Цизаприд: инструкция по применению препарата, рекомендации врачей

Цизаприд: побочные эффекты

Часто: преходящие спазмы в животе, диарея. Не очень часто: сыпь, крапивница, зуд, слабая и преходящая головная боль или головокружение, зависящее от дозы частое мочеиспускание. Редко: преходящая гинекомастия, галакторея, иногда с сопутствующей гиперпролактинемией. В редких случаях, судороги и экстрапирамидные симптомы. Могут также возникнуть временные нарушение функции печени с холестазом или без, а также бронхоспазм. Известны случаи продления интервала QT и/или тяжелые, иногда приводящие к смерти желудочковые аритмии, такие как трепетания-мерцания желудочков, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков. В большинстве случаев, эти побочные реакции происходили у пациентов, одновременно получающих другие препараты, в том числе ингибиторы CYP3A4 и/или у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, а также с факторами риска развития сердечных аритмий. В случае передозировки: спазмы в животе, частые испражнения, продление интервала QT и желудочковые аритмии, в том числе трепетания-мерцания желудочков; рекомендуется госпитализация, применение активированного угля, клиническое наблюдение пациента и мониторинг ЭКГ; следует распознать и применить соответствующее лечение факторов, предрасполагающих к пролонгации интервала QT.

Форма выпуска и сроки хранения

Цизаприд выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, расфасованных в алюминиевый блистер по 10 штук, или в виде флаконов с суспензией по 100 мл.

1 мл суспензии для приема внутрь содержит 1 мг активного вещества. К флакону с суспензией прилагается мерный шприц.

Реализуется под торговыми названиями:

Таблетки и флакон с суспензией следует хранить в защищенном месте при температуре не выше 25°С. Таблетки хранятся в течение 3 лет, суспензия – 2 года.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместный прием цизоприда с пилокарпином способствует усилению его клинического эффекта.

Многие противогрибковые лекарства, а также аналоги эритромицина увеличивают концентрацию цизоприда в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий, что приводит к внезапной сердечной смерти.

Цизаприд: Фармакологическое действие

Процесс пищеварения регулируется двигательной функцией отделов ЖКТ. Нарушение перистальтики в любом из отделов желудочно-кишечного тракта приводит к замедлению пищеварительного процесса и развитию патологических состояний — ГЭРБ, запоры, гастропарез.

Вещество Цизаприд (торговое название Координакс) относится к фармакологической группе прокинетиков. Он стимулирует двигательную активность желудка, нижнего пищеводного сфинктера (НПС) и кишечника. Активное вещество лекарства способствует высвобождению нейромедиатора ацетилхолина, одновременно повышая к нему восприимчивость рецепторов сократимой ткани органов ЖКТ , посредством чего достигается стимулирующее действие на перистальтику отделов пищеварительного тракта.

Фармакологическое действие препарата Цизаприд направлено на регуляцию моторики отделов ЖКТ:

• активизацию перистальтики;
• усиление активности нижнего пищеводного сфинктера;
• ускорение эвакуации содержимого из желудка;
• повышение тонуса кишечника, способствующее его опорожнению.

При приеме внутрь цисаприд быстро растворяется и всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Клинический эффект развивается через полчаса после приема лекарства.

Особые указания

Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением препаратом необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K+ и Mg2+) в сыворотке крови, исследование функции почек.

При совместном назначении с препаратом антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свертывания крови и корректировать их дозу.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность препарата.

Инструкция по применению

Лекарство обладает невысокой скоростью действия. Многие средства начинают работать уже спустя 30–40 минут после употребления внутрь, а Цизаприд – лишь через час-полтора после приема. Дозировку препарата определяет лечащий врач с учетом возраста и особенностей развития основной патологии.

Для взрослых единоразовый объем принимаемого препарата в форме суспензии – 10 мг. Если присутствуют острые симптомы первичного заболевания, дозировку увеличивают до 20 мг. Для детей возрастом до 6 лет единоразовая доза принимаемого лекарства – 0,3 мг, а до 12 лет – 2,5 мг.

Препарат рекомендуется принимать перед едой, примерно за 15 минут. Последнее употребление – не раньше, чем за полчаса до отхода ко сну.

Побочные эффекты

По результатам исследований лекарственный препарат Цизаприд неплохо переносится организмом. В некоторых случаях, как правило, при превышении дозировки, могут возникать следующие клинические проявления:

• сухость слизистых рта;
• головная боль;
• головокружение;
• желудочковая аритмия;
• анемия;
• аллергическая реакция на коже: зуд, сыпь;
• учащение мочеиспускания.

При передозировке препаратом возникает болевой синдром в эпигастральном отделе, тошнотно-рвотный синдром, диарея, снижение артериального давления. В таком случае требуется немедленное промывание желудка.

Рекомендуем узнать, что можно есть при эрозии желудка.

Узнайте, как правильно принимать Энтеросгель при изжоге.

Взаимодействие с иными препаратами

В инструкции к препарату Цизаприд сказано о его сочетании с наиболее распространенными лекарствами.

Одновременная терапия противогрибковыми средствами (Кетоконазолом, Флуконазолом, Миконазолом и др.), антибиотиками, относящимися к макролидам (Эритромицином, Кларитромицином и др.), ингибиторами ВИЧ-протеазы (Ритонавиром, Индинавиром и др.), способствует угнетению активности изофермента CYP3A4, что замедляет метаболизм Цизаприда.

Одновременное взаимодействие Цизаприда со средствами, которые вызывают увеличение интервала QT (Амиодароном, Хинидином, Соталолом, Астемизолом и др.), способствует повышению риска возникновения аритмии желудочков.

Одновременная терапия Цизапридом и Амантадином часто вызывает усиление тремора. Если принимать Цизаприд, Варфарин или Аценокумарол, происходит незначительное изменение активности последних. Одновременный прием с таким препаратом, как Диазепам, способствует повышению скорости его всасывания в желудочно-кишечном тракте, развитию седативного эффекта транзиторного типа.

Аналоги Цизаприда – Перистил, Препульсид, Координакс.

1 Описание лекарства

На современный фармакологический рынок Цизаприд поступает в виде кристаллического порошка, который практически не растворяется в воде, частично — в метаноле и полностью растворим в ацетоне. Выпуск препарата возможен в твердой дозированной форме таблеток массой по 5 и 10 мг, и в виде суспензии для приема внутрь.

Являясь агонистом серотонинового рецептора 5-НТ4, Цизаприд способствует высвобождению ацетилхолина, который оказывает влияние на передачу нервных импульсов в организме.

Применение Цизаприда в качестве терапевтического средства имеет несколько направлений. Препарат способен воздействовать на работу следующих органов:

• пищевод;
• желудок;
• толстый и тонкий кишечник.

Так, к примеру, попадая в пищевод и начиная там свое действие, препарат способствует стимуляции перистальтики, отвечает за повышение тонуса сфинктера в нижнем отделе органа. Активизируясь в пищеводе, Цизаприд предотвращает заброс содержимого из желудка.

Начиная свое воздействие в полости желудка, препарат способствует ускорению желудочного и дуоденального опорожнения, предупреждая возникновение гастродуоденального рефлюкса.

Активизируясь в тонком и толстом кишечнике, Цизаприд отвечает за стимуляцию перистальтики органа и полное его опорожнение.

Использование препарата Цизаприд в соответствии с рекомендуемыми терапевтическими дозами позволяет не блокировать рецепторы дофамина, при этом не происходит возрастания выработки желудочной кислоты. Действие препарата редко приводит к повышению пролактина в плазме крови. Таких случаев практически не выявляется.

Медикаментозное действие препарата Цизаприд начинается примерно спустя час после перорального использования лекарственного средства. Цизаприд практически без остатка всасывается, при этом препарат стимулирует большую степень метаболизма внутри кишечника.

Незначительное количество действующего вещества может проникнуть в грудное молоко кормящей женщины.

2 Лечебный курс и дозировка

Следует начать с того, что применять препарат следует строго по назначению лечащего врача. Самостоятельное использование лекарственного средства недопустимо.

Применение Цизаприда является необходимым в случае выявления у пациентов следующих неблагоприятных патологических изменений:

• спонтанный парез желудка;
• нарушение активности желудка в процессе пищеварения;
• парез желудка, вызванный некоторыми другими заболеваниями;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• наличие хронического идиопатического запора.

Назначение медикаментозного средства возможно и новорожденным детям, у которых обнаружена регургитация. Применяется препарат Цизаприд и в составе комплексной терапии при лечении признаков функциональной псевдонепроходимости кишечника.

Использование препарата может понадобиться и в случае предварительной подготовки к проведению рентгеноконтрастного исследования желудочно-кишечного тракта пациента. Необходимо это, как правило, для активизации и дополнительного стимулирования перистальтики кишечника.

К использованию Цизаприда в качестве основного лечения следует относиться с большой осторожностью, поскольку данный препарат имеет значительные противопоказания к применению. Среди них особенно необходимо отметить:

• совместное употребление Цизаприда с некоторыми медицинскими препаратами;
• гиперчувствительность или непереносимость составных компонентов самого Цизаприда;
• параллельное потребление грейпфрутового сока;
• нарушения в работе сердца.

Кроме того, не стоит совмещать терапию Цизапридом с параллельным использованием препаратов, способных вызвать мерцание желудочков. Противопоказаниями являются и признаки гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии.

В случае неправильного применения Цизаприда или чрезмерного увеличения дозы препарата, рекомендуемой для употребления, не исключены возникновения тех или иных побочных действий. Чаще всего они выражаются в образовании спазмов в животе и проявлении диареи. Реже возникает крапивница, проявления сыпи, ощущение зуда, головные боли и головокружение. От дозы зависит и мочеиспускание. Крайне редко, но тоже могут возникнуть признаки гинекомастии, галактореи, гиперпролактинемии. Кроме того, возможны судороги и экстрапирамидные нарушения.

Не следует применять препарат женщинам в период беременности, особенно в течение третьего триместра, молодым кормящим мамам. Это связано в первую очередь с тем, что при использовании препарата происходит его проникновение в грудное молоко, а также имеются риски негативного воздействия активного вещества на развивающийся плод или новорожденного ребенка.

Препарат не оказывает заметного влияния на способность управлять автомобилем или заниматься каким-либо другим видом деятельности, но производитель в настоящее время рекомендует проводить лечение Цизапридом исключительно в условиях стационара и под пристальным наблюдением врача во избежание нежелательных последствий неконтролируемого приема средства.

Инструкция по применению Цизаприда

Цизаприд относится к препаратам, принимаемым перорально, то есть внутрь. Однако он отличается сравнительно невысокой скоростью действия. Если большинство лекарств оказывают полезный эффект спустя полчаса-час после попадания в кишечник, Цизаприд начинает усваиваться лишь по истечении 60-90 минут.

Режим дозирования напрямую зависит от возраста больного. Согласно инструкции по применению препарата, для разных возрастных групп необходимо соблюдать следующий режим:

1. Взрослым – 10 мг суспензии за один прием; при острых симптомах проблем с пищеварением дозу можно увеличить до 20 мг; принимать до 4 раз в день.
2. Детям до 6 лет – 0,3 мг за один прием не чаще 3 раз в день.
3. Детям до 12 лет – 2,5 мг за один прием; дозу можно увеличить до 5 мг; принимать до 2 раз в сутки.

Читайте: Можно ли пить активированный уголь при поносе? Основные правила приема

Необходимо точно соблюдать график прием Цизаприда. Препарат нужно употреблять строго перед приемом пищи, не позднее чем за 15 минут. Последний прием осуществлять перед уходом ко сну. Для удобства лекарство производится в таблетках двух типов – весом по 5 и по 10 мг (1 мл кристаллического порошка приравнивается к 1 мг лекарства).

Особую осторожность необходимо проявлять при применении Цизаприда для лечения проблем с ЖКТ и отрыжки у младенцев. Давать им препарат можно лишь по достижению новорожденными возраста 3 месяца

В случае с недоношенными малышами рекомендуется сократить дозировку в два раза. Дозировку Цизаприда для приема маленькими детьми, благодаря выпуску его в виде таблеток и суспензии, осуществлять очень легко.

Особые указания

Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая AV-блокаду II и III степени, при заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Не следует превышать рекомендуемые дозы

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема.

При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев

Цена на Цизаприд, где купить

Купить Цизаприд на территории России практически невозможно. Регистрация вещества закончилась в 2001 году.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.



Побочные эффекты

Явления побочного характера, возникающие после приема Цизаприда, могут проявить себя следующим образом:

• в виде дискомфортных ощущений в кишечной области в сопровождении спазмов;
• приступов рвоты и тошноты;
• развития гепатита;
• фарингитом;
• ксеростомией;
• отеками;
• миалгией;
• лейкопенией;
• кожным зудом и высыпаниями аллергического характера;
• анемией апластического характера;
• панцитопенией или развитием гранулоцитопении;
• учащением позывов к мочеиспусканию;
• головокружениями и болями в голове;
• мигренью;
• тремором и судорогами;
• состоянием сонливости;
• развитием экстрапирамидных расстройств;
• аритмией или тахикардией и другими осложнениями сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозировки Цизаприда чревато развитием каталепсии, и возникновением судорог. Пациента может беспокоить понос, проявления тремора, нарушение дыхания по частоте и глубине (диспноэ) и опущения верхнего века (птоза). Не исключено падение давления артериального.

Проведение лечебных мер сводится к промыванию желудка и назначению сорбентных препаратов, к примеру, активированного угля. Необходимо проследить за нормализацией сердечного ритма и поддержать жизненно важные функции.

Взаимодействие с лекарствами

Лекарственное взаимодействие препарата Цизаприд с некоторыми из медикаментов при их совмещении можно охарактеризовать следующим образом:

• Циклоспорин – повышается концентрация в плазме обеих препаратов;
• Диазепам – усиливает его седативный эффект поскольку увеличивается скорость абсорбции;
• Кетоконазол и другие подобные средства против грибка, антибиотики группы макролидов, Вич-протеазы ингибиторы, лекарствами, что угнетают активность CYP3A4 фермента, значительно замедляют процесс метаболизма Цизаприда, что приводит в свою очередь к увеличению его концентрации в кровяной плазме, повышая тем самым риск развития состояний со стороны сердечнососудистой системы, что могут составить серьезную угрозу для жизни пациента.
• Препараты антихолинергического действия способствуют снижению эффективности Цизаприда.
• Дизопирамид – развивается аддитивная кардиотоксичность.
• Амантодин – повышается степень проявления тремора.
• Проявлению кардиотоксичности могут способствовать совмещения Цизаприда с Амиодароном, тиазидными и петлевыми диуретиками, Хинидином, Мапротилином, Амитриптилином, Тиодазином, Астемизолом, Галоперидолом, Хлорпромазином, Терфенадином, Пимозидом, лития карбонатом, Бепридилом, Соталолом, Спарфлоксацином, Прокаинамидом, Инсулином, Бретилия тозилатом.
• Дигоксин – снижается его эффективность.
• Имеются предупреждения о сочетании Дилтиазема с Цизапридом, что может привести к потере сознания.

Дополнительные указания

Повышение доз препарата крайне не желательно.

При развитии поноса в сильной степени при проведении лечения дозу препарат снижают.

Терапевтические меры с применением Цизаприда по отношению к детям грудного возраста от 3 месяцев требуют крайней осторожности

Цизаприд: Побочные действия и передозировка

После приема цизаприда могут наблюдаться следующие эффекты:

• мигрень, сонливость, головокружения;
• судороги, дрожание конечностей, отеки;
• нарушение ритма сердца, тахикардия, аритмия;
• тошнота, сухость во рту, рвота, гепатит, увеличение концентрации ферментов печени в крови;
• нарушения состава крови: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия;
• аллергические реакции.

• опущение верхнего века;
• дрожание конечностей и туловища;
• одышка;
• двигательные расстройства: каталепсия, кататония;
• снижение АД;
• судороги.

При передозировке больному, в первую очередь, необходимо промыть желудок и принять адсорбенты. Далее, требуется лечение, направленное на поддержание всех жизненных функций и восстановление работы сердца.

Показания к применению Цизаприда

Цизаприд показан к применению больным с нарушением моторики отделов ЖКТ. Применяется при следующих состояниях:

1. ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит) – состояние, связанное с недостаточностью нижнего пищеводного сфинктера, обусловленное забросами в пищевод желудочного содержимого.
2. Гастропарез (нарушение моторики желудка) любой этиологии.
3. Хронические запоры.
4. Кишечная непроходимость, обусловленная нарушением перистальтики кишечника.
5. Функциональная диспепсия, обусловленная нарушением моторики желудка и двенадцатиперстной кишки.
6. Гипокинезия (недостаточность) желчного пузыря.
7. Срыгивание у грудничков.

Цизаприд может применяться для стимуляции моторики кишечника в качестве подготовки к диагностическим рентгеноконтрастным исследованиям пищеварительного тракта.

Способ применения и дозировка

Курс лечения определяется лечащим врачом гастроэнтерологом. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента:

1. Взрослые – от 5 до 40 мг в сутки, разделенные на 2 – 4 приема.
2. Дети с весом от 25 до 50 кг – от 5 до 20 мг до 4 приемов в сутки.
3. Дети до 25 кг – 0,2 мг на кг веса до 4 раз в день.

При запорах и кишечной непроходимости цизаприд принимают после еды. При заболеваниях верхних отделов ЖКТ лекарство необходимо принимать за 15 минут до еды.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Стимулятор моторики ЖКТ. Механизм действия связывают со стимуляцией серотониновых (5-HT4) рецепторов, повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике и повышением чувствительности к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику, снижает порог антральной стимуляции. Клинический эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.

Показания

Парез желудка (спонтанный, обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастрэктомией), диспепсические явления, хронические идиопатические запоры, рефлюкс-эзофагит, срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного синдрома, функциональная непроходимость кишечника, рентгеноконтрастное исследование ЖКТ (для ускорения перистальтики).

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, удлинение интервала Q-T (врожденный синдром удлиненного интервала Q-T или его наличие в семейном анамнезе), выраженная брадикардия, недоношенные дети (в течение первых 3 мес после рождения), беременность (особенно III триместр), период лактации.C осторожностью. Заболевания ССС, нарушения сердечного ритма в анамнезе, снижение концентрации K+ и Mg2+ в плазме, прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T.

Применение и дозировка

Внутрь, взрослым – по 5-10 мг 2-4 раза в сутки, за 15 мин до еды и перед сном; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 20 мг. Детям в возрасте от 2 мес до 1 года – по 0.15-0.3 мг/кг 2-3 раза в сутки; 1-5 лет – по 2.5 мг 2-3 раза в сутки; 6-12 лет – по 5 мг 2-3 раза в сутки; старше 12 лет – по 5-10 мг 3 раза в сутки. Детям до 12 лет – в форме суспензии.

При ХПН суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Особые указания

Больным с высоким риском возникновения аритмий или при подозрении на их развитие перед лечением необходимо тщательное обследование, включая ЭКГ, определение концентрации электролитов (K+ и Mg2+) в сыворотке крови, исследование функции почек.

При совместном назначении антикоагулянтов рекомендуется контролировать время свертывания крови и корректировать их дозу.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить кратность приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность.

Взаимодействие

При одновременном приеме с бензодиазепинами, барбитуратами, парацетамолом, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов.

Под действием цизаприда уменьшается всасывание ЛС из желудка.

Антагонистами цизаприда являются холиноблокирующие ЛС.

Антихолинэстеразные ЛС и м-холиностимуляторы усиливают эффект.

Циметидин ускоряет абсорбцию.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию цизаприда в плазме и повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают вероятность развития аритмий.

Аналоги и стоимость

Цизаприд и его прямые аналоги – Координакс, Пропульсид, Перистил не имеют лицензии на территории РФ на данный момент. Препарат был изъят из продажи в 2001 году по причине его многочисленных побочных эффектов, поэтому купить цизаприд в России невозможно, и цена его неизвестна.

По отзывам некоторых пациентов цизаприд назначался им лечащим врачом при нарушениях ЖКТ, однако оценить клинический эффект препарата им не удалось по причине его отсутствия в аптеках.

Для стимуляции моторики ЖКТ можно применять другие препараты группы прокинетиков:

• Домперидон, Мотилиум, Пассажикс;
• Тримебутин, Тримедат;
• Метоклопрамид, Перинорм, Церукал.

В гастроэнтерологической практике чаще используется доперидон (Мотилиум, Пассажикс), в отличие от цизаприда препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает побочных действий на организм.

Противопоказания Цизаприда

Есть много противопоказаний, поэтому инструкцию следует выучить внимательно!

Как очень сильное средство, Цизаприд имеет целый ряд противопоказаний к применению. Он полностью запрещен для употребления одновременно с лекарственными препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4. Также нужно воздержаться от препарата, если принимаются лекарства на основе азола, часто входящего в состав противогрибковых ингибиторов.

Помимо этого Цизаприд не рекомендован людям, у которых диагностирована желудочная аритмия. Не запрещен полностью, но должен быть осторожным прием лекарства теми, кто страдает хронической недостаточностью: дыхательных путей и легких, почек и печени, сердечнососудистой системы. Особенно последний пункт важен для людей, у которых высока вероятность развития AV-блокад 3-й степени (нарушение сердечного ритма).

Цизаприд опасен при прямом попадании в кровь и плазму человека

По этой причине его следует осторожно принимать больным в следующих случаях:

• Недавно прошедшим через хирургическую операцию на брюшной полости.
• Страдающим от частых кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
• Беременным и кормящим грудью матерям.
• При обструкционных проблемах желудочно-кишечного тракта.
• При перфорционных заболеваниях органов системы пищеварения.

Читайте: Метформин: побочные действия, механизм действия и возможные побочные эффекты

Особенно осторожным должен быть прием Цизаприда при беременности и кормлении грудью. Хотя полностью лекарство и не запрещено даже в период лактации, специалисты советуют вовсе отказаться от препарата женщинам, находящимся на III триместре беременности. Так как Цизаприд в небольшом количестве содержится и в грудном молоке, что может повлиять на аппетит малыша, его лучше заменить более безопасными препаратами-аналогами.

При некоторых заболеваниях, например, почечной недостаточности, полностью отказываться от Цизаприд не стоит – достаточно сократить дозу в два раза (5 мг для взрослого).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, флуконазол, миконазол), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».

Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, прокаинамид, хинидин, соталол, амитриптилин, лития карбонат, астемизол, терфенадин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин, бепридил, мапротилин, спарфлоксацин, «петлевые» и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом, варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C_max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением; с ранитидином — повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC; с циклоспорином — увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

При одновременном применении с циметидином повышается C_max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

Показания, противопоказания и побочные реакции

При назначении препарата Цизаприд инструкцию по применению следует прочитать обязательно, чтобы ознакомиться с показаниями:

• спонтанный парез желудка;
• рефлюкс-эзофагит;

• хронические запоры (идиопатические);
• диспепсия (если есть необходимость в стимуляции пищеварительного процесса);
• псевдонепроходимость кишечника;
• регургитация у детей грудного возраста, а также синдром срыгивания;
• анорексия;
• гипокинезия желчного пузыря;
• атония желудка.

Препарат оказывает хорошее воздействие практически на весь ЖКТ. Однако есть некоторые противопоказания:

• оперативное вмешательство в брюшной полости в недавнем анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• частые кровотечения в ЖКТ;
• язва или другие перфорационные патологии желудка или кишечника;
• обструкционные заболевания ЖКТ;
• детский возраст;
• механическая непроходимость кишечника.

При патологиях почек и печени следует откорректировать дозировку.

Что касается побочных эффектов, то они могут быть следующими:

1. Дискомфорт в кишечнике, нарушение стула, спазмы мышц.
2. Аллергическая сыпь на коже и зуд.
3. Аритмия.
4. Частое мочеиспускание.
5. Тремор, головокружение, нарушение сознания, судороги.

При передозировке необходимо обязательно промыть желудок

Также важно вовремя принять сорбент. Если симптомы выражены слишком сильно, то следует обязательно вызвать скорую помощь