Фармакологические свойства
Лекарство характеризуется антигистаминными свойствами. Левоцетиризин-Тева представляет собой антагониста гистаминовых медиаторов. Он считается энантиомером цетиризина. Это говорит о том, что лекарственные формы в зеркальном изображении отображают друг друга. Они обладают идентичным составом и принципом воздействия. Проникая внутрь организма, активный компонент лекарственного средства (далее ЛС) блокирует окончания рецепторов гистамина Н-1, берет в плен эозинофилы. Под его воздействием происходит снижение степени проницаемости кровеносных сосудов и выработка воспалительных свободных медиаторов. Действие Левоцетиризин-Тева направлено в первую очередь на аллергические реакции в гистаминовой фазе. После приема лекарственного препарата (ЛП) снижается сила появления аллергических реакций и в дальнейшем предотвращается их развитие. Проявляет противозудный, антиэкссудативный эффект. В результате действия медикамента устраняются симптомы аллергической реакции, и улучшается состояние пациентов. Медикаментозное средство не обладает седативными, антисеротониновыми или антихолинергическими характеристиками. Применение Левоцетиризин-Тева не отражается на результатах ЭКГ. Интервал QT не зависит от использования данного ЛС. Левоцетиризин характеризуется высокой скоростью всасывания в ЖКТ. Пиковый уровень его концентрации фиксируется через 0,9 часов после приема. Препарат имеет 100 %-ю биодоступность. В связь с белками плазмы вступает около 90%. В печени метаболизируется примерно 14%. Длительности периода полувыведения колеблется от семи до десяти часов. Полностью из организма вещество выводится в течение 96 часов. С мочой выходит 85,4%. При наличии почечной недостаточности продолжительность периода выведения препарата увеличивается. В связи с этим возникает необходимость подкорректировать схему приема. Как показывает медицинская практика, в 95% терапевтический эффект наступает через час после приема. У 5% он фиксируется через 12-15 минут. Судя по отзывам о Левоцетиризине-Тева, он сохраняется на сутки.
Лекарственное взаимодействие
Специалисты провели ряд исследований, направленных на определение взаимодействия ЛП с эритромицином, псевдоэндерфином, кетоконазолом, диазепамом, циметидином и глипизидом. В результате отрицательного взаимовлияния они не обнаружили. При совмещении с Теофиллином наблюдается снижение показателей клиренса левоцитирезина примерно на 16%. Фармакокинетика Теофиллина остается прежней. Угнетающий эффект проявляется при комплексном приеме Левоцетиризина-Тева с медикаментозными средствами, оказывающими подавляющее действие на центральную нервную систему. Если пациент принимает какие-либо ЛС, он обязан поставить в известность специалиста. Владея полной информацией, он составит наиболее эффективную и безопасную схему лечения.
Левоцетиризин: инструкция по применению
- На пыльцу.
- На плесень.
- На шерсть животных.
- На яд насекомых.
- При пищевых аллергиях.
- При аллергии на медикаменты.
Таблетки нужно принимать внутрь, запивая чистой водой, вне зависимости от приемов еды. Пациентам старше шести лет требуется принимать только ОДНУ таблетку в сутки. В среднем курс приема таблеток длится от 3-6 недель, но возможны исключения до 6 месяцев или всего лишь 7 дней.
Людям с патологиями почек во время приема Цетиризина необходимо регулировать дозу, согласуясь с КК (клиренс креатинина) пациента.
- Одна таблетка в сутки при КК больше 50 мл/минуту.
- Одна таблетка в двое суток при КК от 30 до 49 мл/минуту.
- Одна таблетка в 3 суток при КК менее 30 мл/минуту.
- Употребление Левоцитиризина противопоказан при КК менее 10 мл/минуту.
Передозировка.
Она возможна, если человек принял 2 или более таблеток в день. При передозировке у взрослого человека чаще всего появляется сонливость, а у ребенка сильное возбуждение и беспокойство.
В случае передозировки необходимо выполнить следующие действия:
- Принять активированный уголь или его аналоги.
- Обратиться к доктору.
- Промыть желудок.
Показания к приему
С помощью лечебного средства подавляются аллергические проявления гистаминозависимой фазы, снижается миграция эозинофилов, уменьшается проницаемость сосудов и освобождаются воспалительные медиаторы, что активизирует противозудные и антиэкссудативные свойства. Обладает минимальным антихолинергическим и антисеротониновым воздействием. Рекомендуемые терапевтические дозы почти не вызывают сонливость, а также вялость.
Внимание! Период терапевтический активности Левоцетиризина у большинства пациентов начинается спустя тринадцать минут после приема первой дозы. Для остальных – спустя час
Лечебный эффект длится около двадцати четырех часов.
Практически каждый знает про аллергические реакции организма. Причинами их появления могут стать разнообразные факторы:
- прием лекарственных препаратов;
- укус насекомого;
- пищевые продукты;
- переохлаждение;
- перегрев.
Лекарство специалисты часто рекомендуют пациентам, которые страдают поллинозом. Это одно из видов сезонных аллергических заболеваний, проявляющихся во время цветения растений. Данный вид лекарственного средства второго поколения назначают при течении многих видов круглогодичных аллергических реакций организма, конъюнктивитов и ринитов.
Внимание! Инструкция по применению гласит, что алкоголь не совместим с противоаллергическими медикаментами.
Прием пищи на процесс и скорость всасывания активного вещества не влияет, поэтому особых рекомендаций по этому поводу нет. Спустя 55 минут после приема дозы лекарства установлен наивысший уровень связи основного вещества с белками, что является показателем его наибольшей концентрации в организме. Процесс полного вывода лечебных компонентов происходит с помощью почек, а основной этап метаболизма концентрируется в работе печени.
Показания к применению — сезонные аллергические заболевания
Сроки и условия хранения
Таблетки хранятся в недоступном для маленьких детей месте
Важно, чтобы помещение было защищено от прямых солнечных лучей с температурой воздуха не выше +25°С. Если препарат хранится в несоответствующих условиях, его нельзя использовать для лечения
Срок годности составляет 3 года. Дата производства указана на картонной упаковке. По его истечению применение медикамента опасно. В Москве Левоцетиризин-Тева отпускается без рецепта от врача.
При необходимости осуществить замену назначенного средства, специалист подбирает не менее эффективный аналог. Несмотря на разные составы, лекарства обладают схожими характеристиками. К заменителям ЛС относятся: 1. Зодак. 2. Алерза. 3. Цетиризин. 4. Цетрин. 5. Парлазин. 6. Ролиз. Замена проводится только с разрешения врача. Самолечение может усугубить клиническую картину и привести к развитию осложнений, поскольку препараты имеют ряд особенностей.
К какому поколению антигистаминных средств относиться
Антигистаминное средство Левоцетиризин относится к препаратам последнего, четвертого поколения.
Лекарства из этой группы отличаются от первых поколений антигистаминов несколькими характеристиками. Они практически не оказывают седативного эффекта, то есть выраженная сонливость на фоне лечения не развивается.
Препараты последнего поколения действуют длительно, то есть принимают их реже, не оказывают они и токсического влияния на сердечно-сосудистую систему.
Фармакологическое действие.
Препарат обладает антигистаминным действием.
Латинское название.
Levocetirizinum (род. Levocetirizini).
Производитель.
Левоцетиризин производится израильской компанией Тева, относящейся к Фармацевтическим предприятиям Лтд.
Инструкция по применению Левоцетиризина: способ и дозировка
Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, до еды или во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу принимают за 1 раз.
Рекомендованная суточная доза, она же максимальная, для пациентов старше 6 лет составляет 5 мг.
https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru
При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Продолжительность курса:
- интермиттирующий (сезонный) ринит с наличием симптомов до 4 дней в неделю, с общей продолжительностью, не превышающей 4 недели: зависит от длительности симптоматики, лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при первой необходимости;
- персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит с наличием симптомов 4 дня в неделю и более, с общей продолжительностью, превышающей 4 недели: следует продолжать в течение всего периода воздействия аллергенов, длительность терапии у взрослых может составлять до 180 дней.
Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной.
Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Симптомы: сонливость; у детей – беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость.
Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость.
Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. в упаковке ~ 113 р.; за 30 шт. в упаковке 178–225 р.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства
Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» (в каплях). Кроме того, аналогами этого лекарства выступают «Аллерцетин», «Зестра», «Алерза», «Ролиноз», «Зиртек», «Зинцет», «Цетрин», «Аллертек», «Зетринал», «Амертил», «Цетиризин», «Зодак», «Летизен», «Парлазин».
Что касается синонимов, то к таким препаратам относят следующие: «Зодак «Аллерсет-Л», «Зенаро», «Левоцетиризин «Сандоз», «Цетрилев», «L-Цет», «Цезера», «Гленцет», «Супрастинекс», «Алерон», Экспресс», «Ксизал».
Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей.
Как правильно принимать
В сутки лечение пациентов старше 6 лет предполагает прием всего одной таблетки Левоцетиризина, что составляет 5 мг основного действующего вещества.
Выпивать таблетку можно как вместе с приемом пищи, так и натощак, запивая достаточным объемом чистой воды.
Продолжительность лечения зависит от формы аллергической реакции. При лечении поллинозов один курс занимает три-шесть недель.
Если лечится хроническая форма заболевания, то прием Левоцетиризина может продолжаться на протяжении шести месяцев.
В тех ситуация, когда возникало однократное воздействие аллергена, лечение может продолжаться не более одной недели.
Во время беременности и весь период кормления малыша грудью прием Левоцетиризина нежелателен. Категория действия препарата на плод согласно FDA определяется как В.
Это значит, что исследования проводились на животных и при их проведении негативного воздействия на течение беременности, на сам плод и последующее развитие ребенка не выявлено.
Но непосредственно влияние Левоцетиризина на организм беременных при клинических испытаниях не устанавливалось. Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет.
При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью.
ЧИТАЙТЕ ПО ТЕМЕ: Какие таблетки назначают при аллергии.
Противопоказания
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного (поллиноза) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы), крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
C осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
- поллиноз (сенная лихорадка);
- сезонные (интермиттирующие) и круглогодичные (персистирующие) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся кожным зудом, заложенностью носа, чиханием, ринореей, гиперемией конъюнктивы, слезотечением;
- крапивница;
- кожный зуд и высыпания при аллергических дерматозах.
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин);
- возраст до 6 лет;
- гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину и любому из производных пиперазина;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов (включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга), одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте
Форма выпуска и состав
Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).
В 1 таблетке содержится:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- состав оболочки: опадрай II белый – гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.
Аналоги
Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина.
Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах.
Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов
При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы
Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма.
А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая.
Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.
Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости (типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения). Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.
Внимание! Необходимость концентрации внимания во время управления автомобилем и ведения прочих дел требует приема противоаллергических средств первого поколения. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения.
Левоцетиризин
Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Левоцетиризин-тева 5мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Левоцетиризин-тева 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Левоцетиризин 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АЛСИ Фарма (Россия) Препарат: Левоцетиризин
Левоцетиризин 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АЛСИ Фарма (Россия) Препарат: Левоцетиризин
Аналоги по действующему веществу
Ксизал 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
ЮСБ Фарма С.А. (Швейцария) Препарат: Ксизал
Гленцет 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гленмарк (Индия) Препарат: Гленцет
Супрастинекс 5мг 14 шт. таблетки
Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Супрастинекс
Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Эльцет 5мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой
Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Эльцет
Аналоги из категории Прочие противоаллергические препараты
Аллергодил 0,14мг/доза 10мл спрей назальный
Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) Препарат: Аллергодил
Кетотифен 0,2мг/мл 100мл сироп
Софарма (Болгария) Препарат: Кетотифен
Диазолин 100мг 10 шт. драже
Зиртек 10мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
ЮСБ Фарма С.А. (Швейцария) Препарат: Зиртек
Кальция хлорид 10% 10мл 10 шт. раствор для инъекций
Аналоги из категории 88485
Диазолин 100мг 10 шт. таблетки
Зиртек 10мг/мл 10мл капли для приема внутрь
ЮСБ Фарма С.А. (Италия) Препарат: Зиртек
Кларитин 10мг 10 шт. таблетки
Шеринг-Плау (Бельгия) Препарат: Кларитин
Кромогексал 2,8мг/доза 85доз 15мл спрей назальный дозированный
Сандоз (Германия) Препарат: Кромогексал
Називин сенситив 0,01% 5мл капли назальные
Такеда (Германия) Препарат: Називин сенситив
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин – противоаллергический препарат, оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1— гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект. Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 270 нг/мл через 0,9 часа. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня.
Биодоступность левоцетиризина – 100%. С белками плазмы крови связывается 90% от принятой дозы. Vd (объем распределения) – 0,4 л/кг.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
В печени метаболизируется меньше 14% препарата путем N- и O-деалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
T1/2 (период полувыведения) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей этот показатель снижен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг.
Через почки выводится примерно 85,4%, через кишечник – примерно 12,9% принятой дозы.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин T1/2 удлиняется. Показатель общего клиренса понижается при гемодиализе – на 80%, в ходе стандартной процедуры гемодиализа удаляется до 10% левоцетиризина.
У детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела 20–40 кг) при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови) превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.
У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек.
Левоцетиризин аналоги
Аналогами данного препарата являются:
- Левоцетиризин Сандоз.
- Зенаро.
- Цезера.
- Зодак Экспресс.
- Гленцет.
- Ксизал. Стоит отметить, что данный препарат выпускается в каплях.
- Алерон.
- Супрастинекс. Это лекарство выпускается в двух форматах: таблетках и каплях.
- Алерсэт-Л
- L-цет.
- Аллерстет-Л.
- Летизен.
- Алерза.
- Зинцет.
- Ролиноз.
- Парлазин.
Все вышеуказанные, препараты имеют одинаковый активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид.
Данная информация является ознакомительной и не может быть основанием для применения или инструкцией использования лекарства. Перед покупкой не забудьте проконсультироваться с врачом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В Левоцетиризине основное действующее вещество является конкурентным антагонистом гистамина, что приводит к блокировке Н1 – гистаминовых рецепторов.
Препарат оказывает влияние на гистаминовую стадию развития аллергии. При этом уменьшается проницаемость стенок сосудов, снижается отечность, проходит зуд.
Левоцетиризин способен предупредить развитие аллергии и облегчает течение уже возникшей аллергической реакции.
После приема препарата его действие начинается через 12 минут примерно у половины пациентов. Через один час фармакологическое действие наблюдается у 95% людей. Противоаллергический эффект продолжается на протяжении суток.
Фармакокинетические параметры характеризуются линейными изменениями:
- Всасывание после приема быстро происходит в ЖКТ. Степень всасывания не зависит от приема пищи, хотя несколько снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация действующего вещества после употребления терапевтической дозы определяется в организме в количестве 207 нг/мл через 0,9 часа. После повторного употребления терапевтической дозы концентрация достигает 308 нг/мл. Биодоступность – сто процентов.
- Распределение. Одинаковая концентрация действующего вещества в крови появляется через два дня приема Левоцетиризина. Препарат связывается с белками плазмы на 90%, объем распределения — 0,4 л/кг.
- Метаболизм. Меньше 14% действующего вещества метаболизируется клетками печени. Низкий уровень метаболизма почти полностью исключает влияние Левоцетиризина на другие лекарства.
- Выведение. Период полувыведения у взрослых пациентов в среднем достигает 7,9 часа. Полностью действующие вещества медикамента после прекращения лечения выводятся за трое суток. Больше 85% принятой дозы выводится через почки, около 13% вместе с каловыми массами.
Необходимо учитывать, что период полувыведения препарата увеличивается у людей с почечной недостаточностью. Поэтому им требуется корректировка схемы приемы лекарства. Уменьшается период полувыведения по сравнению со взрослыми у детей младшего возраста.
Передозировка
Передозировка Левоцетиризином-Тева сопровождается повышенной сонливостью и усталостью, снижением работоспособности. В детском возрасте передозировка является причиной развития нервозности, беспокойства и агрессивности. Ребенок становится капризным, нарушается сон, наблюдаются частые перепады настроения. При проявлении негативных акций следует прервать лечение и в максимально короткие сроки обратиться к врачу. К методам первой помощи относится выведение вещества из организма искусственным путем (промывание желудка). После пациенту дают Активированный уголь (на каждые 10 кг массы тела по одной таблетке) или другие сорбирующие препараты. Дальнейшие действия зависят от степени интоксикации и определяются врачом в медучреждении. Чтобы избежать негативных последствий, принимать Левоцетиризин-Тева следует по установленной специалистом схеме.