Фармакологический эффект
Действующее вещество препарата – индапамид: диуретик, обладающий антигипертензивным действием, являющийся производным сульфонамида и содержащий индольное кольцо в структуре молекулы. Фармакологически индапамид сходен с тиазидными диуретиками, которые принимают участие в ингибировании реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Происходит увеличение выделения с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов магния и калия. Вследствие этого повышается скорость образования мочи и уменьшается содержание жидкости в тканях, что сопровождается антигипертензивным эффектом.
Клинические исследования II и III фаз с проведением монотерапии индапамидом в дозе, не оказывающей выраженного диуретического эффекта, продемонстрировали, что гипотензивное действие вещества сохраняется в течение 24 часов. Это обусловлено тем, что индапамид способствует улучшению эластичности артерий, снижению резистентности артериальных сосудов и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).
Индапамид относится к третьему поколению тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, которые имеют свойство при определенной дозе достигать вершины терапевтического действия. При дальнейшем увеличении дозы антигипертензивный эффект не усиливается, но при этом частота нежелательных реакций возрастает. Поэтому нецелесообразно повышать дозу препарата, если при рекомендованном режиме дозирования отсутствуют клинически значимые результаты.
По данным клинических исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией было отмечено, что индапамид не вызывает значительных нарушений липидного обмена, не влияет на уровни триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой и высокой плотности. Также вещество оказывает минимальное влияние на показатели углеводного обмена, в том числе при сахарном диабете.
Лекарственное взаимодействие
Данный препарат запрещается принимать комплексно с препаратами лития. Это объясняется тем, что возможно повышение уровня лития в крови и дальнейшее развитие разных токсических процессов. При необходимости использования подобного сочетания следует постоянно контролировать уровень лития, содержащегося в организме.
«Арифон», как правило, не назначается совместно с такими препаратами:
- «Пентамидин»;
- «Бепридил»;
- «Винкамин»;
- «Астемизол»;
- «Сультоприд»;
- «Эритромицин».
Такие смеси способны привести к проявлению побочных эффектов в работе сердечно-сосудистой системы.
- Повышается риск возникновения гипокалиемии, если «Арифон» принимать одновременно со слабительными лекарствами, кортекостироидами либо препаратами, которые усиливают работу кишечника.
- В случае комбинированного применения этих таблеток с нестероидными препаратами противовоспалительного действия, например салицилатом, в больших дохах, нередко через некоторое время у пациентов могут диагностировать острую почечную недостаточность.
- Калийсберегающие диуретики в сочетании со средством от эссенциальной гипертензии – один из основных факторов развития гиперкалиемии. Особенно часто это наблюдается у людей, страдающих почечной недостаточностью.
- Комбинирование с эстрогенами, тетрокозактидом, а также глюкокортикостероидами приводит к тому, что жидкость начинает медленно выводится из организма, что является причиной резкого снижения антигипертензивного действия «Арифона». Кроме того, таблетки заметно усиливают побочный эффект, которым обладают различные сердечные гликозиды.
Кроме того, препарат не должен употребляться параллельного с медикаментами, которые ингибируют АПФ. Ведь данная комбинация вызывает не только резкую артериальную гипотензию, но и почечную недостаточность.
Существуют и другие риски с применением различных лекарств:
- Трициклические антидепресанты – ортостатическая гипотензия в результате увеличения интенсивности гипотензивного действия «Арифона».
- Препараты, содержащие кальций, – гиперкальциемия.
- «Циклоспорин» – повышение количества креатинина в крови.
- Средства против аритмии и «Индапамид» – трепетание-фибрилляция сердечных желудочков.
- «Метформин» – молочнокислый ацидоз из-за нарушения работы почек.
Фармакологические эффекты
Поскольку активное вещество препарата – Индапамид, по сути, является производным сульфонамида, то по своим фармакологическим эффектам он приближен к тиазидным петлевым диуретикам. Их воздействие на сердечнососудистую систему взаимосвязано с обратным поступлением из мочи ионов натрия. При этом антигипертензивный эффект вызывается именно увеличением выделения с мочой натрия и ионов хлора. Тогда как в русле удерживается калий и ионы магний, что и создает условия для понижения давления без усиления диуретического эффекта.
Активность препарата «Арифон Ретард» инструкция по применению связывает именно с улучшением эластичности стенки сосудистых структур, с одновременным их уменьшением сопротивляемости, а также ОПСС. Еще одним преимуществом медикамента признается его способность уменьшать гипертрофию в тканях левого желудочка сердца.
Одновременно с этим, проведенные специалистами исследования позволили установить, что при приеме медикамента в рекомендуемых дозах, Индапамид не будет оказывать влияния на концентрацию липидов в кровяном русле, а также на показатели обмена углеводов. Последнее особенно актуально для диабетиков.
Особые указания
Основным риском при лечении препаратами, обладающими диуретическим эффектом, является возможность появления гипокалиемии. Необходимо тщательно контролировать показатели у пожилых, людей с периферическими отеками, циррозом печени, нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Нехватка калия в организме у этих категорий пациентов способна увеличивать токсическое воздействие сердечных гликозидов, провоцировать аритмии.
У пациентов с нарушениями работы печени при приеме тиазидных диуретиков возможно возникновение печеночной энцефалопатии. Если на фоне лечения препаратом наблюдается фоточувствительность, использование медикамента рекомендуется прекратить. Перед началом терапии диуретиками следует определить концентрацию натрия в плазме крови. Необходимо контролировать этот показатель при употреблении Арифона, поскольку может развиться гипонатриемия.
При проведении допинг-контроля у спортсменов индапамид способен дать положительный результат. Вещества, входящие в состав медикамента, не вызывают нарушений психомоторных реакций, однако в начале приема возможно резкое падение АД. При обнаружении такого симптома рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.
Арифон может снижать способность почек выводить ионы кальция, что приводит к увеличению концентрации этого элемента в плазме. Следует контролировать уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При наличии у пациента подагры прием лекарства способствует обострению ее течения. У людей, страдающих нарушением функций почек, возможно повышение концентрации креатинина и мочевины.
Побочные действия
Применение Арифона может вызывать следующие побочные действия:
- Пищеварительная система: боль и дискомфорт в эпигастрии, тошнота;
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия;
- Центральная нервная система: головокружение, утомляемость, слабость, нервозность;
- Обмен веществ: гиперурикемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипохлоремия, гипонатриемия;
- Аллергии: кожные реакции.
При передозировке препарата у пациентов отмечаются нарушения водно-солевого баланса, которые проявляются тошнотой, рвотой, судорогами, сонливостью, снижением артериального давления и головокружением. Также пациенты отмечают полиурию или анурию. Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия.
Противопоказания
Аптечные синтетические препараты с диуретической активностью отличаются огромными перечнями ограничений к использованию. Медикамент «Арифон Ретард» выгодно отличается тем, что противопоказаний к его приему мало. В прилагаемой инструкции, указывается всего несколько позиций:
- выраженная почечная недостаточность – первичная, либо вторичная;
- энцефалопатия печеночного генеза;
- диагностированная гипокалиемия;
- индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента;
- аллергические реакции на подгруппу сульфонамида;
- детская категория больных;
- период внутриутробного формирования плода;
- лактация;
- подагра.
Особая осторожность требуется в проведении фармакотерапии Индапамидом людям, имеющим в анамнезе галактоземию либо глюкозо-галактозную мальабсорбцию, поскольку в препарате присутствует лактоза. В этом случае рекомендуется подобрать иное гипотензивное средство
