Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мометазон – это синтетический глюкокортикостероид. Он обладает противозудным, антиэкссудативным и противовоспалительным действием.
Глюкокортикостероиды индуцируют выделение специальных белков – липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2, и контролируют биосинтез лейкотриенов и простагландинов за счет торможения высвобождения арахидоновой кислоты, являющейся их общим предшественником.
Фармакокинетика
Всасывание мази и крема Момат незначительное. Спустя 8 часов после однократного нанесения средства на кожу (неповрежденную и без использования окклюзионной повязки) в крови обнаруживается около 0,4% (крем) и 0,7% (мазь) мометазона.
Метаболизм действующего вещества интенсивный и происходит в печени. Выводится в основном с мочой (почками) и в небольшом количестве с желчью. Период полувыведения составляет примерно 5,8 часа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эффект мази Момат-С обусловлен свойствами ее активных компонентов.
Мометазона фуроат – сильнодействующий глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным, сосудосуживающим и противозудным действием. Пролекарство, способствующее выделению белков, которые ингибируют фосфолипазу Аг, относящихся к семейству липокортинов. Эти белки тормозят высвобождение их общего предшественника – арахидоновой кислоты (выделяемой из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы А2), благодаря чему контролируют биосинтез сильнодействующих медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
В исследованиях in vitro установлено, что мометазона фуроат является мощным ингибитором синтеза трех цитокинов, которые принимают участие в формировании и поддержании воспалительного процесса: интерлейкина-1 (ИЛ-1), интерлейкина-6 (ИЛ-6), альфа-фактора некроза опухолей (ФНО-α).
Салициловая кислота – второй активный компонент Момат-С – способствует отшелушиванию рогового слоя кожи. При этом не вызывает качественные и количественные изменения в структуре жизнеспособного эпидермиса. Данный механизм действия обусловлен способностью салициловой кислоты растворять межклеточное связующее вещество.
Фармакокинетика
После однократного нанесения мази Момат-С на поврежденную кожу на 12 ч обнаружено системное поглощение порядка 1,5% от использованной дозы. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) салициловой кислоты составляла в среднем 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на салициловую кислоту обычно возникают при более высоких ее уровнях в плазме (30–40 мг/дл).
Мометазона фуроат быстро метаболизируется с образованием различных метаболитов, являющихся более полярными соединениями, по сравнению с исходным веществом, но не обладающих фармакологической активностью.
После местного применения препарата основными метаболитами салициловой кислоты, которые удалось количественно определить в плазме, являются салицилуровая кислота (Сmax = 0,0171 мг/дл через 3,3 ч) и 2,5-дигидроксибензойная (гентизиновая) кислота (Сmax = 0,00127 мг/дл через 24 ч).
Выводится препарат преимущественно почками, в незначительном количестве – с желчью.
Особые указания
Необходимо избегать попадания крема или мази на слизистую оболочку глаз.
В состав препарата входит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи в месте нанесения. В этом случае лечение следует приостановить и начать соответствующую терапию.
Необходимо учитывать, что глюкокортикостероиды способны изменять симптоматику некоторых кожных заболеваний и тем самым затруднять постановку правильного диагноза. Также они могут стать причиной медленного заживления ран.
При длительном лечении Момат следует отменять постепенно, так как резкое прекращение терапии глюкокортикостероидами чревато развитием синдрома рикошета, который проявляется сильным дерматитом с покраснением кожи и чувством жжения.
Противопоказания
Абсолютные:
- инфекции кожи различного происхождения (грибковые, бактериальные или вирусные, включая ветряную оспу, Herpes simplex и Varicella zoster);
- периоральный дерматит;
- розовые угри;
- сифилис;
- туберкулез;
- поствакцинальные (прививочные) реакции;
- период беременности (для применения на больших участках кожи и/или длительной терапии);
- период грудного вскармливания (для применения в высоких дозах и/или на протяжении длительного времени);
- детский возраст младше 2 лет (для препарата в форме мази);
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам мази или крема, а также другим глюкокортикостероидам.
Относительные (Момат применяют с осторожностью):
- применение с окклюзионными (герметичными) повязками;
- нанесение на кожу лица и интертригинозную кожную поверхность;
- применение на больших участках кожи и/или длительное лечение (особенно в детском возрасте).
Форма выпуска и состав
Момат выпускается в следующих лекарственных формах:
- мазь для наружного применения 0,1%: однородная масса белого цвета (по 5 г и 15 г в алюминиевых тубах, в пачке из картона одна туба);
- крем для наружного применения 0,1%: белый, однородный (по 5 г и 15 г в алюминиевых тубах, в пачке из картона одна туба).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Момата.
Состав на 1 г мази:
- активный компонент: мометазона фуроат – 1 мг;
- вспомогательные компоненты: воск пчелиный белый, парафин белый мягкий, пропиленгликоля моностеарат.
Состав на 1 г крема:
- активный компонент: мометазона фуроат – 1 мг;
- вспомогательные компоненты: воск пчелиный белый, стеариловый спирт, пропилпарагидроксибензоат, парафин мягкий белый, пропиленгликоль, пропиленгликоля моностеарат, метилпарагидроксибензоат, цетомакрогол, вода очищенная.
Особые указания
Момат-С не следует наносить под окклюзионные повязки. Мазь противопоказано использовать для лечения поражений на коже лица, в области паха и подмышечных впадин. Запрещено применять средство в офтальмологии.
Когда требуется нанесение мази на большие по площади участки кожи или необходима длительная терапия, следует принимать соответствующие меры предосторожности
Особенно это важно при лечении детей, поскольку в детском возрасте соотношение поверхности кожи и массы тела выше, чем у взрослых. В связи с этим у детей может проявляться более высокая чувствительность к действию глюкокортикостероида, что чревато подавлением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развитием синдрома Кушинга
При излишней сухости кожи, появлении раздражения или аллергических реакций следует отменить Момат-С и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.
В случае развития сопутствующей кожной инфекции врач назначает необходимое антибактериальное или противогрибковое средство. Если при этом улучшение не отмечается, Момат-С временно отменяют до устранения инфекции.
Как и все наружные глюкокортикостероиды, мометазона фуроат способен вызывать изменения внешнего вида пораженных участков, на которые наносится мазь. Это замедляет выздоровление и может затруднять постановку правильного диагноза.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Компоненты, содержащиеся в мази Момат-С, при местном применении не оказывают негативного влияния на скорость реакций и способность выполнять потенциально опасные виды деятельности.
