Способ применения и дозировки
Таблетки азафена назначают внутрь (после еды) в дозе 0,025—0,05 г (25—50 мг) в 2 приёма (утром после завтрака и днём после обеда). Затем дозу постепенно увеличивают на 25—50 мг в сутки (в 3—4 приёма). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15—0,2 г (150—200 мг) в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г (400 мг). Курс лечения продолжается до 1 года, но не менее 1—1,5 месяца. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25—75 мг в сутки).
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток «азафен» по 25 мг, назначают таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен MB» по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учётом эффективности и переносимости.
Пипофезин обычно хорошо переносится. В отличие от имипрамина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, приём пипофезина улучшает сон. Препарат не обладает кардиотоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.
В связи с хорошей переносимостью пипофезин более удобен, чем более мощные трициклические антидепрессанты — имипрамин, кломипрамин и амитриптилин, для использования в амбулаторной практике. По причине почти полного отсутствия холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина.
Цена, где купить
Приобрести Пипофезин в РФ можно под торговым названием Азафен. Стоимость 50 таблеток составляет 139-191 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Инструкция по применению
Оптимальной суточной дозировкой препарата считается до 200 мг, максимальная дозировка в два раза больше. Вначале назначают пробный прием дважды в сутки, в утреннее и обеденное время.
Если препарат переносится хорошо, постепенно дозировку увеличивают и разделяют на три или четыре приема, последний из которых – непосредственно перед сном.
Когда желаемый терапевтический эффект препарата Пипофезин будет достигнут, назначают поддерживающие дозировки. Минимальная длительность лечения составляет полтора месяца, максимальный курс лечения – до одного года. Эффект развивается в течение первых двух недель после начала терапии, что характерно для всех трициклических антидепрессантов.
Побочные реакции
Препарат достаточно хорошо переносится в сравнении с имипрамином. Не вызывает нарушений режима сна, потому при хорошей переносимости назначается для применения и в вечернее время. Отсутствие каких-либо ярко выраженных побочных реакций позволяет назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при заболеваниях внутренних органов.
При непереносимости препарата могут отмечаться такие побочные реакции, как кожная аллергическая сыпь, крапивница, зуд. Возможно головокружение, тошнота и рвота. Побочные эффекты быстро купируются снижением дозировки препарата.
Особенности применения
В отличие от препаратов на основе имипрамина, Пипофезин не вызывает обострения симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией. При применении препарата не наблюдается проявление галлюцинаций, бреда, расстройства ориентации, не усиливает тревожность и страх.
Как правило, применение Пипофезина улучшает сон. При бессонницах, связанных с вечерним приемом препарата, рекомендуется откорректировать дозировку и кратность приема.
Требуется периодическая проверка состояния печени и почек. При лечении Пипофезином категорически запрещен прием алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении со спиртными напитками, Пипофезин способен значительно усиливать действие этанола на все системы организма. Кроме того, при одновременном применении усиливаются эффекты любых препаратов, угнетающих центральную нервную систему, антикоагулянтов и антигистаминных препаратов. Эффективность параллельной противосудорожной терапии будет снижена.
Хранение и форма отпуска из аптеки
Срок годности препарата – три года. Хранят в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Отпускается по рецепту врача.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Пипофезин является действующим веществом препарата Азафен. Это трициклический антидепрессант, входящий в группу ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Ингибирование захвата серотонина и норадреналина влечет увеличение их концентраций. Улучшает патологически сниженное настроение и купирует симптомы депрессии, подавляет тревогу, беспокойство, страх, обладает седативной активностью. Почти не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не влияет на активность МАО.
Эффективен при не тяжелых депрессиях. При более тяжелых состояниях назначается с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Отмечен хороший эффект при лечении депрессивных состояний у пациентов с ИБС и алкогольных депрессий.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность высокая — 80%. Максимальная концентрация определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Форма с модифицированным высвобождением обеспечивает высвобождение активного вещества постепенно. При однократном применении такой формы в дозе 150 мг Cmax определяется через 3–4 ч. Метаболизируется в печени, быстро выводится из крови, Т 1/2 составляет 4 часа.
Цена Пипофезин и наличие в аптеках города
Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам
Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 19.10.2019 в 11:48 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.
Побочные действия
При приёме пипофезина возможны (редко) головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. После уменьшения дозы эти явления быстро проходят. Редко — преимущественно в начале терапии или при высоких дозах — присутствуют такие чаще всего слабо выраженные побочные эффекты, как слабость, усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания, тахикардия, головная боль, сухость во рту, тремор, головокружение, снижение полового влечения. Обладает седативным действием; характерные для других трициклических антидепрессантов холинолитические и кардиотоксические побочные эффекты отсутствуют. В редких случаях возможно увеличение массы тела.
Список литературы
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
- Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
- Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
Лекарственное взаимодействие
Ввиду того, что препарат синергически взаимодействует с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, антикоагулянтами и антигистаминными препаратами, Азафен и алкоголь, а также прием вышеперечисленных средств несовместимы.
Применение препарата Азафен приводит к снижению эффективности противосудорожных средств.
Комбинация Азафена с Флувоксамином, Пропафеноном, Мексилетином, Ципрофлоксацином может вызвать повышение концентрации активного вещества в плазме крови.
Не рекомендуется на фоне приема Азафена применять ингибиторы МАО и противоэпилептические препараты, так как действующее вещество пипофезин понижает их эффективность.
Показания к применению
Показан при депрессивных расстройствах любого происхождения, среди которых:
- астенические состояния, проявляющие себя нервно-психической слабостью;
- депрессивно-тревожный синдром;
- соматогенные депрессии — состояние, вызванное телесными заболеваниями (например, в онкологических больных, гипертоников, людей с тяжелыми хроническими заболеваниями);
- реактивные депрессии, возникшие чаще всего как реакция на потерю (смерть) близкого человека;
- органические депрессии — состояние, вызванное поражением головного мозга (например, при рассеянном склерозе);
- старческие депрессии;
- алкогольные депрессии;
- маниакально-депрессивный психоз (как вспомогательное средство);
- депрессивные состояния после длительного лечения препаратами тормозящими деятельность ЦНС.
Эффективен при депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести. В случае глубоких депрессий рекомендовано назначение в комплексе с другим антидепрессантом. В связи с отсутствием кардиотоксического и холинолитического действия данный препарат можно принимать людям с ишемической болезнью сердца, а также больным глаукомой.
Описание действующего вещества Пипофезин*/ Pipofezine*.
Формула: C16H19N5O, химическое название: 5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазинобензоксазин (в виде гидрохлорида).Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.Фармакологическое действие: седативное, тимолептическое, антидепрессивное.
Фармакологические свойства
Пипофезин неселективно ингибирует в синаптической щели обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, это ведет к повышению их содержания в области постсинаптических рецепторов и снятию проявлений депрессии. Пипофезин почти не имеет холинолитическую активностью, а также не действует на активность моноаминооксидазы. При приеме внутрь пипофезин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 80%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация пипофезина в крови. С белками плазмы пипофезин связывается примерно на 90%. Пипофезин в печени подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения пипофезина составляет 16 часов, выводится в основном почками. Лекарственная форма пипофезина с модифицированным высвобождением постепенно высвобождает действующее вещество в желудочно-кишечном тракте. Выделившийся пипофезин почти полностью всасывается и быстро в желудочно-кишечном тракте. В исследовании in vitro установлено, что пипофезин субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6 не является, а в основном метаболизируется под действием CYP1A2. При пероральном приеме таблетки с модифицированным высвобождением пипофезина однократно (150 мг) максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 – 4 часа.
Способ применения пипофезина и дозы
Пипофезин принимается внутрь. Начальная доза составляет 25 – 50 мг за 2 приема (утром и в обед). Дозу постепенно повышают (при хорошей переносимости) до 150 – 200 мг в сутки (в особых случаях повышают до 400 мг в сутки). По достижении необходимых эффектов переходят на поддерживающее лечение, которое составляет 25 – 75 мг в сутки. Длительность лечения должна быть не меньше 1 – 1,5 месяцев.
После лечения ингибиторами моноаминооксидазы терапию пипофезином необходимо начинать не раньше, чем через 2 недели. Во время терапии пипофезином нужен периодический контроль функционального состояния почек и печени. Во время терапии запрещен прием алкоголя
Во время терапии необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где требуется быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание, включая и управление транспортным средством
Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов моноаминооксидазы, почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность.
Ограничения к применению
Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, тяжелые инфекционные заболевания, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Взаимодействие пипофезина с другими веществами
Пипофезин усиливает эффекты антигистаминных средств, алкоголя и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Пипофезин уменьшает эффективность противосудорожного лечения. В исследовании in vitro установлено, что пипофезин индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 не является , поэтому его взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами этих изоферментов, маловероятно.
История
Азафен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Азафен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 01.06.1970 № 356. Приказом Минздрава России от 23.01.1998 № 17 включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В новой редакции Перечня, утверждённого распоряжением Правительства России от 29.03.2007 № 376-р, азафен присутствует под международным непатентованным наименованием пипофезин. В 2007 году получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен МВ».
