Фармакокинетика
Всасывание
После приема Медофлюкона внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет около 90%. Cmax в плазме достигается через 0.5-1.5 ч после приема натощак в дозе 150 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе. При приеме препарата внутрь 1 раз/сут Css достигается к 4-5 дню лечения. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% Css достигается к 4-5 дню лечения. Прием внутрь или в/в введение ударной дозы (в первый день лечения), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90% Css ко 2-му дню лечения.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма как после приема внутрь, так и после в/в введения. Концентрации препарата в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянный уровень в вагинальном секрете достигается через 8 ч после приема внутрь и удерживается на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, у больных с кандидозным менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 85% от его уровня в плазме.
В роговом слое и эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, превышающие плазменные.
После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи составляет 23.4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г — в пораженных ногтях.
Vd приближается к общему содержанию воды в организме.
Метаболизм
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выведение
T1/2 составляет 30 ч.
Флуконазол выводится в основном почками (около 80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат из группы триазола. Оказывает высокоспецифичное действие, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол, увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Активен в отношении грибов: Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Медофлюкона с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивается их концентрация в плазме и повышается риск развития серьезных, угрожающих жизни, аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).
При одновременном применении Медофлюкона и непрямых антикоагулянтов усиливается их действие и увеличивается (при применении варфарина в среднем на 12%) протромбиновое время (рекомендуется контроль протромбинового времени).
При совместном применении Медофлюкона и пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) увеличивается T1/2 последних, что может привести к развитию гипогликемии (необходима коррекция доз гипогликемических средств).
При одновременном применении Медофлюкона с гидрохлоротиазидом и другими диуретиками возможно повышение концентрации флуконазола в плазме на 40%.
При одновременном применении Медофлюкона с рифампицином T1/2 рифампицина уменьшается на 20%, AUC — на 25% (при необходимости комбинации следует увеличить дозу флуконазола).
При одновременном применении Медофлюкона и теофиллина увеличивается T1/2 последнего и повышается риск возникновения токсических эффектов (необходима коррекция дозы теофиллина).
При одновременном применении Медофлюкона и фенитоина возможно увеличение концентрации в плазме последнего (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, коррекция его дозы).
При одновременном применении Медофлюкона и зидовудина наблюдается увеличение концентрации последнего в плазме и увеличивается риск развития побочных эффектов зидовудина.
При одновременном применении Медофлюкона с циклоспорином и рифабутином наблюдается увеличение концентрации последних в плазме; описаны случаи развития увеита на фоне одновременного применения.
С осторожностью применять Медофлюкон одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450. Фармацевтическая несовместимость
Фармацевтическая несовместимость.
Случаев несовместимости флуконазола с другими лекарственными средствами не описано, однако не рекомендуется смешивать раствор Медофлюкона с растворами других препаратов перед инфузией.
Способ применения и режим дозирования
Назначаемая дозировка зависит от того, какое заболевание необходимо лечить. Также наблюдается зависимость от возраста пациента и от успешности протекания лечения.
Внутривенное капельное введение показано осуществлять 1 раз в сутки. При криптококковой инфекции дозировка для взрослых будет равна 400 мг в день, затем ее могут снизить до 200-400 мг. Лечение внутривенными инфузиями проводится чаще всего в условиях стационара.
Назначаемая дозировка зависит от того, какое заболевание необходимо лечить.
При проведении лечения с помощью капсул дозировку должен подбирать врач, который назначает лекарственное средство. Она будет зависеть от того, какое заболевание предстоит лечить медикаментом.
Например, при кандидозе кожи и слизистых оболочек дозировка будет равна 50-100 мг в сутки. Продолжительность лечения может достигать 30 дней.
В профилактических целях может быть назначена дозировка в 50-400 мг 1 раз в день. Это зависит от степени риска появления грибкового поражения.
Детям может быть назначено лечение средством, но по достижении ими 3 лет. Дозировка устанавливается исходя из массы тела ребенка.
Побочные действия
Возможно появление аллергических реакций, таких как анафилактический шок и кожная сыпь.
Пациент может пострадать от побочных явлений со стороны нервной системы, которые представлены головокружением, головной болью и судорогами (данная реакция встречается реже).
Пациент может пострадать от побочных явлений, представленных головной болью.
Потенциальными реакциями со стороны системы пищеварения являются болезненные ощущения в животе, нарушение работы печени в виде желтухи, гипербилирубинемии, изменение вкуса, метеоризм и диарея.
Со стороны органов кроветворения возможными являются агранулоцитоз и тромбоцитопения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Ввиду того, что возможны реакции со стороны ЦНС, нужно проявлять особую бдительность при вождении автомобиля и управлении машинами.
По-быстрому о лекарствах. Флуконазол
Флуконазол: дозировка, схема лечения, действие, длительность лечения
медофлюкон инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках
Капсулы: флуконазол, крахмал, лактоза, диоксид кремния, натрия лаурилсульфат, стеарат магния.
Раствор: флуконазол, хлорид натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска препарата медофлюкон
Капсулы желатиновые 50, 100 и 150 мг бело-голубого цвета в контурной упаковке в картонной пачке №7, 10.Раствор для инфузий бесцветный прозрачный 2 мг/мл, в стеклянных флаконах 50 мл в картонной упаковке.
Показания к применению препарата медофлюкон
Показаниями к применению препарата медофлюкон являются:
- Лечение кандидоза слизистых оболочек пищевого тракта (слизистых рта, глотки, пищевода) и дыхательных путей (бронхолегочные кандидозы), кожно-слизистый пероральный атрофический кандидоз при ношении зубных протезов;
- Лечение системных поражений грибами Cryptococcus у пациентов с нормальным иммунным ответом и с разными формами иммунодепрессии;
- Лечение и профилактика генерализованных форм кандидоза (диссеминированный кандидоз различных органов, кандидемия;
- Генитальный (вагинальный, баланит) кандидоз в острой и хронической форме;
- Микозы различных участков кожи: стоп, паховой области, тела, кожные кандидозные инфекции, отрубевидный лишай;
- Глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом: кокцидиоидоз, гистоплазмоз, споротрихоз;
- С целью профилактики развития грибковых инфекций у пациентов, имеющих злокачественные новообразования опухолями на фоне лучевой/химиотерапии.
Противопоказания к применению медофлюкон
Противопоказания к применению препарата медофлюкон являются:
Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, период лактации и беременность, совместное назначение ЛС с выраженным гепатотоксичным действием
Принимать с осторожностью на фоне применения флуконазола пациентам с заболеваниями печени, появления сыпи, пациентам, с поверхностной грибковой инфекцией, имеющим, нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца
медофлюкон — Инструкция по применению
Препарат вводят в/в капельно или принимают внутрь в дозах, зависящих от тяжести, характера поражений микотической инфекцией. Капсулы принимают в 1 раз в день, в/в вводят медленно, со скоростью менее 20 мг в минуту, используя инфузионные растворы (раствор Рингера, раствор 20% декстрозы, натрия бикарбоната, натрия хлорида, раствор Хартмана).
Взрослым пациентам при диссеминированном кандидозе, криптококковых инфекциях, кандидемии препарат назначают в/в или внутрь в первый день в дозировке 400 мг, затем по 200-400 мг один раз в день. Длительность терапии определяется клиническим и микологическим эффектом.
При кандидозных инфекциях слизистых оболочек дозировка препарата составляет 50-100 мг/сутки и длительность лечения составляет от 15 до 30 дней. При вагинальном кандидозе принимать капсулы внутрь единоразово в дозировке 150 мг.
При инфекциях кожи (микозы гладкой кожи, паховой области, стоп) рекомендуемая доза — 150 мг, принимаемая 1 раз в неделю. или 1 раз в сутки в дозировке 50 мг.
Длительность от 2 недель до 4 недель, при необходимости лечение может быть продолжено до 6 недель.
При лечении отрубевидного лишая препарат принимают в дозировке 300 мг 1 раз в неделю в течении 2 недель; в тяжелых случаях требуется еще доза 300 мг в неделю.
При наличии глубоких эндемических микозов может препарат вводится в дозировке 200-400 мг/сутки в течении длительного периода (до 2-х лет). Больным с тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозировок.
Для профилактики кандидоза доза препарата при приеме внутрь колеблется от уровня риска заражения грибковой инфекцией и может варьировать от 50-400 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
Потеря аппетита, тошнота, метеоризм, диарея/запоры, боль в животе, реже — нарушение функции печени; головокружение, головная боль, быстрая утомляемость; агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения; местные аллергические проявления (сыпь на коже, экссудативная эритема); алопеция, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, нарушение функции почек.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременном приеме потенциально гепатотоксичных препаратов, при алкоголизме. Лечение следует продолжать до появления клинико-лабораторной ремиссии
Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам
Лечение следует продолжать до появления клинико-лабораторной ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В процессе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию печени и почек. Если на фоне приема препарата возникают нарушения функции почек и печени, прием Медофлюкона следует прекратить. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.
При появлении кожной сыпи у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной сыпи лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, многоформной эритемы).
При применении Медофлюкона на фоне лечения циклоспорином у пациентов после пересадки почки следует тщательно контролировать уровень циклоспорина в плазме, т.к. прием Медофлюкона в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Использование в педиатрии
С осторожностью применяют препарат у детей. Безопасность и эффективность применения Медофлюкона у детей в возрасте до 6 мес не установлены
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с голубой крышечкой и белым корпусом.
| 1 капс. | |
| флуконазол | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с крышечкой и корпусом голубого цвета.
| 1 капс. | |
| флуконазол | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
1 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
| 1 мл | 1 фл. | |
| флуконазол | 2 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
50 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Медофлюкон – таблетки от грибка
Капсулы Медофлюкон 150 мг
Для лечения грибковых заболеваний препараты подбираются на основе исследований исходя из тяжести проблемы, вида возбудителя и других факторов.
Для более легкой формы зачастую достаточно противогрибкового крема или раствора. При запущенных микозах наилучший эффект дают антимикотики в виде таблеток (капсул).
Такое средство как Медофлюкон 150 поможет побороть болезнь «изнутри», быстрее восстановить нормальную микрофлору на коже человека.
Фармакологические свойства
Капсулы Медофлюкон по 150 мг от грибка
Таблетки Медофлюкон – это современный комплексный препарат противогрибкового действия. Его основу составляет синтетический компонент флуконазол, который используется для изготовления сильнодействующих средств. Он входит в группу триазолов, эффективно воздействующих на многие патогенные микроорганизмы и грибки:
- все подвиды дрожжевых;
- микроспорофиты;
- трихофитоны;
- эпидермофитоны;
- Histoplasma capsulatum.
В основу фармакологического действия Медофлюкона положено фунгицидное свойство соединения флуконазола. За сложным термином кроется способность молекул этого компонента беспрепятственно проникать сквозь мембрану грибков. Они становятся тонкими и открытыми для водорода, который интенсивно накапливается, разрывая клетки изнутри.
Активный флуконазол, который содержится в таблетках Медофлюкона, полностью растворяется и впитывается в тонком кишечнике, поглощаясь организмом почти на 90%. Он долго сохраняет свои свойства и накапливается в слизистой, ногтях или волосах пациента.
Упаковка и форма выпуска
Медофлюкон капсулы 200мг от грибковых заболеваний
Производитель предлагает Медофлюкон в форме капсул в мягкой желатиновой оболочке. Для удобства пациентов они закреплены на блистере по несколько штук:
- по 50 мг 7 капсул;
- по 150 мг 1 капсула;
- по 200 мг 10 штук.
Картонная коробка, в которой хранятся таблетки, снабжена инструкцией. Кроме активного противогрибкового компонента, в состав входят: магния стеарат, крахмал, желатин, моногидрат лактозы.
Способ применения и дозировка препарата
Кандидозный баланопостит фото
Капсулы Медофлюкона предназначены только для внутреннего применения. Дозировка средства рассчитывается индивидуально для каждого пациента. Специалист учитывает тип заболевания, вес и возраст, чтобы исключить передозировку и снизить возможные побочные эффекты.
Медофлюкон 150 показывает отличные результаты для лечения вагинального кандидоза у женщин или баланопостита у мужчин. Для быстрой и качественной терапии зачастую достаточно однодневного приема капсул в дозировке 150 мг.
Чтобы не допустить рецидива и полностью вылечить неприятное заболевание, рекомендовано продолжить прием по схеме: один раз в месяц на протяжении полугода.
Для лечения заболеваний, вызванных криптококками, или запущенной формы кандидоза ротовой полости, внутренних органов может применяться «ударная» схема терапии Медофлюконом:
- за один прием 400 мг средства;
- в течение недели или двух 200 мг в сутки.
Лечение прекращается после положительных результатов и удовлетворительных анализов.
Если капсулы Медофлюкон выбраны в качестве основного метода терапии при болезнях кожи, то общий курс обычно превышает неделю:
- эпидермофития паховых складок – до 10 дней (при сниженной дозе);
- кандидозное воспаление – 7 дней;
- пероральный кандидоз после протезов или операции – до 2-х недель;
- отрубевидный лишай – более 2-х недель с повышением дозы до 300 мг.
Грибок стопы фото
https://youtube.com/watch?v=lZCe29uSauU
Наиболее длительным является лечение микозов стопы, которое может продолжаться до 2-х месяцев. При этом, у пациентов, страдающих иммунодефицитными состояниями, со сниженным здоровьем доза может быть уменьшена до 50 мг в сутки. Это помогает избежать осложнений и передозировки, делает лечение более комфортным.
Медофкюкон часто рекомендован для терапии сложных форм онихомикоза. Длительный прием таблеток внутрь дает хороший накопительный эффект.
Уже после первой недели постоянного употребления в ногтевой пластине образуется небольшое количество активного компонента флуконазола. Он не только уничтожает грибки, но и предохраняет новые растущие ноготки от рецидива.
При анализах остатки этого соединения можно обнаружить даже через несколько месяцев после последнего приема.
Медофлюкон аналоги
Флуконазол капсулы
Если необходимо подобрать другой противогрибковый препарат, можно использовать:
- Флуконазол;
- Микозон;
- Дифлюзол.
Учитывая сильное действие Медофлюкона, его можно применять только по назначению врача после комплексного исследования на виды грибков.
