Церекард побочное действие
Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.
При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы передозировки: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-—2 часов) повышение артериального давления.
В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (левопода), препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в импортных ампулах 1-го гидролитического класса бесцветного или светозащитного стекла с кольцом или точкой надлома по 2 мл или 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Фото ампул раствора церекард 10 ампул по 2 мл
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Фото раствора церекард на котором указана серия и до какого данный раствор действителен
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Фото раствора церекард на котором указаны условия хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель ЗАО «ЭкоФармПлюс»
142211, Московская область, г. Серпухов, ул. 1-ая Московская, д.44 142279, Московская область, Серпуховский район, п.Оболенск, здание 31, тел/факс (4967) 31-20-74
Организация, принимающая претензии от потребителей ЗАО «ЭкоФармПлюс»
142211, Московская область, г. Серпухов, ул. 1-ая Московская, д.44 142279, Московская область, Серпуховский район, п.Оболенск, здание 31, тел/факс (4967) 31-20-74
Фото раствора церекард на котором указан производитель
Раствор церекард состав
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,050 мл.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство
Код ATX: N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомзсляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимостьмиокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3 — 0,58 часа. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400 — 500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7 -1,3 часа.
Метаболизируется в печени путём токуронирования. Обнаружено 5 метаболитов:
- 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы, распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин);
- 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после введения;
- 3-й — выводится в больших количествах с мочой;
- 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 часов). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4-х часов после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Общая информация
Торговое название лекарственного продукта – Церекард (лат. Cerekard). Международное непатентованное наименование – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Церекард относят к антиоксидантам, нейропротекторам, мембранопротекторам с выраженным нейротрофическим эффектом.
Медпрепарат обладает антифобическим, противосудорожным свойством, и способен значительно увеличивать стрессоустойчивость. Целесообразно его использование в офтальмологии и кардиологии.
Формы выпуска и цены
Антиоксидантный препарат выпускается в растворе по 2 и 5 мл. В аптечной сети ампулы можно купить по различной цене, которая зависит от формы препарата, а также от ценовой политики аптечной сети. Средние цены представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средняя цена Церекарда
Состав и действие
Активным компонентом в Церекарде выступает этилметилгидроксипиридина сукцинат (на 1 мл лекарства 0,050 г) – производное пиридина. Он подавляет процессы, в которых участвуют свободные радикалы, и оберегает клетки от всевозможных повреждающих факторов. К вспомогательным ингредиентам относится вода для инъекций.
Раствор, кроме ноотропного, обладает такими свойствами:
- антиоксидантным;
- церебропротективным;
- антифобическим;
- противосудорожным;
- адаптогенным;
- стрессопротекторным.
Фармакодинамика
Церекард тормозит скорость свободнорадикальных превращений и обладает мембранопротективными возможностями. Угнетает окислительную деградацию липидов, активирует супероксидоксидазы, увеличивает весовой баланс липиды/белки, восстанавливает структурный состав мембран.
Улучшает кровоциркуляцию и обменные процессы в нервной системе, понижает тромбоагрегацию, нормализует кровоток. Стабилизируя функциональность клеточных мембран, снижает риск разрушения эритроцитов. Понижает общие показатели содержания липидопротеинов, улучшает деятельность мышечного среднего слоя сердца при резком ослаблении кровоциркуляции миокарда и тахикардии.
При нарушенном кровотоке миокарда позволяет сохранить структурно-функциональный состав мембран кардиомиоцитов и активизирует ферментативные комплексы мембран. Ускоряет реабилитационный период при лечении миокарда что, снижает частоту появления аритмий и замедления внутрисердечной проводимости.
При системном применении:
- повышает содержание дофамина – нейромедиатора главного органа нервной системы;
- понижает выраженность окислительных реакций в цикле Кребса;
- усиливает резистентность организма при физических и биохимических нагрузках;
- нормализует кровообращение, снижая риск тромбообразования;
- понижает количество низкоплотных липопротеидов;
- стабилизирует состояние миокарда при ишемии;
- активизирует ферментативный комплекс мембран;
- усиливает комплексное медикаментозное лечение миокарда, обеспечивая восстановление деятельности левого желудочка.
Фармакокинетика
Максимальное содержание активных веществ при внутримышечном приеме выявляется через 1 ч. Антиоксидант с большой скоростью распределяется в органах, и начинает активно действовать. Расщепляется в печени глюкуронированием. Выводится естественным путем.
Особые указания
При лечении Церекардом важно учитывать некоторые особенности препарата, связанные с его влиянием на организм
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку препарат вызывает сонливость, лучше воздержаться от поездок за рулём и обращения с опасными механизмами, требующих сосредоточенности
Если же отказаться от такой деятельности невозможно, то важно соблюдать предельную осторожность
Применение при беременности и лактации
Лекарство нельзя использовать в периоды беременности, кормления. Если во втором случае это необходимо, то ребёнка переводят на искусственные смеси.
Лекарственное взаимодействие
Медикамент подавляет токсический эффект метилкарбинола.
Сукцинат этилметилгидроксипиридина усиливает фармакологическое действие противопаркинсонических, противоэпилептических, анксиолитических (бензодиазепинов и нитратов) лекарственных составов.
Инструкция по применению Церекарда
Порядок введения препарата, нужную дозировку и схему лечения определяет врач после осмотра больного, изучения анамнеза и контроля противопоказаний.
Способ применения
Лекарственный состав инъецируют:
- внутримышечно;
- внутривенно путём капельницы (капельно) – ориентировочно 60 капель за 60 секунд;
- внутривенно струйно – минимум 7 минут.
Режим дозирования и передозировка
Стандартная начальная доза Церекарда – 50-100 миллиграммов, вводится до трёх раз ежесуточно. Максимальная дневная доза – 800 миллиграммов.
Схема медикаментозной терапии зависит от диагноза пациента.
- Декомпенсированная ДЭП. В вену 100 миллиграммов в несколько приёмов ежедневно в течение двух недель, потом – 100 миллиграммов внутримышечно две недели.
- Профилактика ДЭП. Внутрь мышцы 100 миллиграммов два раза в сутки до двух недель.
- Инфаркт миокарда. Струйно (пять минут) или инфузионно (от получаса до полутора часов), для инфузии препарат (из расчёта 2-3 миллиграмма на килограмм массы тела) разводится 100-200 мл 5-процентного раствора глюкозы (допускается 0,9-процентный хлорид натрия), вводится в течение пяти дней. Потом – внутримышечно трижды в сутки 9 дней.
- Ишемический инсульт. Внутривенно капельно 250±50 миллиграммов один раз ежесуточно до четырёх дней, потом – 100 мг трижды в сутки.
- Нейроциркулятивная дистония, невротические расстройства. Внутримышечно до 400 миллиграммов однократно в сутки две недели.
- Небольшие когнитивные нарушения. Внутрь мышцы до 300 миллиграммов однократно в сутки от полумесяца до месяца.
- Интоксикация антипсихотиками. Внутривенно 50-300 мг один раз в сутки одну-две недели.
- Абстинентный синдром. Внутримышечно по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или капельно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Передозировка чаще проявляется бессонницей, реже – сонливостью. После внутривенной инъекции возможна кратковременная гипертензия. Обычно такая симптоматика исчезает самостоятельно спустя сутки. Если давление долго не стабилизируется, применяют гипотензивные средства. При бессоннице симптоматически назначают снотворные бензодиазепиновые препараты (оксазепам, диазепам и подобные).
Побочные действия
Медикамент провоцирует побочные эффекты:
- дефицит слюны, металлический привкус;
- щекотание, жжение в горле;
- приливы и ощущение, будто по телу разливается тепло;
- нарушение обонятельных реакций;
- острая нехватка воздуха;
- боли, дискомфорт в грудине;
- аллергия.
При длительном лечении возможны диспептические явления – тошнота, метеоризм. Реже наблюдаются инсомния, осложнения, связанные с органами слуха (отиты).
Применения и дозы
для взрослых
Церекард вводят в мышцу или в вену. Внутривенно препарат вводят струйно (за 5—7 минут) или капельно (по 1 капле в секунду).
Если лекарство вводится в виде инфузии, то предварительно его нужно развести в 200 мл физраствора. Начальная дозировка Церекарда составляет 50—100 мг 1—3 раза в день, далее дозу постепенно увеличивают до получения терапевтического эффекта. Суточная дозировка не должна превышать 800 мг.
При ишемическом инсульте лекарство вводят в вену капельно 1 раз в день в дозировке от 200 до 300 мг. После 2—4 дней терапии Церекард вводят в мышцу по 100 мг 3 раза в сутки.
При декомпенсированной дисциркуляторной энцефалопатии медикамент вводят внутривенно в разовой дозировке 100 мг. Кратность введения 2—3 раза в сутки, длительность терапии 2 недели. После этого Церекард вводят внутримышечно по 100 мг на протяжении 2-х недель.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в мышцу по 100 мг дважды в день на протяжении 10—14 суток.
При вегетососудистой дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях лекарственное средство вводят внутримышечно в суточной дозировке от 50 до 400 мг, длительность терапии 2 недели.
При синдроме «отмены» у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом, Церекард вводят в мышцу в разовой дозировке 100—200 мг 2 или 3 раза в день или в вену капельно в дозировке 100—200 мг 1—2 раза в день. Курс терапии может варьировать от 5 до 7 дней.
При остром отравлении антипсихотическими лекарствами Церекард вводят в вену в суточной дозировке от 50 до 300 мг на протяжении 7—14 дней.
При легких когнитивных нарушениях препарат вводят в мышцу в дневной дозировке 100—300 мг, курс терапии может варьировать от 14 до 30 дней.
При остром инфаркте миокарда лекарственное средство в первые 5 дней вводят внутривенно в течение 30—90 минут (предварительно растворив Церекард в 100—150 мл физраствора или 5% растворе глюкозы) или в вену струйно в течение минимум 5 минут.
Далее в течение 9 дней лекарство вводят в мышцу 3 раза в день (через каждые 8 часов). Разовая дозировка составляет 2—3 мг на кг веса, дневная дозировка — 6—9 мг на кг массы тела. Разовая дозировка не должна превышать 250 мг, суточная доза — 800 мг.
для беременных и в период лактации
После того как ребенок во время лактации будет переведен на искусственное вскармливание Церекард можно вводить в обычном режиме.
Фармакокинетика
Согласно инструкции, «Церекард» при внутримышечном введении быстро всасывается и обнаруживается в плазме крови на протяжении 4 часов после приёма. Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации препарата — 0,3-0,5 часа. В соответствии с инструкцией по применению, «Церекард» при внутримышечном введении в дозе 500 мг обеспечивает значение максимальной концентрации лекарственного средства в границах от 2,5 до 4 мкг/мл. Уколы внутримышечно должен делать квалифицированный специалист.
Препарат моментально распространяется в тканях и органах. При внутримышечном введении среднее время задержки лекарственного средства в организме — 0,7-1,3 часа. Путём глюкуронирования он метаболизируется в печени.
Очень быстро экскретируется с мочой. В основном в виде метаболитов и в несущественном количестве в своём неизменном виде.
Терапевтические эффекты
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, который является основным действующим компонентом раствора для инъекций Церекард, представляет собой химическое производное группы 3-оксипиридинов. Он подавляет процессы перекисного окисления липидов, в результате чего снижается концентрация свободных радикалов (осколки органических молекул, которые в своем составе содержат неспаренные электроны, поэтому обладают значительной химической активностью и повреждают мембранные структуры клеток). Также это соединение повышает активность фермента супероксидазы, катализирующего реакции обезвреживания свободных радикалов, нормализует соотношение белков и липидов в клеточных мембранах, стабилизируя их, воздействует на рецепторы межнейрональных синапсов головного мозга, повышает концентрацию нейромедиатора дофамина, оказывает положительное влияние на энергетический обмен клеток, особенно в условиях кислородного голодания (гипоксия). За счет таких воздействий препарат оказывает несколько основных терапевтических эффектов, к которым относятся:
- Антигипоксический эффект – повышение устойчивости клеток к кислородному голоданию
- Стресс протекторный эффект – усиление всех защитных адаптационных механизмов организма в ответ на воздействие выраженных стрессовых факторов.
- Противоэпилептчиеский эффект – снижение выраженности, а также частоты развития приступов судорог поперечно-полосатой мускулатуры.
- Ноотропное действие – улучшение высшей нервной деятельности, умственных способностей, повышение памяти и интеллекта.
- Мембранопротекторное действие – защита клеточных мембран от различных негативных воздействий.
- Анксиолитическое действие – снижение тревожности, нервозности.
- Повышение устойчивости миокардиоцитов (клетки сердечной мышцы) в условиях нарушенного кровотока в сердце.
После парентерального введения раствора Церекард действующий компонент быстро всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.
Применение раствора для парентерального введения Церекард показано в комплексной терапии различных патологических состояний, к которым относятся:
- Вегето-сосудистая дистония – нарушение тонуса артериальных сосудов вследствие изменения регулирующего влияния вегетативной части нервной системы.
- Острые нарушения кровообращения в головном мозгу различного происхождения.
- Дисциркуляторная энцефалопатия – нарушение функционального состояния головного мозга, спровоцированное ухудшением циркуляции крови.
- Тревожные состояния, являющиеся результатом невроза.
- Легкие нарушения высшей нервной деятельности, спровоцированные атеросклеротическим изменения в артериях головного мозга (откладывание холестерина в стенках сосудов с формированием атеросклеротических бляшек, сужающих их просвет).
- Острое отравление (интоксикация) лекарственными средствами фармакологической группы антипсихотики.
- Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, сопровождающийся неврозоподобным состоянием.
- Острый инфаркт (гибель участка сердечной мышцы на фоне резкого ухудшения кровообращения в ней) миокарда.
- Ишемическая болезнь сердца, характеризующаяся ухудшением кровотока в миокарде.
Также препарат применяется в комплексной терапии острых гнойно-воспалительных патологических процессов в структурах брюшной полости.
Аналоги
Заменить лекарственное средство Церекард можно на следующие препараты:
- Мексидол — антиоксидант, который является полным аналогом препарата Церекард. Это российское лекарственное средство, которое выпускается не только в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, но и в таблетках, что позволяет принимать препарат самостоятельно без посторонней помощи. Мексидол противопоказан детям, беременным и кормящим.
- Мексикор — российский препарат, содержащий в качестве действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат. Выпускается лекарство в капсулах и ампулах. Антиоксидантное средство нельзя лицам моложе 18 лет, беременным и кормящим пациенткам.
- Мексиприм является полным аналогом Церекарда. Производится препарат АО «Нижфарм», Россия. В продаже Мексиприм бывает в уколах и таблетках. Их можно прописывать только совершеннолетним пациентам, за исключением женщин в положении и кормящих грудью.
- Нейрокс — российский препарат, который является полным аналогом Церекарда. Выпускается он в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Препарат нельзя назначать при индивидуальной непереносимости его состава, острой почечной и печеночной недостаточности, во время лактации и грудного вскармливания. Нейрокс нельзя прописывать детям.
- Мекси 6 — комбинированное российское лекарственное средство, терапевтический эффект от которого объясняется витамином В6 и этилметилгидроксипиридина сукцинатом. В продаже антиоксидантный препарат бывает в таблетках, которые запрещены детям, беременным и кормящим.
Перед тем как заменить препарат Церекард на аналог нужно проконсультироваться с лечащим врачом.