с Доцетаксел Сандоз показали, что клиренс последнего снижался на 49%. Даже минимальные дозы противоопухолевого препарата ухудшали переносимость лекарств. Но вот Салицилаты, а также Фенитоин и Дифенгидрамин, Эритромицин и Пропафенон, Вальпроевая кислота и Пропранолол, Сульфаметоксазол не воздействовали на связывание с соответствующими белками плазмы. Не оказывал влияния и Дексаметазон. Доцетаксел же не воздействовал на связь Дигитоксина с плазменными белками. При совместном применении Доксорубицина, Циклофосфамида и Доцетаксела фармакокинетика не претерпевала изменений. В дополнительном присутствии Предизона фармакокинетические свойства Доцетаксел Сандоз тоже особых изменений не претерпевали. Однако есть научные сведения о взаимодействии препарата с противоопухолевым воздействием с Карбоплатином. При использовании такой комбинации клиренс обоих средств увеличивается примерно на 50%, если сравнить с монотерапией посредством Карбоплатина

Поэтому требуется коррекция дозировок Доцетаксела. Ее необходимо согласовать с врачом. Исследования среди пациентов, которые одновременно использовали Кетоконазол с Доцетаксел Сандоз показали, что клиренс последнего снижался на 49%. Даже минимальные дозы противоопухолевого препарата ухудшали переносимость лекарств. Но вот Салицилаты, а также Фенитоин и Дифенгидрамин, Эритромицин и Пропафенон, Вальпроевая кислота и Пропранолол, Сульфаметоксазол не воздействовали на связывание с соответствующими белками плазмы. Не оказывал влияния и Дексаметазон. Доцетаксел же не воздействовал на связь Дигитоксина с плазменными белками. При совместном применении Доксорубицина, Циклофосфамида и Доцетаксела фармакокинетика не претерпевала изменений. В дополнительном присутствии Предизона фармакокинетические свойства Доцетаксел Сандоз тоже особых изменений не претерпевали. Однако есть научные сведения о взаимодействии препарата с противоопухолевым воздействием с Карбоплатином. При использовании такой комбинации клиренс обоих средств увеличивается примерно на 50%, если сравнить с монотерапией посредством Карбоплатина.

Особые указания

Лечение вещество проводится под контролем опытного врача, в специализированном стационаре или отделении больницы.

Особенно внимательно наблюдать за пациентом нужно во время первого и второго введения препарата. Если у больного проявилось покраснение лица, местные аллергические реакции на коже, то инфузию можно не прерывать. В случае резкого снижения АД, бронхоспазма, эритемы, генерализованной сыпи процедуру необходимо прервать и провести лечебные мероприятия.

Необходимо производить мониторинг жизненно важных показателей, контролировать периферическую картину крови, уровень ферментов печени.

Приготовление раствора проводится в перчатках, очках и маске. При попадании вещества на кожу – промыть ее водой с мылом, на слизистые оболочки – промыть проточной водой.

Средство нельзя использовать, если билирубин выше ВГН и наблюдается активность печеночных ферментов в 1,5; при ЩФ превышающей ВНГ в 2,5 раза.

Инструкция по применению Таксотера

Все пациенты должны предварительно пропить пероральные кортикостероиды, например, Дексаметазон по 16 мг в день, в течение 3 дней, начиная с первого дня до введения Доцетаксела. Такие меры необходимы для снижения вероятности побочных эффектов (в частности – задержки жидкости) и аллергических реакций.

Доцетаксел вводится внутривенно. Перед введением концентрированный препарат разбавляется при помощи разбавителя (0,9% раствора хлорида натрия, либо 5% раствор декстрозы). Конечная концентрация доцетаксела для инъекции составляет 10 мг/мл, а для инфузии – 0,3-0,74 мг/мл.

После смешивания должен получиться прозрачный раствор. Если поверх раствора образуется пена, то необходимо выждать, пока она не рассеется. После приготовления раствор доцетаксела для инъекций стабилен в течение 8 часов при комнатной температуре или от 2 до 8 ° C. Инфузионный раствор следует использовать в течение 4 часов (включая 1-часовое введение в/в).

Дозировка и график приема препарата различаются для каждого отдельного заболевания.

Ниже представлены рекомендованные схемы лечения для некоторых злокачественных опухолей:

Плоскоклеточная карцинома головы и шеи. Таксотер вводиться каждые 3 недели в виде одночасовой инфузии в дозе 100 мг/м2 тела. При комбинированной терапии рекомендуемая дозировка составляет 75 мг/м2.

• Рак предстательной железы. Препарат вводят также капельно на протяжение часа, 1 раз в 3 недели по 75 мг/м2. При этом проводится сопутствующая терапия  Преднизолоном по 5 мг перорально 2 раза в день.
• Адъювантная терапия рака молочной железы. Таксотер в дозе 75 мг/м2 вводится через 1 час после Доксорубицина (50 мг/м2) и Циклофосфамида (500 мг/м2) каждые 3 недели. Всего проводят 6 курсов.

Утечка препарата в окружающие ткани при внутривенном введении может вызвать значительное раздражение, местный некроз тканей или тромбофлебит. Если происходит экстравазация, инъекция должна быть немедленно прекращена и любая оставшаяся часть дозы должна быть введена в другую вену.

Симптоматика передозировки

Производитель, предлагая Доцетаксел Сандоз, цена которого вполне приемлема, акцентирует внимание на том, что превышение дозировки, рекомендуемой лечащим врачом, может спровоцировать целый перечень негативных реакций. Это обусловлено выраженной интоксикацией организма. Как правило, в числе негативной симптоматики отмечается воспаление слизистых, угнетение работы костного мозга, а также периферическая нейропатия

Для решения такой проблемы больного госпитализируют. Ему требуется строжайший контроль всех функций каждого из органов. Поэтому проводится дезинтоксикационная симптоматическая терапия

Как правило, в числе негативной симптоматики отмечается воспаление слизистых, угнетение работы костного мозга, а также периферическая нейропатия. Для решения такой проблемы больного госпитализируют. Ему требуется строжайший контроль всех функций каждого из органов. Поэтому проводится дезинтоксикационная симптоматическая терапия.