«Салолфальк» ректальная суспензия
Эта форма выпускается в виде одноразовых клизм в двух вариантах — объёмом 30 мл с дозой 2 г месалазина и 60 мл с дозой 4 г. Всего в упаковке 7 клизм. Выбор дозы осуществляет врач исходя из тяжести состояния пациента.
Эта форма противопоказана до 18 лет.
Лучше всего применять суспензию на ночь, предпочтительно после дефекации. Перед использованием флакон нужно тщательно встряхивать в течение 30 секунд. Для введения нужно лечь на левый бок, левую ногу вытянуть, а правую согнуть в колене. Аппликатор вставляется глубоко в прямую кишку, суспензия вводится путём сжатия флакона. Клизма повторному использованию не подлежит. После введения нужно сохранить горизонтальное положение не менее 30 минут, а лучше всего — до утра.
«Салофальк» — аналоги
Согласно данным Государственного Реестра лекарственных средств по международному наименованию «месалазин», помимо «Салофальк», есть ещё 9 торговых наименований.
«Салофальк» является референтным препаратом, то есть впервые зарегистрированным в России с таким составом в соответствующих лекарственных формах. Дженерических препаратов, которые были бы признаны взаимозаменяемыми (эквивалентными), по Реестру нет.
Месалазин от других производителей можно найти в аптеках под следующими торговыми наименованиями:
«Кансалазин» (ООО «Кронофарм», Россия);
«Пентаса» («Ферринг Интернешнл», Швейцария);
«Мезавант» («Шайер Фармасьютикалс», Ирландия);
«Асакол» («Тиллотс Фарма», Швейцария);
«Месакол» («Сан Фармасьютикал», Индия).
Хотя у этих средств одно МНН, они могут не совпадать с «Салофальк» по признаку лекарственной формы, дозировки, технологии производства, либо, в случае совпадения, по ним не проводились сравнительные клинические исследования эквивалентности оригиналу. Это значит, что самостоятельно осуществлять замену препарата в рамках МНН не следует, желательно предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Post Views: 1 071
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК» мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при язвенном колите и болезни Крона.
Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.
Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.
Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.
Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.
Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите
Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.
Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.
В Российской Федерации рекомендаций по ведению беременных при ВЗК в настоящее время нет, поэтому врачи ориентируются на официальные инструкции к месалазинам.
Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Показания для применения месалазина
Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).
Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.
Месалазин и язвенный колит
Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.
Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?
Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6
То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата
Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.
Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи)
Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.
Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).
Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:
Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.
Месалазин и болезнь Крона
Несколько слов про болезнь Крона и эффективность месалазина в ее лечении. До 2016 года, когда было опубликовано обновление Европейского консенсуса по диагностике и лечению болезни Крона (3-й пересмотр), месалазин был рекомендован для легкой формы заболевания с поражением толстой кишки (колит Крона) и тонкой кишки (илеит Крона). В первом случае рекомендовалось использование больших доз месалазина (3-4 г в сутки) с pH-зависимой системой высвобождения, во втором – месалазин с pH независимой системой высвобождения («Пентаса») в дозе 4 г в сутки. После публикации консенсуса в стратегию лечения были внесены изменения. Это повлияло и на Российские рекомендации, связанные с диагностикой и лечением болезни Крона. Месалазин признан малоэффективным по сравнению с плацебо . Тем не менее, клиническая практика показывает, что пациентам с легким течением заболевания прием месалазина помогает, вплоть до заживления слизистой.
Моменты, на которые нужно обратить внимание при приеме препарата
Еще раз напоминаем, что лекарство «Салофальк» назначает в целях лечения колитов и болезни Крона только лечащий доктор. Во время приема этого препарата пациенты сдают анализы крови и мочи. Первый раз через две недели после начала приема лекарства, затем один раз каждый месяц в течение терапии и после окончания лечения один раз каждые три месяца. Анализируется уровень мочевины и креатинина в крови и исследуется осадок мочи.
При желании забеременеть препарат исключается вообще либо уменьшается его дозировка. Если беременность наступила во время проводимой терапии, от приема лекарства не отказываются, поскольку колиты и болезнь Крона могут повысить свою активность развития.
Побочные эффекты
На фоне использования Салофальк возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:
- Кожа и ее придатки – выпадение волос (алопеция).
- Система пищеварения: ухудшение аппетита, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота; в очень редких случаях развиваются очень сильные боли в животе, сильная диарея, желтуха, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.
- Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия), изменения уровня системного артериального давления (повышение или снижение).
- Мочевыделительная система – появление крови (гематурия) и белка (протеинурия) в моче.
- Нервная система: головокружение, головные боли; в очень редких случаях — невропатия периферическая, нарушения сна, депрессия, тремор, судороги, ощущение шума в ушах, парестезии.
- Реакции повышенной чувствительности: эритема, кожная сыпь, зуд, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острый панкреатит. Известны отдельные случаи аллергического панколита и альвеолита, возможно развитие синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
При передозировке может отмечаться развитие тошноты, рвоты, слабости, сонливости. В таком случае нужно провести промывание желудка, дать пациенту слабительные средства, провести симптоматическое лечение. При необходимости практикуется форсированный диурез.
Противопоказания
Очень многие пациенты в силу сложности протекания заболеваний оставляют положительные о препарате «Салофальк» отзывы. Эффект наблюдается, хотя он и постепенный, но все же он есть и значительно облегчает состояние больного. Но нужно понимать, что это лекарство может многим и не подходить в силу повышенной чувствительности к компонентам, содержащимся в составе. Так, наблюдались случаи непереносимости салициловой кислоты и ее производных.
Недопустим прием этого лекарства при выраженных сбоях функционирования почек и печени, при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, при геморрагическом диатезе. Препарат не назначается детям до двух лет.
Нельзя принимать лекарство во время кормления грудью. При беременности не назначается препарат в первом триместре вынашивания плода и в последние четыре недели перед родами.
Ректальная пена «Салофальк» дозированная
Одна аппликация пены (= 1 нажатие на дозатор) содержит 1 г месалазина. Необходимая разовая доза составляет 2 г, то есть две аппликации. Всего баллон содержит 14 аппликаций, что равняется семи применениям. Цена одного баллона пены «Салофальк» — примерно 6500 рублей.
Пену не допускается проглатывать, она применяется только ректально!
Схема применения
Пену «Салофальк» желательно применять один раз в сутки на ночь. Лучший результат достигается, если перед использованием препарата произошла дефекация. Если требуемый объём пены сложно удержать внутри, допустимо дробление: одно введение осуществляют на ночь, а затем ночью или рано утром, после испражнения, делают ещё одну процедуру.
В отличие от свечей, ректальная пена «Салофальк» может назначаться с 12 лет, но только по строгим показаниям и под врачебным контролем.
Порядок применения
Температура хранения баллона — от 20 до 30°С, его нельзя нагревать и вскрывать.
Аппликатор нужно плотно зафиксировать на головке баллона.
Каждый раз нужно тщательно трясти флакон с пеной не менее 20 секунд.
Защитную полоску удаляют перед первым использованием.
Колпачок требуется повернуть таким образом, чтобы полулунный вырез предохранительного кольца совпал с насадкой.
Баллончик нужно перевернуть вертикально вверх дном, поместив указательный палец на подвижный колпачок. Пена будет правильно распределяться только в таком положении.
Для лучшего распределения препарата нужно слегка наклониться вперёд, а одну ног поставить на возвышение — стул, табуретку.
Аппликатор ввести насколько возможно глубоко в задний проход, не забывая о том, что баллон должен быть расположен вертикально вверх дном.
Первую аппликацию (половина дозы) вводят нажатием на дозирующий колпачок — до упора, затем медленно его отпускают.
Вторую аппликацию вводят таким же способом.
Нужно подождать 10 — 15 секунд, прежде чем извлечь аппликатор из прямой кишки, так как пена под давлением продолжает некоторое время выпрыскиваться даже после того, как колпачок отпущен.
После введения аппликатор снимают, упаковывают в пластиковый пакетик (входит в комплект) и выбрасывают. На каждую процедуру используется новый аппликатор.
После применения пены нужно усердно вымыть руки. Крайне желательно удержать всю дозу пены в кишечнике на протяжении всей ночи.
Продолжительность курса лечения порекомендует врач. Обычно после наступления ремиссии пациента переводят на поддерживающую терапию «Салофальк» в форме таблеток для внутреннего применения.
Свечи «Салофальк»
Средство выпускается в двух дозировках — 250 и 500 мг. Свечи имеют форму торпеды, гладкую поверхность и цвет в диапазоне от белого до кремового.
Максимальное распространение действующего вещества по внутренней поверхности прямой кишки и ректосигмовидного сочленения наступает через 2 — 3 часа после расплавления суппозитория температурой тела. По признаку площади распространения «Салофальк» в виде свечей хорошо подходит для купирования воспаления при проктите (язвенное воспаление слизистой прямой кишки).
Схема применения
для купирования острого процесса используют свечи по 500 мг — по 1 шт. трижды в день (суточная доза месалазина — 1,5 г);
для поддержания ремиссии — свечи по 250 мг по 1 шт. 3 раза в день (суточная доза — 750 мг).
«Салофальк» в виде свечей предназначается только для ректального введения через заднепроходное отверстие. Нельзя принимать через рот. Для развития стойкого эффекта нужно использовать суппозитории «Салофальк» непрерывно, соблюдая рекомендованную кратность. Общая длительность курса определяется лечащим врачом.
Противопоказания
возраст до 18 лет;
известная гиперчувствительность к аминосалицилатам, особенно сульфасалазину (возможно развитие перекрёстной чувствительности к месалазину, так как это сходные вещества);
тяжёлые формы почечной и/или печёночной недостаточности.
С осторожностью допускается использование «Салофалька» при лёгкой и средней степени почечной, печёночной недостаточности; в случае гиперчуствительности к сульфасалазину; при бронхиальной астме или других заболеваниях с угнетением функции дыхания. Цена на свечи «Салофальк» в аптеках составляет примерно 450 рублей за упаковку 10 шт
по 750 мг и около 600 рублей за такую же упаковку свечей по 0,5 г
Цена на свечи «Салофальк» в аптеках составляет примерно 450 рублей за упаковку 10 шт. по 750 мг и около 600 рублей за такую же упаковку свечей по 0,5 г.
«Салофальк» — специализированная помощь при язвенном колите
Действующий активный компонент препарата — аминосалицилат месалазин. Механизм развития противовоспалительного эффекта этого вещества не изучен полностью, но подтверждено, что действие его — местное, а не системное. По мере протекания курсового лечения месалазином, его основная концентрация скапливается в кишечнике. Эффект предположительно связан с подавлением активности провоспалительных ферментов и снижение синтеза факторов развития воспаления — простагландинов. Также известно о способности месалазина поглощать свободные радикалы — генотоксичные активные формы кислорода.
Противовоспалительное действие месалазина распространяется со стороны просвета пищеварительного тракта на его слизистую и подслизистый слой тканей.
Для максимального удобства потребителя и обеспечения охвата различных способов введения активного вещества в организм, «Салофальк» выпускается в нескольких лекарственных формах. Возможность использования внутренних и местных форм позволяет выбрать более подходящий в каждой конкретной ситуации вид продукта.
В отличие от других торговых наименований месалазина, в арсенале компании «Д-р Фальк Фарма ГмбХ» присутствуют лекарственные формы, которые могут применяться у лиц до 18 лет.
Формы выпуска и состав лекарства
О препарате «Салофальк» отзывы касаются различных его форм. Это лекарство выпускается в виде таблеток, гранул, ректальных свечей и клизм. Так что у пациента есть выбор в предпочтении той или иной формы препарата. Но в большинстве случаев вид приема назначает именно лечащий врач. Ведь от формы зависит и скорость эффекта влияния лекарства на воспалительные процессы кишечника.
Производитель этого средства, учитывая все сложности протекания колитов и болезни Крона, выпускает самые комфортные для его приема модификации. Самыми быстродействующими являются свечи «Салофальк». Отзывы о них имеют положительный характер.
Так, свечи содержат в своем составе ацетиловый спирт, твердый жир и докузат натрия. Таблетки включают такие компоненты, как тальк, стеарат кальция, дибутилфталат, эудрагит L, эудрагит E, макроголь 6000, аминоуксусная кислота, поливинил-2-пирролидон, поли-О-2-гидроксипропил-О-метилцеллюлоза, красители E171 и E172. Гранулы состоят из кремния коллоидного безводного, эудрагита NE40D, МЦК, гипромеллозы, магния стеарата, титана диоксида, аспартама, лимонной кислоты безводной, ванильного ароматизатора, повидона К25, триэтилцитрата, симетиконовой эмульсии. Ректальная клизма включает карбомер 934 и ацетат калия.
