Побочные действия
После укола у больных могут возникать такие побочные эффекты:
- В сердечно-сосудистой системе: незначительная тахикардия, кратковременное повышение артериального давления. Патологических изменений за историю применения препарата не зафиксировано.
- В органах зрения: катаракта, конъюнктивит, нарушение четкости видимых предметов.
- В органах дыхания: беспричинный кашель, развитие инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, возникновение гнойных процессов (бронхит, фолликулярная ангина, гайморит).
- На коже: высыпания и зуд, в редких случаях — дерматит, экзема. Редко — отечность и образование фурункулов.
- В опорно-двигательном аппарате: ломота в костях и суставах, боль в мышцах, судороги.
Очень редко наблюдался остеонекроз челюсти и атипичные переломы бедренной кости. Эти осложнения наблюдались у пациентов, проходивших лечение распространенного рака. В отдельных случаях проводилась госпитализация больных для оказания им неотложной помощи и проведения дополнительного лечения.
Пролиа — эффективный препарат для лечения остеопороза
Лекарственный препарат Пролиа относится к категории средств, предназначенных для борьбы с резорбцией костной ткани. Лекарство разработано и произведено в Нидерландах компанией Amgen Europe B.V. В его основе последние достижения в области фармацевтики и исследований организма человека.
Основным действующим компонентом лекарства является деносумаб — человеческое моноклональное антитело (IgG2). Это вещество обладает высокой активностью к остеокластам, которые вызывают снижение прочности скелета и отток минералов из костной ткани.
Угнетая и уничтожая патологические клетки, препарат стимулирует и ускоряет обмен веществ в пораженных органах.
На сегодняшний день Пролиа считается самым эффективным при лечении остеопороза любой этиологии, в том числе и осложненного злокачественными новообразованиями.
Препарат Пролиа отпускается в аптеках по рецепту врача.
В продажу лекарство поступает в оригинальных картонных коробках. На упаковке имеется изображение медикамента, его состав, предостережения и данные о производителе.
В упаковке имеется:
- инструкция по применению, напечатанная типографским методом;
- шприц одноразовый 1 мл;
- ампула Пролиа 60 мг.
Препарат состоит из таких компонентов:
- денозумаб;
- сорбитол;
- уксусная кислота;
- натрия гидроксид;
- полисорбат;
- вода для инъекций.
Срок хранения препарата составляет 3 года с даты изготовления. Использовать просроченный раствор категорически запрещается. Хранить медикамент нужно в фабричной упаковке в холодильнике при температуре 2… 8°С. При комнатной температуре ампулы можно хранить в недоступном для детей месте не более месяца.
Цена лекарства в зависимости от статуса и места расположения аптечного пункта колеблется от 17 400 до 24 150 рублей.
Ингибитор препарат Пролиа имеет узконаправленную спецификацию. Его применение приводит к быстрому снижению интенсивности резорбции костной ткани. Патологические процессы замедляются на 80–90 % в течение 3 дней после введения раствора.
https://www.youtube.com/watch?v=kFtoo7DDTHs
При этом ускоряются процессы ремоделирования кости, на которые лекарство не оказывает какого-либо влияния. Позитивные изменения наблюдаются на протяжении полугода после начала лечения.
В большинстве клинических случаев состояние больных улучшается уже через месяц.
Показания к применению Пролии:
- Постменопаузный остеопороз. В этот период наблюдается изменение гормонального фона, приводящее к рассасыванию и ослаблению костной ткани. Лекарство назначается с целью снижения риска переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Клинические наблюдения свидетельствуют об улучшении минерального состава и прочности костной ткани поясничного отдела позвоночника, бедренных костей, шейки бедра, бедренной кости и дистальной лучевой кости.
- Потеря костной массы из-за снижения уровня андрогенов. Подобное явление возникает как следствие поражения костной ткани метастазами и длительного употребления сильнодействующих препаратов. Насыщение костей и хрящей минералами наблюдается уже в конце первого месяца терапии.
- Потеря костной массы вследствие лечения ингибиторами ароматазы рака молочной железы. Минеральное насыщение наблюдается во всех отделах позвоночника. Положительный эффект продолжается до 3 лет после окончания терапии.
Улучшение качественного состава скелета наблюдается во всех анатомических областях независимо от возраста пациентов. Во многих клинических случаях использование Пролии позволило значительно снизить количество сеансов химической и радиационной терапии, избежать хирургического вмешательства.
Перед тем как принять решение о лечении Деносумабом, пациент должен пройти полное клиническое обследование. Это необходимо для того, чтобы определить возможность проведения медикаментозной терапии или наличие ограничений.
Список аналогов
До начала лечения рекомендуется узнать цену и отзывы об уколах Пролиа, а инструкцию по применению изучить в присутствии врача. Так как цена Пролиа 29 тыс. рублей, а курс лечения длится до 5 лет, пациенты часто используют аналоги. Они стоят дешевле при довольно высокой эффективности.
Например, новое средство Эксджива с активным веществом деносумаб считается ингибитором резорбции костной ткани. Лекарство активно воздействует на структуру и минерализацию костей, назначается и при онкологических заболеваниях.
Перед введением Эксдживы пациента оповещают о возможном воспалении подкожной клетчатки. Если у больного выявлена опухоль с метастазами в кости, существует риск развития гипокальциемии. Реже снижается сывороточная концентрация кальция.
Другие аналоги Пролиа:
- Остеоартизи. Это противовоспалительное средство, повышающее степень подвижности суставов. Лекарство улучшает циркуляцию крови, предотвращая разрушение хрящей. Остеоартизи выпускается в форме таблеток и стоит около 900 рублей.
- Биокальцевит. Используется от остеопороза, остеопении, остеохондроза. Медикамент назначается при переломах и других травмах костей и суставов, ускоряет регенерацию костной ткани. При менопаузе происходит возрастная гормональная перестройка, на фоне которой возникает дефицит минералов. Для его восполнения показан прием Биокальцевита. Препарат эффективен и против акне.
- Фемивелл. Применяется для улучшения работы репродуктивной системы. Быстро корректирует климактерический синдром, предотвращая развитие остеопороза, нормализует гормональный фон.
- Фемисоя плюс. Медикамент с положительным воздействием при климактерическом синдроме показан к приему для многих женщин. Он не только ликвидирует приливы, предупреждая их последующее возникновение, но и устраняет сильную потливость. Фемисоя плюс помогает при головокружениях, депрессии, плохом эмоциональном фоне.
Инструкция по применению Пролиа: способ и дозировка
Пролиа вводят п/к. Самостоятельно вводить препарат следует только после предварительного инструктажа лечащего врача или медицинской сестры по технике проведения п/к инъекций раствора.
Рекомендуемая доза Пролиа – 60 мг, вводимых п/к каждые 6 месяцев. На протяжении курса терапии целесообразно принимать дополнительно витамин D и лекарственные средства, содержащие кальций.
Перед проведением процедуры необходимо удостовериться в отсутствии в растворе видимых включений, а также оценить его на изменение цвета (можно использовать только прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор). Нельзя применять ПЗШ после последнего дня указанного на упаковке конечного месяца хранения.
При наличии у ПЗШ защитного устройства для иглы (предохранителя), снижающего риск возможного случайного укола, данное устройство сразу после проведения инъекции автоматически активируется для закрытия иглы. Пытаться разобрать ПЗШ или активировать защитный предохранитель не следует. При отсутствии колпачка или наличии активизированного предохранителя иглы использовать шприц нельзя.
Для осуществления самостоятельной инъекции требуется взять новый ПЗШ Пролиа и тампоны, пропитанные спиртом, спиртовые салфетки или сходные материалы. Перед введением следует извлечь ПЗШ из холодильника, не держа его за поршень или защитный колпачок, т. к. это может стать причиной повреждения устройства. Не нужно встряхивать шприц и удалять колпачок для иглы до начала введения раствора. В целях предупреждения дискомфорта в месте инъекции следует перед введением раствора ПЗШ оставить на некоторое время при комнатной температуре, не подогревая его любым другим способом (например, под воздействием прямых солнечных лучей, в микроволновой печи, в горячей воде и т. п.).
Процедуру следует проводить в хорошо освещенном, удобном месте с имеющейся чистой поверхностью, на которой можно расположить все необходимые материалы.
Инъекцию лучше всего делать в верхнюю зону поверхности бедер или живота. Если введение раствора производит кто-то другой, можно также использовать для укола тыльную поверхность рук. В случае, когда выбранный участок кожи для инъекции покраснел или отек, Пролиа рекомендуется вводить в другое место.
Тщательно вымытыми руками следует продезинфицировать выбранное место введения тампоном, смоченным в спирте. Для предупреждения изгиба иглы требуется аккуратно снять с нее защитный колпачок, потянув его вверх без скручивания, не нажимая на поршень и не прикасаясь к игле. При наличии внутри шприца маленьких пузырьков воздуха, удалять последние нет необходимости поскольку раствор с небольшими пузырьками воздуха пригоден для введения.
Зажав кожу (но не сдавливая ее) между большим и указательным пальцами, следует ввести иглу под углом 45° в основание складки примерно на глубину 15 мм. Продолжая держать кожу зажатой, нужно плавно и медленно давить на поршень, продвигая его до тех пор, пока раствор не будет введен в полном количестве. Предохранитель иглы сработает только в том случае, если ПЗШ станет пустым.
Не уменьшая давления на поршень, необходимо извлечь иглу из кожи и отпустить кожную складку, а затем, прекратив давить на поршень, позволить защитному предохранителю накрыть иглу целиком. Отсутствие активирования предохранителя может свидетельствовать о неполном введении дозы Пролиа, что требует консультации лечащего врача.
Колпачок на использованный шприц устанавливать не следует
Если в точке инъекционного прокола выступит кровь, ее нужно осторожно удалить марлевой салфеткой или ватным тампоном, не растирая кожу. При необходимости можно место введения заклеить пластырем
Один ПЗШ предназначен только для введения одной дозы, оставшийся раствор в шприце использовать запрещено. Использованный шприц подлежит утилизации в соответствии с правилами, рекомендуемыми провизором или лечащим врачом.
Показания
Так как деносумаб нивелирует нежелательные эффекты агрессивных химиотерапевтических препаратов, то показания к использованию препарата Пролиа будут следующими:
- Лечение остеопороза у женщин в период менопаузы.
- Усиленное разрушение костных тканей у женщин, проходящих терапию по причине гормонозависимых онкологических заболеваний молочной железы препаратами, снижающими уровень эстрогена в крови (ингибиторы ароматазы).
- Повышенное разрушение костной ткани у мужчин со значительным риском патологических переломов, получающих гормон-супрессивную терапию в связи со злокачественными образованиями простаты.
- Профилактика и лечение осложнений со стороны опорного аппарата у пациентов с метастатическим поражением костей.
Инструкция по применению препарата Пролиа
- Показания и противопоказания
- Побочные явления
- Дозировка
- Особые указания
Пролиа – это современное и одно из самых популярных средств для терапии остеопороза.
Выпускается в виде предварительно заполненных шприцов, действующим веществом в которых является деносумаб в дозе 60 мг. Жидкость в каждом шприце может быть от совершенно прозрачного до светло-желтого цвета.
Никаких лишних включений в ней быть не должно.
Лечение остеопороза в период менопаузы помогает избежать частых переломов шейки бедра за счёт повышения минеральной плотности костей.
Среди противопоказаний на первое место выступает повышенная чувствительность к компонентам препарата и пониженное содержание Ca в крови.
О применении пролиа у беременных каких-либо данных пока нет. Поэтому не рекомендуется применять такое лечение в период вынашивания ребёнка, а также необходимо знать, что средство оказывает отрицательное влияние на ребёнка, если его мать во время грудного вскармливания применяет его. В этом случае ребёнка лучше перевести на искусственные смеси.
Побочные явления
Пролиа большинством пациентом переносится довольно хорошо, однако в некоторых случаях могут появиться некоторые побочные эффекты, самыми частыми среди которых можно назвать:
- Воспаление подкожной клетчатки.
- Понижение кальция в крови.
- Катаракта (только у мужчин)
- Экзема.
- Боль в руках и ногах.
- Остеонекроз челюсти.
- Аллергический дерматит.
- Атопический дерматит.
- Контактный дерматит.
Дозировка
Пролиа по инструкции по применению необходимо уметь правильно вводить, так как лекарство сразу выпускается в индивидуальных шприцах. Что же касается дозировки, то инъекция в дозе 60 мг проводится каждый 6 месяцев.
В этот период необходимо принимать дополнительные дозы витаминов и препараты кальция. Применять у детей препарат строго противопоказано, а вот у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Также коррекция не потребуется при почечной недостаточности, а при печёночной эффективность и безопасность применения не изучались, поэтому это можно считать прямым противопоказанием.
В клинической практике случаев передозировки не наблюдалось.
Особые указания
Прежде, чем проводить инъекцию, необходимо за несколько дней принять большую дозу кальция и витаминов. Возникшую гипокальциемию, что бывает довольно часто, можно скорректировать ежедневным приёмом больших доз кальция
Также рекомендуется обязательный контроль в крови этого важного элемента
При лечении пролиа в некоторых случаях могут возникать воспалительные процессы в области подкожной клетчатки и кожи. Об этом перед началом лечения необходимо обязательно проинформировать пациента, а при первых же признаках воспалительного процесса он должен обратиться к врачу.
При аллергии на латекс нельзя прикасаться к колпачку, который закрывает иглу, так как он выполнен именно из этого материала.
Хранить шприц можно только в оригинальной упаковке в месте, которое не подвергается солнечному освещению. Хранить только в холодильнике. После того, как шприц будет изъят из холодильника его можно хранить при комнатной температуре, но не более 25 градусов и не дольше 30 дней.
Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:
- Бесплатные книги: “ТОП-7 вредных упражнений для утренней зарядки, которых вам следует избегать” | «6 правил эффективной и безопасной растяжки»
- Восстановление коленных и тазобедренных суставов при артрозе – бесплатная видеозапись вебинара, который проводил врач ЛФК и спортивной медицины – Александра Бонина
- Бесплатные уроки по лечению болей в пояснице от дипломированного врача ЛФК. Этот врач разработал уникальную систему восстановления всех отделов позвоночника и помог уже более 2000 клиентам с различными проблемами со спиной и шеей!
- Хотите узнать, как лечить защемление седалищного нерва? Тогда внимательно посмотрите видео по этой ссылке.
- 10 необходимых компонентов питания для здорового позвоночника – в этом отчете вы узнаете, каким должен быть ежедневный рацион, чтобы вы и ваш позвоночник всегда были в здоровом теле и духе. Очень полезная информация!
- У вас остеохондроз? Тогда рекомендуем изучить эффективные методы лечения поясничного, шейного и грудного остеохондроза без лекарств.
Особые указания
При лечении Пролиа рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция и витамин D. Прием указанных средств в терапевтических дозах перед введением Пролиа позволяет предупредить развитие гипокальциемии.
Влияние на концентрацию внимания
Исследований о влиянии деносумаба на возможность управлять сложными механизмами, водить автотранспортные средства не проводилось. Отказываться от выполнения указанных работ необязательно.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике препарат не используют. Эффективность и безопасность Пролиа в указанной возрастной группе пациентов не оценивались.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы Пролиа не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (в случаях, когда клиренс креатина менее 30 мл/мин), у пациентов, находящихся на диализе, повышена вероятность развития гипокальциемии. Таким людям дополнительно назначают кальций и витамин D.
При нарушениях функции печени
Моноклональные антитела не выводятся путем печеночного метаболизма, поэтому считается, что печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику деносумаба. Но соответствующие исследования не проводились.
В пожилом возрасте
Корректировать дозу пожилым пациентам не надо. По исследованиям, проведенным на людях в возрасте 28-87 лет, зависимое от возраста влияние на фармакокинетику препарата отсутствует.
Аналоги
В продаже можно найти препарат Xgeva, произведенный на основе деносумаба. В 1 мл средства содержится 70 мг активного компонента.
Средство расфасовано во флаконы по 1,7 мл, что соответствует 120 мг деносумаба. Стоимость препарата в России составляет 28 350 рублей, в Украине – 10750 грн.
Из-за отличающейся концентрации действующего вещества заменять один препарат другим можно только по назначению лечащего врача.
При необходимости доктор может подобрать другие средства, влияющие на структуру и процесс минерализации костей.
Назначить врач может гранулы для приготовления суспензии Бивалос, основным действующим веществом в котором является ранеланат стронция. Некоторые практикуют использование таблеток Остеогенон, они назначаются при системном остеопорозе.
Видео: «Лекарства от остеопороза»
Побочные действия
Во время контролируемого клинического исследования препарата Пролиа были выявлены такие побочные эффекты:
- боли в конечностях;
- катаракта (возникала преимущественно у мужчин, которые получали андрогендепривационную терапию при раке предстательной железы);
- дерматологические реакции: экземы, аллергические, атопические, контактные дерматиты;
- воспаление подкожной клетчатки;
- гипокальциемия;
- остеонекроз челюсти;
- запоры, дискомфорт в области живота;
- ишиас;
- инфекции уха;
- заболевания мочевыделительной системы;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- дивертикулит.
У пациентов с повышенным риском гипокальциемии на фоне лечения препаратом Пролиа возможно развитие симптоматической гипокациемии в тяжелой форме.
Передозировка
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Данные о передозировке средством Пролиа отсутствуют. При введении средства в дозе 180 мг ежемесячно (за 6 месяцев кумулятивная доза составила 1080 мг) наблюдались только стандартные побочные эффекты.
Противопоказания
Не назначают Пролиа пациентам при повышенной чувствительности к компонентам средства. Нельзя применять его при гипокальциемии.
При беременности и лактации
В период беременности использовать средство Пролиа не рекомендуется, данные о безопасности применения отсутствуют.
Исследования на низших приматах, во время которых животным вводили препарат в дозировке в 119 раз выше рекомендуемой дозы для человека, показали репродуктивную токсичность.
Повысился уровень мертворождения и смерти после рождения. Помимо этого было выявлено, что нарушался процесс роста костей, уменьшалась их прочность, задерживался процесс прорезывания зубов.
Наблюдалось отсутствие периферических лимфатических узлов, уменьшение неонатального роста.
Информация о том, проникает ли деносумаб в грудное молоко, отсутствует. Кормить ребенка грудью при лечении средство Пролиа запрещено.
Показания к применению
Ингибитор препарат Пролиа имеет узконаправленную спецификацию. Его применение приводит к быстрому снижению интенсивности резорбции костной ткани. Патологические процессы замедляются на 80–90 % в течение 3 дней после введения раствора. При этом ускоряются процессы ремоделирования кости, на которые лекарство не оказывает какого-либо влияния. Позитивные изменения наблюдаются на протяжении полугода после начала лечения. В большинстве клинических случаев состояние больных улучшается уже через месяц.
Показания к применению Пролии:
- Постменопаузный остеопороз. В этот период наблюдается изменение гормонального фона, приводящее к рассасыванию и ослаблению костной ткани. Лекарство назначается с целью снижения риска переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Клинические наблюдения свидетельствуют об улучшении минерального состава и прочности костной ткани поясничного отдела позвоночника, бедренных костей, шейки бедра, бедренной кости и дистальной лучевой кости.
- Потеря костной массы из-за снижения уровня андрогенов. Подобное явление возникает как следствие поражения костной ткани метастазами и длительного употребления сильнодействующих препаратов. Насыщение костей и хрящей минералами наблюдается уже в конце первого месяца терапии.
- Потеря костной массы вследствие лечения ингибиторами ароматазы рака молочной железы. Минеральное насыщение наблюдается во всех отделах позвоночника. Положительный эффект продолжается до 3 лет после окончания терапии.
Улучшение качественного состава скелета наблюдается во всех анатомических областях независимо от возраста пациентов. Во многих клинических случаях использование Пролии позволило значительно снизить количество сеансов химической и радиационной терапии, избежать хирургического вмешательства.
Особые указания
Во время курса лечения препаратом «Пролиа» необходимо дополнительно пропивать лекарства, содержащие кальций и колекальциферол.
Если у пациента диагностирована гипокальциемия, её необходимо корректировать до начала лечения «Пролиа».
С осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями кожи и подкожной клетчатки. Отмечались случаи осложнений, вплоть до госпитализации пациентов
При лечении онкологических больных рекомендованная доза составляет 120 мг каждые четыре недели. Однако при назначении в данной дозе существует риск разрушения костной ткани челюсти.
Переломы чаще всего наблюдаются у пациентов с сопутствующими заболеваниями опорно-двигательного аппарата, такими как ревматоидный артрит, гипофосфатозия, артрозы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Исследования, которые направлены на оценку способности к управлению сложными устройствами, не проводились
В случаях замедления реакции или снижения остроты зрения необходимо соблюдать осторожность либо избегать работы, требующей повышенной концентрации
Применение при беременности и лактации
Исследования реакции на препарат у беременных женщин и в период лактации не проводились.
В экспериментах на млекопитающих было доказано, что действующий компонент «Пролиа» не вызывает снижения фертильности у самок африканских макак, но обладает высокой репродуктивной токсичностью. «Пролиа» не рекомендуется принимать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим средства контрацепции. После окончания медикаментозной терапии до наступления зачатия должно пройти не менее 5 месяцев.
В клинических исследованиях на самках грызунов было отмечено, что отсутствие остеопрогерина вызывает патологию, такую как недоразвитие молочных желез, и, как следствие, недостаток грудного молока.
Достоверно неизвестно, проникает ли активный компонент через гематоэнцефалический барьер, поэтому при лечении препаратом «Пролиа» необходимо прекратить кормление грудью.
Назначение в детском и пожилом возрасте
Препарат «Пролиа» в дозе 60 мг не используется в педиатрической практике из-за недостаточности достоверных исследований в этой области.
Что касается пожилых пациентов, то эксперименты показали, что терапия данной группы не требует снижения дозы лекарства.
При нарушениях функции печени и почек
Исследования на группе пациентов с патологиями почек не проводились. Однако если основываться на клинических данных безопасности химического соединения, стоит отметить, что существует риск развития дефицита кальция у пациентов, которые находятся на диализе. В качестве профилактической меры им назначают препараты кальция в высоких дозах. На параметры фармакокинетики деносумаба степень нарушения функции почек не влияет.
Клинических исследований у пациентов с нарушением печёночной функции не проводилось, поэтому стоит соблюдать осторожность и, при необходимости, осуществлять контроль ферментов печени. Но с учётом того, что печёночные метаболические механизмы не задействованы в выведении моноклональных антител, можно утверждать, что печёночная недостаточность не влияет на фармакокинетику деносумаба
Лекарственное взаимодействие
Препарат Пролиа не влияет на фармакокинетические параметры препаратов из группы бензодиазепина.
Других исследований в этой области не было.
Условия продажи и хранения
«Пролиа» является рецептурным средством и отпускается из аптечного пункта по стандартному бланку. Лекарство необходимо хранить в торговой упаковке в защищённом от света месте. Температурный режим составляет от 2 до 8 градусов. При температуре 25 градусов химическое соединение может находиться в течение 30 дней.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Деносумаб – это человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G2), точкой приложения для которого является RANKL (мембранный белок из семейства туморнекротизирующих факторов), к которому препарат имеет высокое родство и видоспецифичность. Деносумаб блокирует белковые рецепторы RANK на клеточной мембране предшественников, разрушающих костную ткань (остеокластов). Устранение образования комплекса «белок / рецептор» снижает степень разрушения костей, путем уменьшения синтеза остеокластов, ухудшения их жизнеспособности и функционирования.
Критерием правильного лечения является быстрое уменьшение уровня костной перестройки, при этом пик снижения плазменного индикатора разрушения костей – С-телопептида коллагена 1 типа (CTX) достигается через 72 часа. В перерывах между приемами препарата уровень СТХ постепенно возвращается к исходным значениям. В дальнейшем, быстрота снижения С-телопептида находится в обратной зависимости с длительностью приема препарата – чем дольше человек его принимает, тем меньше падает количество СТХ в перерывах между инъекциями (в соответствии с данными некоторых исследований с 87 % до 45%).
Фармакодинамика
После инъекции вещества под кожу в дозе 1,0 мг / кг, (в среднем 60 мг), плазменная концентрация составляла 78% от уровня, полученного при внутривенной инъекции аналогичного количества препарата. Стандартная дозировка деносумаба, введенная подкожно, достигала пиковой концентрации препарата в плазме в большинстве случаев за 10 дней (от 2 до 28 суток). После достижения максимума концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 90 дней (от 45 до 135 суток) в связи с периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 26 дней (от 6 до 52 суток). У половины пациентов через полгода после инъекции препарат или его метаболиты в плазме не идентифицировались.
При систематическом лечении деносумабом в стандартной дозировке не отмечалось ни накопления препарата, ни разницы в его преобразовании в организме со временем. На всасывание, распространение, метаболизм и экскрецию препарата не влияют ни пол, ни возраст, ни расовая принадлежность, ни вид костной патологии. Отмечалось, что у пациентов со склонностью к ожирению уменьшается концентрация препарата в плазме при использовании стандартной дозы. Но поскольку фармакодинамика лекарственного средства оценивается по идентификаторам костной перестройки и повышением плотности костной ткани, которые не изменялись у пациентов с разным весом, такая склонность не значима в клиническом отношении.
В результате каскада реакций, деносумаб преобразовывается в олигопептиды, аминокислоты и простые углеводы (глюкозу). Экскреция деносумаба из организма осуществляется почками.
Иммуногенность
Так как деносумаб – генно-инженерное природное вещество, то на него может быть ответная реакция со стороны иммунной системы пациента, воспринимающей его как чужеродный белок. Во время клинических исследований, при терапии деносумабом специфические антитела, которые нейтрализуют его действие не вырабатывались.
