Синактен депо

Фармакодинамика и фармакокинетика

«Синактен Депо» состоит из синтетического полипептида, обладающего характеристиками природного гормона кортикотропина. Главная задача — активизация синтеза стероидов в надпочечниках из холестерина. Оказывает незначительное влияние на продуцирование андрогенов.

Принцип действия основан на связи с нервными окончаниями клеток коры надпочечников и образовании гормонального комплекса, который активизирует аденилатциклазу (фермент, участвующий в физиологическом ответе клеток на воздействие гормонов).

Медикамент угнетает иммунные реакции, снимает воспаления, регулирует обменные процессы. Действующее вещество медленно всасывается, за счет чего оказывает длительное воздействие на организм. После введения в/м повышается степень кортизола в кровотоке и остается на таком уровне 24-36 часов. Продукты распада тетракозактида выводятся при помощи мочевыделительной системы.

Особые указания

Синактен депо должен применяться только по показаниям и под медицинским наблюдением.

Вводить препарат внутривенно нельзя.

До начала терапии следует удостовериться в отсутствии аллергических реакций и заболеваний (в особенности бронхиальной астмы)

Также важной является информация о том, лечился ли ранее пациент препаратами АКТГ, и не было ли у него реакций гиперчувствительности на эти лекарственные средства. Если во время инъекции или после введения препарата наблюдается развитие местных/системных аллергических реакций (например, в виде выраженной эритемы и болезненности в месте инъекции, крапивницы, зуда, чувства жара, одышки или выраженной слабости), терапию прекращают

В дальнейшем от применения любых препаратов АКТГ нужно отказаться.

Пациентам, которые перенесли травму или хирургическую операцию в период применения Синактена депо либо в пределах одного года после окончания терапии, показано увеличение дозы тетракозактида или возобновление лечения этим препаратом. В некоторых случаях дополнительно назначаются глюкокортикоиды быстрого действия.

Во время терапии должна использоваться минимальная эффективная доза тетракозактида. Уменьшение дозы проводят постепенно. Проведение длительного курса может стать причиной развития относительной недостаточности системы гипофиз-надпочечники, которая может сохраняться на протяжении нескольких месяцев после отмены Синактена депо. В таких случаях решают вопрос о назначении соответствующей заместительной терапии.

Усиление действия тетракозактида может наблюдаться у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

В период терапии возможно развитие нарушений со стороны психической сферы (например, в виде эйфории, бессонницы, колебаний настроения и выраженной депрессии или психотических явлений). Также могут усиливаться уже имеющиеся психотические тенденции и эмоциональная лабильность.

Для лечения поражения глаз при простом герпесе следует соблюдать осторожность, поскольку это может вызвать перфорацию роговицы. При длительном применении Синактена депо возможно появление глаукомы или задней подкапсульной катаракты

Терапия тетракозактидом может активировать латентный амебиаз, поэтому до начала применения препарата латентный/активный амебиаз должен быть исключен.

В случаях, если терапия назначается пациентам с положительной реакцией Манту или латентным туберкулезом, за состоянием больного должно быть установлено наблюдение. При длительном применении Синактена депо таким пациентам показана профилактическая химиотерапия.

При проведении вакцинации либо любой другой процедуры иммунизации нужно принимать во внимание, что на фоне применения тетракозактида образование антител понижается. В большинстве случаев реакции гиперчувствительности появляются на протяжении первых 30 минут после введения суспензии

В большинстве случаев реакции гиперчувствительности появляются на протяжении первых 30 минут после введения суспензии.

При длительном применении Синактена депо может возникнуть необходимость в проведении заместительной терапии препаратами K+.

Задержку воды и Na+ в организме обычно можно контролировать/предупредить при помощи бессолевой диеты.

При назначении длительного курса детям следует следить за ростом. Из-за вероятности развития гипертрофии миокарда, в период лечения у детей до 7 лет необходимо регулярно осуществлять ЭКГ-контроль.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны учитывать вероятность влияния Синактена депо на центральную нервную систему, что требует соблюдения усиленных мер предосторожности

Дозировка и способ введения препарата Синактен депо

Синактен депо выпускается в виде ампул, наполненных суспензией для внутримышечного введения. В состав препарата входит основное действующее вещество (тетракозактид) и вспомогательные компоненты.

Согласно инструкции производителя, внутримышечные инъекции выполняются однократно в сутки по 1мг.

Перед тем как набрать лекарственное средство в шприц, ампулу необходимо как следует встряхнуть.

Выбор оптимальной дозировки определяется в соответствии с заболеванием и целями применения. Для того, чтобы купировать астматический статус у пациента с бронхиальной астмой и при лечении онкологических патологий назначают введение препарата в количестве 1мг, с интервалом в 12 часов.

После того, как острый приступ снят, дозировку препарата Синактен депо можно снизить до 0,5мг один раз в два-три дня. Резкая отмена препарата недопустима, так как это действие может привести к ухудшению состояния больного.

Препарат Синактен депо можно применять для лечения детей с самых первых дней жизни. В таких случаях назначают дозировку 0,25мг/сутки. Детям младшего возраста препарат назначается в дозировке 0,25-0,5мг/сутки, подросткам – 0,5-1грамм/сутки.

Побочные эффекты

Синактен Депо может вызывать аллергические реакции (крапивница, чувство жара, зуд, одышка, отек Квинке), изменения мышц и костей (остеопороз, слабость мышц, переломы позвонков и трубчатых костей, разрывы сухожилий), нарушение пищеварения (вздутие живота, пептические язвы, прободение, кровотечение, панкреатит), изменения кожи (долгое заживления ран, кровоизлияния, покраснения, повышенное потоотделение, акне, пигментация кожи), поражения нервной системы

(судороги, отек соска зрительного нерва, повышение внутричерепного давления, головокружение, изменения психики, головная боль), эндокринные расстройства (задержка воды и натрия, потеря калия, потеря кальция, нерегулярные менструации, синдром Кушинга, замедление роста у детей, сахарный диабет, избыточный рост волос у женщин), изменения зрения (катаракта, выпучивание глаз, повышение внутриглазного давления), повышение артериального давления, воспаление сосудов, сердечную недостаточность, подверженность инфекциям, повышенный аппетит, гнойники, повышение массы тела.

Аналоги

Synacthen Depot — уникальное средство на основе гормона тетракозактида, не имеющее аналогов. Его можно заменить лекарствами с похожим действием.

Цены на услуги *

<?xml encoding=»UTF-8″>

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тетракозактид – активное вещество Синактена депо, состоит из первых 24 аминокислот, которые входят в состав естественного АКТГ (адренокортикотропного гормона). Тетракозактид, также, как и АКТГ, стимулирует продукцию минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов корой надпочечников, и, в меньшей степени, андрогенов. Это обеспечивает терапевтический эффект Синактена депо при заболеваниях, которые обычно поддаются лечению глюкокортикостероидами.

Тетракозактид оказывает иммунодепрессивное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен и тормозит развитие соединительной ткани.

Фармакологическая активность тетракозактида с активностью глюкокортикостероидов сравниться не может, так как под влиянием АКГГ, в противоположность лечению одними глюкокортикостероидами, ткани подвержены воздействию физиологического спектра кортикостероидов.

Фармакодинамический ответ при применении повышенных доз Синактена депо не увеличивается, однако наблюдается пролонгирование его действия. При проведении более длительного курса наблюдается минимальное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы по сравнению с продолжительным применением глюкокортикостероидов.

Во время терапии происходит связывание АКТГ со специфическим рецептором мембраны клеток коры надпочечников. Образовавшийся комплекс гормон-рецептор приводит к активации аденилатциклазы, которая принимает участие в образовании циклического АМФ (аденозинмонофосфата).

После внутримышечного введения Синактена депо в дозе 1 мг концентрация кортизола увеличивается, его максимальные значения регистрируются на протяжении 8–12 часов после инъекции. В течение 24 часов повышенная концентрация кортизола сохраняется, затем приблизительно через 36–48 часов значение возвращается к исходному. Длительное действие Синактена депо обусловлено замедленным высвобождением тетракозактида.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 1 мг Синактена депо плазменная концентрация тетракозактида варьирует в диапазоне 200–300 пг/мл, она поддерживается на протяжении 12 часов. Замедленное высвобождение активного компонента обеспечивается адсорбцией тетракозактида на фосфате цинка.

Кажущийся объем распределения вещества – приблизительно 0,4 л/кг.

Тетракозактид в плазме крови под действием ферментативного гидролиза быстро распадается сначала на неактивные олигопептиды, а затем на свободные аминокислоты. Период терминальной фазы полувыведения вещества – приблизительно 3 часа.

Выведение тетракозактида происходит, главным образом, почками. Через плацентарный барьер вещество не проникает. Не данных, подтверждающих или опровергающих проникновение тетракозактида в грудное молоко.

Инструкция по применению «Синактен Депо»

В энциклопедии лекарств РЛС (Регистр лекарственных средств России) указано, что препарат предназначен для внутримышечного введения. Ампулу перед инъекцией встряхивают. При острых эпизодах болезни терапию начинают с ежедневных инъекций, а спустя три дня переходят на прерывистую схему.

Изначально взрослым назначают по 1 мг один раз в день. При онкологии допустимо вводить по 1 мг два раза в сутки. После нормализации состояния меняют схему терапии и разовую дозу применяют один раз в 2-3 дня.

Количество препарата снижают до минимального уровня при наличии благоприятных показателей. Каждые 2-3 дня вводят 0,5 мг или 1 мг в неделю однократно.

Детям от 3 до 6 лет дают начальную дозу 0,25-0,5 мг в день. Поддерживающее лечение заключается в применении 0,25-0,5 мг один раз в 2-8 дней. Детям в возрасте 6-15 лет назначают 0,25-1 мг каждый день. Доза на поддержание составляет 0,25-1 мг один раз в 2-8 дней.

Передозировка

При лечении большими дозами или длительной терапии развивается задержка жидкости и переизбыток кортикостероидов. Для нормализации состояния снижают объем препарата.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Одновременное применение с противогрибковым средством «Кетоконазол» снижает воздействие тетракозактида на кору надпочечников. «Синактен Депо» снижает влияние препаратов, регулирующих уровень глюкозы в крови, а также средств для нормализации высокого артериального давления.

Противопоказания

Абсолютные:

• сочетанное применение с антибиотиками при лечении инфекционных болезней;
• синдром Иценко-Кушинга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении);
• адреногенитальный синдром;
• острые психозы;
• рефрактерная хроническая сердечная недостаточность;
• новорожденные, недоношенные дети (из-за входящего в состав Синактена депо бензилового спирта, который может привести к тяжелым отравлениям);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Синактен депо назначается с осторожностью в случаях наличия следующих болезней/состояний):

• хроническая почечная недостаточность;
• анастомоз кишечника;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма (из-за повышенного риска развития анафилактических реакций);
• склонность к тромбоэмболии;
• артериальная гипертензия;
• миастения;
• дивертикулит;
• остеопороз;
• неспецифический язвенный колит.