Тамсулозин

Цена «Тамсулозина» и его аналоги

Большинство производителей выпускают «Тамсулозин» в ретард-капсулах, позволяющих поступать веществам туда, где они оказывают более выраженное действие. Именно в таком виде представляют препарат его ведущие поставщики на российский рынок – компания «Тева», «Оболенское» ФП и другие. Цена упаковок объемом в 30 капсул колеблется 400 до 500 рублей, в зависимости от поставщика, ценовой политики аптечной сети и региона.

Если говорить об аналогах «Тамсулозина» с похожим действием и высокой эффективностью, то в своих отзывах больные и медицинские специалисты рекомендуют:

• «Доксазозин» – от 150 рублей,
• «Тулозин» — 145 рублей,
• «Артезин» — 130 рублей.

Есть и более дорогие заменители препарата, с одинаковой эффективностью и принципом действия. К примеру, «Омник» нидерландского производства. Средство абсолютно идентично «Тамсулозину», но среди перечня побочных эффектов на фоне его приема и производители, и пациенты указывают на значительное снижение либидо у мужчин – отсутствие полового влечения, обусловленное сбоем в эндокринной системе организма. В большинстве случаев пациенты сами настаивают на отмене этого препарата или его замене аналогами, так как подобный побочный эффект негативно сказывается и на психологическом состоянии пациента.

Германский аналог «Профлозин» стоит дороже «Томсулозина, оказывает тот же терапевтический эффект, но на фоне его приема чаще развиваются аллергические реакции. Кроме этого, мужчина должен обязательно пользоваться презервативами при половом контакте с партнершей, которая находится на 1 или 2 триместре беременности.

Принимать пациенту «Томсулозин» или его аналоги, и какие именно – это может решать только лечащий врач, и ни в коем случае не фармацевт или сам больной

Важно понимать, что цена препарата или его производитель – это не решающие факторы при выборе лекарственных средств

Сравнение Омника и Тамсулозина

Показания к применению и воздействие на организм у препаратов совпадают, но есть и несколько отличий.

Сходства

Фармакокинетика препаратов идентична. Биологическая доступность лекарств равна 90%, всасывание медикаментов происходит из пищеварительного тракта, при этом процесс замедляется при одновременном принятии медикаментов с пищей. Метаболизм осуществляется в печени.

Действующее вещество высвобождается постепенно, обеспечивая высокую эффективность и безопасность проводимой терапии. Оба медикамента выпускаются в форме, содержащей 400 мкг активного ингредиента. Рекомендуется принимать лекарства 1 раз в сутки в одно и то же время.

Оба медикамента выпускаются в форме, содержащей 400 мкг активного ингредиента.

В чем разница?

Омник выпускается фармацевтической компанией Astellas Pharma Europe B. V., Нидерланды. Лекарство представлено в аптеках в виде капсул, расфасованных по 30 или 100 шт. Тамсулозин производится компаниями России и Греции.

Тамсулозин является дженерическим препаратом, в список его главных отличий от оригинального лекарства входит:

1. Появление на рынке после завершения периода патентной защиты оригинального продукта.
2. Более низкая стоимость. Создание дженериков обусловлено поиском доступного способа обработки ингредиентов.
3. Использование экономичных вариантов упаковки.
4. Включение в состав других вспомогательных компонентов. Дополнительные исследования по безопасности применения не проводятся, используются только данные клинических испытаний оригинального препарата.

При всех отличиях медикамент имеет идентичный механизм действия и дозировку.

Передозировка

Случаев, указывающих на острую передозировку тамсулозина гидрохлорида не зарегистрировано. Теоретически возможными симптомами могут быть компенсаторная тахикардия и острое понижение АД.

Наличие компенсаторной тахикардии требует проведения симптоматического лечения. Частота сердечных сокращений и уровень АД могут быть восстановлены путем принятия пациентом горизонтального положения. Если при этом эффект отсутствует, рекомендуется использовать препараты, повышающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства

Важно контролировать функцию почек. Поскольку связь тамсулозина с белками плазмы крови является тесной (составляет почти 99%), маловероятен эффект от проведения диализа

С целью предотвращения последующего всасывания препарата рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля или осмотического слабительного (к примеру, натрия сульфата).

Побочные эффекты и противопоказания

На фоне приема «Тамсулозина» у некоторых пациентов могут появляться побочные эффекты, о которых нужно немедленно сообщить лечащему врачу, назначившему препарат. Поводом для беспокойства должны стать:

• сонливость, бессонница и другие нарушения сна,
• появление признаков инфекционного заражения дыхательных путей – кашель или насморк,
• боли в области позвоночника, мышечные спазмы в спине, общая слабость,
• резкое развитие диареи, которому не предшествовало изменение питания,
• ухудшение качества зрения или боль, давление в глазах,
• затруднение выделения семенной жидкости при половом акте,
• болезненная, ни чем не спровоцированная эрекция,
• появления зуда или сыпи, отека мягких тканей или слизистых оболочек.

Не всегда побочные эффекты указывают на необходимость отмены препарата, чаще требуется корректировка дозы. Но некоторым категориям пациентом «Тамсулозин» противопоказан категорически.

Противопоказаниями к лечению с его использованием служат индивидуальная непереносимость препарата пациентом, хроническая или острая печеночная недостаточность, периферические поражения вегетативной и нервной систем, нарушения кровоснабжения мозга, патологические процессы в организме. При наличии таких проблем со здоровьем необходимость и допустимость приема «Тамсулозина» конкретным пациентом решается коллегиально, группой медиков узкой специализации – терапевтом, кардиологом, гепатологом, неврологом и урологом.

Кому необходимо принимать «Тамсулозин»

Этот лекарственный препарат назначается только для лечения аденомы (гиперплазии) простаты доброкачественного вида. Заболевание сопровождается следующими неприятными и даже мучительными симптомами:

• ощущение неполного выхода мочи, вздутие и боль в мочевом пузыре,
• слабая или прерывистая струя во время мочеиспускания,
• задержка начала выхода жидкости и напряжение на протяжении всего процесса,
• значительное учащение позывов к мочеиспусканию, особенно в ночное время.

Подобные симптомы появляются в результате того, что просвет уретры сужается под механическим воздействием, на фоне развития аденомы.

Благодаря блокировке адренорецепторов под воздействием «Тамсулозина» происходит постепенное снижение интенсивности проявления симптомов. У большинства пациентов прекращается самопроизвольный выход мочи, развивающийся на поздних сроках заболевания, мочеиспускание происходит в полном объеме без рези и боли. Кроме этого, в кратчайшие сроки восстанавливается кровоснабжение пораженного органа и близлежащих тканей, что значительно облегчает и улучшает состояние пациента.

Благодаря тому, что исчезают симптомы, которые большинство мужчин считают не только неприятными, но и постыдными, улучшается и психологическое состояние больного, отмечается эмоциональный подъем, повышается активность, появляется уверенность в себе, что очень важно для сильной половины человечества

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска препарата:

• ортостатическая гипотензия (включая анамнестические данные);
• декомпенсированная печеночная недостаточность;
• принадлежность к женскому полу;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы (для капсул с пролонгированным высвобождением);
• повышенная индивидуальная чувствительность к тамсулозину, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания для капсул:

• артериальная гипотензия;
• почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.

Краткая характеристика Омника

Действующим веществом препарата является тамсулозин, каждая капсула содержит 0,4 мг активного компонента. Действие медикамента избирательно блокирует альфа-адренорецепторы в области уретры и простаты, что способствует:

1. Коррекции нарушений мочеиспускания (учащенные позывы).
2. Избавлению от синдрома остаточной мочи и прерывистой струи.
3. Купированию болевого синдрома.

Омник используют для коррекции нарушений мочеиспускания (учащенные позывы).

Не рекомендуется назначать лекарственное средство мужчинам с:

• почечной или печеночной недостаточностью;
• ортостатической гипотензией;
• повышенной чувствительностью к компонентам лекарства.

Лечение с помощью медикамента проводят для подавления симптомов аденомы простаты. Длительность курса определяется лечащим врачом, учитывающим тяжесть заболевания, наличие сопутствующих патологий или осложнений.

Прием лекарственного средства способен стать причиной развития:

1. Нарушения в работе пищеварительной системы, что проявляется в виде тошноты, диареи, болевых ощущений в области живота.
2. Головокружения, бессонницы, повышенной тревожности.
3. Тахикардии, снижения артериального давления.
4. Одышки.
5. Ретроградной эякуляции, снижения либидо.

Не рекомендуется назначать лекарство пациентам, не достигшим 18 лет.

Тамсулозин или Омник – что лучше?

О том, какие таблетки лучше, стоит судить исходя из их качества, силы действия и стоимости, особенно если принять во внимание, что инструкция по применению у Омника и Тамсулозина полностью совпадает. Омник, безусловно, обладает сильным эффектом и является качественным препаратом от хорошей фармацевтической компании

Однако, этот препарат обладает значительной стоимостью, которая для многих людей может оказаться непосильной. Еще большей ценой обладает Омник Окас, который действует сутки (против 6 часов у всех остальных препаратов), но не приводит к значительному усилению эффекта в связи с аналогичным количеством действующего вещества.

Фармакология

Основные компоненты лекарственного препарата практически на 100% всасываются из желудочно-кишечного тракта. В ходе экспериментов было подтверждено, что показатель абсорбции увеличивается во время приёма капсул внутрь сразу после еды. Уровень усвоения пропорционален времени, которое прошло с момента приёма средства, то есть характерна линейная зависимость обратной концентрации от времени. Самая высокая концентрация компонентов препарата в плазме крови наблюдается через шесть часов после принятия внутрь одноразовой дозировки (400 мг). Но этот временной отрезок способен колебаться в зависимости от способа приёма лекарства (натощак или с пищей) и возраста пациента. Это подтверждает к «Тамсулозину» инструкция по применению.

На шестой день курсового приёма равновесная концентрация веществ препарата способна возрасти на 60-70%. Терапевтический эффект лекарственного средства проявляется через две недели. Тамсулозин относительно медленно претерпевает ряд химических изменений (расщепляется) в печени, образуя при этом фармакологически активные метаболиты, которые сохраняют высокую селективность по отношению к α1A-адренорецепторам.

Отзывы пациентов о лечении «Тамсулозином» имеются в большом количестве.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• капсулы с пролонгированным высвобождением: №3, зеленого цвета, желатиновые твердые; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10, 15, 18 или 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок по 10 шт., либо 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт., либо 5 упаковок по 18 шт., либо 3 упаковки по 20 шт.; по 30, 60 или 90 шт. в банках из полиэтилена высокой плотности, в картонной пачке 1 банка);
• капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия: №2, желатиновые твердые; светло-оранжевый корпус и крышечка оливкового цвета сверху маркированы черной полосой, на крышечке нанесена надпись черными чернилами «TSL 0.4»; наполнитель – от почти белого до белого цвета пеллеты (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров);
• таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, на одной из сторон нанесена надпись «T9SL», на другой стороне – «0.4» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки).

Состав на 1 капсулу с пролонгированным высвобождением:

• действующее вещество (субстанция-пеллеты): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• вспомогательные вещества (субстанция-пеллеты): сахарные сферы (сахароза – 99%, гипромеллоза – 1%), сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза;
• капсула: диоксид титана, оксид железа желтый (оксид железа), краситель синий патентованный, желатин.

Состав на 1 капсулу кишечнорастворимую пролонгированного действия:

• действующее вещество (ядро пеллет): тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• вспомогательные вещества (ядро пеллет): целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная;
• вспомогательные вещества (оболочка пеллет): метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода очищенная;
• корпус капсулы: диоксид титана, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, желатин;
• чернила: глазурь фармацевтическая , краситель оксид железа черный, спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, изопропанол, аммония гидроксид 28%, этанол, вода очищенная.

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия:

• действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, оксид железа красный (Е172), стеарат магния, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания

Аденома и простатит одинаково приводят к увеличению предстательной железы в размерах, хотя по разным причинам. Аденомой называется доброкачественное разрастание ее тканей, а простатитом – воспаление (в том числе спровоцированное аденомой, если она сужает или перекрывает канальца для выделения простатического секрета, обеспечивая его задержку).

Простата занимается секрецией спермы – среды для «размещения» порции сперматозоидов перед оргазмом. И расположен он под мочевым пузырем, с охватыванием своей шейкой мочеиспускательного канала. В норме, набухание простаты в процессе подготовки к оргазму и эякуляции препятствует даже случайному мочеиспусканию во время полового акта.

У женщин такой механизм отсутствует, что и становится причиной непроизвольных мочеиспусканий «в порыве страсти». А мужская физиология защищает их от аналогичных проявлений со стороны партнера (в связи с неприятными последствиями попадания мочи во влагалище).

При патологическом же разрастании тканей предстательной железы то же самое происходит на постоянной основе. Ее увеличенные дольки и шейка сдавливают выход в уретру, делая опорожнение мочевого пузыря прерывистым и неполным, иногда приводя к полной невозможности облегчиться.

Острую задержку мочеиспускания можно «вылечить» и катетером, но в качестве постоянной конструкции он является травматичным, неудобным и причиняющим физическую боль «аксессуаром». Потому в качестве его аналога применяется миорелаксант тамсулозин.

Этот препарат назначается при:

• аденоме;
• простатите;
• мочекаменной болезни (эффективность и целесообразность назначения оспариваются).

Ограничением эффективности препарата при постоянном применении выступает механическая вместо нервной (как при спазме) природа задерживающего мочу препятствия. Одновременно считается, что снижение активности 1 а-адренорецепоров способно замедлить развитие гормональной аденомы (почти всегда) и простатита (обычно гормоны участвуют в развитии процесса, не являясь его причиной), иногда – вызвать их ремиссию.

Из-за ограничений по эффективности и минимальной способности влиять на истоки заболеваний относится к симптоматическим средствам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин относится к числу специфических блокаторов постсинаптических α-1-адренорецепторов, располагающихся в гладкой мускулатуре простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и предстательной железы. Через блокаду α-1-адренорецепторов вещество способствует улучшению оттока мочи и понижению тонуса гладкой мускулатуры в этих частях мочевыделительной системы и предстательной железе. Что сопровождается одновременным снижением симптомов наполнения и опорожнения, обусловленных детрузорной гиперактивностью и повышенным тонусом гладкой мускулатуры на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α-1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую при взаимодействии с α-1В подтипом адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах сосудов. Поскольку Тамсулозин ретард обладает высокой селективностью, он не вызывает клинически значимого понижения системного артериального давления (АД) как при нормальных показателях, так и на фоне артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

• абсорбция: попадая в кишечник тамсулозина гидрохлорид всасывается хорошо. Его биологическая доступность составляет почти 100%. Прием пищи несколько замедляет абсорбцию препарата. Если лекарственное средство принимают ежедневно после обычного завтрака, это позволяет достичь одинакового уровня его всасывания. Кинетика тамсулозина является линейной. Его максимальная концентрация в плазме крови после однократного перорального приема дозы 0,4 мг достигается спустя 6 ч. Равновесная концентрация после многократного перорального приема суточной дозы 0,4 мг достигается к пятому дню терапии. Значение параметра при этом на 2/3 превышает таковой после применения однократной дозы;
• распределение: объем распределения тамсулозина небольшой и составляет почти 0,2 л/кг. Его связь с белками плазмы – 99%;
• метаболизм: процессу метаболизма вещество подвергается медленно, при этом образуются его менее активные метаболиты. По большей части принятая доза фиксируется в крови в неизмененном виде. Проводимым экспериментом была выявлена его способность в незначительной степени индуцировать активность микросомальных ферментов печени. Коррекцию режима дозирования в случаях незначительной/умеренной степени печеночной недостаточности проводить не требуется;
• выведение: главным образом вещество и его метаболиты выводятся почками, приблизительно 9% препарата – в неизмененном виде. При однократном приеме 0,4 мг тамсулозина гидрохлорид после еды период его полувыведения составляет 10 ч, при многократном применении – 13 ч. Наличие почечной недостаточности снижения дозы лекарственного средства не требует, однако при тяжелой форме патологии [клиренс креатинина (КК)

Особые указания

Тамсулозин, как и другие α1-адреноблокаторы, в отдельных эпизодах может вызывать значимое снижение АД, вследствие чего у пациента возможно развитие обморочного состояния. Первыми признаками ортостатической гипотензии являются головокружение и слабость. При их появлении необходимо посадить или уложить пациента и удерживать его в таком положении до исчезновения симптомов.

Перед назначением Тамсулозина требуется убедиться в отсутствии у пациента других патологий, способных вызвать симптоматику, схожую с ДГПЖ.

До начала приема препарата и регулярно во время лечения необходимо проходить пальцевое ректальное обследование, а в случае необходимости и определение простатического специфического антигена (ПСА).

В ходе проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты/глаукомы у некоторых больных, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, может развиваться интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (т. н. синдром суженного зрачка), вследствие чего возможно развитие осложнений во время операции либо в послеоперационном периоде. Не доказана целесообразность прекращения терапии Тамсулозином за 1–2 недели до операции по поводу катаракты/глаукомы, поскольку были зафиксированы случаи синдрома суженного зрачка у пациентов, прекращавших прием препарата и в более ранние предоперационные сроки. Начинать прием препарата пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты/глаукомы, не рекомендуется. На предоперационном обследовании хирург и офтальмолог должны учитывать наличие или отсутствие предоперационного приема тамсулозина. Это позволит им подготовиться к возможному развитию в ходе операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки.

Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения терапии. Назначение тамсулозина таким пациентам повторно противопоказано.

При нарушении функции почек, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и прочими сложными механизмами не проводились

Однако с учетом таких побочных эффектов, как головокружение, важно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

Действующим веществом в основе препарата выступает указанный в его же названии тамсулозин (в форме гидрохлорида). Речь идет об адреноблокаторе – веществе, способном «отключать» чувствительные к гормону опасности рецепторы в коре головного мозга и нейронах периферической нервной системы. Их существует несколько групп – 2 альфа (обозначаются 1 и 2) и 3 бета (обозначаются соответственно).

Отдельные группы адренорецепторов выполняют в организме разные функции, и блокировка некоторых угрожает жизни

Так, лучше соблюдать осторожность с регулированием деятельности 1-рецепторов (отвечают за сердечный ритм и кровообращение в почечной паренхиме)

Тамсулозина гидрохлорид избирательно действует на 1 а-адренорецепторы, обеспечивающие сократительную способность гладкомышечных по своей природе стенок мочевого пузыря, его шейки и уретры. Их блокада приводит к расслаблению этих мышц и облегчению типичной для аденомы/простатита задержки мочи.

Кроме непосредственно тамсулозина, в состав препарата входят:

• сахароза;
• гипромеллоза;
• полимеры метакриловой кислоты;
• этилцеллюлоза;
• сополимер этилакрилата;
• полиэтиленгликоль;
• двуокись титана;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• желтый, красный и черный оксиды железа;
• тальк;
• желатин.

Лекарственное взаимодействие

Между тамсулозином и нифедипином/эналаприлом/атенололом взаимодействий не обнаружено.

Комбинированное применение тамсулозина с циметидином сопровождается некоторым повышением содержания первого в плазме крови, с фуросемидом – снижением. Поскольку концентрация препарата не выходит за пределы нормальных значений, коррекции дозы Тамсулозина ретард не требуется.

Свободная фракция лекарственного средства в плазме человека in vitro под влиянием варфарина, симвастатина, глибенкламида, диклофенака, амитриптилина, хлормадинона, трихлорметиазида и пропранолола не изменяется. Тамсулозин ретард, в свою очередь, также не влияет на свободные фракции хлормадинона, трихлорметиазида, пропранолола и диазепама.

Исследования in vitro не установили взаимодействий на уровне печеночного метаболизма с финастеридом, глибенкламидом, сальбутамолом и амитриптилином.

Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет:

варфарин, диклофенак: возможно повышение скорости выведения тамсулозина;
сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: может увеличиваться содержание препарата. Кетоконазол повышает его площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время и максимальную концентрацию соответственно в 2,8 и 2,2 раза. При нарушении метаболизма изофермента CYP2D6 тамсулозин не применяется

С осторожностью его используют в комбинации с умеренными/сильными ингибиторами изофермента CYP3A4;
пароксетин (сильный ингибитор CYP2D6): увеличивает площадь под кривой концентрация – время и максимальную концентрацию вещества соответственно в 1,3 и 1,6 раза (это повышение признано клинически незначимым);
другие антагонисты α-1-адренорецепторов: возможно снижение АД.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство, стоимость которого в зависимости от формата упаковки и производителя, колеблется от 400 до 1700 рублей, предназначено только для мужчин. По этой причине неизвестно воздействие лекарственного препарата на плод во время беременности.

Данные таблетки отпускаются из аптек только по рецепту, то есть в ходе обследования должен быть поставлен диагноз «доброкачественная гиперплазия простаты» (с обязательной проверкой на онкологию).

Отзывы о составе «Тамсулозина» приведем ниже.

Основным противопоказанием к применению препарата является гиперчувствительность к компонентам. Более подробный перечень вспомогательных составляющих содержится в инструкции по применению. Данное средство крайне нежелательно использовать при ортостатическом коллапсе и хронических патологиях печени и/или почек (в таком случае специалист должен оценить возможную выгоду от применения данного препарата и определить масштаб побочных реакций вследствие прохождения терапевтического курса).

Во время регулярного приёма могут возникать лёгкие головокружения, сменяющиеся иногда полуобморочным состоянием

При использовании данного лекарственного средства необходимо соблюдать особую осторожность водителям транспортных средств и людям, обязанности которых сопряжены с повышенной концентрацией внимания

Отзывы мужчин к «Тамсулозину» это подтверждают.