Зитролид — инструкция по применению антибиотика, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 250 мг и 500 мг форте) лекарства для лечения ангины, гайморита и пневмонии у взрослых, детей и при беременности. состав и алкоголь

Лекарственное взаимодействие

• Дигоксин: повышается его концентрация;
• Эрготамин, дигидроэрготамин: усиливается их токсическое действие (проявляется дизестезией и вазоспазмом);
• Триазолам: снижается его клиренс и усиливается действие;
• Магний- и алюминийсодержащие антациды, этанол, пища: замедляется и снижается абсорбция азитромицина;
• Варфарин: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (необходимо тщательно контролировать протромбиновое время);
• Линкозамины: снижается эффективность азитромицина;
• Хлорамфеникол, тетрациклин: усиливается эффективность азитромицина;
• Непрямые антикоагулянты, циклосерин, фелодипин, метилпреднизолон и препараты, подвергающиеся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, вальпроевая кислота, циклоспорин, терфенадин, дизопирамид, карбамазепин, фенитоин, бромокриптин, производные ксантина, в т.ч. теофиллин): замедляется их выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид форте не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Способ применения и дозировка Зитролида Форте

Капсулы назначаются для перорального использования (внутрь). При этом кратность приема составляет 1 раз в день. Пить капсулы нужно за 60-80 минут до или спустя 120 минут после приема пищи.

Пациентам старше 18 лет назначаются дозы 500 мг. В общей сложности за 3 дня необходимо выпить 3 капсулы антибиотического средства. Так, 1,5 г активного вещества будет достаточно, чтобы ликвидировать инфекции респираторной системы.

При мышечных и кожных воспалениях в первые сутки лечения нужно принять 2 капсулы антисептика. На следующий и до 5-го дня терапии нужно принимать по 1 капсуле медикамента.

При инфекциях/воспалениях мочеполовой системы специалисты рекомендуют пить единоразово по 1 г лекарства.

Если пациент страдает боррелиозом, то лечение осуществляется по той же схеме, что и терапия болезней кожи.

Пить капсулы нужно за 60-80 минут до или спустя 120 минут после приема пищи.

Патологии желудочно-кишечного тракта, спровоцированные Helicobacter pylori, лечатся 3-дневным курсом. Для этого каждый день необходимо выпивать по 1 г лекарства. При этом следует дополнительно пользоваться иными средствами.

Несовершеннолетним пациентам назначается иная схема приема из расчета по 10 мг на 1 кг массы тела.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе макролидов (азалидов). Имеет широкий спектр антимикробного действия.

Фармакологический эффект азитромицина основан на подавлении синтеза белка микробной клетки. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы, в результате чего происходит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавление синтеза белка, что приводит к замедлению размножения и роста бактерий. При применении в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Проявляет активность по отношению к ряду грамположительных/грамотрицательных аэробов, анаэробов, внутриклеточных и прочих микроорганизмов.

Устойчивость к действию азитромицина может быть изначальной или приобретаться.

В большинстве случаев чувствительность к азитромицину проявляют:

• грамположительные/грамотрицательные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
• анаэробы: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
• прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Изначально устойчивые к действию Зитролида микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки имеют очень высокую устойчивость к макролидам), Bacteroides fragilis, устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии.

Развить устойчивость к азитромицину может Streptococcus pneumoniae пенициллиноустойчивый.

Фармакокинетика

Азитромицин имеет высокую абсорбцию, липофилен, кислотоустойчив.

После однократного приема 500 мг биологическая доступность составляет 37% (благодаря эффекту первого прохождения через печень). C_max (максимальная концентрация вещества) после перорального приема указанной дозы – 0,4 мг/л, этот показатель достигается за 2,5–2,9 часа. Концентрация вещества в клетках и тканях в 10–50 раз превышает сывороточную.

Объем распределения составляет 31,1 л/кг, вещество легко проникает через гистогематические барьеры. Отмечается хорошее проникновение азитромицина в предстательную железу, мочеполовые ткани и органы, мягкие ткани, кожу, дыхательные пути.

Накопление наблюдается в среде с низким pH, в лизосомах (в особенности это важно для эрадикации возбудителей, расположенных внутриклеточно). Также транспортируется фагоцитами, макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами

Проникает сквозь мембраны клеток, где создает высокие концентрации.

В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно превышает таковую в здоровых тканях (на 24–34%), коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления после приема последней дозы эффективные концентрации вещества сохраняются на протяжении от 5 до 7 дней. Связь с белками плазмы находится в диапазоне от 7 до 50% (носит обратно пропорциональную зависимость с концентрацией в крови).

Деметилируется в печени с образование не активных метаболитов. В метаболизме азитромицина принимают участие изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (является их ингибитором). Плазменный клиренс составляет 630 мл/мин.

T_1/2 (период полувыведения) между 8 и 24 часами после приема составляет примерно 14–20 часов, между 24 до 72 часами – 41 час. 50% вещества выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – почками.

Прием пищи оказывает значительное влияние на фармакокинетические параметры: C_max уменьшается на 52%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – на 43%.

У женщин пожилого возраста показатели C_max возрастают на 30–50%.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, мелена, анорексия, запор, гастрит, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, диспепсия, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, панкреатит, печеночная недостаточность (в исключительных случаях с летальным исходом, преимущественно на фоне печеночной дисфункции), фульминантный гепатит, некроз печени;
• сердечно-сосудистая система: боль в загрудинной области, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД), рост интервала QT, желудочковая тахикардия (аритмия типа «пируэт»);
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, парестезия, дисгевзия/агевзия, гипестезия, судороги, агрессия, психомоторная гиперактивность, обморок, миастения, утрата обоняния/вкусовых ощущений; у детей – тревожность, невроз, бессонница, гиперкинезия; при терапии среднего отита – головная боль;
• органы чувств: конъюнктивит, нарушение четкости и остроты зрительного восприятия, шум в ушах, глухота;
• мочеполовая система: повышение плазменной концентрации креатинина, увеличение уровня остаточного азота в мочевине, вагинальный кандидамикоз, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность в острой форме;
• органы гемопоэза: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия;
• реакции гиперчувствительности: крапивница, сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), многоформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактическая реакция;
• другое: артралгия, гипергликемия, астения, реакции фотосенсибилизации, периферические отеки, слабость, недомогание.

Зитролид или Азитромицин

Оба препарата являются аналогами друг друга. Действующим веществом выступает Азитромицин. Формы выпуска Азитромицина разнообразнее, чем у Зитролида (только капсулы): таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Благодаря такому разнообразию лекарственных форм препарат можно назначать и по удобству применения и детям с 6 месяцев. Оба препарата назначает врач!

Страна-производитель Зитролида — Россия. Азитромицин выпускают несколько стран: Россия, Индия, Испания, Македония. По стоимости Азитромицин дешевле, чем Зитролид. Цена Азитромицина за упаковку в аптеках от 46 руб.

Зитролид или Азитромицин. Фото: kupiviagru.info

Зитролид форте противопоказания

• повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q-T фиск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Применение при беременности и в период лактации

Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том
случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, с корпусом белого цвета и крышечкой – желтого или оранжево-желтого; содержимое – порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета (по 6 шт. в упаковках ячейковых контурных, 1 упаковка в картонной пачке; по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, 10 упаковок в картонной пачке).

• активное вещество: азитромицин, в 1 капсуле – 250 мг.
• дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
• состав оболочки: желатин, азорубин, титана диоксид, понсо 4R, хинолиновый желтый.

Лекарственная форма Зитролида форте – капсулы: №00, желатиновые твердые, с белым корпусом и оранжевой крышечкой, заполнены склонным к комкованию порошком от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги, в пачке из картона 1 или 2 упаковки).

В составе 1 капсулы содержатся:

• активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
• капсула: титана диоксид (Е171), краситель желтый солнечный закат (Е110), желатин.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата Зитролид или Зитролид Форте очень важно учесть его совместимость с другими принимаемыми лекарствами, так как возможно развитие лекарственных взаимодействий:

• при применении с терфенадином увеличивается риск развития аритмии;
• антациды снижают биодоступность антибиотика;
• употребление с варфарином требует контроль протромбинового времени;
• азитромицин может повышать содержание в крови дигоксина и циклоспорина;
• нелфинавир повышает частоту проявления побочных эффектов антибиотика;
• азитромицин повышает токсическое действие дигидроэрготамина и эрготамина.

Фармакологическое действие

Бактерицидный медикамент используется для подавления жизнеспособности/ликвидации различных патогенных бактерий (включая Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori и многих других).

Однако антибиотическое средство бессильно перед грамположительными организмами, потому что они успели выработать стойкость к его действующему веществу.

Содержимое капсул быстро всасывается в органах ЖКТ. Азитромицин характеризуется высокой стойкостью к кислотным средам и химическим сходством с жирами. Принятие дозы 500 мг предполагает, что плазменная концентрация вещества спустя 3 часа достигнет 0,4 мг/л.

Азитромицин проникает в мышечные и кожные ткани, мочевые каналы и органы респираторной системы. В тканях активного вещества накапливается больше, чем в кровяной плазме. Там оно концентрируется и ликвидирует внутриклеточные инфекционные поражения. Клинические испытания свидетельствуют о том, что действующий компонент транспортируется фагоцитами к воспалительному очагу, после чего добирается до проблемного участка посредством расщепления частиц.

Бактерицидный медикамент используется для подавления жизнеспособности/ликвидации различных патогенных бактерий.

Бактерицидное действие медикамента сохраняется в течение 1 недели. Поэтому медикамент прописывается непродолжительными курсами (по 3-5 дней).

Метаболизм антибактериального средства происходит в структурах печени. При этом появляются метаболиты неактивного типа. Ингредиент выводится почками в два этапа. Одна часть выводится в течение 15-20 часов, оставшаяся — в течение от 1 до 3 дней.

Лекарственное взаимодействие

1. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
2. При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
3. При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
4. При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
5. При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
6. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
7. При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
8. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
9. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
10. Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
11. Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Дозировка

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первойежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых

Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт»

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Для в/в инфузий

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется

Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт»

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина

Капсулы зитролид форте состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 64,3 мг, магния стеарат — 5,7 мг.

Капсулы твердые желатиновые: 118,0 мг: корпус — титана диоксид Е 171 — 2,0%, желатин — до 100%;
крышка: титана диоксид Е 171 — 1,7434 %, краситель солнечный закат желтый Е 110 — 0,4183 %, желатин — до 100 %.

Описание

Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S- субьединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.

В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus		>2
Streptococcus А, В, C,G		>0,5
S. pneumonia		>0,5
Н. influenzae		>4
М. catarrhalis		>0,5
N. gonorrhoeae		>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Methicillin-чувствительный, Streptococcus pneumoniae, Penicillin-чувствительный, Streptococcus pyogenes.
• Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainjluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhal is, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
• Анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
• Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Chlamydiapsittaci, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis,Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Penicillin-устойчивый.

Изначально устойчивые микроорганизмы:

• Грамположительные аэробы: Enterococcusfaecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);
• Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы:

Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) — на 43%.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%).

Побочные реакции на Зитролид форте

Медикамент нужно принимать осторожно, чтобы минимизировать риск развития отрицательных эффектов. Действующее вещество может влиять на ЦНС, провоцируя головные боли, гиперкинезию, нарушения сна, повышенную усталость, невроз и беспричинную тревожность

Действующее вещество может влиять на ЦНС, провоцируя головные боли, гиперкинезию, нарушения сна, повышенную усталость, невроз и беспричинную тревожность.

Со стороны органов ЖКТ возникает дискомфорт в желудке, рвота, подташнивание, диспепсические состояния, фульминантный гепатит, потеря аппетита, желтуха, некроз печени (крайне редко с летальным исходом).

При влиянии на мочевыделительную систему может развиваться кандидоз, нефрит, вагинит.

В редких случаях фиксируются проявления аллергического характера: жжение, зуд, сыпь, ангионевротический отек, светочувствительность, анафилаксия, конъюнктивит. Кроме того, есть риск возникновения анорексии, болезненных ощущений в области груди, нарушения электролитно-водного баланса, учащения ЧСС, краткосрочного ухудшения слуховой функции и изменение состава крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

При возникновении негативных реакций нужно воздержаться от манипуляций, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.