Инструкция по применению
Препарат Леркамен применять пациентам пожилого возраста с эссенциальной гипертензией, следует с осторожностью в начале терапии. При наличии дисфункции печени гипотензивное действие усиливается, тогда необходима коррекция дозировок
Пациентам, которым поставлен кардиостимулятор, прием Леркамена необходимо проводить с особой осторожностью. Пациентам с дисфункциональными нарушениями левого желудочка, при наличии ишемии сердца перед применением препарата нужен полный комплекс исследований.
Алкоголь может усиливать действие Леркамена, поэтому прием этанола следует исключить полностью (в основном это касается мужчин). Инструкция по применению: необходимо употреблять внутрь, за четверть часа до приема пищи (т.е. натощак) по одной таблетке, желательно по утрам, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Совместный прием бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и диуретиков никак не скажется на действии Леркамена.
Дозировка
Рекомендованная доза – 10 мг в сутки, но в отдельных случаях возможно повышение до 20 миллиграмм. Максимальное действие может проявиться только спустя 14 дней после начала приема, поэтому дозу следует устанавливать постепенно. Зависимость от эффект-дозы (согласно проведенным исследованиям) маловероятна, а вот риск появления побочных реакций на повышение дозировки – высокий.
Передозировка
За все время нахождения препарата на рынке наблюдалось только три случая передозировки при дозах 150, 280 и 800 миллиграмм:
- при передозировке в 150 мг отмечалась сонливость;
- при 280 мг – тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени;
- при 800 миллиграмм – тошнота, артериальная гипотензия.
Леркамен – побочные действия
При неправильном применении таблеток Леркамен могут возникнуть такие побочные эффекты:
- аллергические реакции;
- сонливость;
- головокружение;
- стенокардия;
- тахикардия;
- мигрень;
- обморок;
- ощущение боли в грудной клетке;
- рвота;
- миалгия (костно-мышечные проявления);
- мигрень;
- гастралгия;
- кожная сыпь;
- полиурия (обильное мочеиспускание);
- астения, утомляемость;
- поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
- гиперплазия;
- периферические отеки.
Особые указания
Клинические исследования показали, что прием лерканидипина не влияет на работу с механизмами, на способность управления автотранспортным средством или на скорость реакций
Применение должно быть с осторожностью: лекарство может спровоцировать астенический синдром, сонливость, головокружение. Ни в коем случае не принимайте со спиртосодержащими препаратами, так как это усилит его фармакологическое действие
При беременности
Исследования действия препарата при беременности и во время грудного вскармливания не проводились. Подобные препараты дигидропиридина давали тератогенное действие при опытах на животных, поэтому средство нежелательно принимать девушкам детородного возраста, которые планируют беременность и не используют каких-либо контрацептивов. Препарат обладает высокой липофильностью, поэтому высока вероятность появление его в молоке, по этой причине в период лактации следует отказаться от лекарства.
Детям
У детей раннего возраста и в подростковом периоде не замечалось заболевание артериальной гипертензии. Клинические исследования по применению Леркамена у лиц не достигших 18 лет, не проводились, поэтому не рекомендуется применять в педиатрической практике. Если применение средств, снижающих артериальное давление, необходимо, лучше использовать проверенные лечебные средства.
Взаимодействие с другими препаратами
Фермент CYP ЗА4 метаболизирует лерканидипин, по этой причине индукторы и ингибиторы, которые планируется применять, могут оказывать нежелательный эффект на метаболизм. Такие препараты как Кетоконазол, Эритромицин, Ритонавир следует исключить при приеме Леркамена. Увеличить антигипертензивное действие способен грейпфрут (его сок очень полезен).
Метопролол приводит к снижению усваяемости организмом лерканидипина на 50%, это происходит из-за уменьшения канала печеночного кровотока. Циметидин в не большой дозе не вызовет изменений в действии лерканидипина. Без опасения Леркамен можно принимать с мочегонными и мочевыводящими средствами вместе и ингибиторами АПФ, они быстро усваиваются организмом.
Побочные действия
Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и
- ЦНС (центральная нервная система): нечасто – головокружение и/или головная боль; редко – сонливость;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение трепетания/пульсации в области сердца; редко – стенокардия, загрудинная боль; очень редко – обморок, на фоне стенокардии может повышаться частота, длительность и степень тяжести приступов;
- желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота/рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – кожная сыпь;
- скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия;
- мочевыделительная система: редко – полиурия;
- общие нарушения: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астенический синдром;
- иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Зарегистрированы очень редкие (
Побочные явления
Препарат может провоцировать возникновение негативных реакций. Чаще всего наблюдаются такие побочные явления:
- проблемы с ЖКТ, которые проявляются диспепсическими проявлениями, кровоточивостью десен;
- нарушения функционирования печени;
- сердечные патологии (стенокардия, болезненность в области сердца, учащение его сердцебиения, астения);
- повышение риска инфаркта;
- резкое падение АД;
- прилив крови к лицу, гиперемия;
- отеки лица, рук и ног;
- быстрая утомляемость, слабость;
- головные боли, головокружение;
- кожные проявления аллергии (покраснение, зуд, жжение, высыпания).
Также пациенты могут ощущать боль в мышцах, проблемы с мочеполовой системой. На фоне приема препарата наблюдается частое мочеиспускание, нарушение половой функции.
Если человек принял сразу большую дозу лекарства, у него возникают симптомы передозировки. Среди них:
- появление сонливости;
- приступ тошноты;
- ишемия миокарда;
- признаки кардиогенного шока;
- резкое падение кровяного давления.
При наличии таких явлений следует срочно обратиться к специалистам, так как необходимо промывание желудка, прием слабительных препаратов и сорбентов. Далее показана симптоматическая терапия. В тяжелых случаях, когда развивается брадикардия, АГ, наблюдается нарушение сознания, может быть назначен Атропин.
Особенности применения
Как показывает медицинская практика, «Леркамен», отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.
Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.
Описание средства
Леркамен – это импортное лекарство из группы блокаторов кальциевых каналов. Его производит фармацевтическая компания Хеми АГ, расположенная в Германии. Препарат отличается высоким качеством и сравнительно доступной ценой. Международное непатентованное наименование – это название действующего вещества, входящего в состав препарата и определяющего его фармакологическое действие. Часто оно не совпадает с торговым названием. МНН Леркамена – Лерканидипин.
Форма и ориентировочная цена
Производят Леркамен исключительно в виде таблеток, каждая из которых содержит 10/20 мг активного компонента. Они белые, упакованы в пластиковые блистеры и картонные коробки, по 7, 14, 28, 60 или 90 штук в упаковке.
Розничная цена может колебаться в аптеках городов России. Ориентировочные цены представлены ниже.
| Форма мг/шт. | Аптека, город | Цена, руб. |
|---|---|---|
| 10/28 | Лаборатория красоты и здоровья, Москва | 355 |
| 10/28 | Будьте здоровы, Санкт-Петербург | 405 |
| 10/60 | Фармакея, Санкт-Петербург | около 700 |
| 20/28 | Витамин, Санкт-Петербург | 610 |
| 20/60 | Еврофарм, Москва | 1200 |
| 20/60 | Витамин, Санкт-Петербург | около 1250 |
Лучшие цены предлагают, как правило, интернет-аптеки. Они также обеспечивают быструю (часто бесплатную) доставку по городу.
Компоненты и специфика действия
Основным активным компонентом лекарства является – лерканидипина гидрохлорид. Он относится селективным блокаторам каналов, чувствительных к кальцию. Такой компонент способен значительно уменьшать влияние ионов кальция на гладкомышечные структуры сосудов. Действие средства способствует:
- снижение тонуса крупных артерий;
- уменьшение сопротивляемости периферических сосудов;
- медленное увеличение просвета коронарных артерий.
Фармакологическое действие
Это обеспечивает стойкое антигипертензивное действие. За счет постепенного высвобождения вещество не способствует развитию рефлекторного учащения сердцебиения. Дополнительно в состав входят лактоза, целюллоза, стеарат магния, тальк, диоксид титана, оксид железа, повидон и другие.
Лерканидипина гидрохлорид способен быстро всасываться в ЖКТ. После приема средства максимальное содержание активного компонента в плазме крови отмечается через два часа. При этом длительность действия сохраняется около суток. Выводится лерканидипина гидрохлорид почками, выделяясь вместе с уриной.
Форма выпуска Леркамена
Согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 30 мг лактозы моногидрата, 39 мг целлюлозы микрокристаллической, 15,5 мг карбоксиметилкрахмала натрия (тип А), 4,5 мг повидона К30 и 1 мг магния стеарата.
В состав пленочной оболочки Леркамена входит 3 мг опадрая OY-SR-6497, 1,913 мг гипромеллозы, 0,3 мг макрогола 6000, 0,15 мг талька, 0,6 мг титана диоксида и 0,037 мг красителя железа оксида желтого.
Также согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой красновато-розового цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30 и магний стеарат.
В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:
метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови
Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
другие субстраты CYP3A4 : сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
индукторы CYP3A4 : может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%
Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.
Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.
Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.
У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.
Импортные аналоги
Занидип-рекордати
Производитель: RECORDATI IRELAND Ltd. (Ирландия)
Действующее вещество: Lercanidipine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Один из препаратов, снижающих высокое артериальное давление. Средство вызывает блокирование каналов прохождения кальция. Эффект общего периферического сосудистого сопротивления снижается за счет активного вещества, запускающего механизм релаксации гладкомышечной структуры кровеносных сосудов, чем и обусловлено антигипертензивное действие этого заменителя.
Физиотенз
Производитель: ABBOTT LABORATORIES GmbH (Германия)
Действующее вещество: Moxonidine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Еще одна замена Леркамена зарубежного производства. Физиотенз рекомендован при лечении гипертонии второй и третьей степени, осложненной общим ожирением. Особенностью препарата является возможность его приёма вне зависимости от времени употребления пищи, поскольку это не влияет на его эффективность. Не вызывает побочных эффектов при применении в комплексе с другими препаратами, назначенными лечащим врачом.
Телпрес
Производитель: SIENVITI FARMA LTD (Кипр)
Действующее вещество: Telmisartan
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Лекарство из группы антигипертензивных препаратов. В течении трех часов после приёма внутрь наступает заметный результат, после чего наблюдается дополнительный эффект в течении двадцати четырех часов, и даже после сорока восьми часов пролонгированное действие на организм присутствует. Уже через четыре недели регулярного приёма аналога регистрируется стабильное снижение артериального давления. Не влияет на частоту сердечных сокращений.
Трипликсам
Производитель: Les Laboratoires Servier (Франция)
Действующее вещество: Amlodipine, Indapamide, Perindopril arginine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Имеет аналогичный эффект и контролирует артериальное давление у пациентов с АГ благодаря содержанию трех взаимодополняющих компонентов в составе препарата. Периндоприл в составе является игнибитором АПФ. Скомбинирован с антагонистом ионов кальция и с сульфонамидным диуретиком.
Моксонитекс
Производитель: SANDOZ d.d. (Словения)
Действующее вещество: Moxonidine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Популярный аналог центрального действия, широко применяющиеся для снижения АД при гипертоническом кризе. Действие снижения АД — среднее, не влияет на пульс, а в некоторых ситуациях даже слегка снижает его, являясь плюсом для пациентов с тахикардией. следовательно, подходит большинству.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.
Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.
В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.
Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:
- всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
- распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
- метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
- выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.
Российские аналоги
Лерканидипин-СЗ
Производитель: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО (Россия)
Действующее вещество: Lercanidipine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Антигипертензивное средство, блокирующее «медленные» кальциевые каналы. Заменитель также способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутри клеток стенок сосудов, сердца и гладкой мускулатуры. Прямое релаксирующее воздействие на гладкомышечные клетки сосудов обеспечивает гипотензивный механизм.
Лерканорм
Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
Действующее вещество: Lercanidipine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Аналог отечественного производства от компании «Вертекс», выпускается в таблетках. Лерканорм показал свою высочайшую эффективность в борьбе с артериальной гипертонией и возможными осложнениями.
Лерникор
Производитель: ФП ОБОЛЕНСКОЕ АО (Россия)
Действующее вещество: Lercanidipine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Антигипертензивное действие заменителя развивается постепенно, в течении двух недель после начала приёма. Доза Лерникора подбирается индивидуально лечащим врачом, с постоянным контролем артериального давления.
Амлодипин
Производитель: ОЗОН ООО (Россия)
Действующее вещество: Amlodipine
Инструкция
по применению
Цены в аптеках:
Представляет из себя комплекс стереоизомеров, является блокатором медленных кальциевых каналов третьего поколения. Аналог оказывает антиагниальное и гопотензивное действие. В качестве блокаторов медленных кальциевых каналов L-типа выступает S-амлодипин (активный левовращающий изомер амлодипина), на котором основано фармакологическое действие препарата.
