Цитиколин (cdp-холин)

Побочные действия

Цитиколин — саше 1000 мг (цена этого лекарственного средства является доступной для большинства граждан со средним уровнем доходов), что хорошо переносится большинством пациентов взрослой возрастной группы.

В медицинской практике периодически встречаются единичные случаи возникновения следующих побочных эффектов, спровоцированных действием этого препарата:

• повышенное возбуждение центральной нервной системы, резкая перемена настроения, нервозность;
• анафилактический шок с мгновенным отеком слизистой оболочки гортани, удушьем и наступлением летального исхода;
• красная сыпь, локализующаяся на поверхности живота, предплечьях, шеи, спине, щеках;
• зуд кожной поверхности, который появляется в первые 1-2 ч после однократного приема терапевтической дозы перорального раствора;
• бессоница и нарушение процесса засыпания;
• приступы сильной головной боли;
• крапивница;
• отеки эпителиальных тканей и слизистых оболочек;
• тремор верхних конечностей, который также может сопровождаться их онемением;
• дополнительная стимуляция нервной системы парасимпатического типа;
• чувство легкого покалывания в верхних или нижних конечностях, которые являются парализованными;
• слуховые и зрительные галлюцинации, вызванные гиперактивностью отдельных центров головного мозга;
• краткосрочное изменение артериального давления в сторону его повышения или снижения;
• чувство сильного жара (при этом показатели температуры тела сохраняются в пределах нормы);
• тошнота и выделение рвотных масс;
• озноб, лихорадочное состояние;
• отсутствие аппетита;
• одышка, которая усиливается во время выполнения физических нагрузок, быстрой ходьбы;
• изменение уровня активности ферментов печени в сторону их повышения;
• отеки эпителиальных тканей, которые свидетельствуют о нарушении функций сердечно-сосудистой системы;
• понос, вызванный краткосрочным расстройством кишечника из-за непереносимости составляющих веществ перорального раствора;
• головокружение и нарушение координации движений.

Появление вышеперечисленных симптомов является поводом для прекращения дальнейшего приема Цитиколина. Возникновение побочных эффектов, вызванных данным нооторопным средством, требует прохождение дополнительного обследования и получения консультаций у лечащего врача-невропатолога. В случае прогрессирования аллергических реакций потребуется пройти курс терапии антигистаминными медикаментами в виде Супрастина, Лоратадина, Алерона.

Цитиколин: противопоказания

Противопоказания к назначению Цитиколин строго регламентируется инструкцией по применению препарата.

Противопоказан для применения в терапии при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя доказательств риска для плода при применении цитиколина получено не было, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Особые указания

Мужчинам и женщинам, а также пациентам преклонного возраста, которые имеют врожденные нарушения переносимости фруктозы, не стоит принимать препарат Цитиколин, так как в его составе содержится вещество сорбит, метилпарабен, а также пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать умеренные но продолжительные аллергические реакции в виде зуда кожи, крапивницы, появления красной сыпи.

Citicoline в саше 1000 мг выпускает под названием Цераксон

Одним из побочных действий Цитиколина является головокружение, нестабильное артериальное давление, тремор верхних конечностей

В связи с этим на период лечения данным препаратом необходимо соблюдать особую осторожность во время управления транспортными средствами, а также выполнения работ с повышенной опасностью

Побочные реакции

Согласно аннотации к применению известно, что «Цитиколин» очень редко провоцирует отрицательные действия. Но все же они иногда бывают:

1. Возбуждение.
2. Гиперстимуляция парасимпатической нервной системы.
3. Бессонница (нарушение сна, которое характеризуется поверхностным сном, а также задержкой его наступления либо ранним пробуждением).
4. Галлюцинации (образ, который появляется в сознании без внешнего раздражителя).
5. Вертиго (заболевание, более известное как головокружение, оно характерно для ушных заболеваний либо, реже, для поражений головного мозга).
6. Головная боль.
7. Онемение в парализованных конечностях.
8. Артериальная гипотензия (понижение кровяного давления более, чем на двадцать процентов).
9. Гипертония (заболевание, главным симптомом которого считается повышение кровяного давления, обусловленное нервными и функциональными нарушениями).

Фармакологическое действие

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия— способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.ФармакокинетикаВсасывание.Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.Метаболизм.При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме— в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.Распределение.Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина— в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.Выведение.Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12%— с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза— около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Цитиколина отличается тем, что данное биологически активное вещество является предшественником базовых ультраструктурных элементов клеточной мембраны. В основном это фосфолипиды, без наличия которых невозможно полноценное функционирование тканей головного мозга.

Пероральный раствор Цитиколин обладает широким терапевтическим действием, способствуя восстановлению клеток с поврежденной мембраной. Активное вещество данного препарата ингибирует свойства фосфолипаз, предупреждает формирование свободных радикалов. За счет воздействия на физиологические механизмы апоптоза Цитиколин предупреждает преждевременную гибель клеток головного мозга.

Фармакодинамика данного препарата проявляется особо ярко в отношении пациентов, у которых диагностированы патологические состояния центральной нервной системы. У больных с острым инсультом достигается эффект сокращения площади поражения коры головного мозга, стимулируется более активная холинергическая передача нейронных импульсов.

Пациенты, перенесшие черепно-мозговую травму, восстанавливаются в 2 раза быстрее, сокращается период пребывания в коматозном состоянии, исчезают симптомы расстройств неврологического характера. У больных с хронической гипоксией ЦНС препарат Цитиколин позволяет улучшить функции памяти, восстановить когнитивную активность мозга, повысить качество жизни пациента.

Фармакокинетика перорального раствора Цитиколин характеризуется быстрой абсорбцией его составляющих компонентов, которые всасываются в стенки кишечника. Биологическая доступность данного медикамента такая же, как и после его внутривенного введения.

Метаболизм этого ноотропного средства протекает в тканях печени, а также частично в кишечнике. Продуктами химического полураспада медикамента являются вещества цитидин и холин. Высокое содержание последнего компонента обнаруживается в составе сыворотки крови. Цитиколин равномерно распространяется в тканях головного мозга, активируя свой метаболит в виде холина.

Достигнув тканей головного мозга, Цитиколин встраивается в состав клеточной структуры цитоплазматических, а также митохондриальных мембран. В дальнейшем активное вещество данного препарата принимает непосредственное участие в образовании фосфолипидов.

Клинические испытания перорального раствора Цитиколин показали, что только 15% данного медикамента выводится из организма человека.

Около 3% продуктов полураспада препарата утилизируются почками в составе мочи. Еще 12% выводятся вместе с углекислым газом во время выполнения акта дыхания. Остальная часть метаболитов Цитиколина используются организмом человека для поддержания или восстановления функций мозга. Средняя продолжительность периода полного выведения продуктов химического полураспада препарата составляет 15 ч.

Способ применения

Цитиколин используется в виде уколов в вену, в мышцу, капельным введением с изотоническим раствором хлорида натрия. Внутримышечно препарат применяют редко, при недоступности венозной сети. Предпочтение отдается капельницам, вливания проводят со стандартной скоростью – 60 капель в минуту. Внутривенно лекарство вводится медленно, не менее пяти минут.

Парентеральное введение продолжают в течение семи дней, один или два раза в сутки. Дозировка – 1000-2000 мг. Через неделю можно заменить на пероральный прием. Внутрь назначают до 300 мг три раза в день. Лекарство пьют во время приема пищи, разрешается разводить водой в количестве ста миллилитров.

О применении цитиколина можно посмотреть видео:

Инструкция по применению Цитиколин, дозировки

Внутривенные инъекции (в\в) производят не менее 3 минут, лучше вливать лекарство капельно со скоростью от 40 до 60 капель в минуту. Внутримышечный укол (в\м) используют реже. После вскрытия ампулы ее содержание необходимо использовать немедленно.

В/м назначение следует ограничить до минимума, при этом следует избегать повторного введения в одно и то же место.

В остром периоде черепно-мозговой травмы или ишемического инсульта – стандартная дозировка 1000мг Цитиколин каждые 12 часов. Длительность курса не менее 6 недель. Если у пациента сохранилась нормальная глотательная функция, рекомендуется перейти на пероральную форму в течение 3-5 дней после начала терапии.

Во время восстановительного периода назначают от 500мг до 2 грамм в сутки.

Коррекция дозировки для пожилых лиц не требуется.

При Паркенсонической болезни назначается от 500 мг до 1000 мг в день, длительностью лечения до месяца (в год таких курсов может быть несколько).

Раствор для приема внутрь

Цитиколин можно разводить в небольшом количестве воды. Пить рекомендуется до еды или во время приема пищи. Как правило, назначают от 200 до 300 мг \ 3 раза в день.

Курс лечения определяют в зависимости от эффективности терапии и состояния пациента.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Цитиколин:

Противопоказания

Противопоказано назначать Цитиколин в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к препарату;
• подростковый возраст до 18 лет;
• повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Вопрос о целесообразности использования во время беременности и при лактации решается во время консультации с врачом.

Передозировка

С учетом низкой токсичности цитиколина случаи передозировки не описаны, даже при превышении терапевтических доз.

Взаимодействие

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Противопоказания

У данного препарата имеется ряд прямых противопоказаний, при наличии которых его прием категорически запрещен, все они приведены ниже:

1. Возраст младше 18 лет, поскольку неизвестны особенности воздействия данного средства на детский организм.
2. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата.
3. Проявление аллергической реакции после начала приема.
4. Вагатония с ярко выраженной симптоматикой.
5. Непереносимость фруктозы является противопоказанием только для применения растворов, прием таблеток допускается.
6. Прием других фармакологических препаратов, в состав которых включен меклофеноксат.

Беременность и кормление грудью не являются прямыми противопоказаниями, но специалисты не рекомендуют принимать «Цитиколин» в эти периоды, поскольку степень его воздействия на плод или особенности выделения вместе с молоком изучены достаточно слабо.

Однако в некоторых случаях подобная терапия бывает востребована, но только после получения соответствующего разрешения от акушера и при сроке беременности менее шести месяцев.

Стоимость и аналоги

Двадцать таблеток Цераксона с концентрацией 500 мг производства Японии стоят от 1671 до 1818 рублей за упаковку. Раствор для внутривенного введения стоит от 998 до 1195 рублей за пять ампул по четыре миллилитра.

Пероральный раствор стоит от 771 до 865 рублей за один флакон на тридцать миллилитров с дозировкой 100 мг.

Аналоги

Аналогами Цитиколина, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются Ацефен, Карницетин, Пирацезин, Нооклерин, Фезам, Пирацетам, Семакс, Олатропил, Аминалон, Винпоцетин, Кавинтон Форте, Кальция Гопантенат, Цереброкурин.

Среди распространенных аналогов выделяют Цераксон, Цитиколина мононатриевую соль, Нейпилепт.

Особые указания

Использование лекарственного средства имеет особенности:

в острой фазе мозговых нарушений назначают капельницы через каждые 12 часов с дозировкой 2000 мг, длительность терапии составляет шесть недель;
беременным женщинам, кормящим матерям лекарство не назначается за исключением случаев, когда состояние матери нуждается в коррекции и превышает риск отрицательного воздействия на плод;
требуется осторожность при использовании препарата лицами, профессия которых требует повышенной внимательности – водителями, летчиками, диспетчерами, операторами;
в холоде раствор имеет свойство кристаллизоваться, применять такое средство можно.

Особенности

При внутричерепном кровотечении нельзя применять лекарственное средство в дозировке, превышающей 1000 миллиграмм в день. Вливать раствор необходимо внутривенно медленно, со скоростью тридцать капель в минуту.

Согласно отзывам к «Цитиколину» известно, что людям, которые управляют автотранспортом, во время лечения нужно быть предельно внимательными. Препарат может вызвать сонливость, потерю координации.

Точных сведений, касаемых применения «Цитиколина» у женщин при беременности нет. Несмотря на то, что в исследованиях отрицательного влияния медикамента не выявлено, как уже упоминалось выше, во время беременности его необходимо применять только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы превосходит угрозу для будущего малыша.

При необходимости лечения «Цитиколином» во время лактации грудное вскармливание нужно прекратить. Поскольку информации о безвредности препарата нет.

Пациентам младше восемнадцати лет терапия лекарственным средством запрещена. Также из-за отсутствия достаточной информации, которая подтверждает безопасность и эффективность лечения у детей.

Пациентам пенсионного возраста индивидуальный подбор дозирования не требуется. «Цитиколин» можно сочетать со всеми видами внутривенных изотонических растворов. Нельзя использовать сразу с лекарствами, которые содержат в структуре меклофеноксат. «Цитиколин» ведет к усилению действия леводопы.

Противопоказания

Цитиколин — саше 1000 мг (цена данного препарата не выше, чем у медикаментов с аналогичными свойствами), что отличаются минимальным количеством ограничений по применению.

Это ноотропное средство противопоказано к использованию в следующих случаях:

• повышенная чувствительность организма по отношению к составляющим компонентам перорального раствора, которая выражается в форме острых и умеренных аллергических реакций;
• выраженное состояние ваготонии (повышенный тонус парасимпатического сегмента нервной системы вегетативного типа);
• состояние беременности независимо от срока развития плода (клинические исследования данного препарата не подтвердили возможную опасность его составляющих веществ для ребенка, но все же производитель медикамента рекомендует воздержаться от приема Цитиколина до рождения младенца);
• возраст пациента младше 18 лет;
• лактация новорожденного ребенка материнским молоком (на период терапии данным ноотропным средством необходимо прекратить грудное вскармливание).

Назначение курсового приема перорального раствора Цитиколин осуществляется лечащим врачом-невропатологом после предварительного обследования пациента. В зависимости от вида неврологического расстройства или патологического состояния головного мозга могут возникнуть другие факторы, исключающие терапию данным препаратом.

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
• Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
• Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Принцип действия цитиколина

Фармакодинамика

Цитиколин – промежуточное звено в процессе превращения холина в фосфатидилхолин. Оказывает воздействие:

• повышение плотности рецепторов нейромедиаторов – ацетилхолина, дофамина;
• усиливает секрецию адренокортикотропного гормона, вырабатываемого гипофизом;
• укрепляет мембраны клеток;
• тормозит активность внутриклеточных ферментов фосфолипаз, участвующих в метаболическом превращении;
• усиливает передачу синаптического сигнала нервных волокон;
• замедляет скорость генетически запрограммированной самоликвидации клеток.

Благодаря этим свойствам, цитиколин влияет:

• на состояние головного мозга – улучшает интеллектуальные возможности, память, снабжение мозга кислородом;
• на нервную систему – улучшает двигательную активность, чувствительность нейронов.

Фармакокинетика

После попадания в организм, цитиколин проходит процесс химического превращения в тканях печени с образованием биологически активных веществ цитидина, компонента РНК, и холина, обладающего свойством защиты мембран от разрушения. Образованные компоненты распределяются в тканях головного мозга. Лекарство выводится с помощью выделительной системы почек, во время дыхания. Период выведения через мочевую систему – 36 часов, через легочную – 15 часов.