Эсциталопрам (escitalopram) инструкция по применению

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
• Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
• Принимать один раз в день, утром или вечером
• 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
• Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг
• Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• Начинает действовать после 2-4 недель
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения .
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение .

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Эсциталопрам при циррозе печени. При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза должна составлять 5 мг в сутки

После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача

При печеночной недостаточности класса A или B по шкале Чайлд – Пью начальная доза должна составлять 5 мг в сутки. После 14 дней терапии при условии хорошей индивидуальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. При тяжелой форме (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности дозу необходимо подбирать путем титрования и сопровождать лечение регулярным контролем врача.

Показания к приему эсциталопрама

• Эндогенные депрессии легкой и средней тяжести.
• Панические атаки, паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, фобии.
• Органические тревожные и депрессивные расстройства.
• Неврозы, неврастения, смешанное тревожное и депрессивное расстройство, соматоформные расстройства, психосоматические заболевания, затянувшиеся реактивные состояния (психические травмы, расстройства адаптации).
• Алкогольная и наркотическая зависимость, токсикомания.

Удобство приема эциталопрама заключается в том, что не нужно подбирать дозу (рекомендуемая — 10 мг/1 таблетка один раз в сутки), редко возникают побочные эффекты, по мнению врачей психиатров дает положительный эффект в подавляющем большинстве случаев применения.

К недостаткам относится медленное, в течение месяца, наступление лечебного действия, небольшое усиление тревоги в первые дни приема (что очень не удобно при терапии панических атак, фобий и тревожных расстройств).

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами . Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

• Биодоступность – 80%.
• Период полувыведения 27-32 часа
• Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
• Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. Escitalopram dragbank.ca

5. Escitalopram medscape.com

6. Xiaoling Z, Yunping H, Yingdong L. Analysis of curative effect of fluoxetine and escitalopram in the depression treatment based on clinical observation. Pak J Pharm Sci. 2018 May;31(3(Special)) 1115-1118.

7. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

• Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
• Бессонница, седация, ажитация, тремор
• Потливость
• Нарушение мочеиспускания
• Сухость во рту
• Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
• Набор веса: очень редко
• Седация: очень редко
• Сексуальная дисфункция: да

◊ Передозировка

• Очень мало сообщений о передозировке.
• Очень редкие случаи фатальных передозировок.
• Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

Наиболее частые вопросы по применению эсциталопрама

Вызывает ли зависимость эсциталопрам?

Зависимость препарат не вызывает. Те случаи, когда на фоне приема эсциталопрама уходила болезненная симптоматика, а после отмены лекарства возвращалась, говорят не о формировании зависимости, а о слишком раннем прекращении лечения либо недостаточной терапии.

Может ли психолог назначать эсциталопрам?

Нет. Как и любой антидепрессант, как и любое лекарство, этот препарат может назначить только врач — человек с высшим медицинским образованием, затем прошедшим специализацию (интернатура или ординатура) и имеющим действующий сертификат врача. 

Лучше всего разбираются в лечении депрессий и тревожных расстройств, в действии антидепрессантов врачи психиатры. Но и врачи других специальностей тоже могут назначать антидепрессанты. Психолог не имеет медицинского образования и поэтому не может делать такие назначения. О разнице между психологом, психотерапевтом и психиатром подробнее смотрите здесь.

Способствует ли эсциталопрам суицидальному поведению?

Таких данных нет. Описанные единичные случаи совершения самоубийств во время приема этого препарата объяснялись тем, что и до начала лечения были риски суицидов. Самоубийство являлось следствием болезни (депрессии, психоза), а не действия препарата.

Возможен ли прием алкоголя во время лечения эсциталопрамом?

Прием спиртного нивелирует лечебное действие лекарства и ухудшает общее состояние головного мозга. Поэтому прием алкоголя во время лечения не желателен.

Сколько времени принимать эсциталопрам?

Лечение этим антидепрессантом занимает несколько месяцев. терапевтический эффект развивается обычно в первые 3 месяца лечение, дальнейшим прием обычно является профилактикой повторения симптомов.

При показаниях возможен и многолетний прием. Даже если нет жалоб на состояние во время терапии эсциталопрамом врачу нужно показываться не реже раза в 2-3 месяца. Длительность и режим приема определяет лечащий врач. В среднем это около 6 месяцев.

Какой самый лучший антидепрессант?

Не существует самого сильного или лучшего антидепрессанта. В каждом случае врач индивидуально подбирает методику и лекарство.

По всем вопросам, связанных с приемом антидепрессантов (и эсциталопрама в частности), пожалуйста, обращайтесь к нам, мы постараемся Вам помочь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эсциталопрама:

необратимые неселективные ингибиторы МАО вызывают развитие серотонинового синдрома, поэтому данное сочетание противопоказано

Назначение эсциталопрама возможно только через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО, а необратимых неселективных ингибиторов МАО – через 7 дней после отмены эсциталопрама;
моклобемид, линезолид и другие обратимые селективные ингибиторы МАО-А, селегилин и другие необратимые селективные ингибиторы МАО-В повышают риск развития серотонинового синдрома, поэтому данной комбинации следует избегать;
средства, удлиняющие интервал QT, включая прокаинамид, амиодарон и другие антиаритмические средства, хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин (производные фенотиазина), пимозид и другие антипсихотические средства или нейролептики, галоперидол, дроперидол и другие производные бутирофенона, амитриптилин, мапротилин, имипрамин и другие трициклические или тетрациклические антидепрессанты, флуоксетин, венлафаксин и другие подобные антидепрессанты, противомикробные средства группы макролидов (в том числе эритромицин, кларитромицин), пентамидин, производные фторхинолона и хинолона (моксифлоксацин, спарфлоксацин), азоловый ряд противогрибковых средств (флуконазол, кетоконазол), ондансетрон, домперидон могут вызвать патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ и нарушение сердечного ритма, в том числе развитие аритмий типа «пируэт», и привести к летальному исходу;
трициклические антидепрессанты, селективные ингибитора обратного захвата серотонина, мефлохин, трамадол, нейролептики – производные тиоксантена, фенотиазина и бутирофенона – могут вызывать понижение порога судорожной готовности;
трамадол, суматриптан и другие производные серотонина повышают риск развития серотонинового синдрома;
триптофан, литий усиливают действие эсциталопрама;
зверобой продырявленный повышает риск развития побочных эффектов;
непрямые антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови, могут вызвать нарушение свертываемости крови;
варфарин способствует увеличению протромбинового времени на 5%;
омепразол (в дозе 30 мг в день), циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в день) вызывают умеренное (примерно на 50% и 70% соответственно) увеличение уровня концентрации эсциталопрама в плазме крови, поэтому при сочетании препарата с ингибиторами CYP2C19 (включая эзомепразол, флувоксамин, тиклопидин, лансопразол) может потребоваться понижение дозы эсциталопрама;
лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, метаболизм которых происходит под влиянием фермента CYP2D6, включая флекаинид, метопролол, пропафенон, антидепрессанты (дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), нейролептики (галоперидол, рисперидон, тиоридазин) могут повышать уровень своей концентрации в плазме крови;
средства, метаболизируемые CYP2C19, следует применять с осторожностью.