Особые указания:
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье для поддержания диуреза на уровне не менее 1.2 л/сут у взрослых. Следует избегать чрезмерного солнечного облучения и пребывания в помещениях, освещаемых лампами дневного света. Может приводить к ложноположительным результатам пробы Бенедикта на глюкозурию, определения креатинина в реакции Яффе с пикриновой кислотой в щелочной среде, теста с сульфосалициловой кислотой на протеинурию, теста на уробилирубин. Не применяют у новорожденных и грудных детей (до 3 мес), т.к. сульфаниламиды конкурируют с билирубином за участки связывания с альбумином плазмы крови, повышая риск возникновения ядерной желтухи у новорожденного.
Описание действующего вещества Сульфадиазин серебра/ Sulfadiazini Argentum.
Формула: C10H9AgN4O2S, химическое название: 4-амино-N-2-пиримидинилбензолсульфонамид в виде серебряной соли.Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ сульфаниламиды.Фармакологическое действие: противомикробное.
Фармакологические свойства
Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. Противомикробные свойства препарата также обусловлены активностью ионов серебра, постепенно высвобождающихся в ране при диссоциации препарата. Препарат не обладает некролитическими свойствами и характеризуется умеренной осмотической активностью. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 1% серебра и 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.
Показания
Инфицированные ожоговые раны, пролежни, ссадины, кожные язвы, пересаженные участки кожи, а также профилактика их инфицирования.
Способ применения сульфадиазина серебра и дозы
Сульфадиазин серебра применяется местно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.
Побочные действия сульфадиазина серебра
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения.Местные реакции: зуд и жжение в месте нанесения препарата.Прочие: кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.
Взаимодействие сульфадиазина серебра с другими веществами
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.
Передозировка
При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.
Химические свойства
Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов.
Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах.
Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.
Сходное по звучанию вещество — сульфозин, ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при шизофрении и для усмирения буйных пациентов.
Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.
Способ применения и дозы:
Сульфазин принимают внутрь, насыщающая доза (однократно) — 2-4 г, затем в течение 1-2 дней — по 1 г каждые 4 ч, далее по 1 г каждые 6-8 ч. Менингит (профилактика): 1 г каждые 12 ч в течение 2 дней. Ревматическая атака (профилактика): 1 г 1 раз в сутки. Токсоплазмоз: 50 мг/кг 2 раза в сутки одновременно с 2 мг/кг/сут пириметамина в течение 2 дней, далее по 1 мг/кг/сут пириметамина в течение 2-6 мес и затем по 1 мг/кг/сут пириметамина 3 раза в неделю. Кроме того, при этой схеме назначают по 5 мг лейковорина 3 раза в неделю. Все 3 препарата следует применять в течение 12 мес. Максимальная суточная доза для детей — 6 г. Токсоплазмоз: больные СПИДом — 1-2 г каждые 6 ч с 50-100 мг пириметамина в сутки и 10-25 мг лейковорина в сутки. Детям: начальная доза — 75 мг/кг, затем — 37.5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 4 ч. При почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Правила применения
Сульфазин назначается внутрь — взрослым в первый приём назначают внутрь 2 г (при тяжёлых септических процессах — до 4 г) препарата, а затем дают каждые 4 часа по 1 г. С 4-го дня лечения Сульфазин назначают по 1 г каждые 6–8 часов до нормализации температуры и в последующие трое суток. На курс лечения длительностью 5–7 дней назначается 30–35 г препарата.
Детям в возрасте 1 года Сульфазин дают в первый приём из расчёта 0,05–0,10 г препарата на 1 кг массы тела ребёнка, затем каждые 4–6 часов — по 0,025 г /кг; в возрасте 2–6 лет — на приём 0,25–0,40 г; 7–14 лет — по 0,50–0,75 г (или ¼–⅓ первоначальной дозы) на приём каждые 4–6 часов в течение 5–7 суток.
При дизентерии Сульфазин назначают так же, как Сульфадимезин.
Сульфазин часто сочетается с другими сульфаниламидными препаратами.
Высшая доза Сульфазина для взрослых: разовая — 4,0 г, суточная — 7,0 г.
Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.
Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.
Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.
Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.
