Принцип действия
Как и прочие антагонисты альфа1-адренорецепторов, теразозин в составе Сетегиса селективно и конкурентно блокирует их в тканях мочевого пузыря, простаты и сосудов, проходящих через органы малого таза.
Одновременно препарат оказывает следующее влияние на организм:
- релаксирует мышцы шейки мочевого пузыря и предстательной железы;
- снижает симптомы дизурических отклонений при ДГПЖ;
- нормализует баланс липидов и триглицеридов в плазме крови;
- обращает вспять процесс гипертрофии левого желудочка сердца.
Следствием произведенных теразозином эффектов становится снижение тонуса гладкой мускулатуры мочеполовой системы и тазового дна. Что естественным образом улучшает уродинамику, устраняет синдром остаточной мочи и нивелирует симптомы обструкции мочевыводящих путей (причиняющих соответствующий дискомфорт).
Что касается самой предстательной железы, то селективная блокировка альфа1-адренорецепторов в ней приводит к закономерному уменьшению объема простаты после отека, вызванного доброкачественной гиперплазией ее тканей.
В инструкции по применению фармакокинетика Сетегиса описывается следующим образом:
- теразозин быстро всасывается в кровь после перорального приема препарата;
- метаболизируется в печени и спустя 12-24 часа выводится почками и кишечником.
Стабильный пик улучшения состояния пациента при ДГПЖ достигается через 10-14 дней после начала терапии, и длится после окончания лечения еще, как минимум, один месяц.
Совместимость с другими препаратами
- Совместное использование Сетегиса с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента приводит к повышению частоты и силы головных болей, головокружений и других побочных эффектов со стороны центральной нервной, пищеварительной и мочеполовой системы.
- Адреносорбенты и антацидные препараты приводят к нарушению всасывания активного вещества препарата через слизистую оболочку органов желудочно-кишечного тракта, что приводит к снижению биодоступности Сетегиса.
- Совместное использование с мочегонными средствами, другими препаратами с антигипертензивным эффектом может привести к чрезмерному снижению артериального давления, что следует учитывать при лечении артериальной гипертензии с помощью комбинированной терапии.
- Для адреностимуляторов характерно угнетающее действие в отношении Сетегиса.
- Одновременное использование препарата с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 приводит к чрезмерному снижению артериального давления.
- Сетегис и Силденафил либо Варденафил можно использовать вместе лишь при условии стабильного состояния пациента во время монотерапии первым лекарственным средством. Первый препарат разрешено принимать спустя 4 часа после приёма Сетегиса, а Варденафил – через 6 часов.
Описание и инструкция препарата Сетегис
Сетегис – препарат, который относится к группе альфа-адреноблокаторов и, соответственно, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Активным компонентом лекарства является теразозин. Его действие проявляется, в основном, в области мочевого пузыря, уретры, простаты. Это позволяет улучшить ток мочи, который затруднен при гиперплазии тканей предстательной железы. Кроме того, лечение Сетегисом вызывает снижение давления, так как стенки мелких сосудов, также, расширяются. Максимальный эффект данного средства проявляется через пару часов, после приема дозы препарата, и длится около суток.
Применяется при:
- Затруднении мочеиспускания, вызванном гиперплазией простаты (доброкачественной);
- Артериальной гипертензии;
Выпускают Сетегис в виде таблеток различной дозировки – 1, 2, 5, 10 мг. Стандартно, таблетку принимают раз в день, перед сном, целиком. Инструкция препарата Сетегис сообщает, что следует начинать лечение с минимальных доз. Особенно в начале применения лекарства следует опасаться чрезмерного снижения давления – поэтому начальную дозу используют в течение недели и только потом, при недостаточности эффекта, увеличивают. Каждый следующий шаг по увеличению количества препарата делается через неделю. Так постепенно опытным путем находят минимальную достаточную дозу, которая поддерживает состояние пациента.
Для снижения давления, как правило, требуются меньшие количества Сетегиса – до 5 мг.Для облегчения оттока мочи требуется до 10 мг (иногда 20 мг) в сутки.
Противопоказан при:
- Непереносимости лекарства;
- Беременности и лактации (недостаточно данных о влиянии);
- Лечении детей;
— с осторожностью при –
- Сниженном давлении;
- Нарушениях функций печени или почек;
Побочные эффекты
Наиболее ожидаемо воздействие препарата на здоровье сердечно-сосудистой системы. Первый прием Сетегиса часто вызывает снижение давления, что сопровождается усталостью, головокружением. Возможны отеки, сердцебиение, боль в сердце. Также, могут возникнуть жалобы на расстройство пищеварения, сонливость, снижение зрения, мышечные боли, одышка, приапизм и так далее.
Побочные реакции
На фоне применения лекарства Сетегис возможны нежелательные проявления:
| Органы и системы | Проявления побочных эффектов |
| Сердечная и сосудистая системы | Нарушения ритма и числа сердечных сокращений. |
| Центральная нервная система | Ортостатические обмороки, нарушения сна, шум в ушах, головная боль, кратковременное расстройство равновесия. Депрессивные, тревожные состояния. Плохо контролируемое возбуждение. |
| Дыхательная система | Одышка, отек слизистой оболочки носоглотки, носовые кровотечения, кашель и одышка (редко). |
| Желудочный и кишечный тракт | Ощущения сухости в ротовой полости, приступы тошноты, диарея, боли в эпигастральной области, метеоризм, диспепсические явления. |
| Мочеполовая система | Явления цистита, снижение полового влечения, приапизм (длительная болезненная эрекция не связанная с влечением), импотенция. Отёки. |
| Лимфатическая и кроветворная системы | Снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, показателей гемоглобина, альбумина и гематокрита. |
| Иммунная и эндокринная системы | Анафилактические и аллергические реакции, возможна прибавка в весе. |
| Мышечная и костная системы | Миалгии, артралгии. |
| Органы зрения | Обратимое снижение остроты зрения, ухудшение течения катаракты, нетипичные конъюнктивиты. |
Один из побочных эффектов — цистит
Аналоги лекарства Доксазозин
По структуре определяют аналоги:
- Доксазозин ратиофарм;
- Урокард;
- Артезин ретард;
- Камирен ХЛ;
- Доксазозина мезилат;
- Камирен;
- Зоксон;
- Кардура Нео;
- Артезин;
- Тонокардин;
- Кардура.
К средствам для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы относят аналоги:
- Синэстрол;
- Омсулозин;
- Просталамин;
- Хайтрин;
- Витапрост;
- Таденан;
- Пепонен;
- Польпрессин;
- Теразозин;
- Аденостоп;
- Пенестер;
- Афала;
- Цернилтон;
- Акинетон;
- Сонирид Дуо;
- Популюс композитум СР;
- Тамсулозин;
- Сиалис;
- Дальфаз;
- Витапрост форте;
- Простагут;
- Везилют;
- Гентос;
- Серпенс;
- Сонизин;
- Простагут форте;
- Тамсулон;
- Лонгидаза;
- Омник;
- Пермиксон;
- Аводарт;
- Финастерид;
- Альфузозин;
- Фокусин;
- Альфинал;
- Трианол;
- Цернилтон форте;
- Урорек;
- Депостат;
- Ипертрофан 40;
- Зерлон;
- Проскар;
- Раверон;
- Тулозин;
- Метовит;
- Корнам;
- Афалаза;
- Индигал;
- Нитроксолин;
- Омник Окас;
- Простамол Уно;
- Глансин;
- Простерид;
- Простопин;
- Дальфаз ретард;
- Простаплант;
- Финаст;
- Проставерн Уртика;
- Сетегис.
Лекарственное взаимодействие
Особую осторожность следует соблюдать при приеме в комплексе с другими гипотензивными лекарственными средствами. Такое сочетание может спровоцировать развитие выраженной артериальной гипотензии.
Адреностимуляторы и НПВС ослабляют гипотензивный эффект теразозина, а антациды и адсорбенты заметно снижают его всасывание организмом.
Одновременное назначение ЛС и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 в некоторых случаях может привести к возникновению артериальной гипотензии.
Сопутствующее лечение теразозином и такими препаратами, как варденафил или силденафил, можно начинать только тогда, когда состояние пациента будет стабильным на фоне приема теразозина
Также следует помнить о том, что силденафил нельзя принимать в течение 4 часов, а варденафил – в течение 6 часов после приема теразозина.
Особые указания
На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом. Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени
Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения
Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.
Инструкция по применению
Доксазозин назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
Доза варьирует от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»).
После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.
Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).
В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью
Способ приема и адаптация
В первые дни приема лекарства есть риск появления реакции организма на теразозин, которое выражается в резком падении артериального давления. Сопровождается это головокружением, тошнотой и нередко — краткосрочной потерей сознания. Организм должен привыкнуть и адаптироваться к действующему компоненту.
Даже после перерыва в несколько дней ситуация может вновь повториться. Не все пациенты реагируют на это вещество подобным образом, примерно 1 процент от общего числа.
Как правильно адаптироваться к препарату Сетегис:
- необходимо помнить, что ортостатические проявления чаще всего происходят через час-полтора после приема таблетки;
- исключить резкую перемену положения тела из позиции лёжа или сидя при подъеме в вертикальное положение (делать этот подъем нужно плавно и неспешно);
- исключить прием алкогольных напитков на все время лечения, а так же избегать нахождения в помещениях с высокой температурой воздуха;
- физические и эмоциональные нагрузки должны быть умеренными;
- регулярно контролировать уровень своего артериального давления.
При добавлении в комплексную терапию дополнительно диуретиков — дозировка препарата пересматривается с возможностью в сторону понижения.
Параллельный прием любых адсорбентов и средств, понижающих кислотную среду желудка — всасываемость действующего вещества снижается, а результат действия — понижается.
Механизм действия альфа-адреноблокаторов
Как работают альфа-адреноблокаторы, в чем заключается их влияние на сосудистую систему? В задачу альфа1-адренорецепторов, кроме всего прочего, входит контроль функции простаты и выводящего отдела мочевого пузыря.
Повышение гладкомышечного тонуса этих органов приводит к нарушению уродинамики и возникновению симптомов гиперплазии.
Сетегис, действие которого опробовано и в лабораторных условиях, и в терапевтической практике, притормаживает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует улучшению динамики мочевой системы и параллельно — расширению артерий всего кровеносного русла.
Кроме того, прием терапевтических доз теразозина приводит к снижению уровня холестерина в среднем на 2–7%, что является прямо противоположным эффектом по сравнению со всеми остальными гипотензивными медикаментами.
Механизм действия
гиперплазии предстательной железы
- артериального давления;
- общего периферического сопротивления сосудов;
- уровня постнагрузки на сердце.
- снижение уровня общего холестерина в крови;
- уменьшение концентрации триглицеридов, липопротеидов низкой и очень низкой плотности;
- повышение уровня липопротеидов высокой плотности в крови.
Для препарата характерно снижение в крови уровня тератогенных соединений. Это свойство позволяет лекарственному средству предотвращать образование атеросклеротических бляшек (в качестве профилактики) либо подавлять развитие атеросклероза, если у пациента в анамнезе имеется патология сосудов.
Аналоги и цены
Прямыми структурными аналогами Сетегиса можно считать дженерики теразозина, которыми легко можно заменить данный препарат:
- Теразозин-Тева;
- Корнам;
- Хайтрин.
Что касается других представителей группы альфа1-адреноблокаторов (и их синонимов), то на российском рынке можно выделить следующие медикаменты:
- Алфузозин, Алфупрост, Дальфаз;
- Доксазозин, Артезин, Камирен, Кардура, Урокард;
- Празозин, Польпрессин;
- Силодозин, Урорек;
- Тамсулозин, Гиперпрост, Омник, Сонизин, Фокусин;
- Простамол Уно, Пермиксон, Простагут, Тыквеол, Трианол.
Купить лекарства можно в аптеке, а примерная стоимость перечисленных медикаментов такова:
| Название | Цена (руб.) |
|---|---|
| Сетегис | 900 |
| Алфузозин | 1750 |
| Доксазозин | 350 |
| Тамсулозин | 750 |
| Простамол Уно | 1800 |
| Алфупрост | 900 |
| Кардура | 700 |
| Урорек | 800 |
| Омник | 1700 |
Особые указания
После первого приема препарата или в первые дни курса лечения возможно возникновение «эффекта первой дозы»: выраженное падение АД, в основном в форме ортостатической гипотензии с головокружением, чувством неуверенности и обмороком. Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск возникновения «эффекта первой дозы». Это же явление может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, поэтому возобновлять лечение следует, применяя начальную дозу.
Обмороки наблюдаются примерно в 1% случаев. Кроме «эффекта первой дозы» слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других антигипертензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок прежде всего обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако может быть связан с тахикардией (120-160 уд./мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск обморока наиболее высок между 30-й и 90-й мин. Вставание из горизонтального или сидячего положения, длительное стояние на ногах, интенсивное физическое усилие, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить, придать ногам возвышенное положение, а при необходимости применить другие меры поддерживающей терапии.
При применении Сетегиса совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание развития выраженной артериальной гипотензии сопутствующий препарат рекомендуется назначать в низкой дозе и осуществлять при этом тщательный медицинский контроль состояния пациента
Те же меры предосторожности необходимы при добавлении Сетегиса к текущей антигипертензивной терапии. Начальная доза Сетегиса в этих случаях также 1 мг
У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, при ИБС или других заболеваниях сердца, нарушениях мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III или IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек. Перед началом лечения Сетегисом доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы
При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии. Эффективность Сетегиса при данном заболевании оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами
Перед началом лечения Сетегисом доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии. Эффективность Сетегиса при данном заболевании оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в таблетках (55 мг в каждой таблетке 1 мг, 110 мг в каждой таблетке 2 мг, 5 мг и 10 мг).
Состав и форма выпуска
Описание препарата Сетегис сообщает, что главным действующим веществом в его структуре является теразозин в виде дигидрата гидрохлорида. Данный компонент может быть представлен в различном объеме, от которого прямо зависит эффективность лекарства. Производитель выпускает препарат с 1, 2, 5 или 10 мг теразозина.
В состав лекарства Сетегис дополнительно входят стабилизирующие и вспомогательные ингредиенты – лактоза, кукурузный крахмал в желатинизированной форме, тальк, стеарат магния и повидон.
Пациентам следует обратить внимание на дополнительное различие между таблетками с разной концентрацией теразозина:
- 1 мг – белого цвета, круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 451 на другой, без запаха;
- 2 мг – желтого цвета (окрашены с помощью хинолинового желтого ариавита), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 452 на другой, без запаха;
- 5 мг – бледно-оранжевого цвета (ариавит сансет желтый), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 453 на другой, без запаха;
- 10 мг – оранжевого цвета (ариавит сансет желтый), круглые, плоские, с фаской на одной и с гравировкой «Е» и номера 454 на другой, без запаха;
Стандартный ПВХ блистер содержит 10 таблеток Сетегиса, помещенных в картонную пачку вместимостью три блистера (30 таблеток). Выпускается Сетегис в Венгрии компанией ОАО «ЭГИС».
Противопоказания
Абсолютные противопоказания у препарата следующие:
- не назначается детям;
- индивидуальная непереносимость организмом основного действующего вещества.
- злокачественные новообразования.
Лекарственное средство Сетегис возможно к применению, но под наблюдением врача и при наличии обоснований в случаях:
- беременность и период лактации;
- вегетативно-сосудистые дистонии (ВСД) различного генеза;
- нарушения кровообращения, ортостатические обмороки в анамнезе;
- инсулинозависимый сахарный диабет;
- почечная и печёночная недостаточности;
- кардиологические заболевания, в том числе ишемическая болезнь сердца;
- ретинопатия и катаракта сетчатки глаз.
Особое внимание при назначении препарата Сетегис, следует уделять лицам, чья деятельность связана с управлением автотранспортными средствами и движущимися механизмами
Для них препарат нужно принимать с осторожностью по причине того, что ортостатические явления могут дать о себе знать даже спустя несколько часов после приема препарата. Приступить к своим обязанностям после приема медикамента можно только спустя 12 часов.
Приступить к своим обязанностям после приема медикамента можно только спустя 12 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 90%. Cmax достигается в течение 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм
Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 4 метаболитов, один из которых фармакологически активен.
Выведение
T1/2 составляет 12 ч. Около 10% дозы выводится с мочой и 20% — с калом в неизмененном виде, остальная часть выводится в форме метаболитов.
