Побочные реакции
После проведения терапии данным препаратом возможно возникновение различных негативных последствий, проявляющих себя учащенным или замедленным сердцебиением, нарушениями частоты сердечных сокращений, мерцанием сердечных желудочков, гипертензией, сниженным кровяным давлением, усилением давления глазного яблока на склеру и роговицу, бронхоспазмами и гортанными спазмами, активным образованием слюны, миоглобинурией, повышенным тонусом мышц, болевыми ощущениями в мышцах в послеоперационный период, гиперпирексией, злокачественного характера, повышенным давлением внутри желудка и черепа.
Совместимость со спиртными напитками
Совмещенный прием с лекарственными средствами угнетающими деятельность ЦНС, рН которых имеет щелочную среду, приводит к усилению эффективности Листенон. Совмещение данного препарата с недополяризующими релаксантами способствует усилению эффективности последних. Побочные реакции минимизируются, если предварительно были введены недополяризующие релаксанты.
Совмещение галогенизированных наркотических препаратов с суксаметонием хлорида способствует нарушению кровообращения. Прием атропина и тиопентала минимизирует возникновение побочной симптоматики, проявляющейся в виде нарушений в кровообращении. Совмещенный прием аминогликозидных, полипептидных антибиотиков, циклопропана, амфотерицина В, хинидина, пропанидида, ингибиторов холинэстеразы, аймалина, тиосфамидина, циметидина, фенотиазина, окситоцина, метоклопрамида и эстрагенов усиляет миорелаксирующее воздействие лекарства Листенон.
Совмещенный прием анестетиков для ингаляции и данного ЛС повышает риск возникновения злокачественной гиперпирексии или же нейромышечной блокады. Эффективность данного ЛС понижается с переливанием крови и плазмы. Совмещение суксаметония хлорида и лекарственных средств, содержащих дигиталис, способствует нарушению ритма сердца.
Употребление спиртных напитков в период проведения терапии данным лекарственным средством крайне нежелательно, в связи с тем, что воздействие алкоголя будет понижать эффективность лечения.
Лекарственное взаимодействие
Усилению/удлинению эффекта Листенона способствуют следующие лекарственные средства:
- ингибиторы холинэстеразы (метилсульфат неостигмина), включая содержащие ингибиторы холинэстеразы глазные капли (хлорид экотиопата, хлорид эдрофония, йодид пиридостигмина);
- противоэпилептические препараты;
- соли лития;
- антибиотики, главным образом аминогликозиды (неомицин, гентамицин, стрептомицин);
- средства для ингаляционной анестезии (севофлуран, десфлуран, энфлуран, изофлуран);
- эстрогены и гормональные контрацептивы;
- кортикостероиды;
- ингибиторы моноаминоксидазы (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин);
- циметидин, окситоцин;
- симпатомиметики;
- местные анестетики (лидокаин, прокаин);
- сульфат магния (инфузия солей магния должна быть остановлена за 20–30 минут до введения Листенона);
- алкоголь и угнетающие центральную нервную систему препараты;
- метоклопрамид;
- бета-адреноблокаторы;
- противоаритмические препараты I класса;
- блокаторы медленных кальциевых каналов и петлевые диуретики.
Снижение эффекта Листенона наблюдается при комбинированном применении с атропином и на фоне сопутствующего переливания плазмы или цельной крови.
Другие возможные взаимодействия:
- сердечные гликозиды: потенцирование эффекта, что может стать причиной развития аритмий;
- тиопентал натрия: несовместимость, препараты не должны смешиваться или вводиться одновременно.
Побочные действия
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Возможные негативные проявления, которые может спровоцировать приём Листенона:
- уменьшение или увеличение давления в артериях;
- сбои частоты сердечного ритма;
- фибрилляция желудочков сердца;
- повышенное внутриглазное давление;
- спазм гортани;
- бронхоспазм;
- высокое слюноотделение;
- миоглобинурия;
- ригидность мышц;
- боли в мышцах после операции;
- злокачественная гипертермия;
- возрастание внутрижелудочного и внутричерепного давления;
- проблемы нервно-мышечной проводимости по типу антидеполяризационного блока.
Передозировка
Признаки введения Листенона сверх установленной дозы:
- повышение выраженности побочных явлений;
- остановка дыхания.
Для лечения передозировки используются:
- переливание цельной крови или консервированной плазмы;
- искусственная вентиляция легких с интермиттирующим позитивным давлением;
- переведение в двойное блокирование и дальнейший прием неостигмина.
Противопоказания
Медицинский препарат запрещено применять при:
Раствор используется крайне осторожно при:
высокой чувствительности к суксаметония хлориду;
сильных сбоях в работе печени;
низком содержании холинэстеразы в плазме;
отеке легких;
проникающих поражениях глаз;
расстройствах с проблемами нервно-мышечной передачи;
выраженной гипертермии;
злокачественной гипертермии в прошлом;
гиперкалиемии или вероятности болезни после получения травм;
тяжелых ожогах;
уремии, в особенности при повышенном уровне сывороточного калия;
в возрасте до 1 года;
во время ожидания ребенка и грудного вскармливания
болезнях сердца;
узкоугольной глаукоме;
в возрасте от 1 года.
Особые указания
Листенон приводит к развитию паралича дыхательной мускулатуры без влияния на сознание больного. Во время общей анестезии препарат должен вводиться только опытным анестезиологом, который имеет доступ к средствам для искусственной вентиляции легких, интубации трахеи, а при необходимости и реанимации.
Парасимпатические эффекты Листенона могут варьировать (асистолия, брадикардия, гиперсаливация, гипотензия). Часто их развитие можно предотвратить/ослабить атропином.
Побочные реакции на сердце в большинстве случаев встречаются у детей (в начале брадикардия, затем тахикардия, возможна желудочковая экстрасистолия и замещающий узловой ритм). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков, которые являются результатом невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых случаях у больных были отмечены нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.
Листенон в виде длительной инфузии вводиться не должен.
Хлорид суксаметония инактивируется в ходе гидролиза под действием псевдохолинэстеразы или холинэстеразы плазмы крови, в связи с этим длительность эффекта Листенона зависит, в первую очередь, от активности этих ферментов.
При недостаточности холинэстеразы/псевдохолинэстеразы может заметно увеличиваться эффект препарата. Недостаточность холинэстеразы может наблюдаться по врожденным причинам либо возникать на фоне тяжелых расстройств печеночной функции, гипотиреоза, терминальной почечной недостаточности или тяжелых болезней различной этиологии (кахексия, злокачественные опухоли), ожогов или приема некоторых лекарственных средств.
Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечается у следующих групп пациентов: новорожденные, женщины на поздних сроках беременности и лица пожилого возраста. Значимое увеличение продолжительности действия Листенона имеет клиническое значение главным образом для больных с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы крови. Такие пациенты при определенных обстоятельствах должны на протяжении нескольких часов продолжать находиться на искусственной вентиляции легких. Повторное введение Листенона, также как и его продолжительная инфузия, могут приводить к изменению способности суксаметония вызывать нервно-мышечный блок (требуемая совокупная доза составляет 5–10 мг/кг).
Введение Листенона может сопровождаться поступлением значительного количества внутрь клетки калия. Увеличение сывороточной концентрации калия может стать причиной развития гиперкалиемии, угрожающей жизни, с возникновением фибрилляции желудочков и асистолии. К группе особого риска относятся пациенты с тяжелыми ожогами, почечной недостаточностью либо множественными травмами.
После введения Листенона возможно появление временных мышечных фасцикуляций, приводящих к мышечным болям либо миалгии. Прекураризация (введение недеполяризующих миорелаксантов в низких дозах) дает возможность снизить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.
Эффекты суксаметония могут потенцироваться и удлиняться гипотермией, что связано с замедлением физических и биохимических мембранных процессов. Усиление и удлинение эффекта препарата наблюдается при гипермагниемии и гипокальциемии.
Наличие ограничений к приему
https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru
Ограничениями к применению является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Данный препарат противопоказан к использованию:
- больным со сбоями в функционировании печени;
- пациентам с повышенным количеством жидкости в легочном интерстиции;
- при наличии гиперпирексии простой или злокачественной;
- больным с пониженным количеством холестеразы;
- больным гиперкалимией;
- при наличии ожога термического, тяжелой степени;
- при наличии проникающих ранений глазных яблок;
- пациентам с проблемами в передаче возбуждения в нервно-мышечном соединении;
- детьми, не достигшим однолетнего возраста;
- больным с такой болезнью, как уремия;
- кормящим грудью мамам.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
- опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечные фасцикуляции, миалгия (как результат мышечных фасцикуляций, чаще возникает в области плечевого пояса, шеи, грудной клетки и спины, в особенности у больных среднего возраста); нечасто – незначительный тризм (может быть снижен при помощи пропофола или недеполяризующего миорелаксанта в небольшой дозе); редко – мышечные сокращения вместо расслабления (часто наблюдаются на фоне дистрофической миотонии/врожденной миотонии), длительный паралич; очень редко – острый рабдомиолиз, протекающий с установленными/неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости;
- иммунная система: часто – аллергические реакции (в виде резкого покраснения кожных покровов, крапивницы); редко – бронхоспазм; очень редко – анафилактический шок, протекающий с внезапным покраснением кожных покровов, с/без снижения артериального давления и бронхоспазма;
- дыхательная система: редко – продолжительное апноэ (на фоне нарушений активности холинэстеразы плазмы крови), ларингоспазм; очень редко – отек легких/гортани, поздняя дыхательная недостаточность (на фоне нарушений нервно-мышечной передачи);
- кровь и лимфатическая система: очень часто – повышенная сывороточная концентрация калия (чаще всего встречается небольшое увеличение на 0,05 ммоль/л), миоглобинемия (обнаруживается у детей в 20% случаев, реже у взрослых; развитие нарушения не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций); очень редко – фибрилляция желудочков и остановка сердца (связано с гиперкалиемией);
- обмен веществ и питание: очень редко – гиперкалиемия (может носить угрожающий жизни характер), порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), гемоглобинурия, повышенная концентрация СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, повышенная температура тела, сердечно-сосудистые осложнения (в виде тахиаритмий, нестабильного артериального давления);
- орган зрения: часто – повышенное внутриглазное давление;
- нервная система: часто – повышенное внутричерепное давление;
- пищеварительная система: часто – повышенное слюноотделение, повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации наблюдается у беременных пациенток, а также на фоне атонии желудка/кишечника, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, асцита, опухолей брюшной полости);
- сердечно-сосудистая система: очень часто – аритмии, легкая брадикардия; часто – понижение/повышение артериального давления; нечасто – тахикардия; очень редко – фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии, остановка сердца, гиперкальциемия (в особенности у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц), сердечная недостаточность;
- почки и мочевыводящие пути: редко – повышенная активность креатинфосфокиназы и миоглобинурия (преимущественно у детей на фоне сочетанного применения с галотаном); очень редко – миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности (главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией);
- кожа и подкожные ткани: часто – покраснение кожи (связано с высвобождением гистамина).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Листенон – деполяризующий миорелаксант. За счет блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц. Суксаметоний связывается с н-холинорецепторами. В отличие от ацетилхолина результатом его воздействия является более продолжительная деполяризация.
Стимуляция невозможна до тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором. В связи с этим деполяризация мембраны становится возможной исключительно после разъединения рецептора и суксаметония. Отличие Листенона от эффекта недеполяризующих миорелаксантов состоит в быстром развитии действия (на протяжении 60 секунд) и его короткой продолжительности – 2–6 минут. Это обеспечивает высокую управляемость мышечной релаксации в соответствии с требованиями хирургии, а также позволяет избежать чрезмерной продолжительности ее действия.
Последовательность мышечного расслабления: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагмы.
Фармакокинетика
Листенон после внутривенного введения оказывает действие через 30–60 секунд; продолжительность эффекта – примерно 2–6 минут.
Действие препарата при внутримышечном введении развивается через 75 секунд. Его длительность составляет: у взрослых – 3 минуты, у детей – 3,5 минуты, у новорожденных – 4 минуты.
Короткая продолжительность действия Листенона связана с быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: после введения большая часть дозы инактивируется сразу, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Гидролизуется вещество с образованием сукцинилмонохолина и холина (период полувыведения из плазмы составляет меньше 60 секунд). Сукцинилмонохолин относится к числу недеполяризующих миорелаксантов, его активность в сравнении с исходным веществом в 20–50 раз ниже. Скорость метаболизма в дальнейшем замедляется. Сукцинилмонохолин распадается на активный (холин) и неактивный (янтарную кислоту) метаболиты.
Скорость выведения зависит от гидролиза суксаметония холинэстеразой плазмы. Примерно 10% вещества выводится в неизмененном виде почками.
Форма выпуска
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. Раствор 1% и 2% в ампулах по 5 мл и 5% раствор в ампулах по 2 мл.
Данное лекарственное средство изготавливается в форме инфузионных растворов. Продажа препарата осуществляется в картонной коробочке, где находится упаковка с пятью ампулами и инструкция по применению. Ампула содержит прозрачную бесцветную жидкость. Дозировка препарата 20 мг/мл. Используется как внутривенный и внутримышечный раствор.
Состав Листенон – это активные и вспомогательные ингредиенты. Активным компонентом является suxamethonii chloridum. Дополнительные ингредиенты: natrii chloridum, aqua.
Инструкция по применению
Листенон — периферический миорелаксант, который обладает коротким действием. Он функционирует с Н-холинорецепторами и провоцирует деполяризацию концевой пластинки синапса.
В результате этого осуществляется блокировка нервно-мышечной проводимости. На начальном этапе процесса миорелаксации вероятно возникновение мышечных сокращений. Последовательность расслабления мышц: веки, жевательные, ткани конечностей, живота, голосовых связок и диафрагма.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
Механизм деполяризации не останавливается под влиянием ингибиторов холинэстеразы. От миорелаксантов длительного влияния лекарственный препарат отличается кратким воздействием.
При введении внутрь вены эффект образуется спустя 30-60 секунд и остаётся в течение 2-6 минут. При вводе в мышцу результат проявляется через 3 минуты у взрослых, 3,5 – у подростков и сохраняется полчаса у первой категории лиц и 21 минуту у второй.
В исключительных случаях, если Листенон вводится фракционно в дозировке 3-5 мг на кг веса на протяжении длительного периода, его действие может быть дольше. Влияние средства в данной фазе можно нейтрализовать неостигмином.
Медикамент производится в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
5 мл препарата содержат:
- активный компонент — суксаметония хлорида дигидрат;
- дополнительные — натрия хлорид, вода.
Листенон используется для кратковременного расслабления скелетной мышечной ткани перед такими процедурами и вмешательствами, как:
- эндотрахеальная интубация перед операцией;
- эндоскопические процедуры;
- вправление вывихнутых конечностей;
- репозиция переломов со смещением;
- профилактика спонтанных поражений при электрошоковом лечении;
- снижение негативного влияния наркотических веществ при наркозе;
- переход на управляемое дыхание.
Лекарственное средство вводится внутрь вен струйно или в виде инфузий внутрь мышц.
Норма при внутривенном капельном введении в зависимости от веса и нужной степени миорелаксации для взрослых пациентов составляет 0,5-5 мг/мин в виде 0,1-0,2 % раствора.
Для долгой капельной инфузии используется 0,1 % раствор. Доза зависит от необходимого состояния расслабления, массы тела и других индивидуальных особенностей больных.
При вводе препарата в количестве равном 0,1 мг на кг веса наблюдается уменьшение тонуса поперечнополосатых мышц без подавления работы дыхания. Дозировка 0,2-1 мг на кг массы тела способствует абсолютной релаксации мышц брюшной стенки и скелетной мышечной ткани и далее к ограничению или прекращению спонтанного дыхания.
Использовать Листенон для детей разрешается только при острой необходимости. Норма введения: внутрь вен — 1-2 мг на кг массы тела, внутрь мышц — менее 2,5 мг на кг.
Действия Листенона и других медикаментов при одновременном использовании:
- сочетание раствора с препаратами с щелочной реакцией среды может минимизировать влияние Листенона;
- предварительный ввод средства увеличивает эффективность недеполяризующих релаксантов;
- раннее использование недеполяризующих релаксантов снижает или предупреждает возникновение побочные явлений Листенона;
- отрицательные реакции, связанные с нарушением обращения крови, возрастают при приёме галогенизированных наркотических препаратов, уменьшаются при приёме тиопентала и атропина;
- совместное применение ингаляционных анестетиков умножает вероятность развития злокачественной гипертермии и повышает нейромышечный блок, связанный с использованием раствора;
- суксаметония хлорид повышает действенность медикаментов дигиталиса;
- совместная инфузия цельной крови или плазмы понижает влияние Листенона.
Расслабляющее свойство Листенона увеличивается:
- амфотерицином В;
- циклопропаном;
- пропанидидом;
- хинидином;
- парасимпатомиметиками;
- ингибиторами холинэстеразы;
- аймалином;
- бета-блокаторами;
- циклофосфамидом;
- тиофосфамидом;
- окситоцином;
- циметидином;
- фенотиазином;
- средствами лития и пероральными контрацептивами.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Торговое название: ЛИСТЕНОН
«Листенон» – лекарственный препарат из группы деполяризующих и неконкурентных миорелаксантов, который используется для парализации скелетной поперечнополосатой мускулатуры. Препарат используется для облегчения интубации в спасательной медицине и до операции. Активный ингредиент связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и вызывает расслабление скелетных мышц.
«Листенон» выпускается в виде водного раствора (5 мл) для инъекций по 100 мг активного вещества. В коробке содержится 5 ампул.
Побочные реакции
Возможные негативные проявления, которые может спровоцировать приём Листенона:
- уменьшение или увеличение давления в артериях;
- сбои частоты сердечного ритма;
- фибрилляция желудочков сердца;
- повышенное внутриглазное давление;
- спазм гортани;
- бронхоспазм;
- высокое слюноотделение;
- миоглобинурия;
- ригидность мышц;
- боли в мышцах после операции;
- злокачественная гипертермия;
- возрастание внутрижелудочного и внутричерепного давления;
- проблемы нервно-мышечной проводимости по типу антидеполяризационного блока.
Передозировка
Признаки введения Листенона сверх установленной дозы:
- повышение выраженности побочных явлений;
- остановка дыхания.
Для лечения передозировки используются:
- переливание цельной крови или консервированной плазмы;
- искусственная вентиляция легких с интермиттирующим позитивным давлением;
- переведение в двойное блокирование и дальнейший прием неостигмина.
Противопоказания
Медицинский препарат запрещено применять при: Раствор используется крайне осторожно при: высокой чувствительности к суксаметония хлориду; сильных сбоях в работе печени; низком содержании холинэстеразы в плазме; отеке легких; проникающих поражениях глаз; расстройствах с проблемами нервно-мышечной передачи; выраженной гипертермии; злокачественной гипертермии в прошлом; гиперкалиемии или вероятности болезни после получения травм; тяжелых ожогах; уремии, в особенности при повышенном уровне сывороточного калия; в возрасте до 1 года; во время ожидания ребенка и грудного вскармливания болезнях сердца; узкоугольной глаукоме; в возрасте от 1 года. Введение медикамента противопоказано женщинам в период ожидания ребёнка и во время лактации
Введение медикамента противопоказано женщинам в период ожидания ребёнка и во время лактации.
После проведения терапии данным препаратом возможно возникновение различных негативных последствий, проявляющих себя учащенным или замедленным сердцебиением, нарушениями частоты сердечных сокращений, мерцанием сердечных желудочков, гипертензией, сниженным кровяным давлением, усилением давления глазного яблока на склеру и роговицу, бронхоспазмами и гортанными спазмами, активным образованием слюны, миоглобинурией, повышенным тонусом мышц, болевыми ощущениями в мышцах в послеоперационный период, гиперпирексией, злокачественного характера, повышенным давлением внутри желудка и черепа.
