Симбалта — инструкция по применению

Список противопоказаний

Ключевыми противопоказаниями выступают:

• серьезные заболевания печени;
• тяжелые патологии почек;
• болезни ЖКТ, особенно в период обострения;
• нестабильная гипертензия;
• повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• глаукома;
• пожизненное или продолжительное лечение с использованием ингибиторов МАО;
• аллергические реакции и непереносимость фруктозы, сахарозы;
• возраст до восемнадцати лет;
• беременность, кормление грудью;
• гипертония.

Аккуратно следует проводить терапию «Симбалтой», если человек имеет склонность к судорогам, болеет эпилепсией, в анамнезе присутствует БАР

Кроме этого, с осторожностью назначается средство при заболеваниях сосудов и сердца

Показания и противопоказания Симбалты

Медикамент активно применяется в психиатрии, благодаря выраженному антидепрессивному действию. Симбалта назначает при таких заболеваниях и состояниях:

1. Депрессивное состояние.
2. Генерализированное тревожное расстройство.
3. Болевой синдром при невропатии (на фоне сахарного диабета).

Противопоказанием к применению медпрепарата является наличие:

• аллергии на любой компонент из состава;
• нестабильной гипертензии;
• почечной недостаточности в терминальной стадии;
• заболеваний печени;
• закрытоугольной глаукомы.

Эпилептический статус, мидриаз, приступы мании и склонность к суициду являются серьезными основаниями для применения лекарства с особой осторожностью. Симбалта не применяется в педиатрии, поскольку исследований о его безопасности для детского организма не проводилось

Симбалта не применяется в педиатрии, поскольку исследований о его безопасности для детского организма не проводилось.

Препарат не рекомендуется к приему беременным женщинам. У некоторых детей, чьи матери принимали Симбалту во время беременности, сразу после рождения или по прошествии нескольких дней развивался синдром отмены. Данное состояние сопровождается угнетением сосательного рефлекса, возбудимостью, тремором, сниженным АД и дыхательными расстройствами.

Прием препарата Симбалта – серьезный повод отказаться от грудного вскармливания, поскольку медикамент обнаруживается в грудном молоке.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые с непрозрачной структурой, внутри капсул – пеллеты, от серовато-белого до белого цвета (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 6 блистеров и инструкция по применению Симбалты):

• капсулы №1: крышечка синего цвета, белыми чернилами нанесен идентификационный код «9542»; корпус зеленовато-желтого цвета, белыми чернилами нанесена доза – 60 mg;
• капсулы №3: крышечка синего цвета, зелеными чернилами нанесен идентификационный код «9543»; корпус белого цвета, зелеными чернилами нанесена доза – 30 mg.

В 1 капсуле содержится:

• действующее вещество: дулоксетина гидрохлорид – эквивалентно содержанию 30 мг и 60 мг основания дулоксетина;
• вспомогательные компоненты: сахар гранулированный, гипромеллоза, триэтилцитрат, сахароза, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид), тальк;
• оболочка: индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин (дополнительно в оболочке капсулы 30 мг – краситель железа оксид желтый);
• чернила: белые чернила TekPrint SВ-0007Р, зеленые чернила TekPrint SВ-4028.

Общая характеристика препарата

«Симбалта» выпускается исключительно в форме капсул. Внешняя оболочка содержит дополнительно такие вещества, как диоксид титана и желатин. На самих капсула указано, какое количество активного вещества находится в лекарстве (60 мг или 30 мг). В одном блистере может быть или семь, или четырнадцать таблеток, а вот количество блистеров зависит от общего размера упаковки. Встречается форма выпуска в пластиковых флаконах.

Прием препарата должен осуществляться отдельно от приема пищи. Нельзя нарушать ту дозировку, которая была предписана пациенту. Стоит также соблюдать временные интервалы между приемом капсул.

Попадая в организм человека, антидепрессант «Симбалта» начинает активно действовать через полтора-два часа. Максимальный пик активности – через шесть часов. Капсулы отлично растворяются в ЖКТ. Эффект сохраняется до десяти-двенадцати часов. Выводятся остатки лекарственного средства с мочой.

Стоит отметить, что «Симбалта» достаточно плохо сочетается со многими иными лекарственными средствами. Не нужно принимать этот препарат с медикаментами, угнетающими работу нервной системы, обладающими седативными свойствами. Нельзя комбинировать лечение антидепрессантом со средствами, в составе которых присутствует зверобой. От фитотерапии во время курсового приема «Симбалты» рекомендуется воздержаться.

Как принимать препарат

Капсулы принимаются целиком, их не надо разжевывать, раскрывать, как-либо пытаться измельчить. Нельзя растворять средство в любых напитках, даже в чистой воде. Запиваются капсулы большим количеством жидкости (водой).

Нельзя резко прекращать прием препарата, если уже началось курсовое лечение. Дозировка должна постепенно снижаться. При сильных побочных эффектах не следует самостоятельно ничего предпринимать, нужно обратиться к врачу и вместе с ним решить, как поступать в сложившейся ситуации.

Максимальная доза в течение суток составляет 120 мг лекарства. Терапия длится в зависимости от заболевания и состояния человека. В некоторых случаях она может продолжаться до двух месяцев, после чего следует сделать перерыв.

Во время лечения тревожных состояний стандартная дозировка составляет 30 мг один раз в сутки. Если после двух недель приема лекарства нет видимых изменений, то доза может быть увеличена до 60 мг (или разово, или две таблетки по 30 мг в течение дня). В редких случаях, когда тревожное расстройство особенно тяжелое, доза может быть максимальной, однако такое решение должен принимать исключительно специалист.

В остальных случаях, когда предписано применение «Симбалты», доза составляет 60 мг лекарства один раз в день. При необходимости дозировка может быть скорректирована с ходом времени.

Общая информация о препарате Симбалта

Симбалта производится фармакологической компанией Eli Lilly and Company. Помимо выраженного тимолептического действия, препарат также оказывает болеутоляющий эффект за счет подавляющего воздействия на болевую чувствительность. Данный антидепрессант отпускается строго по рецепту лечащего врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Симбалта (МНН – Duloxetine) – медикамент, представляющий группу антидепрессантов, а именно селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Медикамент применяется в психиатрической практике для лечения повышенной тревожности и депрессивных эпизодов. Помимо этого, медпрепарат помогает справиться с болью при невропатии, причиной которой стал сахарный диабет.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент реализуется в форме капсул размером № 1 и размером № 3 в зависимости от концентрации действующего вещества.

Внешние характеристики и концентрация форм реализации:

1. Капсулы № 3 (30 мг/1 шт.) – сине-белого цвета, поверхность капсул непрозрачная, на ней имеются 2 цифровые гравировки, нанесенные зеленным цветом. Гравировка указывает на концентрацию вещества и идентификационный код (9543).
2. Капсулы № 1 (60 мг/1 шт.) – сине-зеленого цвета, непрозрачные. На поверхности есть гравировки белого цвета. Первая гравировка указывает на идентификационный код (9542), а вторая на концентрацию активного компонента в 1 капсуле.

Форма продажи	Цена, рублей
Капс., 30 мг/14 шт.	1725
Капс., 60 мг/14 шт.	1679
Капс., 60 мг/28 шт.	3385

Стоимость медикамента зависит не только от количества дулоксетина в 1 капсуле, но и от количества препарата в упаковке.

Состав

Медикамент состоит из одного активного компонента – дулоксетина гидрохлорида и множества дополнительных веществ, среди которых гранулированный сахар и сахароза, гидроксид аммония, тальк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триэтилцитрат и белый краситель. Помимо желатина в состав оболочки также входит лаурилсульфат натрия, диоксид титана и красители. Дулоксетин – фармакологически активное вещество, обладающее антидепрессивным и центральным анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат одновременно ингибируют обратный захват серотонина и норэпинефрина, за счет чего и осуществляется его противодепрессивное действие. Благодаря блокированию обратного захвата данных нейромедиаторов, не только увеличивается их количество, но и усиливается действие.  Также медпрепарат незначительно блокирует захват дофамина.

Вещество практически никак не взаимодействует с гистаминергическими, адренергическими рецепторами, а также не обладает сродством к холинергическим и дофаминергическим рецепторам.

Вещество обладает центральным анальгезирующим действием, которое осуществляется благодаря повышению порога чувствительности и замедлению передачи болевых импульсов в ЦНС при боли нейропатического происхождения.

Наличие пищи в желудке значительно замедляет процесс всасывания препарата. При приеме внутрь на голодный желудок, медикамент хорошо и относительно быстро всасывается в кровоток из органов ЖКТ. Maксимальное количество вещества в крови фиксируется спустя 6 часов после перорального приема.

Практически полностью вещество связывается с белками крови – около 95%. Средняя биодоступность вещества – 50%. Вещество распадается на неактивные метаболиты в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. Период полувыведения метаболитов занимает в среднем 12 часов. Большая часть вещества выводится с мочой и незначительная часть – с каловыми массами.

Состав

Основным действующим веществом симбалты является дулоксетин. Он обусловливает влияние средства на организм. Дозировка, указанная на упаковке, соответствует концентрации дулоксетина.

К вспомогательным веществам относятся те, что создают содержимое капсулы и те, из которых состоит ее стенка. В содержимое входит сахар и сахароза, гипромеллоза и ее соединения, а также тальк, белый краситель и триэтилцитрат. Стенку капсулы образуют такие вещества как: желатин, соединения титана, железа, натрия, а также индигокармин и несколько красителей. Вспомогательные вещества влияния на организм не оказывают.

Особые указания

Поскольку Симбалта оказывает воздействие на центральную нервную систему, препарат следует с особой осторожностью назначать пациентам с маниакальными эпизодами и эпилептическими припадками в анамнезе. Из-за высокого риска развития суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне применения Симбалты, требуется тщательное наблюдение со стороны медперсонала и близких родственников за больными с депрессией и другими психическими расстройствами

Следует потенцировать пациентов, как в период лечения, так и после отмены препарата, к общению, чаще интересоваться о мыслях и чувствах, которые их беспокоят

Из-за высокого риска развития суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне применения Симбалты, требуется тщательное наблюдение со стороны медперсонала и близких родственников за больными с депрессией и другими психическими расстройствами. Следует потенцировать пациентов, как в период лечения, так и после отмены препарата, к общению, чаще интересоваться о мыслях и чувствах, которые их беспокоят.

При сердечно-сосудистых заболеваниях рекомендуется регулярно измерять артериальное давление.

К неспецифическим симптомам гипонатриемии относится сонливость, головокружение, тошнота, рвота, слабость, спутанность сознания, вялость, при более тяжелых формах у больного может случиться обморок, падение и судороги.

Гипонатриемия чаще возникает у пациентов пожилого возраста, предрасположенных к изменению баланса жидкости в организме.

У больных с никотиновой зависимостью уровень концентрации дулоксетина в плазме крови снижается почти на половину от нормы.

Некоторые особенности препарата

«Симбалта» может провоцировать кровотечения, если одновременно с антидепрессантом осуществляется прием средств против тромбообразования.

Лекарство запрещается использовать во время беременности. Если беременность наступила в период лечения, нужно получить консультацию врача. Во время грудного вскармливания препарат также запрещен, так как он легко проникает в молоко и может оказать сильное негативное влияние на грудничка.

Отмечается, что на терапию данным медикаментом лучше реагируют мужчины, чем женщины. Однако это не является причиной для того, чтобы сильно увеличивать дозировку для женщин.

Врачи строго запрещают применять «Симбалту» для коррекции состояния в детском возрасте. Аккуратно средство должно назначаться пожилым пациентам. У людей, у которых в анамнезе есть заболевания печени, как правило, вывод лекарства из организма осуществляется достаточно медленно и плохо.

Строго не рекомендуется во время курсовой терапии использовать любые средства, которые раздражающим/возбуждающим образом воздействуют на центральную нервную систему. То есть, необходимо воздержаться не только от лекарств, но и от напитков, продуктов. Нельзя употреблять алкоголь при приеме «Симбалты», об этом есть уточнение в инструкции.

Из-за возможных побочных действий пациентам на время лечения не рекомендуется заниматься опасной и рискованной работой, управлять какими-либо устройствами/механизмами, отправляться в путешествия, заниматься экстремальными видами спорта и так далее.

«Симбалта» может вызывать лекарственную зависимость, об этом следует помнить. Кроме этого, несмотря на свою высокую эффективность, которая доказана и отзывами больных, антидепрессант провоцирует «синдром отмены». В некоторых случаях такое состояние может переживаться очень тяжело. В зависимости от самочувствия врач может подобрать более «легкие» медикаменты, которые помогут легче преодолеть «синдром отмены».

При наличии суицидальных мыслей или попыток антидепрессант назначается с осторожностью. Принимать средство рекомендуется под контролем врача, так как в начале лечения лекарство может усугубить эмоциональное состояние больного и спровоцировать самоубийство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин – антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, захват дофамина подавляет слабо. Вещество значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, адренергическим и холинергическим рецепторам не обладает.

При депрессии механизм действия дулоксетина основан на подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, благодаря чему в центральной нервной системе возрастает норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия.

Вещество обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, при болях нейропатической этиологии это проявляется преимущественно увеличением порога болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Дулоксетин после перорального приема хорошо всасывается. Абсорбция начинается через 2 часа после приема Симбалты. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) – 6 часов. Прием пищи на C_max влияния не оказывает, при этом отмечается увеличение времени достижения этого показателя до 10 часов, что косвенным образом снижает степень всасывания (примерно на 11%).

Кажущийся объем распределения дулоксетина – примерно 1640 л. Вещество хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), преимущественно с альбумином и α₁-кислым глобулином. Нарушения со стороны печени/почек на степень связывания с белками плазмы не влияют.

Дулоксетин подвергается активному метаболизму, его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Изоферменты CYP2D6 и СYP1А2 катализируют образование двух главных метаболитов – 4-гидроксидулоксетина глюкуронида и 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина сульфата. Фармакологической активностью они не обладают.

Т_1/2 (период полувыведения) вещества – 12 часов. Средний клиренс составляет 101 л/ч.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (при терминальной стадии хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения С_mах и AUC (средней экспозиции) дулоксетина возрастают в 2 раза. В этих случаях необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы Симбалты.

При клинических признаках печеночной недостаточности может отмечаться замедление метаболизма и выведения вещества.

Противопоказания

• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит изомальтазы или сахаразы, непереносимость фруктозы;
• патологии печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
• тяжелая форма хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• одновременный прием ципрофлоксацина, флувоксамина, эноксацина (мощные ингибиторы изофермента CYP1A2);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Симбалту пациентам с манией и биполярным расстройством (включая анамнез), суицидальными мыслями и попытками в анамнезе, судорогами (включая анамнез), риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, внутриглазной гипертензией, повышенным риском гипонатриемии (прием диуретиков, цирроз печени, дегидратация, пожилой возраст), при нарушении функции печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин). В период беременности препарат показан к применению только при условии, что ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода

В период беременности препарат показан к применению только при условии, что ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

При назначении Симбалты врач должен предупредить женщин детородного возраста о том, что о планировании беременности или зачатии в период терапии пациентка должна проинформировать врача.

Более дешевые аналоги препарата Симбалта

Симбалта относится к дорогим лекарственным средствам за счет чего растет спрос на его аналоги, которые стоят значительно дешевле.

К более дешевым аналогам основного медикамента относятся:

1. Дулоксетин Канон.

Данное средство является полным структурным аналогом препарата Симбалта. Дулоксетин производится в России предприятием «Канонфарм». Аналог выпускается в той же лекарственной форме. Существенных отличий Симбалта и Дулоксетин не имеют.

1. Дюлок.

Лекарство производится в Украине в форме капсул с содержанием 30 и 60 мг дулоксетина. Имеет аналогичный механизм действия и сферу применения, что и медпрепарат Симбалта. Не реализуется на территории Российской Федерации.

В России не продается ни один структурный аналог Симбалты, помимо Дулоксетина Канон.

К групповым аналогам относятся такие лекарственные средства, как Циталопрам, Флуоксетин, Феварин, Триттико и множество других антидепрессантов. Данные лекарственные препараты, имея в своей основе разные действующее вещества, оказывают тимолептическое действие на нервную систему человека и широко применяются для лечения депрессивных состояний.