Особые указания
Препарат с осторожностью должен применяться при лечении женщин с временной дисменореей, поскольку может вызвать менструальноподобное кровотечение. Если после приема таблеток Убретид действие не проявилось из-за одновременного или предшествующего приема пищи, в течение нескольких часов повторно принимать препарат не следует, т
к. возможна кумуляция дистигмина бромида
Если после приема таблеток Убретид действие не проявилось из-за одновременного или предшествующего приема пищи, в течение нескольких часов повторно принимать препарат не следует, т. к. возможна кумуляция дистигмина бромида.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Согласно инструкции, Убретид может снижать скорость реакций, поэтому во время лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психофизических реакций.
Инструкция по применению Убретида: способ и дозировка
Таблетки Убретид принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром натощак, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг. При необходимости через неделю дозу увеличивают до 10 мг в сутки либо снижают до 5 мг раз в 2-3 дня.
Раствор Убретид вводят внутримышечно. Разовая доза составляет 0,5 мг. Повторное введение возможно через сутки, в дальнейшем между инъекциями делают 2-3-дневые перерывы. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на каждые 10 кг массы тела.
Дозирование по специальным показаниям:
- миастения: по 0,5–0,75 мг с интервалом в 2 дня;
- мегаколон, гипотоническая хроническая задержка стула: по 0,5 мг 2 раза в неделю;
- послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников: по 0,5 мг через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после хирургического вмешательства). При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначают препарат раз в 3 дня курсом 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до окончания терапевтического курса рекомендуется принимать таблетки Убретид по 5 мг в сутки;
- послеоперационная атония кишечника: по 0,5 мг через 24–72 ч после операции. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Через 1–3 дня препарат вводят повторно в той же дозе;
- функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря: начальная доза – 0,5 мг. Если требуется, дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и вводят раз в 3-4 дня до достижения необходимого эффекта, в дальнейшем пациента переводят на таблетки Убретид.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дистигмина бромид – вещество, ингибирующее ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что способствует накоплению ацетилхолина и удлинению его действия. Вследствие этого действия усиливается секреция, повышается тонус мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и скелетной мускулатуры.
Убретид вызывает умеренную вазодилатацию, замедляет частоту сердечных сокращений. Не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.
Действие препарата проявляется через 1 ч после приема в виде усиления секреции, повышения тонуса и перистальтики кишечника, мочевого пузыря и мочеточников. Максимальное повышение тонуса желудочно-кишечного тракта отмечается через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.
Выраженное действие при миастении наблюдается через 1–2 дня.
Фармакокинетика
Дистигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на ацетилхолин в центральной нервной системе.
Биодоступность препарата составляет 4,7%. Метаболизируется гидролизом с образованием метаболитов, которые выводятся с мочой.
По сравнению с прочими антихолинэстеразными препаратами у дистигмина бромида более стойкое связывание с ацетилхолинэстеразой и более длительное выведение с мочой.
Противопоказания
Убретид запрещено использовать людям с аллергией на бром и компоненты медикамента.
Препарат противопоказан при повышенном тонусе кишечника, желчных и мочевыводящих путей, эпилепсии, язве желудка и кишечника, энтерите, колите, повышенном слюноотделении, болезни Паркинсона, повышенной кислотности желудочного сока, артериальной гипотензии, бронхиальной астме, брадикардии, инфаркте миокарда, нарушении кровообращения, тиреотоксикозе, ирите, миотонии и тетании.
Убретид нельзя использовать в период послеоперационного шока и при кишечной непроходимости любой этиологии за исключением паралитической.