Способ применения
Медикамент предназначен для внутривенного и внутримышечного введения, а также предусмотрен прием внутрь. Перед введением «Натрия оксибутират» разводят в декстрозе.
При медленном внутривенном введении действие препарата начинается в течение нескольких минут и продолжается в зависимости от дозы введенного препарата, например:
— сон около 20 минут, если ввести его 50 – 70 мг/кг веса;
— сон на протяжении часа, если ввести 100 мг/кг веса;
— сон на протяжении 2 часов, если ввести 125 – 150 мг/кг веса (с возможностью подколоть в/м).
При внутримышечном введении или пероральном приеме дозу препарата рассчитывает врач исходя из веса и возраста пациента.
Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate)
Азота закись, Аквафол, Диприван, Дипрофол, Пропофол, Рекофол.Rp.: Sol. Natrii oxybutyratis 20% 10 ml. D. t. d. N. 5 in ampull.
S: по схеме
Фармакологическое действие – наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное. Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС.
В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие.
Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин.
Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч.
Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин.
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия). Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 мин.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в мин) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы в течение 10-15 мин или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 ч.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5% раствора глюкозы за 40-60 мин дооперации.
Р-р д/инъекций 200мг/мл: 10 мл амп. 10 шт Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости со слабым специфическим запахом. 1 мл натрия оксибутират 200 мг Вспомогательные вещества: вода д/и. 10 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – блистеры (2) – пачки картонные.
– неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии;– у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
— гипокалиемия; — миастения; — токсикоз беременных с гипертензивным синдромом; — гиперчувствительность к компонентам препарата; — тяжелая депрессия;
— дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты.
– Нарушения со стороны психики: депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания.
– Другое: астения, утомляемость, чувство опьянения, гипокалиемия, периферические отеки, увеличение массы тела.
Аналоги, цена, условия отпуска
Аналогами препарата «Натрия оксибутират» являются средства из группы неингаляционного наркоза: «Тиопентал», «Гексенал», «Сомбревин», «Калипсол», «Диприван», «Предион».
Также он может быть заменен на препарат «КсеМед», который входит в группу средств ингаляционного наркоза (действующее вещество ксенон), если противопоказано внутривенное введение.
«Натрия оксибутират» относился к препаратам строгорецептурного отпуска. Купить в аптеке его можно было по рецепту врача. Так как сейчас препарат снят с производства, его цена не известна.
По отзывам врачей, препарат имел ряд положительных действий, таких как: малотоксичность, продолжительный период сна. Также эффективно расслаблял мышцы, способствовал раскрытию шейки матки и не вызывал кислородного голодания плода. Кроме этого отмечалось стойкое насыщение кислородом во время операции на головном мозге, и снижение температуры тела до минимума без нарушения ЧСС.
Натрия оксибутират (natrii oxybutyras)
Синоним: Natrium oxybutyricum.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (pH 7,7—8,7) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.
По химическому строению и фармакологическим свойствам у-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к у-аминомасляной кислоте (ГАМК), биогенному веществу, содержащемуся в мозговой ткани и принимающему участие в регуляции нервной деятельности (см. Гаммалон, ч. II, стр. 178) К
ГАМК плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
В отличие от нее натриевая соль ГОМК (натрия оксибутират) легко проникает в центральную нервную систему при обычных путях введения и оказывает выраженное седативное и миорелаксантное действие, а в больших дозах вызывает сон и наркоз. Препарат усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ, повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии.
Применяют натрия оксибутират главным образом для вводного наркоза и базис-наркоза, для профилактики и терапии гипоксического отека мозга, при психическом возбуждении и бессоннице в послеоперационном периоде, как снотворное при нарушениях засыпания.
Для наркоза применяют натрия оксибутират в дозе 50—120 мг на 1 кг веса больного. Препарат растворяют в 20 мл 5% (иногда 40%) раствора глюкозы или применяют готовый 20% водный раствор в ампулах. Вводят внутривенно медленно (1—2 мл в минуту).
Препарат можно назначать внутрь в дозе 100—200 мг на 1 кг веса; растворяют в 50—60 мл воды или 5% раствора глюкозы; глубокий сон наступает через 30—40 минут.
Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират в дозе 50—100 мг на 1 кг веса больного (в комплексе с другими мероприятиями).
Как снотворное назначают внутрь по 2—4 г на прием; растворяют в воде.
Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки.
При быстром внутривенном введении возможны тонические судороги, остановка дыхания, в некоторых случаях — двигательное возбуждение, рвота.Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении.
Осторожность требуется при токсикозах беременности с гипертензивным синдромом. Формы выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора
Формы выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора.
Способ применения и дозировка
Раствор Натрия оксибутират вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от способа применения:
- Внутривенное введение: возбудимым и физически крепким пациентам назначают по 70-120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным пациентам – 50-70 мг на 1 кг массы тела. Лекарственное средство разводят 50-100 мл 5% (иногда 40%) раствора глюкозы либо используют готовый водный 20% раствор Натрия оксибутирата. Препарат вводят медленно со скоростью 1-2 мл в 1 мин. По прошествии 5-7 мин после начала введения пациент засыпает. Допускается введение 35-40 мг раствора на 1 кг массы тела с 4-6 мг тиопентал-натрия на 1 кг массы тела на протяжении 1-2 мин. Через 4-6 мин после введения отмечается начало наркотического состояния; далее, для углубления наркоза, дополнительно вводят дозу препарата, составляющую 40 мг на 1 кг массы тела. По прошествии 30-40 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Длительность наркоза – 2-4 ч;
- Внутримышечное введение: для наркоза – 120-150 мг на 1 кг массы тела или 100 мг на 1 кг массы тела в комбинации с барбитуратами;
- Прием внутрь: для наркоза – 100-200 мг 5% сиропа или разведенного в теплой воде порошка на 1 кг массы тела за 40-60 мин до операции.
Для поддержания основного наркоза на фоне базисной анестезии Натрия оксибутиратом применяют эфир, закись азота, фторотан или иные средства для общей анестезии (стадол, кетамин, фентанил и другие).
Детям при вводном наркозе препарат назначают внутрь в дозе, определяемой исходя из расчета – 150 мг на 1 кг массы тела (разводят 5% раствором глюкозы). Внутривенно детям вводят 100 мг раствора на 1 кг массы тела (разводят 30-50 мл 5% раствора глюкозы) на протяжении 5-10 мин.
Перед проведением наркоза Натрия оксибутиратом необходимо проведение обычной премедикации (пипольфеном, атропином, промедолом).
Для лечебного акушерского наркоза лекарственное средство вводят внутривенно медленно в дозе из расчета – 50-60 мг на 1 кг массы тела (разводят 20 мл 40% раствора глюкозы) на протяжении 10-15 мин, либо назначают внутрь 40-80 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность поверхностного наркоза или сна составляет 1,5-3 ч. При переходе к оперативному родоразрешению 60-70 мг препарата на 1 кг массы тела вводят внутривенно с одновременным эндотрахеальным наркозом с искусственной вентиляцией легких при дробном введении миорелаксантов.
Дозировка Натрия оксибутирата в случаях гипоксического отека мозга составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела (в комплексе с иными мероприятиями).
Для улучшения зрительной функции при глаукоме и уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза пациенты принимают внутрь 1-2 ст. ложки 5% сиропа (750-1500 мг) 3-4 раза в день на протяжении 30 суток. Рекомендуется проводить курс терапии 2-3 раза в год. Непосредственно перед употреблением сироп следует разводить 50 мл воды.
В случаях невротических состояний, глаукомы, нарушений сна пациентам назначают 66,7% раствор Натрия оксибутират, который перед применением разводят свежепрокипяченной охлажденной водой (50 мл воды на 37,7 мл раствора) и получают 5% раствор. Дозировка препарата составляет 1 ст. ложка (750 мг) 2-3 раза в день и 2-3 ст. ложки (1500-2250 мг) на ночь. Длительность терапии – 30 дней; курс проводят 2-3 раза в год с одновременным местным антиглаукомным лечением.