Свойства препарата
Гризеофульвин мазь действует местно, останавливая размножение патогенной микрофлоры на пораженных участках эпидермиса. Это средство разрушает споры грибка, препятствует увеличению колонии грибковой микрофлоры и уничтожает уже имеющиеся «взрослые» особи.
В составе линимента присутствует салициловая кислота, которая обладает противовоспалительным и антисептическим действием. Линимент устраняет зуд, дискомфорт и отек кожи. Салициловая кислота также обладает отшелушивающими и смягчающими свойствами. При использовании в терапии грибка ногтей средство быстро размягчает пораженные ногтевые пластины, обеспечивая глубокое проникновение Гризеофульвина.
Действие таблеток Гризеофульвин проявляется системно. Это средство обладает противогрибковой активностью и применяется лишь при наличии разросшегося мицелия, когда местных средств недостаточно для борьбы с инфекцией.
Формы выпуска и состав
Гризеофульвин выпускается в двух формах – мазь (линимент) и таблетки. Мазь или линимент отличаются жирной консистенцией и наличием вспомогательных веществ в составе. Мазь выпускается в тубах или небольших полимерных банках.
Мазь предназначена только для наружного применения. Ее наносят на пораженные участки кожи, головы или на ногти. Таблетки Гризеофульвин предназначены для лечения системных микозов. Основным действующим веществом препарата в любой форме выпуска является гризеофульвин – сильнодействующий антимикотик широкого спектра действия.
Вспомогательные компоненты в составе таблеток:
- кукурузный крахмал;
- лактоза;
- магния стеарат;
- повидон.
Линимент дополнительно содержит салициловую кислоту, диметилсульфоксид, масло фенхеля. Перед началом использования любой формы препарата рекомендуется подробно изучить состав, чтобы исключить вероятность развития аллергической реакции на вспомогательные компоненты лекарственного средства.
Препарат содержит активное вещество с одноименным названием
Инструкция по применению
Перед началом лечения Гризеофульвином инструкция по применению должна быть тщательно изучена
Средство небезопасно, поэтому его следует применять с осторожностью. О целесообразности лечения таблетками с этим препаратом в составе необходимо проконсультироваться с врачом, так как средство оказывает системное действие на весь организм и может привести к развитию тяжелых осложнений
Маленьким детям Гризеофульвин не назначается. В редких случаях дерматолог может порекомендовать применение линимента или таблеток, но только если вес ребенка превышает 25 кг.
Таблетки Гризеофульвин: инструкция и дозировки
При необходимости системной терапии назначают таблетки
Каждая таблетка препарата содержит 125 мг действующего вещества. В больших дозировках препарат не выпускается. При приеме Гризеофульвина инструкция по применению и схема лечения зависит от типа заболевания:
- при микроспории – по 1 г препарата в сутки;
- при онихомикозе – 625 мг препарата в сутки;
- при трихофитии – 500-625 мг в сутки.
Суточную дозировку необходимо разделить на два приема. Гризеофульвин нужно принимать сразу после еды. Прием таблеток на голодный желудок может привести к развитию тошноты, рвоты, диареи.
Длительность лечения определяется врачом. Препарат следует принимать ежедневно в течение нескольких недель, затем дозировку уменьшают вдвое и пьют таблетки через день еще в течение 14 дней. Дальнейшая схема терапии зависит от результатов анализов. При положительной динамике препарат принимают для профилактики по 250 мг в неделю в течение месяца.
Детям Гризеофульвин должен назначаться в меньших дозировках. Обычно дерматологи рекомендуют принимать по 10 мг препарата на каждый килограмм веса пациента. Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке.
Применение мази
Применение крема Гризеофульвин показано при поражении кожи или ногтевых пластин, мазь наносят тонким слоем 1-2 раза в день. При грибковом поражении эпидермиса средство рекомендуется наносить 1 раз в сутки, при онихомикозе – дважды в день. Длительность лечения зависит от выраженности симптоматики. Препарат применяют до полного исчезновения симптомов ежедневно. Затем использование мази продолжают для профилактики, средство наносят дважды в неделю.
При использовании линимента с салициловой кислотой и гризеофульвином в составе необходимо соблюдать осторожность. Салициловая кислота в больших количествах небезопасна, поэтому такое средство следует наносить 1 раз в сутки
При тяжелых формах микоза или онихомикоза целесообразно применение Гризеофульвина одновременно в таблетках и в форме мази.
Применение у детей, во время беременности и лактации
Препарат не предназначен для лечения микозов у детей до 14 лет, однако по назначению врача применять Гризеофульвин можно. В этом случае рекомендованная дозировка зависит от веса пациента. Таблетки допускается принимать только при весе свыше 25 кг.
Мазь детям следует применять с осторожностью. Максимальная суточная дозировка – столбик мази размером в 1 см
При появлении побочных эффектов средство следует сразу же отменить.
Препарат противопоказан к применению беременными и кормящими женщинами. Средство попадает в общий кровоток и оказывает негативное влияние на плод. Гризеофульвин способен проникать в грудное молоко
Важно помнить, что этот препарат очень токсичен
Применение препарата на ранних сроках беременности может привести к выкидышу. Гризеофульвин может привести к развитию аномалий плода, несовместимых с жизнью.
Побочные действия
При приеме препарата Гризеофульвин в форме мази побочные эффекты наблюдаются редко, а вот таблетки могут вызвать ряд негативных реакций организма. Наиболее распространенные побочные эффекты:
- диспепсия;
- тошнота;
- диарея;
- мигрени;
- нарушение сна;
- спутанность сознания;
- тахикардия;
- нарушения менструального цикла;
- бронхоспазм.
При появлении симптомов непереносимости препарата или побочных эффектов следует прекратить прием Гризеофульвин и обратиться за помощью к врачу.
Мази и таблетки могут вызывать аллергическую реакцию. Она проявляется крапивницей, отеком кожи, сильным зудом. В особо тяжелых случаях непереносимости существует риск развития анафилактического шока.
Особые указания
На протяжении всего периода лечения Гризеофульвином необходимо проводить регулярный (1 раз в 10-15 дней) контроль морфологического состава крови.
Прием таблеток следует сочетать с применением наружных противогрибковых средств.
При дерматофитии волосистой части головы необходимо 2 раза в неделю мыть голову с мылом теплой водой и сбривать волосы 1 раз в неделю.
При онихомикозах следует систематически удалять омертвевшие ткани пораженных ногтей с помощью кератолитических средств.
При развитии аллергических реакций необходимо назначать противоаллергическую терапию, в случае усиления аллергических процессов необходимо сделать отмену препарата на 3-4 дня. После снятия проявлений аллергии, прием препарата следует возобновить с 1/2 таблетки в сутки, и, постепенно повышая (в течение 3-4 дней), довести до терапевтической дозы.
При лечении детей рекомендуется одновременное применение поливитаминов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения таблеток Гризеофульвин пациентам необходимо воздерживаться от всех видов деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.
Общая характеристика
«Гризеофульвин» представляет собой антимикотический антибактериальный препарат, продуцируемый плесневыми пенициллиновыми грибами. В малых концентрациях лекарственное средство проявляет фунгистатическое действие (тормозит рост и развитие грибков), а в больших – обладает фунгицидными свойствами (вызывает гибель колонии микроорганизмов).
Среди противогрибковых антибиотиков наиболее эффективен при лечении микотических поражений кожи, волосистой части головы и ногтей «Гризеофульвин». Инструкция по применению объясняет данную особенность высокой тропностью препарата к поврежденной коже, где он депонируется и связывается с кератином. При этом кератин приобретает стойкость к грибковой инфекции, а отрастающие волосы и растущие ногти больше не поражаются. В результате того, что кератинсодержащие структуры кожи постоянно обновляются, в процессе репарации они заменяются на неинфицированные. Таким образом, препарат не влияет на уже пораженные участки и способствует защите неповрежденных.
При пероральном приеме «Гризеофульвин» (инструкция по применению препарата на это указывает) из кровяного русла способен проникать во внутренние органы и ткани, в кожные и волосяные покровы, оказывая там фунгицидный и фунгиостатический эффект.
Особенности лечения Гризеофульвином
Длительный прием лекарственного средства вымывает из организма витамины и необходимые для работы жизненно важных органов и систем минералы и микроэлементы. Поэтому во время приема гризеофульвина рекомендовано одновременное применение синтетических витаминизированных комплексов, в составе которых есть витамины группы В и витамин С. Допускается прием моновитаминов, к примеру, курсом витамин С и курсом витамины группы В.
Обратите внимание
На период лечения рекомендуется полностью прекратить употребление алкогольсодержащих напитков. Гризеофульвин повышает концентрацию этанола в крови, приводя к значительному ухудшению работы печени.. Применение во время беременности и кормления грудью
Применение во время беременности и кормления грудью
Гризеофульвин относится к препаратам, обладающим мощным воздействием на организм пациента. Данных, указывающих на безопасность применения во время беременности не имеется — исследования в этой области не проводились.
С учетом того, что активное вещество концентрируется на 80% плазме крови, распределяется равномерно по всему системному кровотоку, она попадает через плацентарный барьер к плоду, что может привести к аномалиям внутриутробного развития ребенка и появление патологических процессов в его организме. Абсолютно не рекомендуется использование Гризеофульвина на любом сроке беременности.
Противопоказания
Несмотря на действенность лекарства, оно обладает определенными противопоказаниями, которые должны в обязательном порядке учитываться перед его назначением. Если у пациента диагностируется гиперчувствительность к компонентам лекарства, то его прием строго запрещен.
Препарат не рекомендуется при выраженной лейкопении и системных болезней крови. Если у человека имеются заболевания печени и почек, которые характеризуются тяжелым течением, то от Гризеофульвина рекомендовано отказаться.
Пациент не должен применять медикамент при системной красной волчанке. В период галактоземии, дефицита лактазы от препарата нужно отказаться. Специалисты запрещают принимать медикамент при новообразованиях злокачественного характера. Суспензия запрещается людям, у которых протекает сахарный диабет или диатез.
Лекарственные взаимодействия
Гризеофульвин уменьшает эффективность противозачаточных таблеток
Препарат в таблетках имеет внушительный список лекарственных взаимодействий
Подробные меры предосторожности описаны в инструкции, которую обязательно нужно внимательно прочесть перед приемом таблеток
- Препарат снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. При необходимости приема иммунодепрессанта, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении дозировки.
- Гризеофульвин нельзя применять с метадоном. Одновременный прием этих двух препаратов может спровоцировать развитие синдрома отмены.
- Препарат снижает эффективность антикоагулянтов.
- Гризеофульвин увеличивает скорость метаболизма оральных контрацептивов, тем самым снижая их эффективность. Это может приводить к развитию прорывных кровотечений и уменьшению контрацептивного действия гормональных таблеток.
- Препарат снижает эффективность сахароснижающих таблеток. При одновременном приеме этих лекарства с Гризеофульвином необходимо скорректировать дозировку с учетом особенностей лекарственного взаимодействия.
- Гризеофульвин нельзя принимать вместе с витаминами группы В и токоферола ацетатом (витамин Е). Витамины увеличивают токсичность Гризеофульвина.
Мазь для наружного применения при длительном применении попадает в общий кровоток и может снижать эффективность оральных контрацептивов, метадона и сахароснижающих препаратов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик. Механизм его действия объясняется способностью вызывать нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, а также подавлять деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка, нарушая связь с матричной РНК. Вещество имеет свойство накапливаться в клетках кожи, ногтей и волос.
Препарат активен в отношении грибов рода Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton.
Фармакокинетика
Абсорбция гризеофульвина высокая. Максимальная концентрация варьирует в диапазоне от 0,5 до 5 мг/л, достигается в течение 4–5 часов после приема препарата внутрь.
Связь с белками плазмы составляет 80%. Гризеофульвин избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в скелетной мускулатуре, жировой клетчатке и печени. Незначительное количество вещества распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат проникает через плаценту.
Метаболизируется гризеофульвин в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты (6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное). Выводится почками (в неизмененном виде – порядка 1%) и через кишечник (в неизмененном виде – около 36%). Период полувыведения – 24 часа.
Побочные эффекты
В процессе лечения возможно появление систематических жалоб на головную боль, головокружения, нарушение ориентации в пространстве, диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, неприятные и болезненные ощущения в эпигастральной области), сонливость, появление аллергических реакций по типу кожных высыпаний или крапивницы.
Со стороны системы крови возможно появление лейкопении и лимфопении. Значительно реже может появится лейкоцитоз и повышение количества эозинофилов. С целью снижения проявления побочных реакций возможен перерыв на 3-4 дня в лечении или кратковременное снижение суточной дозы препарата. Препарат не следует назначать амбулаторно лицам, управляющим транспортными средствами и механизмами.
Противопоказания
Гризеофульвин не назначается:
- Весь период беременности и во время вскармливания ребенка грудью.
- Пациентам с системными заболеваниями крови.
- При печеночной недостаточности и лейкопении.
- При тяжелых поражениях почек.
- Пациентам с онкологией.
Во время лечения препаратом мужчинам и женщинам следует применять негормональные способы контрацепции. Это связано с тем, что лекарство отрицательно сказывается на репродуктивной функции. Применение гормональных контрацептивов может быть неэффективно, так как Гризеофульвин снижает их действие. Женщинам планировать зачатие следует не ранее чем через месяц использования лекарства, мужчинам через полгода.
Лекарство может замедлять быстроту реакции, что ограничивает его использование для лиц, профессии которых связаны с обращением со сложными механизмами.
Препарат Гризеофульвин
Медикамент представляет собой высокодисперсную форму противогрибкового антибиотика, продуцируемого плесневыми грибами рода Penicillium – Penicillium nigricans. Минимальные концентрации средства оказывают фунгистатическое действие, останавливая рост и развитие патогенов. Вместе с этим большие дозы антибиотика полностью уничтожают колонии грибковых микроорганизмов.
Состав и форма выпуска
Действующим компонентом препарата выступает гризеофульвин. В зависимости от лекарственной формы антибиотика (таблетки, мазь 2,5% или суспензия) в состав медикамента дополнительно включаются определенные вспомогательные вещества, например, моногидрат лактозы или салициловая кислота. Терапия грибковых заболеваний по большей части проводится путем перорального приема средства, что обуславливается удобством применения (комплаенсом) лекарственной формы.
Таблетки реализуются в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 20 пилюль. Согласно инструкции по применению, концентрация действующего вещества в 1 таблетке достигает 125 мг. Помимо основного компонента, препарат включает:
- повидон;
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал;
- полиэтиленгликоль;
- стеарат магния.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Терапевтический эффект от применения препарата достигается путем поражающего воздействия активного вещества на процесс формирования митотического веретена в процессе деления грибковых клеток. Гризеофульвин блокирует синтез необходимых для развития микроорганизма белковых структур, вызывая тем самым его гибель. Антимикотическое средство активно в отношении грибков рода:
- Microsporum;
- Trichophyton;
- Epidermophyton.
В инструкции по применению указано, что после приема таблетки активное вещество практически полностью всасывается в системный кровоток из кишечника. Препарат характеризуется преимущественным накоплением в коже, ее придатках, жировой ткани, печени и скелетной мускулатуре.Гризеофульвин метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных продуктов распада. Экскреция последних осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению
Препарат назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными к активному компоненту препарата видами грибковых микроорганизмов. Медикамент рекомендован лицам, страдающим от дерматомикозов любой локализации. Препарат эффективен против грибка ногтей, или онихомикоза. Помимо указанных показаний, инструкция по применению рекомендует использовать препарат при следующих состояниях:
- эпидермофитии кожи;
- фавусе (грибковом поражении волосистой части головы);
- микроспории;
- эпидермофитии стоп и кистей, вызываемые Trichophyton rubrum, Trichophyton interdigitale;
- трихофитии (инфицировании гладкой кожи головы);
- тяжелых микозах кожи.
Особые указания
В период приема таблеток алкоголь противопоказан
Действие препарата Гризеофульвин не распространяется на дрожжевые грибки, поэтому применение средства противопоказано при кандидозах кожи, волосистой части головы и ногтей. Препарат также нельзя применять при наличии гнойных ран и бактериальной инфекции. В этом случае средство неэффективно, но может вызвать побочные эффекты. Мазь и таблетки не используют для лечения отрубевидного лишая.
Гризеофульвин токсичен, а алкоголь повышает концентрацию этого вещества в крови. В связи с этим на время лечения грибка следует полностью отказаться от приема любых алкогольных напитков.
Женщинам следует учесть, что Гризеофульвин снижает эффективность оральных контрацептивов. На время лечения грибковой инфекции следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции. Дополнительная защита требуется также в течение трех недель после окончания курса лечения Гризеофульвином.
Показания к применению
Прием препарата должен проводиться только при наличии соответствующих показаний. Медикамент широко применяется для борьбы с дерматомикозами. С его помощью проводится лечение фавуса, являющимся заболеванием кожи грибкового характера, которое проявляется на волосистой части головы.
Показаниями к использованию медикамента являются такие паразитарные грибковые заболевания, как трихофития и микроспория.
Если на фоне воздействия нитчатых паразитирующих грибков возникает эпидермофития, то ее лечение проводится Гризеофульвином. Препарат применяется при болезнях эпидермиса, которые возникают на фоне воздействия трихофитона. При поражении ногтевых пластин онихомикозом рекомендуется использовать лекарство. Препарат высокоэффективен при дерматомикозах стоп и кистей.
Форма выпуска и состав
Лекарство производится в виде суспензии, в 1 миллилитре которой содержится 0,1 грамм Гризеофульвина. Суспензия расфасовывается в банки, материалом производства которых является стекломасса. Они имеют навинчивающиеся пластмассовые крышки. Также лекарство изготавливается в виде линимента. Одна банка, для производства которой используется оранжевое стекло, содержит 30 грамм лекарства.
Производство медикамента осуществляется в виде таблеток. Одна таблетка содержит 0,125 грамм действующего компонента. Таблетки упаковываются в блистеры по 20 штук. Каждый из них упакован в картонную упаковку.
Способ применения и дозировка
В зависимости от характера и степени поражения терапия микоза может предполагать пероральное либо местное использование противогрибковых средств. При ситуации, когда клинические проявления заболевания требуют системного лечения, Гризеофульвин назначается в форме таблеток или суспензии в дозировке, определяемой врачом с учетом состояния пациента. Мазь, или линимент применяется для устранения локализованных инфекционных очагов. В случае обширных поражений практикуется совместное применение обеих лекарственных форм препарата.
Таблетки Гризеофульвин
Ввиду того, что антибиотик лучше усваивается при наличии в ЖКТ жиров, принимать его следует после или во время еды, дополнительно употребив чайную ложку любого растительного масла. Суточная дозировка Гризеофульвина делится на 4 приема с шестичасовыми интервалами между ними. Схема терапии подбирается врачом, который в ходе лечения ведет постоянный контроль ее эффективности.
Инструкция по применению Гризеофульвина рекомендует принимать таблетки следующим образом:
- При микроспории взрослым назначается 500-1000 мг вещества за день. Принимать антимикотическое средство следует каждый день до первого отрицательного лабораторного анализа крови на наличие грибковой инфекции. Затем средство необходимо употреблять через день на протяжении двух недель, а потом сократить кратность приема до 2 раз за неделю.
- При трихофитии, онихомикозе, фавусе волосистой части головы взрослым больным массой до 50 кг назначают 625 мг препарата на протяжении суток. В случае, если вес пациента превышает указанный, на каждые 10 кг массы тела прибавляют по 1 таблетке, или по 125 мг Гризеофульвина. Антибиотик принимается по той же схеме, что и при микроспории.
Мазь
Каждые 100 грамм линимента содержат 2,5 г Гризеофульвина. Средство наносится тонким слоем дважды за день. Длительность лечения определяется врачом индивидуально для каждого пациента. Для лечения микроспории мазь Гризеофульвин следует использовать не менее 4 недель. С целью терапии онихомикоза, фавуса и трихофитии линимент наносится дважды за сутки на протяжении 14 дней. Кроме того, при лечении запущенного грибка ногтей мазью рекомендуется предварительное удаление пораженной пластины специальными размягчающими средствами.
