Антиадрогенный препарат «флутамид»: инструкция и показания к применению

Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами

Использование “Флутамида” в качестве самостоятельного средства приводит к хорошей усвояемости активных компонентов. При употреблении в комплексе с некоторыми лекарствами действие меняется. Так, при приеме “Флутамида” с другими медикаментами необходимо учитывать следующие особенности:

1. Использование с антикоагулянтами повышает эффективность “Флутамида”.
2. Увеличивается концентрация “Теофилина” в крови при совместном примеме с “Флутамидом”.
3. Анальгетики и гепатотоксические средства увеличивают вероятность возникновения побочных эффектов.
4. Единовременный прием вместе с “Варфарином” приводит к кровотечениям, даже если “Флутамид” принимается в минимальных дозах.

“Флутамид” можно принимать одновременно с настойкой болиголова. А вот употреблять спиртные напитки  во время лечения крайне не рекомендуется.

Лекарство выпускается в дозировке 250 мг. Минимальная цена “Флутамида” – 575 рублей. Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Одним из самых известных аналогов “Флутамида” является”Флуцином”. Он оказывает такое же действие, но его стоимость значительно ниже оригинала. Кроме таблеток и капсул, можно найти мази, в состав которых входят такие же активные компоненты, как в “Флутамиде”. Они подходят не только для лечения рака простаты, но и при акне и угревой сыпи на коже.

Препараты, имеющие такую же направленность:

1. “Фругил”.
2. “Андраксан”.
3. “Веро-Флутамид”.
4. “Флутаплекс”.
5. “Нифтолид”.
6. “Нифтолида мазь 2,5%”.
7. “Сандоз”.
8. “Плива”.
9. “Флутакан”.

Особые указания

• Если прием таблетки был пропущен, то нельзя в следующий раз употреблять двойную дозу. Увеличение дозировки может привести к неблагоприятным последствиям. Однократные пропуск лекарства не снизит результативность терапии.
• Медикамент необходимо хранить в темном месте при температуре не выше +25-ти градусов по Цельсию. Вне доступности от детей. Содержать нужно исключительно в заводской картонной упаковке.
• Применение препарата не зависит от приема пищи. Его можно употреблять до, во время и после еду. Таблетки нужно запивать большим количеством жидкости, как правило, воды.
• При курсе лечения необходимо следить за состоянием печени и сердечно-сосудистой системы.
• Диагностику нужно проводить раз в месяц. Когда начали проявляться побочных явления, нужно незамедлительно посетить лечащего специалиста.

Показания

Препарат применяется в комплексном лечении с другими лекарствами или дополняет хирургическое вмешательство, так как не способен устранить или уменьшить злокачественное образование или же уменьшить его в размерах самостоятельно.

Лекарство назначается при раке предстательной железы в следующих случаях:

• до и после хирургической кастрации;
• на первых этапах проведения терапевтических мероприятий, направленных на избавление от патологии, совместно с агонистами ГнРГ;
• при непереносимости иных методик гормонального лечения.

Медикамент также могут прописать как компонент дополнительного терапевтического воздействия.

Показания и правила приема

Данное медикаментозное средство не является основным препаратом в лечении рака, ведь оно не способно уменьшить размер опухоли. Именно поэтому “Флутамид” назначают лишь в качестве дополнения к другим препаратам или после хирургического вмешательства. Применять таблетки следует в том случае, если заболевание слишком запущено или провести операцию невозможно.

Согласно инструкции по применению “Флутамида”, курс лечения препаратом может быть как коротким, так и длительным. Его могут назначить на несколько недель для ослабления усугубившихся признаков заболевания. Обычно симптомы начинают ярко проявляться при применении новых антигормональных средств.

Как правило, препарат назначают в дозировке 250 мг трижды в день. Интервал между приемами должен составлять 8 часов. Самостоятельно менять дозу нельзя. Специалист подбирает ее в соответствии с индивидуальной картиной болезни так, чтобы концентрация препарата в крови была постоянной.

Основные правила приема таблеток:

1. При пропуске дозы нельзя пить несколько капсул сразу. Следует дождаться времени следующего приема и принять обычное количество препарата. Ничего не изменится, если единожды нарушить режим. Куда страшнее могут быть последствия передозировки.
2. Таблетки хранят в фирменной упаковке в сухом прохладном месте, но не в холодильной камере. Стоит избегать воздействия прямых ультрафиолетовых лучей и чрезмерного тепла.
3. Место хранения упаковки должно быть защищено от детей.
4. Рекомендуется покупать препарат с запасом, чтобы в выходные или праздничные дни не пропускать дозу из-за того, что таблетки закончились.
5. Принимать “Флутамид” разрешено как до, так и после еды. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами; препятствует проявлению биологических эффектов мужских половых гормонов в андрогенчувствительных органах.

Взаимодействуя с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе, прерывает отрицательную обратную связь между семенниками и гипоталамо-гипофизарной системой. В результате растормаживается секреция гонадотропных гормонов и возрастает их концентрация в крови и моче, а также тестостерона в плазме.

Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами ЛГ-рилизинг гормона (ЛГРФ). Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, уменьшает количество и размеры метастазов в тканях при раке предстательной железы, ослабляет боли в костях.

Показания

Паллиативное лечение рака предстательной железы с метастазами (в т.ч. больных без адекватного ответа на гормонотерапию). Дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида – метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М Hb), печеночная недостаточность.

Побочные действия

Наиболее часто (10% и выше), менее часто (1-10%), редко (менее 1%).

Наиболее часто: диарея, импотенция, снижение либидо, тошнота, «приливы» крови к лицу (ощущение тепла, повышенное потоотделение).

Менее часто: анемия, отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), лейкопения, невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), кожная сыпь (в т.ч. эритематозная – проявление фотосенсибилизации и буллезная сыпь), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление кожи, волчаночноподобный синдром, изменение аппетита (снижение или повышение), гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей, рвота.

Редко: транзиторное нарушение функции печени, гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), повышение АД, зуд кожи, угнетение сознания, нарушение дыхательной функции (боль в грудной клетке, кашель, укорочение вдоха, затруднение дыхания), тромбоцитопения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нервозность, беспокойство, депрессия, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), изжога, запор, гастралгия, отеки, подкожные кровоизлияния, жажда. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Применение и дозировка

Внутрь, по 250 мг 3 раза в день. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРФ оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРФ.

Для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма – по 10 мг/кг/сут в 3 приема, в течение 3 сут, с исследованием суточного выведения лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на 3 день приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточного выведения лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.

Особые указания

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности «печеночных» трансаминаз в крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее 1 раз в 3 мес).

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых лиц при нормальном базальном выведении гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1.5 раза и более; при первичном гипогонадизме базальная секреция гонадотропинов значительно повышена (реже – нормальная); применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1.5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная секреция гонадотропинов снижена (реже – нормальная).

Взаимодействие

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия (дозу антикоагулянтов следует подбирать под контролем протромбинового действия).

Противопоказания и побочные действия

Лабораторные исследования и мнение людей, которые оставляли отзывы на “Флутамид” при раке простаты, свидетельствуют о хорошем действии и переносимости препарата. Кроме того, производитель и стоимость лекарства не влияют на возможность возникновения побочных эффектов.

Чаще всего проявляются такие побочные эффекты, как:

1. Увеличение и тяжесть груди у мужчин. Нередко наблюдаются прозрачные выделения из сосков.
2. Диарея при начале курса лечения. В некоторых случаях потребуется дополнительный прием препаратов или полная отмена “Флутамида”.
3. Тошнота. При сильном проявлении назначают противорвотные средства.
4. Снижение либидо и потенции. Может появиться даже при минимальной дозировке. Пациенты отмечают, что сексуальная жизнь нормализуется сразу же после отмены таблеток. Но бывали случаи, когда отсутствие желания и импотенция сохранялись даже через некоторое время после окончания курса терапии. Поэтому рекомендуется предупредить своего сексуального партнера об этом.
5. Покраснение кожных покровов и частые приливы в области шеи и лица. Продолжаться это может до нескольких секунд. Интенсивность приливов бывает разной. Больной может почувствовать тревожность и раздражительность. Нередко приливы и покраснения сопровождаются повышенной потливостью.
6. Бессонница и хроническая усталость. Препарат влияет не только на проблему засыпания, но и делает сон беспокойным и непродолжительным. Легкая зарядка и регулярные прогулки помогут справиться с таким явлением. При сильной усталости рекомендуется отказаться от езды за рулем.
7. Влияние на печень. В течение приема “Флутамида” следует наблюдать за уровнем билирубина в крови. Иногда врачи прописывают дополнительно гепатопротекторы. Пожелтение белков глаз и кожных покровов недопустимо во время приема “Флутамида”. При появлении таких тревожных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.
8. Повышение аппетита. Следует правильно питаться и высчитывать калорийность продуктов, чтобы контролировать вес. Рекомендуется употреблять больше овощей и фруктов.

Основные противопоказания к применению:

1. Болезни почек, эндокринной системы и печени.
2. Непереносимость компонентов, входящих в состав.

Помимо этого, “Флутамид” нельзя принимать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Фармакологическое действие

• Флутамид препятствует соединению половых гормонов у мужчин (андрогенов), в частности и дигидротестостерона, с клеточными рецепторами. Вследствие этого процесса в андрогенно-чувствительных опухолях, особенно в опухолевых тканях предстательной железы пациента, происходит блокировка биологического эффекта андрогенов.
• Обладает ярко выраженной прогестагенной, антигестагенной, эстрогенной и антиэстрогенной активностью.
• Хорошо и быстро усваивается в организме, всасываясь из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в крови пациента достигается в течение двух часов после приема препарата внутрь. Полувыведение из организма происходит в течение пяти часов, по большей части почками в виде метаболитов.

Побочный эффект

Препарат обладает побочными эффектами при монолечении:

1. иммунитет: волчаночноподобная болезнь;
2. психика: потеря сна, депрессивное состояние, чувство паники;
3. нервная система: головокружение;
4. органы зрения: “туман”, “пелена” перед глазами;
5. дыхательные пути: одышка, кашель;
6. желудочно-кишечный тракт: понос, чувство тошноты, рвотных позывов, голод, реже — запор, боли в желудке, гепатит, изжоги, анорексия, неутолимая жажда;
7. кожа: зуд, повышенная светочувствительность;
8. репродукция: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея, редко — снижение сексуального желания, ухудшение семенной жидкости;
9. прочие побочные эффекты: отечность, быстрая утомляемость, мигрень, общее недомогание, лихорадка, неприятные ощущения в грудине.

Побочные явления при комплексной терапии:

1. кровеносная система: анемия, лейкопения, отечность, тромбоцитопения;
2. эндокринная система: гипергликемия, обострение сахарного диабета;
3. психика: депрессивное состояние, чувство паники;
4. ЦНС: невроз, нервозность, сонное состояние, спутанность мыслей;
5. дыхательные пути: интерстициальное поражение легких;
6. ЖКТ: понос, чувство тошноты, рвотные позывы, боли в животе, желтуха, анорексия. печеночная энцефалопатия; некроз печени; патологии печени тяжелого характера, приводящие к смерти;
7. скелет: артралгия, миалгия;
8. мочеполовая система: нарушения при выделении урины, импотенция, снижение сексуального желания.