Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нандролон – активный компонент Ретаболила – синтетическое производное тестостерона. Обладает низкой андрогенной активностью.
Ретаболил является анаболическим средством пролонгированного действия (депо-препаратом). Способствует стимулированию биосинтеза белка в организме, приводит к задержке кальция, азота, калия, натрия, хлоридов и фосфора. В результате происходит увеличение мышечной массы и ускорение роста костей, наблюдается задержка воды в организме.
Фармакокинетика
Деканоат нандролона из места инъекции в кровоток высвобождается медленно. T1/2 (период полувыведения) составляет 6 дней. Эфир в крови быстро гидролизуется в нандролон с T1/2 менее одного часа. В целом T1/2 для процесса, охватывающего гидролиз, распределение и выведение вещества из плазмы, составляет 4,3 часа.
Метаболизм нандролона происходит в печени. Основные метаболиты – 19-норандостерон, 19-норэпиантростерон и 19-норэтиохоланон, выводятся почками. Сведений о фармакологической активности этих метаболитов нет.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (у мужчин и женщин): рвота, тошнота, потеря аппетита, чувство жжения в языке, снижение/усиление либидо, акне (в особенности у мальчиков пубертатного возраста и у женщин), задержка в организме натрия/азота/воды, отеки, желтуха, холестаз, усиление васкуляризации кожных покровов, подавление секреции гонадотропина, гиперкальциемия (в особенности у неподвижных больных и у женщин при метастазах рака молочной железы).
Также, в зависимости от пола больного, могут наблюдаться следующие нарушения:
- Женщины: симптомы вирилизации (в виде гирсутизма, облысения, необратимого снижения тембра голоса, увеличения клитора, нарушений менструального цикла, подавления функции яичников);
- Мужчины: частые эрекции в пубертатном возрасте, подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена.
Особые указания
Чтобы достичь оптимального терапевтического эффекта, во время терапии больной должен с пищей получать адекватное количество минеральных веществ, витаминов, жиров, белков и углеводов.
Детям и женщинам из-за андрогенной активности Ретаболил может быть назначен только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного риска.
Применение высоких доз препарата в пубертатном возрасте может привести к преждевременному закрытию зон роста и приостановлению роста.
Ретаболил может приводить к развитию задержки в организме натрия и жидкости, поэтому его следует применять с осторожностью при артериальной гипертензии, почечной/сердечной недостаточности, эпилепсии, мигрени, глаукоме (а также в случае указаний на эти болезни в анамнезе). В период терапии необходимо осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления
До назначения Ретаболила, а также во время лечения нужно проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
В отдельных случаях во время лечения наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб, в связи с чем каждый месяц показано проведение контроля функции печени.
При сахарном диабете Ретаболил может приводить к увеличению толерантности к глюкозе, уменьшая тем самым потребность в инсулине/пероральных гипогликемизирующих препаратах.
При метастазах рака молочной железы в кости возможно развитие гиперкальциемии. В этих случаях применение препарата возможно только после нормализации уровня кальция в крови.
Применение Ретаболила для стимуляции атлетических качеств недопустимо, поскольку может привести к серьезным нарушениям.
Показания к применению
Ретаболил применяют для лечения болезней, при которых показано продолжительное применение анаболических средств (чтобы избежать осложнений, прием препарата возможен строго по врачебному назначению):
- Остеопороз различной этиологии;
- Спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
- Нарушение белкового обмена, связанное с серьезными ожогами, травмами, хирургическими операциями, лучевой терапией, тяжелыми инфекционными заболеваниями;
- Прогрессирующая мышечная дистрофия;
- Кахексия различной этиологии;
- Диабетическая ретинопатия;
- Гломерулонефрит, программный гемодиализ при хронической почечной недостаточности;
- Диссеминированный рак молочной железы у женщин (как паллиативный метод терапии).
Возможно сочетанное применение Ретаболила с глюкокортикоидами, цитостатическими и туберкулостатическими лекарственными средствами.
