Тримектал мв (trimektal mr) инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%.

Время достижения Cmax в плазме крови — 3 ч.

Распределение

Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Связывание с белками плазмы крови — 16%.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Аналоги

Существует достаточно много аналогов препарата. Рассмотрим наиболее популярные из них:

1. Триметазидин — назначается при стабильной стенокардии в качестве дополнительного метода лечения при недостаточном терапевтическом эффекте, либо в случае физической непереносимости антиангинальных средств.

   Основной действующий компонент – триметазидин. Принимается внутрь по 40-60 мг в сутки, не чаще 2-3 раз за сутки. Приобрести средство можно примерно за 99 рублей.

2. Инозин — прописывается при ИБС, больным с врожденными и приобретенными пороками сердца, пациентам с кардиомиопатией разнообразной природы, коронарном атеросклерозе, при легочном сердце, при миокардите, дистрофических изменениях сердечной мышцы (после гормональных сбоев, перенесенных инфекций, тяжелой физической работы), при дигиталисной интоксикации, больным урокопропорфирией.

   Лекарство производится в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки назначаются до 800 мг в день на ранних этапах лечения с дальнейшим увеличением дозы до 2,4 г в сутки. Суточную дозу необходимо разделить на 4 приема.

   Раствор для инъекций – начиная с 200 мг, постепенно увеличивая до 400 мг в сутки – вводится внутривенно капельным или струйным методом. Стоимость раствора 5 ампул по 20 мг на 1 мл составляет от 800 рублей, таблеток – от 50 рублей за 50 штук по 200 мг каждая.

   

   

   

   

   

   

   

   

   

3. Предуктал — применяется в комплексной терапии, либо отдельно на время продолжительной терапии ИБС, для предотвращения приступов стабильной стенокардии. Страна-производитель Франция. Выпускается в таблетированной форме. Рекомендуемая доза – по одной таблетке (70 мг) 2 раза в сутки. Стоимость средства – от 1200 рублей.

4. Римекор — рекомендован при головокружениях из-за сосудистых патологий, ИБС, для предотвращения приступов стенокардии (в комплексном лечении), при кохлеовестибулярных нарушениях ишемического характера (расстройство функционирования слухового аппарата), хориоретинальные расстройства сосудистого характера.

   Выпускается в виде обычных таблеток и таблеток с пролонгированным эффектом. Принимаются внутрь вместе с пищей: обычные таблетки – по 2-3 штуки 2-3 раза за день, пролонгированного действия – по 1 штуке 2 раза в сутки. Стоимость таблеток 20 мг № 30 варьируется от 150 до 190 рублей, пролонгированных таблеток 35 мг № 60 – 350-400 рублей.

5. Тридукард — применяется при ИБС, для предотвращения приступов стенокардии (в комплексном лечении), при головокружениях из-за сосудистых патологий, при хориоретинальных расстройствах сосудистого характера, кохлеовестибулярных нарушениях ишемической природы (расстройство функционирования слухового аппарата, шум в ушах и так далее).

   Лекарство выпускается в форме таблеток. Дозировка: по 2 штуки (70 мг) 2 раза в сутки. Средняя стоимость таблеток 44 рубля.

Инструкция по использованию Тримектала МВ (35 мг)

Тримектал можно считать безопасным препаратом, он в большинстве случаев хорошо переносится организмом и может сочетаться с любыми препаратами. Клиническими исследованиями доказано, что триметазидин благоприятствует возрастанию антиишемической активности прочих антиангинальных лекарств, никаких прочих взаимодействий не выявлено.

Показания и ограничения

Среди показаний к употреблению средства Тримектал МВ можно выделить:

• ИБС – для предотвращения стенокардии в составе совместного терапевтического лечения;
• головокружения сосудистого генеза;
• кохлеовестибулярные повреждения на фоне ишемии (шум в ушах, ухудшение слышимости);
• хориоретинальные сосудистые повреждения на фоне ишемии.

Тримектал МВ противопоказан к применению:

• беременным, так как на сегодняшний день нет клинически подтвержденных исследований о воздействии на плод;
• непереносимость компонентов Тримектала МВ;
• во время кормления грудью, так как не проводилось клинических исследований насчет проникновения триметазидина в грудное молоко. Если возникает необходимость применения данного лекарства в период лактации, кормление обязательно необходимо завершить;
• тяжелое повреждение функций печени;
• пациентам, страдающим почечной недостаточностью хронического характера (клиренс креатина ниже 15 мл/мин);
• болезнь беспокойных ног;
• тремор конечностей, вызванный нарушением работы головного мозга;
• возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
• болезнь Паркинсона.

Способ применения и побочные действия

Правила применения препарата следующие:

1. Таблетки принимаются внутрь, во время еды.
2. Рекомендуемая дозировка: 2 раза в сутки по одной таблетке (в утреннее и вечернее время), запить стаканом кипяченой воды.
3. Продолжительность терапии назначается только доктором, но составляет не менее 3 месяцев.

Клинические эффекты

Во время курса лечения данным препаратом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, перемены показателей артериального давления, изменение ритма сердца, возможен жар, прилив крови к лицу;
• нервная система: тремор ног и рук, головокружение, головная боль, бессонница, неустойчивость походки, беспричинное чувство страха, раздражительность;
• кровь: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• индивидуальная непереносимость: высыпания на кожной поверхности, зуд, крапивница, отек Квинке, очень редко наблюдается ангионевротический отек;
• органы желудочно-кишечного тракта: болевые ощущения в желудке, вздутие живота, тошнота, понос, запор, развитие гепатита, увеличение печени.

Если во время лечения проявился один или несколько симптомов, то необходимо незамедлительно прекратить принимать лекарство и обратиться к врачу.

Случаев передозировки лекарственного средства на сегодняшний день не выявлено. Однако, для избегания побочных эффектов, необходимо придерживаться рекомендуемых дозировок и лечебного курса, обозначенного специалистом. В случае случайного проглатывания большого количества таблеток необходимо незамедлительно вызвать рвоту, промыть желудок, принять таблетки Активированного угля.

Особые рекомендации

Во время лечения важно помнить о таких особенностях препарата:

1. Если в период лечения данным лекарством появилась стенокардия, то необходимо обратиться к лечащему врачу для внесения изменений в лечебную терапию и назначения других лекарств.

2. Тримектал МВ не блокирует стенокардию, не лечит инфаркты миокарда на догоспитальном этапе, нестабильную стенокардию, а лишь предупреждает их появление.
3. Препарат не воздействует на способность управлять автотранспортом и на работу, предусматривающую быструю психомоторную реакцию.

Общие характеристики препарата

Тримектал входит в группу сердечно-сосудистых препаратов для улучшения обменных процессов на уровне структур клетки.

Цена и форма выпуска

Лекарство продается в виде таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества. Таблетки размещены в блистерах по 20 штук и покрыты защитной пленочной оболочкой, имеют белый цвет, допустимым считается также желтоватый оттенок. Блистеры с таблетками расфасованы по 3-6 штук в картонные пачки.

Преимущества МВ-формы препарата

Цены на препарат различаются в зависимости от количества таблеток в пачке:

• примерная стоимость 120 таблеток данного лекарства находится в пределах 530-670 рублей;
• 60 таблеток Тримектала МВ можно купить, потратив сумму в пределах от 319 до 410 рублей.

Компоненты и их свойства

Каждая таблетка Тримектала МВ включает:

• дигидрохлорид триметазидина – 0,035 г;
• дополнительные элементы: коллидон SR (80 % поливинилацетата, 19 % повидона, 0,8 % лаурилсульфата натрия, 0,2 % диоксида кремния), кальция гидрофосфата дигдрат, кодиоксида кремния, стеарат магния;
• таблетка покрыта пленкой, состоящей из талька, гапромеллозы, диоксида титана, макрогола 4000.

Применение Тримектала МВ

Триметазидин при ишемических процессах налаживает работу кардиомиоцитов. Цитопротекторное воздействие Тримектала МВ не вызывает гемодинамических нарушений, выражается возрастанием энергетического потенциала, нарастанием доз поглощаемого кислорода. Такой эффект достигается за счет того, что активное вещество защищает жирные кислоты от окисления и увеличивает интенсивность аэробного гликолиза, усиливает декарбоксилирование.

Терапевтическое действие Тримектала выражается способностью его составляющих сокращать проявления ацидоза, снижать количество фосфатов неорганического происхождения, минимизировать число свободных радикалов и лактата, возобновлять ионный гомеостаз и энергетический баланс кардиомиоцитов.

Фармакологическое действие

Тримектал МВ – антигипоксическое средство. В процессе его применения отмечается ярко проявляющееся противоишемическое, антиангинальное влияние, а также переориентирование энергетического обмена с процесса окисления жирных кислот на глюкозу.

Тримектал МВ способствует уменьшению количества ионов натрия и кальция во внутриклеточном пространстве сердца, возрастанию числа ионов калия. Это, в свою очередь, способствует исчезновению внутриклеточного ацидоза, оптимизации количества ионов фосфата, увеличивающихся под влиянием ишемического и реперфузионных процессов.

Механизм действия препарата

Минимизирует угнетающее воздействие свободных радикалов, содействует сохранению в целом виде оболочки клеток, предупреждает усиление нейтрофилов в области ишемического процесса, ограничивает проявление ишемических повреждений миокарда, повышает продолжительность электрического потенциала, минимизирует появление креатинфосфокиназы из клеток.

Нейроны головного мозга и кардиомиоциты подвергаются воздействию активного вещества Тримектала МВ, улучшаются процессы обмена веществ в клеточных структурах и клеточная работоспособность.

Препарат способствует нормализации сократительной деятельности миокарда, не позволяет уменьшаться количеству фосфокреатина и аденозинтрифосфорной кислоты внутри клеток.

Применение препарата способствует уменьшению числа приступов стенокардии, внезапных скачков артериального давления без значительных изменений числа и периодичности сокращений сердца, снижается потребность ежедневного употребления Нитроглицерина. Спустя полмесяца после потребления лекарства повышается переносимость физических нагрузок.

Если у пациента присутствует сосудистая болезнь глаз, то прием препарата будет способствовать развитию функциональной способности сетчатки глаза. В отоларингологии триметазидин позволяет практически избавиться от шумов в ушах и головокружений, позволяет пациентам лучше слышать, способствует улучшению результатов вестибулярных тестов.

Особые указания

Римекор МВ не является препаратом выбора для купирования уже наблюдающегося приступа стенокардии. Не предназначен для начального курса лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда. Не используется в период подготовки к госпитализации и в первые дни стационарной терапии.

Если у пациента с ишемической болезнью сердца на фоне приема Римекора МВ возникают приступы стенокардии, следует обратиться к врачу, чтобы уточнить схему лечения и при необходимости адаптировать ее.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, которые могут негативно влиять на способность выполнять потенциально опасные виды работ, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин – действующий компонент Тримектала МВ – вещество, которое оказывает антигипоксантное действие, оптимизирует метаболизм и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга, оказывая на них непосредственное влияние. Цитопротекторное свойство препарата обусловлено способностью повышать энергетический потенциал, активировать окислительное декарбоксилирование и рационализировать потребление кислорода (усиливать аэробный гликолиз и блокировать окисление жирных кислот). Ингибировать окисление жирных кислот триметазидин способен за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, вследствие чего усиливается окисление глюкозы, ускоряется гликолиз с окислением глюкозы, чем обусловливается защита миокарда от ишемии.

В основе фармакологических свойств препарата лежит переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Триметазидин предотвращает снижение содержания фосфокреатина и внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), поддерживает сократимость миокарда. В условиях ацидоза препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов натрия и кальция, нормализует функционирование ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов калия.

Тримектал МВ снижает повышенное содержание фосфатов и уменьшает внутриклеточный ацидоз, вызванные реперфузией и ишемией миокарда. Увеличивает продолжительность электрического потенциала, сохраняет целостность клеточных мембран, препятствует повреждающему действию свободных радикалов и активации нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда и выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток.

Триметазидин уменьшает выраженность шума в ушах и головокружения. При сосудистых патологиях улучшает функциональную активность сетчатки глаз.

В ходе экспериментальных исследований было установлено, что триметазидин:

• уменьшает размер повреждения миокарда;
• снижает внутриклеточный ацидоз и выраженность изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца;
• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

В ходе клинических исследований была подтверждена эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, в том числе в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности других антиангинальных средств.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• значительно снижает потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
• уменьшает колебания артериального давления при физической нагрузке (без значительных изменений частоты сердечных сокращений);
• увеличивает коронарный резерв, чем замедляет наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой (начиная с 15-го дня терапии);
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

После перорального применения триметазидин всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью. Максимальной концентрации в крови достигает через 5 часов после приема. Характеризуется высокой биодоступностью – 90%. Спустя 24 часа плазменная концентрация триметазидина остается на уровне, определяемом через 11 часов, и составляет 75%. Равновесное состояние достигается спустя 60 часов. Пища на абсорбцию и биодоступность препарата не влияет.

V_d (объем распределения) триметазидина составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию его распределения в тканях. In vitro связь с белками плазмы крови составляет около 16%.

Выводится в основном почками, причем в неизмененном виде – около 60%. Т_½ (период полувыведения) составляет 7 часов у взрослых пациентов, около 12 часов – у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Печеночный клиренс триметазидина уменьшается с возрастом, почечный клиренс прямо коррелирует с клиренсом креатинина.

Препарат проникает через гистогематические барьеры.

У пациентов старше 75 лет из-за возрастного снижения функции почек возможно повышение плазменной концентрации триметазидина.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) концентрация препарата в плазме крови может быть повышена в 2,4 раза, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Триметазидин мв : инструкция по применению

Данные о передозировке триметазидином ограничены. При передозировке необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Взаимодействия с другими лекарственными средствами отмечено не было

Особые указания и меры предосторожности. Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии

Он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии. Он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа стенокардии необходимо проинформировать об этом своего лечащего врача. Вам могут быть назначены обследования, а лечение, возможно, будет откорректировано.

Данное лекарственное средство может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма, таких как тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса, особенно у пожилых пациентов.

При развитии двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе может потребоваться отмена триметазидина.

Частота развития двигательных нарушений низкая, обычно носит обратимый характер и разрешается после прекращения приема триметазидина. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренным нарушением функции почек и пожилым пациентам старше 75 лет, поскольку у таких пациентов имеется вероятность увеличения времени выведения триметазидина из организма. Применение во время беременности и в период лактации

Применение во время беременности и в период лактации

В качестве меры предосторожности следует избегать приема триметазидина во время беременности. Неизвестно, выделяется ли триметазидин в грудное молоко

Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения триметазидином.

1. Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
2. При приеме данного препарата могут возникать сонливость и головокружение, которые могут повлиять на способность управления механизмами и транспортом.
3. Применение у детей
4. Эффективность и безопасность применения триметазидина у лиц моложе 18 лет не исследована.